專利名稱：含銀杏葉提取物(EGb)的可溶性顆粒劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是一種制備含銀杏葉提取物EGb的可溶性顆粒劑的領(lǐng)域。
銀杏葉提取物EGb(Extract of Ginkgo biloba)是從銀杏葉提取的干浸膏，含黃酮苷、銀杏內(nèi)酯、白果內(nèi)酯等有效藥用成分，對(duì)擴(kuò)張血管、增加血流量、清除自由基、抗拮血小板活化因子、降低血液粘度，改善心腦血管微循環(huán)和防治早老性癡呆等方面的作用，已被國(guó)際公認(rèn)，因此EGb被廣泛用于制作藥品及保健食品。但含上述有效成分的EGb只溶于酒精類溶劑，幾乎不溶于水。這就限制了含EGb藥物的劑型，即一般只能加工成片劑、膠囊劑及醇溶性口服液。但人體對(duì)固體的EGb較溶于水中的EGb要難吸收得多，而醇溶性藥物又不是所有患者都能服用，因此尋找一種新的劑型成為必要。
本發(fā)明的目的是提供一種含EGb的水溶性顆粒制劑，可以用水沖服，解決不宜服用含醇藥物患者的困難并提高療效。
本發(fā)明以如下方式實(shí)現(xiàn)其目的在顆粒劑中，銀杏葉提取物EGb與堿性氨基酸鹽酸鹽的重量比為1∶1.5～3.5，還有適量甜味劑、矯味劑、調(diào)味劑和賦形劑。
本發(fā)明的含銀杏葉提取物EGb可溶性顆粒劑，在水中可完全溶解，用作沖劑服用非常方便，且口感好，不僅適于不宜飲用醇類的患者服用，藥物更易為人體吸收，而且便于貯存、保管、運(yùn)輸。
由于EGb基本不溶于水，要制成可溶于水的顆粒就必須加入助溶劑。經(jīng)反復(fù)實(shí)驗(yàn)研究，發(fā)現(xiàn)堿性氨基酸的氨基數(shù)比羧基數(shù)多，有助于EGb溶于水，故用其鹽酸鹽能有效地促使EGb溶于水，例如精氨酸、組氨酸和賴氨酸的鹽酸鹽都有明顯的助溶效果，而且這類鹽酸鹽價(jià)格不高，有利于藥價(jià)降低。又由于EGb苦味很濃，難以入口和下咽，會(huì)造成患者不愿服用，為解決口感問題，在本發(fā)明的含EGb可溶性顆粒劑中含有適量能掩蓋苦味的甜味劑、矯味劑和一些調(diào)味劑，并加入賦形劑；甜味劑可以用旦白糖、甜菊糖、阿斯巴糖等，EGb與甜味劑的重量比為1∶1.5～2.5；矯味劑可以用麥芽酚或乙基麥芽酚等，EGb與它們的重量比為1∶0.25～1；調(diào)味劑可以用檸檬酸、蘋果酸等，賦形劑可用蔗糖、葡萄糖或乳糖等。
制備本發(fā)明的顆粒劑時(shí)，首先是按配方稱量原料，將各種原料干燥后再混勻、造粒、烘干、包裝出廠；若用蔗糖作賦形劑，蔗糖干燥后應(yīng)當(dāng)立即粉碎成糖粉再進(jìn)入混勻工序。
以下是本發(fā)明的幾個(gè)實(shí)施例實(shí)施例1銀杏葉提取物EGb 40g(其質(zhì)量要求是外觀呈干燥粉末狀，黃酮苷≥24％，總內(nèi)酯≥6％，烷基酚＜10mg/kg，以下實(shí)施例同)，精氨酸鹽酸鹽76.8g，甜菊糖64g，蘋果酸70g，麥芽酚35g，蔗糖1714.2g，葡萄糖1000g，分別置于烘干機(jī)中在80℃下干燥2小時(shí)；蔗糖干燥后立即粉碎；再按遞增法將上述物料置于混合機(jī)中混勻，再加入適量水將混合物調(diào)成膏狀后在造粒機(jī)上造粒，使成為Φ0.154/mm～0.125/mm的顆粒，再在烘干機(jī)內(nèi)60℃下烘至干燥，得成品顆粒3000g，分裝成3g/包出廠，每包能完全溶于50～100ml水中。
實(shí)施例2EGb 40g，組氨酸鹽酸鹽130g，旦白糖80g，檸檬酸100g，乙基麥芽酚10g，乳糖2640g分別在烘干機(jī)中70℃下干燥2.5小時(shí)，再按實(shí)施例1的方法混勻、造粒、干燥，得顆粒劑成品3000g，分裝出廠。
實(shí)施例3EGb 40g精氨酸鹽酸鹽78g，旦白糖64g蘋果酸90g，乙基麥芽酚25g，葡萄糖1703g，蔗糖1000g，分別在85℃以下干燥1.5小時(shí)，蔗糖干燥后立即粉碎，再按上二實(shí)施例方法混勻、造粒、烘干、得成品顆粒劑3000g，分裝出廠。
實(shí)施例4EGb 40g，L-賴氨酸鹽酸鹽120g，甜菊糖72g，檸檬酸100g，乙基麥芽酚15g，蔗糖2653g，按實(shí)施例1的工藝干燥粉碎、混勻、造粒、烘干得成品顆粒料3000g，分裝出廠。
實(shí)施例5EGb 40g，L-賴氨酸鹽酸鹽68g，阿斯巴糖100g，蘋果酸64g，乙基麥芽酚30g，乳糖2698g，按實(shí)施例2的工藝干燥、混勻、造粒、烘干得成品顆粒料3000g，分裝出廠。
權(quán)利要求
1.一種含銀杏葉提取物EGb的可溶性顆粒劑，其特征是銀杏葉提取物EGb與堿性氨基酸鹽酸鹽的重量比為1∶1.5～3.5，還有適量甜味劑、矯味劑、調(diào)味劑和賦形劑。
2.如權(quán)利要求1所述的含EGb的可溶性顆粒劑，其特征是甜味劑是旦白糖或甜菊糖或阿斯巴糖，EGb與甜物劑的重量比是1∶1.5～2.5。
3.如權(quán)利要求1或2所述的含EGb的可溶性顆粒劑，其特征是矯味劑是麥芽酚或乙基麥芽酚，EGb與它們的重量比為1∶0.25～1。
4.如權(quán)利要求1所述的含EGb的可溶性顆粒料，其特征是調(diào)味劑是檸檬酸或蘋果酸。
5.如權(quán)利要求1所述的含EGb的可溶性顆粒料，其特征是賦形劑是蔗糖、葡萄糖或乳糖。
全文摘要
一種含銀杏葉提取物EGb的可溶性顆粒劑，銀杏葉提取物EGb與堿性氨基酸鹽酸鹽的重量比為1∶1.5～3.5，還有適量甜味劑、矯味劑、調(diào)味劑和賦形劑，這種顆粒劑不含醇類，能完全溶于水，是一種口感好的沖劑，藥物更易為人體吸收，且便于貯存、保管、運(yùn)輸。
文檔編號(hào)A61K9/16GK1158742SQ96120458
公開日1997年9月10日 申請(qǐng)日期1996年11月1日 優(yōu)先權(quán)日1996年11月1日
發(fā)明者姚評(píng)佳, 劉遠(yuǎn)瑞, 梁錦添, 李俊芳, 羅蘭 申請(qǐng)人:廣西農(nóng)業(yè)大學(xué)