專(zhuān)利名稱(chēng)：含有選擇的液體多元醇脂肪酸多酯的組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種適于局部施用到人頭發(fā)或皮膚上的組合物，該組合物含有熔點(diǎn)為約-30℃至約30℃的液體多元醇脂肪酸多酯和熔點(diǎn)高于30℃的固體油的選擇結(jié)合。
背景技術(shù)：
在處理人的頭發(fā)或皮膚方面，含有軟化劑的局部用組合物已有多年的應(yīng)用實(shí)踐。例如，閉塞性碳?xì)浠衔锶绲V脂作為局部軟化劑可以在人的皮膚表面形成保護(hù)膜防止水分流失到環(huán)境中。礦脂也已應(yīng)用到護(hù)發(fā)產(chǎn)品中，如調(diào)理劑和修飾助劑。
但是，最有效和最廣泛使用的含有閉塞性軟化劑的組合物卻具有美觀方面的缺陷，如油膩感和粘滯感。另外，一些用以提供皮膚保護(hù)膜的閉塞性軟化劑會(huì)堵塞毛孔和阻礙氧氣的通暢。由于這些重的閉塞軟化劑材料具有堵塞皮膚或阻礙空氣和水分通暢的缺點(diǎn)，其應(yīng)用就受到了限制。另外，歐洲專(zhuān)利458,600B1(1994年3月2日公開(kāi))公開(kāi)了含有多元醇脂肪酸多酯的閉塞性護(hù)膚組合物，該多元醇脂肪酸多酯含有至少4個(gè)游離羥基，其中至少60％被一種或多種含有8至22個(gè)碳原子的脂肪酸酯化，它可以在局部施用后在皮膚表面形成閉塞性的膜。Macaulay等人的美國(guó)專(zhuān)利5,160,738(授權(quán)于1999年11月3日)進(jìn)一步公開(kāi)了含有兩種或多種多元醇脂肪酸多酯的混合物的、具有礦脂外觀和物理特性的閉塞性組合物。但是這些組合物也具有厚重的缺點(diǎn)并且堵塞毛孔阻止氧氣通暢。
已經(jīng)發(fā)現(xiàn)可以合成含有閉塞性軟化劑的組合物，該組合物不顯得厚重、油膩和粘滯。這些組合物含有熔點(diǎn)為約-30℃至約30℃的液體多元醇脂肪酸多酯和熔點(diǎn)高于30℃的固體油的選擇結(jié)合，這些組合物可以應(yīng)用于各種產(chǎn)品，這些產(chǎn)品既具有高功效又具有美觀優(yōu)勢(shì)。
因此，本發(fā)明的目的在于提供既具有高效軟化性又具有美觀性的組合物，該組合物含有閉塞性軟化劑和固體油的結(jié)合。本發(fā)明的另一目的是提供含有多元醇脂肪酸多酯的局部用組合物，該組合物在處理人頭發(fā)或皮膚方面具有很好的功效，而又不顯厚重、油膩和粘滯。
發(fā)明概述本發(fā)明涉及一種適于局部施用到人頭發(fā)或皮膚上的組合物，該組合物含有選擇的熔點(diǎn)為約-30℃至約30℃的液體多元醇脂肪酸多酯和熔點(diǎn)高于約30℃至約250℃的固體油，該固體油不是固體多元醇脂肪酸多酯，其中所述的液體多元醇脂肪酸多酯含有多元醇結(jié)構(gòu)部分和至少一個(gè)脂肪酸結(jié)構(gòu)部分，多元醇結(jié)構(gòu)部分含有至少4個(gè)游離羥基，其中至少60％的游離羥基被一個(gè)或多個(gè)具有約8個(gè)至約22個(gè)碳原子的脂肪酸結(jié)構(gòu)部分所酯化。該組合物優(yōu)選進(jìn)一步含有液體多元醇脂肪酸多酯和固體油結(jié)合的局部用載體。
除非另有說(shuō)明，這里使用的所有百分比和比率都以重量計(jì)，所有的測(cè)量都是在25℃條件下進(jìn)行。本發(fā)明可以包含、由或基本上由必要成分以及非必選組分組成。
發(fā)明詳述此外使用的術(shù)語(yǔ)“局部護(hù)膚組合物”意為一種適合在人體皮膚表面局部敷用的組合物。該術(shù)語(yǔ)用來(lái)包括各種個(gè)人護(hù)理、美容護(hù)理和化妝組合物。局部用組合物的非限制性例子包括水劑、膏霜、手用和體用洗液、皮膚調(diào)理液和皮膚調(diào)理霜、皮膚保護(hù)劑組合物、防曬組合物、冷霜、防痤瘡組合物、皮膚再生產(chǎn)品、非起泡型清洗液、增濕劑、面部增濕劑、化妝品、粉底、唇膏、護(hù)唇劑、皮膚清潔劑、手部、面部、和身體清潔劑、浴用產(chǎn)品、香波以及類(lèi)似的物質(zhì)。
此處使用的術(shù)語(yǔ)“局部施用載體”是一種本領(lǐng)域熟知的普通技術(shù)，意為適于人體使用方便的一種或更多種相容的固體或液體填充稀釋劑或媒介物。這里使用的術(shù)語(yǔ)“相容的”意為局部施用載體的成分可以和本發(fā)明的成分共混，而且相互混合，在通常使用的情況下，不會(huì)有能導(dǎo)致化妝品組合物效用和美觀性降低的相互作用發(fā)生。這種局部施用載體必須是一種可藥用的載體。這里使用的術(shù)語(yǔ)“可藥用”意為這種局部施用載體必須有足夠高的純度，而且適用于與人體皮膚或毛發(fā)接觸，不致引起毒性、不舒適、不穩(wěn)定、過(guò)敏反應(yīng)以及類(lèi)似的副作用。
液體多元醇脂肪酸多酯和固體油的熔點(diǎn)可以用常規(guī)技術(shù)測(cè)定。這樣的技術(shù)是本領(lǐng)域所熟知的，包括測(cè)溫法及量熱法。尤其優(yōu)選的測(cè)定熔點(diǎn)的技術(shù)描述在1994年4月26日授權(quán)給Letton等人的U.S.P.No.5,306,514中，在此全文引入作為參考，該方法典型地涉及用示差掃描量熱法(DSC)測(cè)量熔點(diǎn)，而且掃描溫度為5℃/分。熔點(diǎn)是基線(xiàn)即比熱線(xiàn)與吸熱峰尾部切線(xiàn)的交點(diǎn)的溫度。
