四數(shù)九里香及其提取物在制備藥物中的新應(yīng)用的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明屬于中藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種天然植物藥材和/或其提取物在治療慢性阻塞性肺病藥物中的新用途。本發(fā)明涉及四數(shù)九里香和/或其提取物在治療慢性阻塞性肺病藥物中的應(yīng)用，所述的四數(shù)九里香是四數(shù)九里香的葉、枝、根、花、果實(shí)中任意一種或其組合，粉碎入藥；所述提取物為四數(shù)九里香粉碎后在室溫浸提、加熱回流、超臨界萃取中所獲得的提取物，提取所使用的溶劑為水與乙醇以任何比例相混溶的液體；或者是丙酮、乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯以任何比例相混溶的液體；或者是液態(tài)CO2。本發(fā)明所制成的藥物制劑經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及臨床實(shí)驗(yàn)表明無(wú)明顯不良反應(yīng)及毒副作用，能為患者提供安全、高效的治療慢性阻塞性肺病的天然植物藥物。
【專(zhuān)利說(shuō)明】四數(shù)九里香及其提取物在制備藥物中的新應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于中藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種天然植物藥材和/或其提取物在治療慢性阻塞性肺病藥物中的新用途。
技術(shù)背景
[0002]慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一種慢性發(fā)病，反復(fù)發(fā)作，最后導(dǎo)致慢性死亡的一種重要的呼吸系統(tǒng)疾病，在全球范圍內(nèi)具有較高的患病率和病死率，是威脅人類(lèi)健康的重大疾病。隨著心腦血管疾病病死率下降，慢性呼吸系統(tǒng)疾病卻在逐漸增多，造成了巨大的社會(huì)經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。1990年，COPD在疾病造成的負(fù)擔(dān)中位居第12位，由世界銀行/世界衛(wèi)生組織資助的一項(xiàng)研究結(jié)果表明，預(yù)計(jì)到2020年，COPD將成為世界范圍的第五大負(fù)擔(dān)的疾病。
[0003]目前COPD的治療包括有避免暴露于危險(xiǎn)因素、藥物治療、外科手術(shù)、其它治療等幾個(gè)方面，其中最主要的治療手段為藥物治療，包括支氣管炎擴(kuò)張劑、糖皮質(zhì)激素、抗生素、黏液溶解劑、免疫調(diào)節(jié)劑、疫苗、中藥等。由于COPD是一種多因素引起的復(fù)合疾病，任何單一活性成分的西藥都無(wú)法逆轉(zhuǎn)COPD病程的進(jìn)程，因此，開(kāi)發(fā)具有多活性成分、多作用靶點(diǎn)的中藥將具有很大的潛力和光明的前景。
[0004]四數(shù)九里香Murraya tetramera C.C.Huang為蕓香科九里香屬植物,是一種落葉喬木，生長(zhǎng)于石灰?guī)r山頂陽(yáng)光充足的地方。四數(shù)九里香入藥，辛、微苦，性微溫，具有祛風(fēng)解表、行氣止痛、活血散瘀、抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱之功效。
[0005]歷代本草及各少數(shù)民族將四數(shù)九里香用于治療感冒發(fā)熱、咳嗽氣踹、胃痛、風(fēng)濕麻痹、跌打淤腫、皮膚瘙癢、濕疹等癥，與之相關(guān)的專(zhuān)利及文獻(xiàn)也比比皆是，但將四數(shù)九里香作為治療慢性阻塞性肺病的藥物尚無(wú)文獻(xiàn)報(bào)道。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明的目的在于提供一種四數(shù)九里香和/或其提取物在制藥領(lǐng)域中的新應(yīng)用。
[0007]本發(fā)明涉及四數(shù)九里香和/或其提取物在制備治療慢性阻塞性肺病的藥物中的應(yīng)用。
[0008]本發(fā)明所述的四數(shù)九里香是四數(shù)九里香的葉、枝、根、花、果實(shí)中任意一種或其組合，粉碎入藥；所述提取物為四數(shù)九里香粉碎后在室溫浸提、加熱回流、超臨界萃取中所獲得的提取物，提取所使用的溶劑為水與乙醇以任何比例相混溶的液體；或者是丙酮、乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯以任何比例相混溶的液體；或者是液態(tài)co2。
