一種腫節(jié)風(fēng)咀嚼片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種咀嚼片及其制備方法，具體的涉及一種腫節(jié)風(fēng)咀嚼片及其制備方 法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，
【背景技術(shù)】
[0002] 腫節(jié)風(fēng)，別名草珊瑚、九節(jié)茶、九節(jié)風(fēng)、接骨蓮、抗腫I號等，為金粟蘭科植物草珊 瑚Sarcandraglabra(Thunb. )Nakai的干燥全株。葉含香豆酮、內(nèi)醋、黃酮、酷類、氰戒、揮發(fā) 油及大蒜鞣酸；果實含蹄紋天竺素鼠李葡糖。主要成分為揮發(fā)油（油中有乙酸芳樟酯等）、 琥珀酸、延胡索酸、香豆酮、黃酮甙、內(nèi)酯、鞣酸等。
[0003] 腫節(jié)風(fēng)具有祛風(fēng)通絡(luò)、活血化瘀功能，并具有抗菌、消炎作用，具有清熱解毒，消腫 散結(jié)的功效，用于肺炎、闌尾炎、蜂窩組織炎屬熱毒壅盛證候者，并可用于癌癥輔助治療。
[0004] 腫節(jié)風(fēng)具有以下藥理作用：
[0005] 抗菌消炎作用，腫節(jié)風(fēng)具有廣譜抗菌作用，其中對金黃色葡萄球菌、志賀氏痢疾桿 菌I為極敏，對金葡耐藥株、鮑氏痢疾桿菌C-2型、傷寒桿菌H9(ll、副傷寒甲型為高敏，對弗 氏痢疾桿菌III型、大腸桿菌、綠膿桿菌也有一定作用。腫節(jié)風(fēng)中延胡索酸對甲鏈球菌、卡他 球菌、鏈球菌、流感桿菌、肺炎雙球菌有中敏至高敏的抑制作用。腫節(jié)風(fēng)對巴豆油所致的不 鼠耳廓炎癥、角叉菜膠所致大鼠足跖炎癥以及小鼠棉球內(nèi)芽腫有顯著的抑制作用。此外，也 能明顯減輕醋酸所致的腹痛和抑制細(xì)菌的生長。
[0006] 抗癌作用，腫節(jié)風(fēng)精提物和總揮發(fā)油有明顯的抗s18#w256瘤株的作用，其中小鼠 腹腔注射粗提物0. 25g/kg，對518(|的抑制率為42 %?49. 4 %(P< 0. 001)，對大鼠W256的 抑制率為39. 0%(P< 0. 01)，腹腔注射揮發(fā)油成分乙酸芳樟酯lmg/kgj#S18(l的抑制率為 45. 3%(P< 0. 001)。腫節(jié)風(fēng)總黃酮對艾氏腹水癌細(xì)胞中核糖核酸（RNA)和脫氧核糖核酸 (DNA)含量有抑制作用。
[0007] 腫節(jié)風(fēng)臨床上與其他中藥配伍，用于抗腫瘤、抗炎、治療急性上呼吸道感染、治療 血小板減少、治療消化系統(tǒng)疾病、治療口腔疾患、治療銀肩病等，均得到滿意的療效，但由于 傳統(tǒng)提取方法認(rèn)識水平所限，尚未對提取工藝進(jìn)行深入科學(xué)研宄，其療效未達(dá)到最優(yōu)化，因 此單獨成藥效果一般，在臨床使用中沒有優(yōu)勢。
[0008] 國內(nèi)現(xiàn)有腫節(jié)風(fēng)咀嚼片有腫節(jié)風(fēng)注射液、腫節(jié)風(fēng)膠囊及腫節(jié)風(fēng)片。已上市腫節(jié)風(fēng) 片片重500?750mg，片型大不利于吞咽，尤其是對于咽喉腫痛患者服藥帶來更大痛苦。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0009] 本發(fā)明在腫節(jié)風(fēng)片的基礎(chǔ)上進(jìn)行改進(jìn)，目的在于解決目前腫節(jié)風(fēng)片片重大吞咽困 難的問題，改善藥物口感，同時改變現(xiàn)有提取和制劑方法和工藝欠科學(xué)，不能最大程度發(fā)揮 腫節(jié)風(fēng)藥效的問題，提供一種服用方便、口感好、毒副作用小、藥效改善、起效迅速、有利于 藥物療效發(fā)揮的腫節(jié)風(fēng)咀嚼片，并提供其制備方法。
[0010] 為解決上述問題，本發(fā)明的技術(shù)方案為：
[0011] -種腫節(jié)風(fēng)咀嚼片，其由以下重量份的成分制備而成：腫節(jié)風(fēng)3000?3200份，填 充劑210?230份，粘合劑5?15份，矯味劑4?8份，潤滑劑1?5份，其中，所述填充劑 選自甘露醇、乳糖或L-阿拉伯糖中的一種或多種，所述粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮，所述潤 滑劑為微粉硅膠。