液體多元醇脂肪酸多酯本發(fā)明組合物包含液體多元醇脂肪酸多酯，其濃度為組合物重量的約0.1％至約99.9％，優(yōu)選為約0.5％至約75％，更優(yōu)選為約1％至約50％，尤其更優(yōu)選為約2％至約25％。這些液體多元醇脂肪酸多酯的熔點(diǎn)低于約30℃，而且衍生于任何含有至少4個(gè)游離羥基的脂肪或芳香多醇，其中的至少60％游離羥基被一個(gè)或多個(gè)含有約8至約22個(gè)碳原子的脂肪酸所酯化。脂肪酸也可以描述為羧酸，因?yàn)樵诒绢I(lǐng)域的技術(shù)人員中術(shù)語(yǔ)脂肪酸和羧酸經(jīng)常是可以互換的。
本發(fā)明中使用的液態(tài)多元醇多酯含有一定的多元醇，特別是被一個(gè)或多個(gè)脂肪酸基團(tuán)酯化的糖或糖醇。相應(yīng)地這種多元醇原材料必須至少具有大約四個(gè)可酯化的羥基。優(yōu)選的多元醇的例子是糖，包括單糖和雙糖以及糖醇。含四個(gè)羥基的單糖的例子是木糖和阿拉伯糖，以及由木糖衍生來(lái)的有五個(gè)羥基的糖醇，即木糖醇。單糖赤蘚糖不適于本發(fā)明使用，因?yàn)樗鼉H含有3個(gè)羥基，但從赤蘚糖衍生來(lái)的含四個(gè)羥基的糖醇，即赤蘚醇可以采用。合適的含五個(gè)羥基的單糖是半乳糖、果糖和山梨糖。從蔗糖以及葡萄糖和山梨糖水解產(chǎn)物衍生來(lái)的含6個(gè)羥基的糖醇，如山梨醇，也是很適合的。可用的雙糖多元醇的例子包括麥芽糖、乳糖和蔗糖，所有這些都是含八個(gè)羥基的雙糖多元醇。
在本發(fā)明的液態(tài)多元醇酯中使用的多元醇具有大約4到大約12個(gè)羥基，更優(yōu)選的是具有大約4到大約11個(gè)羥基，最優(yōu)選的是具有大約4到大約8個(gè)羥基。用來(lái)制備在本發(fā)明中使用的多酯的多元醇優(yōu)選的是選自赤蘚醇、木糖醇、山梨醇、葡萄糖和蔗糖。特別優(yōu)選的是蔗糖。
優(yōu)選的具有至少四個(gè)羥基的多元醇原料中，必須至少有60％羥基被含大約8到大約22個(gè)碳原子的酯肪酸酯化，優(yōu)選的是被含大約8到大約18個(gè)碳原子的脂肪酸酯化。這類(lèi)脂肪酸的例子包括辛酸、癸醇、月桂酸、肉豆蔻酸、肉豆蔻腦酸、棕櫚酸、棕櫚油酸、硬脂酸、油酸、蓖麻油酸、亞油酸、亞麻酸、桐酸、花生酸、花生四烯酸、二十二烷酸和芥酸。這些脂肪酸可以由天然或合成脂肪酸衍生來(lái)，它們可飽和的或不飽和的，包括順?lè)串悩?gòu)體和幾何異構(gòu)體。但是，為提供此處所用的這種類(lèi)型的液態(tài)多酯，向多酯分子中加入的至少大約一半的脂肪酸必須是不飽和的。尤其優(yōu)選油酸和亞油酸及其混合物。
可在本發(fā)明中使用的液態(tài)脂肪酸多元醇多酯必須包含1個(gè)或多個(gè)脂肪酸酯基團(tuán)。雖然多元醇的所有羥基不必被脂肪酸酯化，但是優(yōu)選的是至少60％的羥基被脂肪酸酯基酯化。最優(yōu)選的是，多元醇的幾乎所有羥基都被脂肪酸酯化，即多元醇部分基本完全被酯化。酯化多元醇分子的脂肪酸可以是相同的或混合的，但正如上面提到的，要有相當(dāng)數(shù)量的不飽和酸酯基團(tuán)存在以保證該多酯為液態(tài)形式。
為說(shuō)明上述觀點(diǎn)，二脂肪酸蔗糖酯是適合的，但并不是優(yōu)選的，因?yàn)樗哂袃蓚€(gè)以上的未酯化羥基。同樣四脂肪酸蔗糖酯是適合的但不是優(yōu)選的，因?yàn)樗簿哂卸嘤趦蓚€(gè)的未酯化羥基。更優(yōu)選的分子中所有羥基被脂肪酸酯化的化合物包括液態(tài)的八取代脂肪酸蔗糖酯。
以下是適用于本發(fā)明的含一個(gè)或多個(gè)脂肪酸酯基團(tuán)的具體的液體脂肪酸多元醇多酯的非限制性例子油酸葡萄糖酯、豆油脂肪酸的葡萄糖酯(未飽和)、混和的豆油脂肪酸的甘露糖酯、油酸的半乳糖酯、亞油酸的阿拉伯糖酯、亞油酸木糖酯、油酸山梨醇酯、油酸蔗糖酯、油酸葡萄糖酯、豆油脂肪酸的葡萄糖二酯(未飽和)、混和的豆油脂肪酸的甘露糖二酯、油酸的半乳糖二酯、亞油酸的阿拉伯糖二酯、二亞油酸木糖酯、二油酸山梨醇酯、二油酸蔗糖酯、三油酸葡萄糖酯、豆油脂肪酸的葡萄糖三酯(未飽和)、混和的豆油脂肪酸的甘露糖三酯、油酸的半乳糖三酯、亞油酸的阿拉伯糖三酯、三亞油酸木糖酯、三油酸山梨醇酯、三油酸蔗糖酯、豆油脂肪酸的葡萄糖四酯(未飽和)、混和的豆油脂肪酸的甘露糖四酯、油酸的半乳糖四酯、亞油酸的阿拉伯糖四酯、四亞油酸木糖酯、四油酸山梨醇酯、五油酸半乳糖酯、不飽和的豆油脂肪酸的山梨醇六酯、五油酸木糖醇酯、四油酸蔗糖酯、五油酸蔗糖酯、六油酸蔗糖酯、七油酸蔗糖酯、八油酸蔗糖酯，以及它們的混和物。優(yōu)選的液體多元醇酯選自五油酸蔗糖酯、六油酸蔗糖酯、七油酸蔗糖酯、八油酸蔗糖酯，以及它們的混和物。更優(yōu)選六油酸蔗糖酯、七油酸蔗糖酯、八油酸蔗糖酯，以及它們的混和物。
本發(fā)明的優(yōu)選的液體多元醇多酯的熔點(diǎn)為約-30℃至約30℃，優(yōu)選的是約-30℃至約27.5℃，而更優(yōu)選的是約-30℃至約25℃。熔點(diǎn)是由常規(guī)方法測(cè)得。
適合在此使用的脂肪酸多元醇多酯可以由各種方法制備，這些方法對(duì)那些在此技術(shù)領(lǐng)域內(nèi)的專(zhuān)家來(lái)說(shuō)是十分熟知的。這些方法包括用各種催化劑催化的多元醇與脂肪酸甲酯、乙酯或甘油酯進(jìn)行的酯基轉(zhuǎn)移作用；多元醇與脂肪酰氯進(jìn)行的?；饔?；多元醇與脂肪酸酐進(jìn)行的?；饔?；多元醇與脂肪酸本身進(jìn)行的酰化作用。見(jiàn)1977年1月25日授權(quán)給Jandacek的U.S.P.No.2,831,854；和1977年1月25日授權(quán)給Jandacek的U.S.P.No.4,005,196，所有這些內(nèi)容在此均被全部引用作為參考。
固體油本發(fā)明組合物包含一種固體油，該固體油與這里所描述的液體多元醇脂肪酸多酯一起使用?？梢詥为?dú)使用一種固體油或使用多種固體油的組合，其濃度范圍為組合物重量的約0.1％至約99.9％，優(yōu)選約0.5％至約75％，更優(yōu)選約1％至約50％，尤其優(yōu)選約2％至約25％。