[0009]本發(fā)明所述的四數(shù)九里香和/或其提取物可以單獨(dú)作為主要活性成分制成藥物制劑，也可以與其它成分共同作為主要活性成分制成藥物制劑。
[0010]本發(fā)明所述的藥物劑型包括各種口服、注射、腔道、經(jīng)皮等不同給藥途徑的藥物制齊U?？梢允潜景l(fā)明所述原料與相應(yīng)的藥用輔料經(jīng)常規(guī)工藝制成的膠囊、片劑、顆粒劑、丸劑、外用搽劑、噴劑、注射劑等，也可以是本發(fā)明所述原料與其它中藥材組成的復(fù)方制劑。
[0011]本發(fā)明提供了四數(shù)九里香和/或其提取物的新應(yīng)用，為慢性阻塞性肺病治療提供了新的天然藥物植物。本發(fā)明所制成的藥物制劑經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及臨床實(shí)驗(yàn)表明無(wú)明顯不良反應(yīng)及毒副作用，能為患者提供安全、高效的治療慢性阻塞性肺病的天然植物藥物。
[0012]本發(fā)明藥物安全性試驗(yàn)
[0013]一、急性毒性試驗(yàn)
[0014]I材料與方法
[0015]1.1動(dòng)物:健康合格清潔級(jí)昆明種小鼠50只，體重19?22g，雌雄各半，由昆明醫(yī)科大學(xué)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心提供。
[0016]1.2受試藥物及其配制:四數(shù)九里香膠囊(制法見(jiàn)實(shí)施例1，下同)由云南名揚(yáng)藥業(yè)有限公司提供，規(guī)格0.5g/粒。取40粒四數(shù)九里香膠囊除去膠囊外殼，傾出藥粉，于研缽中研磨5min后逐漸加入2%的羧甲基纖維素鈉，配為糊狀混懸液，粘稠，終末濃度為21 %，為四數(shù)九里香膠囊的最高濃度。
[0017]1.3試驗(yàn)方法參照《中藥新藥研究指南》(藥學(xué)、藥理學(xué)、毒理學(xué))，在正式的急性毒性實(shí)驗(yàn)之前，先進(jìn)行預(yù)試驗(yàn)。取小鼠10只，雌雄各半，實(shí)驗(yàn)前12h禁食不禁水，用四數(shù)九里香膠囊的最大濃度21%及最大容積(0.3ml/10g)灌胃，每日2次給藥，連續(xù)觀察7天內(nèi)小鼠死亡數(shù)及一般情況，若死亡數(shù)彡30%，則用改良寇氏法測(cè)定半數(shù)致死量(LD5tl),若四數(shù)九里香膠囊不足引起小鼠死亡，測(cè)不出LD5tl，則改為測(cè)定四數(shù)九里香膠囊的最大耐受量。另取小鼠40只，隨機(jī)分為兩組，每組20只，雌雄各半，四數(shù)九里香膠囊組用小鼠能耐受的最大濃度和最大容積，一日內(nèi)灌胃3次，生理鹽水組給予同體積生理鹽水，然后自由飲水和覓食，兩組小鼠連續(xù)觀察7天，記錄小鼠食欲、體重、體位、呼吸、翻正反射等情況。
[0018]2實(shí)驗(yàn)結(jié)果及分析
[0019]2.1急性毒性預(yù)實(shí)驗(yàn)預(yù)實(shí)驗(yàn)的10只小鼠灌胃，連續(xù)觀察7天后，未發(fā)現(xiàn)小鼠死亡，無(wú)法測(cè)出LD5tl,故采用測(cè)定小鼠最大耐受量，來(lái)判斷藥物對(duì)小鼠的急性毒性作用。
[0020]2.2 一般情況小鼠灌胃四數(shù)九里香膠囊混懸液I周內(nèi)無(wú)一例死亡，進(jìn)食和飲水無(wú)異常改變，一般情況見(jiàn)表I所示。
[0021]表I小鼠灌服四數(shù)九里香膠囊后結(jié)果(Xzfcs)
[0022]

【權(quán)利要求】
1.四數(shù)九里香和/或其提取物在治療慢性阻塞性肺病藥物中的應(yīng)用，所述的四數(shù)九里香是四數(shù)九里香的葉、枝、根、花、果實(shí)中任意一種或其組合，粉碎入藥；所述提取物為四數(shù)九里香粉碎后在室溫浸提、加熱回流、超臨界萃取中所獲得的提取物，提取所使用的溶劑為水與乙醇以任何比例相混溶的液體；或者是丙酮、乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯以任何比例相混溶的液體；或者是液態(tài)co2。
【文檔編號(hào)】A61P11/00GK104127544SQ201410379398
【公開(kāi)日】2014年11月5日 申請(qǐng)日期:2014年8月4日 優(yōu)先權(quán)日:2014年8月4日
【發(fā)明者】溫先敏 申請(qǐng)人:溫先敏