專利名稱：降脂紅曲及制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及的是一種生物制品藥物，尤其是采用微生物發(fā)酵制得的降血脂藥物及其制備方法。
紅曲的使用在我國已有一千多年的歷史。據文獻記載，紅曲的發(fā)明約在唐朝，唐以后的五代人陶谷在《清異錄》中就有“紅曲煮肉”的記載，直至現代，紅曲仍作為民間食療劑使用。紅曲又是一種常見的食品添加劑，廣泛應用于食品、飲料等食品加工工業(yè)中。紅曲作為中藥亦具有健脾強胃，活血化瘀的功效，在《北京市中藥炮制規(guī)范》一書中，被列為北京市地方藥材。但是，利用現有方法、現有菌種生產的紅曲，其降血脂的功效甚微，原因是在現有紅曲中沒有降血脂的有效成分Mevinolin，故在紅曲被使用的一千多年來，還從未有人將其用來作為防治高脂血癥的藥物。
國外的同類降脂藥物，如美國的美降脂Mevacor(Lovastatin)，僅僅為Mevinolin的純品，價格昂貴，有副作用，僅個別大醫(yī)院有臨床試用。
本發(fā)明針對上述中藥和西藥各自的缺點，根據中藥紅曲活血化瘀的特點及西藥美降脂(Mevacor)Mevinolin純品的降脂功能，將中西醫(yī)結合，制成一種具有明顯降脂功效又極少有副作用的降脂紅曲。
本發(fā)明的技術解決方案是在現有紅曲的制備中，培養(yǎng)出具有降脂功能的有效成分Mevinolin又名Lovastatin，其化學結構式為
這種Mevinolin純品是膽固醇合成酶系中限速酶甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶的競爭抑制劑，從而抑制內源性膽固醇的合成，降低血漿總膽固醇、低密度脂蛋白和極低密度脂蛋白的膽固醇含量。本發(fā)明在傳統(tǒng)紅曲制備中，培養(yǎng)出這一有效成分和其它相關成分，并與原紅曲中的其它相關成分綜合作用，使其達到意想不到的副作用極小的降脂功效。這些相關成分為能夠降低或協同降低血漿甘油三酯及升高或協同升高高密度脂蛋白-膽固醇等的微量化合物，它們與Mevinolin降脂成分聯合，不僅能降低血漿中總膽固醇、低密度脂蛋白和極低密度脂蛋白的膽固醇含量，還能有效地降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白-膽固醇，提高其綜合治療效果。
本發(fā)明的優(yōu)點是博采中西醫(yī)之長處，首次提出用紅曲以單方形式作為防治高脂血癥的良藥，同時克服了西醫(yī)中以提純純品Mevinolin來用于降脂所帶來的成本高、副作用大等缺點，從而使該藥物治療效果明顯，副作用小，加工工藝簡單，成本低，經濟效益和社會效益顯著。本發(fā)明可用于治療高脂血癥，可防治動脈粥樣硬化，對治療冠心病，心、腦血管疾病有良好效果，并對白血病有一定的緩解作用。
下面結合實施例，敘述本發(fā)明降脂紅曲的制備方法1.配制培養(yǎng)液土豆汁2%，糖4%，酵母0.5%;
2.每一百克秈米(或小米)中加入培養(yǎng)液40-60毫升，控制pH值在4.0-8.0之間，高溫滅菌;
3.接紅曲菌種;
4.30℃培養(yǎng)2天，25℃培養(yǎng)7天;
5.高溫滅菌，烘干，粉碎，制成各種劑型。
6.檢測方法用紫外可見分光光度計測量粗提取物的吸收峰，在λ＝230，237，247nm處得到Mevinolin的最大特征吸收峰，并根據其標準工作曲線得到Mevinolin的含量。
權利要求
1.一種降脂紅曲，涉及的是生物化學類藥物，其特征是在中藥紅曲的制備中培養(yǎng)出具有降脂功能的有效成分mevinolin，并以單方形式用作降低高血脂藥物。
2.如權利要求1所述的降脂紅曲，其特征是該降脂紅曲中，還包含有降低血漿中甘油三酯和升高高密度脂蛋白-膽固醇等的有效成分。
3.一種制備權利要求1降脂紅曲的方法，其特征是發(fā)酵原料為秈米或小米，加入由土豆汁、糖、酵母組成的培養(yǎng)液，接入紅曲菌種，在一定溫度和時間條件下，培養(yǎng)出降脂紅曲原料藥，再將其制成各種劑型。
4.如權利要求3所述的降脂紅曲的制備方法，其特征是a.培養(yǎng)液組成土豆汁2%，糖4%，酵母0.5%;b.每一百克秈米(或小米)中加入培養(yǎng)液40-60毫升，控制pH值在4.0-8.0之間，高溫滅菌;c.接入紅曲菌種;d.在30℃條件下，培養(yǎng)1-3天;25℃條件下，培養(yǎng)7-9天;e.高溫滅菌，烘干，粉碎;f.制成片劑、散劑或膠囊。
全文摘要
本發(fā)明涉及的是一種生物制品藥物，尤其是采用微生物發(fā)酵制得的降血脂藥物及其制備方法。傳統(tǒng)的中藥紅曲降脂作用極小，而降膽固醇西藥美降脂mevacor又是mevinolin的純品，價格昂貴，有副作用。本發(fā)明博采中西醫(yī)之長處，克服其不足，首次在傳統(tǒng)紅曲制備中培養(yǎng)出高含量降脂成分mevinolin，使之采用紅曲單方可降低膽固醇并可降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白-膽固醇，治療效果明顯，副作用小，制備工藝簡單，成本低。
文檔編號A61K35/66GK1075875SQ9310073
公開日1993年9月8日 申請日期1993年1月1日 優(yōu)先權日1993年1月1日
發(fā)明者張茂良, 彭啟秀, 劉小小, 林一新 申請人:北京大學