此處使用的術(shù)語(yǔ)“固體油”指的是熔點(diǎn)大于約30℃，優(yōu)選從約30℃到約250℃，更優(yōu)選從約37℃到約100℃，尤其優(yōu)選從約37℃到約80℃的物質(zhì)。適宜的固體油的例子有，但不限于礦脂、多支鏈烴、脂肪醇、脂肪酸酯、植物油、氫化植物油、聚丙二醇、α-羥基脂肪酸、含有從約10到約40個(gè)碳原子的脂肪酸、二和/或三羧酸的烷基酰胺、n-?；被嵫苌锛捌浠旌衔?。本發(fā)明的化妝品組合物中適用的固體油在1990年4月24日授權(quán)Deckner等人的美國(guó)專(zhuān)利4,919,934號(hào)中有進(jìn)一步的說(shuō)明，此處全文引入作為參考。
此處使用的適宜的多支鏈烴包括具有約17到約40個(gè)碳原子的烴混合物。這些烴混合物的非限制性的例子有角鯊?fù)?、膽甾醇、羊毛脂、二十二?即C22烴)和異鏈烷烴。
此處使用的適宜的脂肪醇有一元醇、乙氧基脂肪醇和脂肪醇酯，不包括用作乳化劑的乙氧基脂肪醇和脂肪醇酯。工業(yè)用脂肪醇的具體的例子有，但不限于Unilin550，Unilin700，Unilin425，Unilin400，Unilin350和Unilin325，都由Petrolite供應(yīng)。適宜的乙氧基脂肪醇有，但不限于Unithox325，Unithox400，Unithox450，Unithox480，Unithox520，Unithox550，Unithox720，Unithox750，都由Petrolite供應(yīng)。適宜的脂肪醇酯的非限制性例子有檸檬酸三異硬脂基酯、二-12-羥基硬脂酸乙二醇酯、檸檬酸三硬脂基酯、辛酸硬脂基酯、庚酸硬脂基酯、檸檬酸三月桂基酯。
此處使用的適宜的脂肪酸酯有酯蠟、單酸甘油酯、二酸甘油酯、三酸甘油酯及其混合物。適宜的酯蠟的非限制性例子有硬脂酸硬脂基酯、山萮酸硬脂基酯、硬脂酸棕櫚基酯、硬脂基辛基十二烷醇、鯨蠟酯、cetearyl behenate、山萮酸山萮基酯、二硬脂酸乙二醇酯、二棕櫚酸乙二醇酯和蜂蠟。工業(yè)酯蠟的例子有Koster Keunen的Kester蠟，Croda的Crodamol SS以及Rhone Poulenc的DemalcareSPS。
在約20℃到約25℃的環(huán)境溫度下為固體或半固體的植物油和氫化植物油在此處也適用。適宜植物油和氫化植物油的例子有乳脂、雞脂、鵝脂、馬脂、豬(脂肪組織)油、兔脂、沙丁魚(yú)油、動(dòng)物脂油(牛脂)、動(dòng)物脂油(羊脂)、中國(guó)植物脂、巴巴蘇仁油、可可脂、椰子油、棕櫚油、棕櫚仁油、氫化紅花油、氫化蓖麻油、氫化椰子油、氫化棉子油、氫化鯡油、氫化棕櫚仁油、氫化棕櫚油、氫化花生油、氫化大豆油、氫化菜籽油、氫化亞麻籽油、氫化米糠油、氫化芝麻油、氫化葵花子油、其衍生物和混合物。
此處使用的適宜的聚丙二醇有聚丙二醇的C4-C16烷基酯和聚丙二醇的C1-C16羧酸酯。這些原料的非限制性的例子有PPG-14丁基醚、PPG-15硬脂基醚、PPG-9、PPG-12、PPG-15、PPG-17、PPG-20、PPG-26、PPG-30、PPG-34及其混合物。
適宜的含有從約10到約40個(gè)碳原子的α-羥基脂肪酸及脂肪酸有12-羥基硬脂酸、12-羥基月桂酸、16-羥基十六酸、山萮酸、芥酸、硬脂酸、辛酸、月桂酸、異硬脂酸及其混合物。其它一些適宜的脂肪酸的例子在1995年7月4日授權(quán)Hofrichter等人的美國(guó)專(zhuān)利5,429,816號(hào)和1996年9月3日授權(quán)Motley的美國(guó)專(zhuān)利5,552,136號(hào)中有進(jìn)一步的說(shuō)明，此處引用該說(shuō)明作為參考。
此處使用的適宜的二和/或三羧酸的烷基酰胺有二元取代或支鏈單酰胺、一元取代或支鏈二酰胺、三酰胺及其混合物。二和三羧酸的烷基酰胺的一些具體的例子有，但不限于檸檬酸、丙三羧酸、烏頭酸、次氮基三乙酸和衣康酸的烷基酰胺，例如1，2，3-三丁基丙酰胺、2-羥基-1，2，3-三丁基丙酰胺、1，2，3-三辛基-1-丙烯酰胺、N，N’，N”-三(甲基癸基酰胺)胺、2-十二烷基-N，N’-二丁基琥珀酰胺及其混合物。其它適宜的酰胺有在1995年7月4日授權(quán)Hofrichter等人的美國(guó)專(zhuān)利5,429,816中說(shuō)明的n-?；被嵫苌铩?br> 局部施用載體本發(fā)明包含約0.1％至約99.9％，優(yōu)選約50％至約99％，更優(yōu)選約60％至約95％重量的用于本發(fā)明的液體多元醇脂肪酸多酯和固體油組合和任何其它非必須成分的局部施用的載體。
本發(fā)明液體多元醇脂肪酸多酯和固體油組合可以配制成多種產(chǎn)品類(lèi)型，包括乳膏、水劑、乳液、凝膠、手用和體用洗液、冷霜、非起泡型清潔水劑、面部增濕劑、防曬劑、抗痤瘡制劑、局部止痛劑、睫毛油、唇膏、皮膚清潔劑、手部、面部和體用清潔劑、浴用產(chǎn)品、香波等。用于配制這些產(chǎn)品的載體和任何添加組分隨產(chǎn)品類(lèi)型而改變，并可由本領(lǐng)域技術(shù)人員以常規(guī)方法選定。
