專利名稱：一種克拉霉素膠囊的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種半合成大環(huán)內(nèi)酯類抗生素—克拉霉素的膠囊制劑及其制備方法。
現(xiàn)有的口服克拉霉素劑型有片劑，顆粒劑和混懸劑。
現(xiàn)有的片劑有250mg，200mg，50mg幾種規(guī)格。其工藝方法主要為制軟材、制粒、烘干、壓片、上薄膜衣等，其特點(diǎn)是便于大量生產(chǎn)、產(chǎn)品便于攜帶，口服，但工藝流程長，技術(shù)要求復(fù)雜，加工物料損耗大，易受加工溫度高等影響而使效價降低，產(chǎn)品的生物利用度較低。
現(xiàn)有的顆粒劑為100mg/g的顆粒劑，其工藝方法是將克拉霉素微囊包衣后經(jīng)特殊設(shè)備及工藝制成流動性較好的顆粒，其特點(diǎn)是產(chǎn)品便于沖服，但工藝復(fù)雜。對設(shè)備要求特殊，在加工過程中易引起效價降低。
現(xiàn)有的混懸劑為125mg混懸劑。其方法是將克拉霉素微囊包衣后再進(jìn)行特殊工藝處理以減少苦味、防止降解。其特點(diǎn)是產(chǎn)品便于吞咽困難的患者及小兒服用，但處方及工藝復(fù)雜，產(chǎn)品不易保存。
克拉霉素的膠囊制劑目前市場上尚未出現(xiàn)。
本發(fā)明的目的是提供一種克拉霉素膠囊制劑及其生產(chǎn)方法、這種制劑可以提高口服生物利用度，使200mg膠囊的療效達(dá)到250mg片劑的療效同時減少設(shè)備投資及能耗，降低生產(chǎn)成本，為患者提供一個療效更高、價格適中、便于攜帶的抗菌新藥。本發(fā)明的特點(diǎn)是膠囊制劑配方中含有低取代羥丙基纖維素，羧甲基淀粉鈉和聚乙烯吡咯烷酮。
本發(fā)明是通過以下方式實(shí)現(xiàn)的將規(guī)定量的克拉霉素與少量的填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑和表面活性劑裝入胃溶膠囊。其填充劑可以是淀粉、微晶纖維素。其粘合劑可以是聚乙烯吡咯烷酮溶液、羧甲基纖維素鈉溶液、甲基纖維素溶液、淀粉漿。其崩解劑可以是羧甲基淀粉鈉、干淀粉、低取代羥丙基纖維素，其潤滑劑和表面活性劑可以是膠態(tài)二氧化硅、十二烷基硫酸鈉、吐溫80。
工藝方法取規(guī)定量的克拉霉素和其他輔料，分別過篩，加入醇液或淀粉漿制軟材，過20目篩制粒，干燥、加入適量十二烷基硫酸鈉混合、按定量裝入胃溶膠囊即可。
下面的實(shí)施例用于描述本發(fā)明，但并不意味本發(fā)明僅限于此。實(shí)施例膠囊處方克拉霉素200g淀粉10g羧甲基淀粉鈉20g低取代羥丙基纖維素 10g吐溫80 適量聚乙烯吡咯烷酮5％乙醇液 適量十二烷基硫酸鈉 8g0號胃溶膠囊 1000粒制成1000粒克拉霉素膠囊制備方法
取處方量克拉霉素等原輔料，分別過篩，加入5％聚乙烯吡咯烷酮醇液和吐溫80制軟材，用20目篩制粒，在室溫15℃下晾干，加入十二烷基硫酸鈉，混合均勻，按0.27g/S裝入0號胃溶膠囊，取樣化驗(yàn)，溶出限度為Q＝80％，含量應(yīng)為標(biāo)示量的90-110％。
權(quán)利要求
1.一種克拉霉素膠囊制劑，其特征在于含有低取代羥丙基纖維素，羧甲基淀粉鈉，聚乙烯吡咯烷酮。
2.按權(quán)利要求1的膠囊制劑，其特征在于膠囊為0號，1號、2號、3號胃溶膠囊。
3.按權(quán)利要求1的膠囊制劑，其崩解劑是羧甲基淀粉鈉，淀粉、低取代羥丙基纖維素、粘合劑是聚乙烯吡咯烷酮，表面活性劑為吐溫80，十二烷基硫酸鈉，潤滑劑是膠態(tài)二氧化硅。
4.制備權(quán)利要求1的膠囊制劑的方法，其特征在于將軟材過20目篩制粒，經(jīng)干燥后與潤滑劑混合，裝膠囊。
5.按權(quán)利要求4的制備方法，其干燥溫度在15～80℃之間。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種克拉霉素膠囊制劑,該制劑包含低取代羥丙基纖維素,羧甲基淀粉鈉和聚乙烯吡咯烷酮,膠態(tài)二氧化硅,該制劑具有生物利用度高,成本低的特點(diǎn)。
文檔編號A61K31/365GK1207895SQ9711632
公開日1999年2月17日 申請日期1997年8月12日 優(yōu)先權(quán)日1997年8月12日
發(fā)明者穆敏杰 申請人:陜西省西安制藥廠