專利名稱:外用皮質(zhì)激素復(fù)方制劑的制作方法
本發(fā)明涉及一種皮膚外用的皮質(zhì)激素復(fù)方制劑。
目前應(yīng)用的外用皮質(zhì)激素復(fù)方制劑，一般是將皮質(zhì)激素溶解在一些有機(jī)溶劑如乙醇中，或者與軟膏基質(zhì)如凡士林等混勻，有時在制備中加入抗生素和抗真菌藥，使復(fù)方制劑具有抗炎作用之外還具有抗菌、抗真菌作用，但由于皮膚角質(zhì)層的屏障作用，使該類制劑中藥物的透皮吸收受到影響，因而到達(dá)作用部位的藥物濃度減少，故此類外用皮質(zhì)激素透皮生物利用度低，臨床療效不理想。
本發(fā)明的目的在于提供一種透皮吸收率高、療效高的外用皮質(zhì)激素復(fù)方制劑。
本發(fā)明同時含有外用皮質(zhì)激素、透皮促進(jìn)劑和去角質(zhì)劑，外用皮質(zhì)激素可以是醋酸氫化可的松(0.5～1％)，醋酸氫化潑尼松(0.05～0.2％)，醋酸地塞米松(0.05～0.3％)，地塞米松特戊酸酯(0.03～0.2％)，醋酸倍他美松(0.03～0.2％)，倍他米松戊酸酯(0.03～0.2％)醋酸曲安奈德(0.025～0.2％)，醋酸氟輕松(0.01～0.2％)，哈西奈德(0.025～0.1％)，醋酸去炎松(0.05～0.2％)，丙酸倍氯他索(0.03～0.1％)，醋酸氟氫可的松(0.05～0.25％)；透皮促進(jìn)劑可以是氮雜環(huán)-2-酮類(如月桂氮酮0.3～15％)，2-吡咯烷酮類(如N-甲基-2-吡咯烷酮0.3～15％)，二甲亞砜15～50％，脲3～15％，丙二醇15～50％，油酸1～10％，萜烯類(如冰片0.3～10％)；去角質(zhì)劑是水楊酸(0.3～6％)，通過加入不同的有機(jī)溶劑、基質(zhì)及輔料制成溶液劑、乳劑、軟膏劑(油包水軟膏、水包油軟膏)、氣霧劑、凝膠劑、脂質(zhì)體。
下面結(jié)合實施例對本發(fā)明作詳細(xì)描述。
實施例一醋酸氫化可的松10g、水楊酸30g、月桂氮酮20ml、軟膏基質(zhì)加至1000g，充分研磨、混勻即成。
實施例二醋酸曲安奈德1g、水楊酸20g、月桂氮酮20ml，丙二醇300ml、乙醇加至1000ml，溶解即成。
實施例三醋酸曲安奈德1g，水楊酸30g、月桂氮酮50ml，軟膏基質(zhì)加至1000g，研磨混勻即成。
實施例四哈西奈德1g、水楊酸10g、月桂氮酮10ml，軟膏基質(zhì)加至1000ml，研磨混勻即成。
實施例五哈西奈德1g、水楊酸30g、二甲亞砜500ml，乙醇加至1000ml即成。
實施例六丙酸氯倍他索0.5g、水楊酸30g、冰片20g，軟膏基質(zhì)加至1000g，充分研磨混勻即成。
本產(chǎn)品因含有透皮促進(jìn)劑，提高了外用皮質(zhì)激素、水楊酸、抗生素的透皮吸收率(表1、2、3)，由于含有水楊酸，使該產(chǎn)品具有去角質(zhì)作用(表4)，水楊酸作為非甾體抗炎藥增強(qiáng)了外用皮質(zhì)激素的抗炎作用(表5)，從而可以提高臨床療效，降低成本。表1．月桂氮酮增加醋酸曲安奈德對正常人前臂內(nèi)側(cè)皮膚血管的收縮作用
*與1×10-5醋酸曲安奈德乙醇液比較P＜0.05
表2．月桂氮酮在裸鼠離體皮膚對水楊酸透皮吸收率的影響
*與2％水楊酸醇溶液比較P＜0.01表3．月桂氮酮在裸鼠離體皮膚對利福平透皮吸收率的影響
*與0.5％利福平醇溶液比較P＜0.01表4．水楊酸在復(fù)方醋酸曲安奈德溶液中對正常人前臂內(nèi)側(cè)皮膚的去角質(zhì)作用
*與缺水楊酸的“復(fù)方醋酸曲安奈德溶液”比較P＜0.01表5．水楊酸與醋酸曲安奈德協(xié)同抗U.V.紅斑作用
*與0.1％醋酸曲安奈德醇溶液比較P＜0.05
權(quán)利要求
1．一種外用皮質(zhì)激素復(fù)方制劑，其特征在于它同時含有外用皮質(zhì)激素、透皮促進(jìn)劑和去角質(zhì)劑，外用皮質(zhì)激素可以是醋酸氫化可的松(0.5～1％)，醋酸氫化潑尼松(0.05～0.2％)，醋酸地塞米松(0.05～0.3％)，地塞米松特戊酸酯(0.03～0.2％)，醋酸倍他美松(0.03～0.2％)，倍他米松戊酸酯(0.03～0.2％)，醋酸曲安奈德(0.025～0.2％)，醋酸氟輕松(0.01～0.2％)，哈西奈德(0.025～0.1％)，醋酸去炎松(0.05～0.2％)，丙酸倍氯他索(0.03～0.1％)，醋酸氟氫可的松(0.05～0.25％)；透皮促進(jìn)劑為月桂氮酮(0.3～15％)，N-甲基-2-吡咯烷酮(0.3～15％)，二甲亞砜15～50％，脲3～15％，丙二醇15～50％，油酸1～10％，萜烯類；去角質(zhì)劑是水楊酸(0.3～6％)，通過加入不同的有機(jī)溶劑、基質(zhì)及輔料制成溶液劑、乳劑、軟膏劑、氣霧劑、凝膠劑、脂質(zhì)體。
2．根據(jù)權(quán)利要求
1所述的外用皮質(zhì)激素復(fù)方制劑，其特征在于所述的萜烯類可為冰片0.3～10％。
3．根據(jù)權(quán)利要求
1所述的外用皮質(zhì)激素復(fù)方制劑，其特征在于所述的軟膏劑可為油包水軟膏、水包油軟膏。
專利摘要
本發(fā)明涉及一種皮膚外用的皮質(zhì)激素復(fù)方制劑。它含有外用皮質(zhì)激素、透皮促進(jìn)劑和去角質(zhì)劑，外用皮質(zhì)激素可以是醋酸氫化可的松(0.5～1%)、醋酸曲安奈德(0.025～0.2%)等，透皮促進(jìn)劑可以是氮雜環(huán)-2-酮類(如月桂氮酮0.3～15%)、二甲亞砜15～50%、丙二醇15～50%等，去角質(zhì)劑是水楊酸(0.3～6%)；通過加入不同的有機(jī)溶劑、基質(zhì)及輔料制成溶液劑、乳劑、軟膏劑、氣霧劑、凝膠劑、脂質(zhì)體。該產(chǎn)品提高了透皮吸收率與增強(qiáng)了抗炎作用，從而提高臨床療效，降低成本。
文檔編號A61K31/60GKCN1042896SQ93120481
公開日1999年4月14日 申請日期1993年12月6日
發(fā)明者王宗銳 申請人:廣東醫(yī)學(xué)院導(dǎo)出引文BiBTeX, EndNote, RefMan專利引用 (1),