局部施用載體可以多種形式。例如乳液載體，這里包括但不限于水包油乳液、油包水乳液、油包水水又包油的乳液、和水包油硅氧烷又包水的乳液。這些乳液的粘度范圍很寬，如約100cps至約200,000cps。其它適用的局部施用載體包括無(wú)水液體溶劑，如油、醇和聚硅氧烷(如礦物油、乙醇、異丙醇、二甲聚硅氧烷、環(huán)甲聚硅氧烷等)；水基單相液體溶劑(如水-醇溶劑體系)；和這些無(wú)水和水基單相溶劑的增稠形式(如，通過(guò)加入適當(dāng)?shù)臉?shù)膠、樹(shù)脂、蠟、聚合物、鹽等使粘度增加從而形成固體或半固體)。用于本發(fā)明的局部施用載體體系的實(shí)例在全文引入作為參考的以下文獻(xiàn)中有描述“SunProducts Formulary”，Cosmetics&Toiletries，卷105，122-139頁(yè)(1990年12月)；“Sun Products Formulary”，Cosmetics&Toiletries，卷102，117-136頁(yè)(1987年3月)；1990年10月2日授與Figueroa等人的USP 4960 764；1981年3月3日授與Fukuda等人的USP 4254105；1990年12月11日授與Orr等人的USP 4976953；1991年12月17日授與Turner等人的USP 5073372；1996年12月17日授與Ha等人的USP 5585104；1997年3月4日授與Moore等人的USP 5607678；1997年3月4日授與McAtee等人的USP 5607980；和1997年4月8日授與Kaleta等人的USP 5618522。
局部施用載體也可以包含一種水包油乳液體系，該體系具有如液晶和晶體凝膠網(wǎng)絡(luò)的復(fù)雜結(jié)構(gòu)。液晶的本質(zhì)、液晶的形成、液晶的特性和優(yōu)點(diǎn)在G.Dahms著的各向異性層狀相水包油的特性，101化妝品和盥洗用品，113-115(1986)一文中、P.Loll著的化妝品乳液中的液晶，ICI表面活性劑公報(bào) RP94-93E一文中和G.M.Eccleston著的多相水包油乳液，41，J.Soc.Cosmet.Chem.，1-22，(1月/2月1990)一文中有進(jìn)一步的描述，以上文獻(xiàn)均全文引入作為參考。
添加組分本文的組合物中可以使用很多種添加組分。非限制性的例子如下藥物活性成分本發(fā)明的組合物可以含一定安全且有效量的藥物活性成分。此處所用的術(shù)語(yǔ)“安全且有效量”意為在正確的醫(yī)學(xué)判斷的范圍內(nèi)，活性量足夠高以能明顯或確實(shí)改善待治療的狀況，但活性量足夠低而不致引起嚴(yán)重的副作用(以合理的有益/有害比)。藥物活性的安全且有效量隨具體的活性成分、組合物的活性對(duì)皮膚的通透能力、組合物的用量、治療的特定病情、被治療病人的年齡和身體條件、病情的嚴(yán)重程度、治療的持續(xù)時(shí)間、同時(shí)采用的其它治療方法的性質(zhì)，以及類(lèi)似因素而變化。
可在本發(fā)明的組合物中使用的藥物活性成分含量?jī)?yōu)選的是占組合物重量的約0.1％到約20％，更優(yōu)選的是約0.1％到約10％，而最優(yōu)選的是約0.1％到約5％。也可使用藥物活性成分的混和物。
藥物活性成分的非限制性例子包括以下物質(zhì)本發(fā)明的組合物中可用的藥物活性成分包括防痤瘡藥物。本發(fā)明中使用的防痤瘡藥物包括角蛋白溶解劑如水楊酸、硫黃、乳酸、乙醇酸、丙酮酸、間苯二酚和N-乙酰半胱氨酸；視黃酸類(lèi)物質(zhì)如視黃酸衍生物(如其順、反異構(gòu)體)；抗菌素與抗微生劑如過(guò)氧化苯甲酰、羥甲辛吡酮、紅霉素、鋅、四環(huán)素、二氧苯氧氯酚、壬二酸及其衍生物、苯氧基乙醇和苯氧基丙醇、乙酸乙酯、氯林肯霉素和甲氯環(huán)素；Sebostats如類(lèi)黃酮；α和β羥基酸；膽汁鹽例如鯊膽甾醇硫酸鹽及其衍生物，脫氧膽酸鹽和膽酸鹽。優(yōu)選的防痤瘡活性成分選自水楊酸、硫黃、間苯二酚、乳酸、鋅、紅霉素、過(guò)氧化苯甲酰及其混和物。更優(yōu)選的是水楊酸。
本發(fā)明的組合物中可用的藥物活性成分包括非甾族抗炎藥物(NSAIDS)。NSAIDS選自以下物質(zhì)丙酸衍生物；乙酸衍生物；滅酸衍生物；聯(lián)苯基羧酸衍生物和oxicams。所有這些NSAIDS在1991年1月15日授權(quán)Sunshine等人的U.S.P.4,985,459中進(jìn)行了全面的描述，這些內(nèi)容在此被全部引用作為參考。最優(yōu)選的是丙酸NSAIDS，包括以下物質(zhì)，但并不僅限于這些阿斯匹林、乙酰氨基苯、布洛芬、甲氧萘丙酸、苯噁丙酸、氟聯(lián)苯丙酸、苯氧苯丙酸、聯(lián)苯丁酮酸、優(yōu)洛芬、茚酮苯丙酸、吡丙芬、氯咔唑丙酸、噁丙嗪、雙吡苯丙酸、咪洛芬、苯噁硫丙酸、噻丙吩、烯氨苯丙酸、苯噻丙酸、氟苯丙酸、布氯酸?？捎玫溺拮逑姿庍€包括氫化可的松及類(lèi)似的物質(zhì)。
本發(fā)明的組合物中可用的藥物活性包括止癢藥。本發(fā)明的組合物中摻和的止癢藥優(yōu)選的包括可藥用的甲吡咯嗪和異丁嗪的鹽。
本發(fā)明的組合物中可用的藥物活性包括麻醉藥。本發(fā)明的組合物中摻和的麻醉藥優(yōu)選的包括可藥用的利度卡因、丁哌卡因、氯普魯卡因、地布卡因、衣鐵卡因、甲哌卡因、丁卡因、達(dá)克羅寧、己卡因、普魯卡因、可卡因、氯胺酮、丙嗎卡因和苯酚這些物質(zhì)的鹽。
本發(fā)明的組合物中可用的藥物活性包括抗微生物藥(抗細(xì)菌類(lèi)、抗真菌類(lèi)、抗原生動(dòng)物類(lèi)和抗病毒藥)。本發(fā)明的組合物中摻和的抗微生物藥優(yōu)選的包括可藥用的b-內(nèi)酰胺類(lèi)藥、喹諾酮類(lèi)藥、環(huán)丙氟氯霉素、諾氟沙星、四環(huán)素、紅霉素、丁卡那霉素、二氯苯氧氯酚、強(qiáng)力霉素、卷曲霉素、洗必太、金霉素、土霉素、氯林肯霉素、乙胺丁醇、滅滴靈、戊烷脒、慶大霉素、卡那霉素、線(xiàn)霉素、甲烯土霉素、烏洛托品、美濃霉素、新霉素、乙基紫蘇霉素、巴龍霉素、鏈霉素、托普霉素、米科諾霉素和amanfadine。本發(fā)明的組合物中摻和的抗微生物藥優(yōu)選的包括鹽酸四環(huán)素、丙酸紅霉素、紅霉素硬脂酸(鹽)、硫酸丁胺卡那霉素、鹽酸強(qiáng)力霉素、硫酸卷曲霉素、葡萄糖酸洗必太、鹽酸洗必太、鹽酸金霉素、鹽酸土霉素、鹽酸氯林肯霉素、鹽酸乙胺丁醇、鹽酸滅滴靈、鹽酸戊烷脒、硫酸慶大霉素、硫酸卡那霉素、鹽酸線(xiàn)霉素、鹽酸甲烯土霉素、馬尿酸烏洛托品、扁桃酸烏洛托品、鹽酸美濃霉素、硫酸新霉素、硫酸乙基紫蘇霉素、硫酸巴龍霉素、硫酸鏈霉素、硫酸托普霉素、鹽酸米科諾霉素、鹽酸amanfadine、硫酸amanfadine、二氯苯氧氯酚、羥甲辛吡酮、對(duì)氯間二甲苯酚、制霉菌素、發(fā)癬退和克雷唑這些物質(zhì)的鹽。
這里可用的還有防曬試劑。在以下文章中描述了很多種防曬試劑1992年2月11日授權(quán)Haffey等人的U.S.P.No.5,087,445；1991年12月17日授權(quán)Turner等人的U.S.P.No.5,073,372；1991年12月17日授權(quán)Turner等人的U.S.P.No.5,073,371；Segarin等人，第八章，189頁(yè)以后，“化妝品科學(xué)與技術(shù)”，以上所有內(nèi)容在此均全部引用作為參考。在本發(fā)明的組合物中可用的防曬試劑中，優(yōu)選的選自對(duì)甲氧基肉桂酸2-乙基己酯、N，N-二甲基對(duì)氨基苯甲酸2-乙基己酯、對(duì)氨基苯甲酸、2-苯基苯并咪唑-5-硫酸、奧克立林、羥苯甲酮、水楊酸高酯、水楊酸辛酯、4，4′-甲氧基-t-丁基二苯甲酰甲烷、4-異丙基二苯甲酰甲烷、3-苯亞甲基樟腦、3-(4-甲基苯亞甲基)樟腦、二氧化鈦、氧化鋅、硅石、氧化鐵，以及它們的混和物。
還有一些其它可用的防曬劑在以下專(zhuān)利中公開(kāi)1990年6月26日授權(quán)Sabatelli的U.S.P.No.4,937,370；1991年3月12日授權(quán)Sabatelli等人的U.S.P.No.4,999,186；這兩部分參考內(nèi)容在此全部引用作為參考。其中公開(kāi)的防曬試劑的一個(gè)單個(gè)分子中有2個(gè)具有不同紫外輻射吸收光譜的不同生色團(tuán)。其中一個(gè)生色團(tuán)主要在UVB輻射范圍內(nèi)吸收，另一個(gè)在UVA輻射范圍內(nèi)吸收強(qiáng)。與普通防曬試劑相比，這些防曬試劑更為有效，紫外吸收范圍更寬，不易滲透進(jìn)皮膚以及效用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。特別優(yōu)選的防曬試劑選自2，4-二羥基二苯甲酮的4-N，N-(2-乙基己基)甲基氨基苯甲酸酯、與4-羥基二苯甲酰甲烷形成的4-N，N-(2-乙基己基)甲基氨基苯甲酸酯、2-羥基-4-(2-羥基乙氧基)二苯甲酮的4-N，N-(2-乙基己基)甲基氨基苯甲酸酯、4-(2-羥基乙氧基)二苯甲酰甲烷的4-N，N-(2-乙基己基)甲基氨基苯甲酸酯，以及它們的混和物。
通常，這里使用的防曬劑可占組合物的約0.5％到約20％。其精確的用量隨被選擇的防曬劑和所要求的防曬因子(SPF)變化。SPF通常用于衡量防曬劑防止光照起紅斑的作用。見(jiàn)Federal Register，第43卷，No.166，pp.38206-38269，1978年8月25日，這部分內(nèi)容在此被全部引用作為參考。
本發(fā)明中可用的還有非日曬型曬黑劑，包括二羥基丙酮、甘油醛、吲哚及其衍生物，以及類(lèi)似的物質(zhì)。這些非日曬型曬黑劑也可和防曬劑混和使用。
其它可用的活性成分包括皮膚漂白劑(或增白劑)，包括以下物質(zhì)，但不僅限于此氫醌、抗壞血酸、曲酸和偏亞硫酸氫鈉。潤(rùn)濕劑和增濕劑本發(fā)明的組合物也含一種或多種除了上述物質(zhì)以外的其它的潤(rùn)濕劑或增濕劑。這類(lèi)物質(zhì)的許多種都可被采用并且每種的含量為組合物重量的約0.1％至約20％，更優(yōu)選約1％至約10％，最優(yōu)選約2％至約5％。這些物質(zhì)包括胍、乙醇酸和乙醇酸鹽(如銨和季化烷基銨)；乳酸及乳酸鹽(如銨和季化烷基銨)；不同形式的蘆薈(例如蘆薈膠)；多元醇，如山梨醇、甘油、己三醇、丙二醇、丁二醇、己二醇等；糖和淀粉；糖和淀粉的衍生物(如烷氧基化的葡萄糖)；透明質(zhì)酸；乳酰胺單乙醇胺；乙酰胺單乙醇胺；及它們的混合物。乳化劑該組合物也含各種乳化劑。這些乳化劑用于乳化該組合物的各種載體組分。適用的表面活性劑包括多種非離子的、陽(yáng)離子的、陰離子和兩性離子的乳化劑，這些在以前的專(zhuān)利和其它參考文獻(xiàn)中都有說(shuō)明。參見(jiàn)，1986年由Allured Publishing Corporation出版的McCutcheon的“洗滌劑和乳化劑”(北美版)；1991年4月30日授權(quán)的Ciotti等人的美國(guó)專(zhuān)利No.5,011,681；1983年12月20日授權(quán)的Dixon等人的美國(guó)專(zhuān)利No.4,421,769；1973年8月28日授權(quán)的Dickert等人的美國(guó)專(zhuān)利No.3,755,560；這四篇文獻(xiàn)在這里全文作為參考。
合適的乳化劑包括甘油的酯、丙二醇的酯、聚乙二醇的脂肪酸酯、聚丙二醇的脂肪酸酯(不包括作為固體油在這里使用的聚丙二醇的C1-C6羧酸酯)、山梨醇的酯、脫水山梨醇酐的酯、羧酸共聚物、葡萄糖的酯和醚、乙氧基醚、乙氧基醇、烷基磷酸酯(鹽)、聚氧乙烯脂肪醚磷酸酯(鹽)、脂肪酸酰胺、乳酸?；ァ⒃?、以及它們的混和物。
合適的乳化劑可包括，但不僅限于單月桂酸聚乙二醇20脫水山梨醇酯(Polysorbate 20)、聚乙二醇5大豆甾醇、Steareth-20、Ceteareth-20、二硬脂酸PPG-2甲基葡萄糖醚酯、Ceteth-10、Polysorbate 80、鯨蠟基磷酸酯(鹽)、鯨蠟基磷酸酯鉀、鯨蠟基磷酸二乙醇胺、Polysorbate 60、硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯，以及它們的混和物。
乳化劑可以單獨(dú)使用或以?xún)煞N或更多種的混和物的形式使用，其在本發(fā)明的組合物中的含量為組合物重量的約0.1％到約10％，更優(yōu)選的是約1％到約7％，最優(yōu)選的是約1％到約5％。羧酸共聚物增稠劑本發(fā)明組合物中另一組分為羧酸共聚物增稠劑。這些交聯(lián)的聚合物含一種或多種單體，這些單體由丙烯酸，被取代的丙烯酸，或這些丙烯酸和被取代的丙烯酸的鹽或酯衍生而來(lái)，其中交聯(lián)劑含兩個(gè)或多個(gè)碳-碳雙鍵，它是由多元醇衍生而來(lái)。這里優(yōu)選的聚合物有兩大類(lèi)。第一類(lèi)聚合物是丙烯酸單體或其衍生物(即丙烯酸在兩個(gè)或三個(gè)碳位置上有取代基，這些取代基各自選自C1-4烷基，-CN，-COOH，以及它們的混合物)的交聯(lián)均聚物。第二類(lèi)聚合物是兩種單體的交聯(lián)共聚物，其中一種單體可選自丙烯酸單體或其衍生物(正如以上所述)，短鏈醇(即C1-4)的丙烯酸酯單體或其衍生物(即酯中的丙烯酸部分在兩個(gè)或三個(gè)碳位置上有取代基，這些取代基各自選自C1-4烷基，-CN，-COOH和它們的混合物)，以及它們的混合物；第二種單體是長(zhǎng)鏈醇(即C8-40)的丙烯酸酯單體或其衍生物(即酯中的丙烯酸部分在兩個(gè)或三個(gè)碳位置上有取代基，這些取代基各自選自C1-4烷基，-CN，-COOH，以及它們的混合物)。本發(fā)明中也可結(jié)合使用這兩類(lèi)聚合物。
第一類(lèi)交聯(lián)均聚物中，其單體優(yōu)選的是丙烯酸，甲基丙烯酸，乙基丙烯酸，及它們的混合物，而最優(yōu)選的是丙烯酸。第二類(lèi)交聯(lián)共聚物中，丙烯酸單體或其衍生物優(yōu)選的是丙烯酸，甲基丙烯酸，乙基丙烯酸，及它們的混合物，而最優(yōu)選的是丙烯酸，甲基丙烯酸，及它們的混合物。短鏈醇的丙烯酸酯單體或其衍生物優(yōu)選的是丙烯酸C1-4醇酯，甲基丙烯酸C1-4醇酯，乙基丙烯酸C1-4醇酯，及它們的混合物，而最優(yōu)選的是丙烯酸C1-4醇酯，甲基丙烯酸C1-4醇酯及它們的混合物。丙烯酸長(zhǎng)鏈醇酯單體可選擇丙烯酸C8-40烷基酯，優(yōu)選的是丙烯酸C10- 30烷基醇酯。
這兩類(lèi)聚合物中的交聯(lián)劑是一種多元醇的多烯基多醚，它的每個(gè)分子中含有多于一個(gè)的鏈烯基醚基團(tuán)，交聯(lián)劑中的母體多元醇含有至少3個(gè)碳原子和至少3個(gè)羥基。優(yōu)選的交聯(lián)劑選自蔗糖的烯丙基醚和季戊四醇的烯丙基醚，以及它們的混合物。1992年2月11日授權(quán)Haffey等人的U.S.P No.5,087,445；1985年4月5日授權(quán)Huang等人的U.S.P.No.4,509,949；1957年7月2日授權(quán)Brown的U.S.PN.o2,798,053中對(duì)本發(fā)明中使用的聚合物有更詳實(shí)的描述。這些內(nèi)容在此均被完全引用作為參考。再參考“CTFA國(guó)際化妝品成分詞典”，第四版，1991，pp.12和80；其中內(nèi)容在此被完全引用作為參考。
本發(fā)明所用的第一類(lèi)的市售均聚物的例子包括聚羧乙烯制劑(carbomer)，它是用蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚交聯(lián)的丙烯酸均聚物。商品化的聚羧乙烯制劑為B.F.古德里奇生產(chǎn)的Carbopol900系列。本發(fā)明所用的第二類(lèi)的市售共聚物的例子包括丙烯酸C10-30烷基酯與一種或多種單體的共聚物，這些單體可以是丙烯酸，甲基丙烯酸或它們的短鏈(即C1-4醇)酯中的一種，其中交聯(lián)劑是蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚。已知這些共聚物為丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯的交聯(lián)聚合物，市售的這些聚合物有B.F.古德里奇生產(chǎn)的Carbopol1342，Pemulen TR-1和Pemulen TR-2。換句話(huà)說(shuō)，本發(fā)明所用的羧酸聚合物增稠劑可以選自聚羧乙烯制劑，丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯的交聯(lián)聚合物，以及它們的混合物。
本發(fā)明的組合物中羧酸聚合物增稠劑的含量為約0.025％到約1％，更優(yōu)選的是約0.05％到約0.75％，最優(yōu)選的是約0.10％到0.50％。
其它添加成份本發(fā)明的組合物可含有大量其它添加成分。“CTFA化妝品成分手冊(cè)”(第2版，1992)描述了護(hù)膚品工業(yè)中常用的各種非限定性的化妝品成分和藥物成份，均適用于本發(fā)明，結(jié)合在此作為參考。在該書(shū)537頁(yè)描述了成分的功能分類(lèi)的非限定性實(shí)例。功能分類(lèi)的成分的實(shí)例包括吸收劑、磨料、抗痤瘡劑、防結(jié)塊劑、消泡劑、抗微生物劑、抗氧化劑、粘合劑、生物添加劑、緩沖劑、填充劑、螯合劑、化學(xué)添加劑、著色劑、化妝品用收斂劑、化妝品用生物殺傷劑、變性劑、藥用收斂劑、成膜劑、香料成分、乳濁劑、pH調(diào)節(jié)劑、增塑劑、防腐劑、推進(jìn)劑、還原劑、其它護(hù)膚劑、懸浮劑(非表面活性劑)、紫外線(xiàn)吸收劑、增粘劑(含水或不含水)。適用于此的本領(lǐng)域普通技術(shù)人員所熟知的有關(guān)原料的其它功能類(lèi)別還有增溶劑、多價(jià)螯合劑等。
在“CTFA化妝品成分手冊(cè)”中所述的這些添加成份的非限定性實(shí)例以及其它適用于此的材料還包括以下物質(zhì)維生素及其衍生物[例如，維生素C、維生素A(即視黃酸)、視黃醇、類(lèi)視色素等]；抗氧化劑；聚乙二醇；有助于組合物成膜性和親合性的聚合物(如二十碳烯與乙烯吡咯烷酮的共聚物、購(gòu)自GAF化學(xué)公司的GanexV-220)；保持該組合物抗菌完整性的防腐劑；抗氧化劑；螯合劑和多價(jià)螯合劑；交聯(lián)或不交聯(lián)的非離子及陽(yáng)離子聚丙烯酰胺[例如，購(gòu)自Seppic公司的CTFA命名為聚季銨鹽32的Salcare SC92(和)礦物油，以及CTFA命名為聚季銨鹽37的Salcare SC95(和)礦物油(和)PPG-1trideceth-6，以及非離子Seppi-Gel聚丙烯酰胺]；和美學(xué)成份如香料、顏料、色素、香精油、皮膚Senates、收斂劑、皮膚舒展劑、皮膚愈合劑等，美學(xué)成份的非限定性實(shí)例包括丁子香油、薄荷醇、樟腦、桉樹(shù)油、丁子香酚、乳酸酯、金縷梅餾出液、紅沒(méi)藥醇、甘草酸二鉀等。
使用方法用傳統(tǒng)方法使用本發(fā)明的理組合物，可以有美容或藥用效果，例如防曬、防痤瘡、防皺、防皮膚老化、人工曬黑、止痛、皮膚調(diào)理、面部增濕、護(hù)唇、清潔皮膚、修飾助劑以及類(lèi)似的功效。這樣的使用方法與使用的組合物的類(lèi)型有關(guān)，但通常在皮膚上敷用產(chǎn)品的有效用量?！坝行в昧俊币鉃樽阋蕴峁┧蠊πУ膭┝?。敷在頭發(fā)或皮膚上的本發(fā)明的組合物的典型劑量與組合物的類(lèi)型和所要求的功效有關(guān)，但是，典型的范圍通常是約1克到約25克，而典型的劑量是約2克。
實(shí)施例以下實(shí)施例將進(jìn)一步描述和說(shuō)明本發(fā)明范圍內(nèi)的實(shí)施方案。這些實(shí)施例僅僅出于說(shuō)明的目的，不要解釋為是對(duì)本發(fā)明的限制，因?yàn)樵诒景l(fā)明實(shí)質(zhì)和范圍內(nèi)，還可能有許多種方案。
各組分均用化學(xué)名或CTFA名稱(chēng)表示。實(shí)施例1通過(guò)使用常規(guī)的混合技術(shù)將下列成分混合在一起來(lái)制備以軟化劑清潔劑形式的局部施用組合物。該組合物使用液體多元醇脂肪酸多酯(液體蔗糖多酯)和固體油的混合物來(lái)提供軟化效果和美觀性，而不使皮膚有厚重、油膩和粘滯的感覺(jué)。
成分 重量百分?jǐn)?shù)A相EDTA二鈉 0.100甘油 4.000對(duì)羥基苯甲酸甲酯 0.200丙烯酸酯/丙烯酸C10-C30烷基酯交聯(lián)聚合物10.150Carbomer 95420.250水 適量至100B相硬脂酸 0.110硬脂醇 0.875鯨蠟醇 0.875對(duì)羥基苯甲酸丙酯 0.150Steareth-2 0.250Steareth-210.500液體多元醇多酯32.780乙二醇二硬脂酸酯 0.220C相氫氧化鈉40.130D相癸二酸二異丙基酯 1.500異十六烷 5.000E相苯氧基乙醇 0.500香精 0.150F相葡萄糖酰胺 0.9601從B.F.古德里奇公司獲得的PemulenTR-12從B.F.古德里奇公司獲得的Carbomer9543液體蔗糖多酯是六、七和八-蔗糖酯組成的混合物，主要是由混合豆油脂肪酸酯化的八酯450％的水溶液在合適的容器中，將A相的成分在室溫下混合形成懸浮液，并邊攪拌邊加熱到70-80℃。在另一容器中，將B相的成分邊攪拌邊加熱到70-80℃。然后邊攪拌邊將B相加入到A相中形成乳液。接下來(lái)，加入C相中和組合物。邊攪拌邊加入D相成分，然后冷卻到45-50℃。邊攪拌邊加入E相成分，然后冷卻到40℃。將F相在攪拌下加熱到40℃，加入到乳液中，然后將組合物冷卻到室溫。實(shí)施例2通過(guò)使用常規(guī)的混合技術(shù)將下列成分混合在一起來(lái)制備以浴用產(chǎn)品形式的局部施用組合物。該組合物使用液體多元醇脂肪酸多酯(液體蔗糖多酯)和固體油的混合物來(lái)提供軟化效果和美觀性，而不使皮膚有厚重、油膩和粘滯的感覺(jué)。
成分重量百分比C12/14烷基醚甘油磺酸酯鈉 12.00月桂基醚-3硫酸鋁 3.00肉豆蔻酸 1.00肉豆蔻醇1.00椰油酰胺丙基甜菜堿 3.00液體蔗糖多酯115.30礦脂2.00EDTA四鈉0.13甘油6.24香精0.80聚季銨鹽-10(JR-30M) 0.30Glydant 0.20水 適量至1001液體蔗糖多酯是六、七和八-蔗糖酯的混合物，主要是由混合豆油脂肪酸酯化的八酯在一個(gè)合適的容器中，將聚季銨鹽-10加入到蒸餾水中進(jìn)行混合直至完全水合。然后加入表面活性劑和水溶性成分，邊攪拌邊加熱至70-80℃。在另一容器中，將固體蔗糖多酯與液體油結(jié)合，邊攪拌邊加熱直至達(dá)到均一，然后加入到已加熱至70-80℃的混合物中。在攪拌條件下，將混合物冷卻到25-35℃。然后在攪拌下加入glydant和香精成分，最后將混合物冷卻至室溫。實(shí)施例3通過(guò)使用常規(guī)的混合技術(shù)將下列成分混合在一起來(lái)制備浴用產(chǎn)品形式的局部施用組合物。該組合物使用液體多元醇脂肪酸多酯(液體蔗糖多酯)和固體油的混合物來(lái)提供軟化效果和美觀性，而不使皮膚有厚重、油膩和粘滯的感覺(jué)。
成分 重量百分比月桂基硫酸酯銨 3.15月桂基醚-3硫酸銨 9.45月桂兩性乙酸鈉 5.40聚季銨鹽-100.30液體蔗糖多酯115.30山萮酸山萮醇酯 2.00EDTA四鈉 0.13甘油 3.00香精 0.80檸檬酸 0.76月桂醇 2.00水適量至1001液體蔗糖多酯是六、七和八-蔗糖酯的混合物，主要是由混合豆油脂肪酸酯化的八酯在一個(gè)合適的容器中，將聚季銨鹽-10加入到蒸餾水中進(jìn)行混合直至完全水合。然后加入表面活性劑和水溶性成分，邊攪拌邊加熱至70-80℃。在另一容器中，將固體蔗糖多酯與液體油及月桂醇結(jié)合，邊攪拌邊加熱直至達(dá)到均一，然后加入到已加熱至70-80℃的混合物中。在攪拌條件下，將混合物冷卻到25-35℃。然后在攪拌下加入glydant和香精成分，最后將混合物冷卻至室溫。實(shí)施例4通過(guò)使用常規(guī)的混合技術(shù)將下列成分混合在一起來(lái)制備增濕劑形式的局部施用組合物。該組合物使用液體多元醇脂肪酸多酯(液體蔗糖多酯)和固體油的混合物來(lái)提供軟化效果和美觀性，而不使皮膚有厚重、油膩和粘滯的感覺(jué)。
成分 重量百分比鯨蠟醇 1.80硬脂酸 0.25硬脂醇 1.20Peg 100硬脂酸酯 0.25礦物油 2.00礦脂 1.50棕櫚酸異丙酯 1.00蓖麻醇酸鯨蠟酯 1.00液體蔗糖多酯14.00二甲聚硅氧烷35020.50對(duì)羥基苯甲酸丙酯 0.10Arlatone(RTM)212131.00甘油 9.00脲 2.00甲氧基肉桂酸辛酯 2.00苯氧基乙醇 0.25Carbomer 138240.05Carbomer 95450.35EDTA四鈉 0.10二氧化鈦 0.15對(duì)羥基苯甲酸甲酯 0.20NaOH 0.22二甲聚硅氧烷Q-2140361.00乙二醇二硬脂酸酯 1.00水 適量至1001 液體蔗糖多酯是六、七和八-蔗糖酯的混合物，主要是由混合豆油脂肪酸酯化的八酯2 從道康寧公司獲得的Dow Corning200流體(350厘沲)3 95％重的硬脂酸脫水山梨醇酯和5％重的椰油酸蔗糖酯4 從B.F.古德里奇公司獲得的Carbopol13825 從B.F.古德里奇公司獲得的Carbopol9546 從道康寧公司獲得的Dow CorningQ-2 1403，它是85％重的二甲聚硅氧烷和15％重的dimethiconal的混合物。
通過(guò)將液體蔗糖多酯、Arlatone 2121和其它水溶性成分在水中混合及加熱來(lái)制備其第一預(yù)混物。通過(guò)將除了聚硅氧烷外的油相成分混合及加熱來(lái)制備其第二預(yù)混物，并將第二預(yù)混物加入到水相預(yù)混物中。將所得的混合物冷卻。然后將聚硅氧烷加入到所得的水包油乳液中，在加入其它次要成分前將混合物冷卻。
權(quán)利要求
1.一種組合物，該組合物含有熔點(diǎn)為約-30℃至約30℃的液體多元醇脂肪酸多酯和熔點(diǎn)從高于約30℃至約250℃的固體油，該固體油不是固體多元醇脂肪酸多酯，其中所述的液體多元醇脂肪酸多酯含有多元醇結(jié)構(gòu)部分和至少一個(gè)脂肪酸結(jié)構(gòu)部分，多元醇結(jié)構(gòu)部分含有至少4個(gè)游離羥基，其中至少60％的游離羥基被一個(gè)或多個(gè)具有約8個(gè)至約22個(gè)碳原子的脂肪酸結(jié)構(gòu)部分所酯化。
2.一種局部施用組合物，該組合物包含(a)0.1％至約99.9％重的熔點(diǎn)為約-30℃至約30℃的液體多元醇脂肪酸多酯和熔點(diǎn)高于約30℃至約250℃的固體油，該固體油不是固體多元醇脂肪酸多酯，其中所述的液體多元醇脂肪酸多酯含有多元醇結(jié)構(gòu)部分和至少一個(gè)脂肪酸結(jié)構(gòu)部分，多元醇結(jié)構(gòu)部分含有至少4個(gè)游離羥基，其中至少60％的游離羥基被一個(gè)或多個(gè)具有約8個(gè)至約22個(gè)碳原子的脂肪酸結(jié)構(gòu)部分所酯化；和(b)0.1％至約99.9％重的局部施用載體。
3.權(quán)利要求2的組合物，其中局部施用載體是水包油乳液。
4.權(quán)利要求2的組合物，其中局部施用載體是無(wú)水液體溶劑。
5.權(quán)利要求2、3或4的組合物，其中該組合物以下列形式存在手用和體用水劑、皮膚調(diào)理霜、皮膚保護(hù)劑、防曬劑、冷霜、防痤瘡組合物、皮膚再生產(chǎn)品、非起泡清洗液、增濕劑、面部增濕劑、化妝品、粉底、唇膏、護(hù)唇劑、手用清洗劑、面部清洗劑、體用清洗劑、沐浴產(chǎn)品、香波及其混合物。
6.前述任一權(quán)利要求的組合物，其中多元醇結(jié)構(gòu)部分選自赤蘚醇、木糖醇、山梨醇、葡萄糖、蔗糖及其混合物。
7.前述任一權(quán)利要求的組合物，其中多元醇結(jié)構(gòu)部分是蔗糖。
8.前述任一權(quán)利要求的組合物，其中固體油為礦脂、多支鏈烴、脂肪醇、脂肪酸酯、植物油、氫化植物油、聚丙二醇、α-羥基脂肪酸、含有從約10到約40個(gè)碳原子的脂肪酸、二和/或三羧酸的烷基酰胺、n-?；被嵫苌锛捌浠旌衔?。
9.一種處理人皮膚或頭發(fā)的方法，該方法包括將安全而有效量的權(quán)利要求1的組合物局部施用到需要處理的地方。
10.一種處理人皮膚或頭發(fā)的方法，該方法包括將安全而有效量的權(quán)利要求2的組合物局部施用到需要處理的地方。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種適于局部施用到人頭發(fā)或皮膚上的組合物,該組合物含有熔點(diǎn)為約－30℃至約30℃的液體多元醇脂肪酸多酯和熔點(diǎn)高于約30℃至約250℃的固體油,該固體油不是固體多元醇脂肪酸多酯,其中所述的液體多元醇脂肪酸多酯含有多元醇結(jié)構(gòu)部分和至少一個(gè)脂肪酸結(jié)構(gòu)部分,多元醇結(jié)構(gòu)部分含有至少4個(gè)游離羥基,其中至少60%的游離羥基被一個(gè)或多個(gè)具有約8個(gè)至約22個(gè)碳原子的脂肪酸結(jié)構(gòu)部分所酯化。該組合物優(yōu)選進(jìn)一步含有液體多元醇脂肪酸多酯和固體油的載體。該組合物能提供有效的軟化作用和美觀優(yōu)勢(shì)。
文檔編號(hào)A61K8/73GK1261266SQ98806431
公開(kāi)日2000年7月26日 申請(qǐng)日期1998年5月11日 優(yōu)先權(quán)日1997年5月23日
發(fā)明者P·J·卓茲維奇, J·A·里斯特羅 申請(qǐng)人:普羅克特和甘保爾公司