[0012] 優(yōu)選地，本發(fā)明所述的腫節(jié)風(fēng)咀嚼片，其由以下重量份的成分制備而成：腫節(jié)風(fēng) 3125份，填充劑220份，粘合劑10份，矯味劑6份，潤滑劑3份。
[0013] 進(jìn)一步優(yōu)選地，本發(fā)明所述的腫節(jié)風(fēng)咀嚼片，其中，所述填充劑為甘露醇：乳糖： L-阿拉伯糖重量比為9:7:6的混合物。
[0014] 優(yōu)選地，本發(fā)明所述的腫節(jié)風(fēng)咀嚼片，其中，所述矯味劑為桔子香精。
[0015] 優(yōu)選地，本發(fā)明所述的腫節(jié)風(fēng)咀嚼片，其按照以下制備方法制備而成：
[0016] 步驟一：取腫節(jié)風(fēng)全株，切碎，提取，濃縮，干燥，粉碎成腫節(jié)風(fēng)提取物備用；
[0017] 步驟二：步驟一所得的腫節(jié)風(fēng)提取物與填充劑、矯味劑充分混合，用5?10%的聚 乙烯吡咯烷酮水溶液作為粘合劑溶液制軟材，過20目篩制顆粒，50?60°C干燥1?2小時， 16目整粒備用；
[0018] 步驟三：步驟二所得的干燥顆粒加入潤滑劑混合均勻，壓片，即得。
[0019] 優(yōu)選地，本發(fā)明所述的腫節(jié)風(fēng)咀嚼片，其中，所述制備方法中，步驟一的具體操作 方法為：腫節(jié)風(fēng)粗碎，加1〇、8、8倍量水煎煮三次，第一次4?5小時，第二次、第三次分別為 1?2小時，煎液濾過，濾液合并，濃縮成相對密度1. 1?1. 15g/cm3的稠膏，減壓干燥成干 浸膏，粉碎，其中，第一次煎煮過程中收集揮發(fā)油，所得揮發(fā)油霧化均勻噴入粉碎后的干浸 膏中，即得腫節(jié)風(fēng)提取物。
[0020] 本發(fā)明還提供所述腫節(jié)風(fēng)咀嚼片的制備方法，其包括如下步驟：
[0021] 步驟一：取腫節(jié)風(fēng)全株，切碎，提取，濃縮，干燥，粉碎成腫節(jié)風(fēng)提取物備用；
[0022] 步驟二：步驟一所得的腫節(jié)風(fēng)提取物與填充劑和矯味劑充分混合，用5%的聚乙 烯吡咯烷酮水溶液作為粘合劑溶液制軟材，過20目篩制顆粒，50?60°C干燥1?2小時， 16目篩整粒備用；
[0023] 步驟三：步驟二所得的干燥顆粒加入潤滑劑混合均勻，壓片。
[0024] 進(jìn)一步地，本發(fā)明所述的腫節(jié)風(fēng)咀嚼片的制備方法，其中，所述步驟一的具體操作 為：腫節(jié)風(fēng)粗碎，加1 〇、8、8倍量水煎煮三次，第一次4?5小時，第二次、第三次分別為1? 2小時，煎液濾過，濾液合并，濃縮成相對密度1. 1?1. 15g/cm3的稠膏，減壓干燥成干浸膏， 粉碎，其中，第一次煎煮過程中收集揮發(fā)油，所得揮發(fā)油霧化均勻噴入粉碎后的干浸膏中， 即得腫節(jié)風(fēng)提取物。
[0025] 本發(fā)明的優(yōu)良效果在于：
[0026] 1、本發(fā)明的腫節(jié)風(fēng)咀嚼片，在現(xiàn)有腫節(jié)風(fēng)片的基礎(chǔ)上進(jìn)行改造而得，其在腫節(jié)風(fēng) 傳統(tǒng)提取工藝上進(jìn)行了改進(jìn)，第一，通過考察提取溶劑的種類和加入量，確定了最優(yōu)的提取 方案，第二，在水提過程中收集揮發(fā)油，保證了揮發(fā)性非水溶性成分的充分保留，突破了傳 統(tǒng)工藝的限制，意外地發(fā)現(xiàn)所制得咀嚼片藥效與普通片劑相比明顯提高。
[0027] 2、本發(fā)明通過考察填充劑種類和數(shù)量的考察，優(yōu)選了填充劑的種類和加入比例， 最終優(yōu)選甘露醇、乳糖和L-阿拉伯糖，其中，甘露醇可為咀嚼片帶來清涼口感，乳糖可壓性 好，L-阿拉伯糖具甜味，此外，對于崩解劑進(jìn)行了考察，對于咀嚼片來說，崩解劑的選擇至關(guān) 重要，如果選擇不合理可能導(dǎo)致藥物在口中不崩化，影響口感和藥效發(fā)揮，發(fā)明人在腫節(jié)風(fēng) 咀嚼片的研宄中意外地發(fā)現(xiàn)，L-阿拉伯糖在腫節(jié)風(fēng)咀嚼片中能產(chǎn)生崩解劑樣作用，替代其 他崩解劑產(chǎn)生了優(yōu)良的效果，與其他崩解劑相比，能產(chǎn)生更好的崩解作用，經(jīng)反復(fù)試驗，發(fā) 明人將甘露醇、乳糖和L-阿拉伯糖三者按照9:7:6混合后，所得片劑外觀光滑，口感好，崩 解效果好，壓片收率高。另外，本發(fā)明考察了不同粘合劑的效果，最終確定5?10%的聚乙 烯吡咯烷酮為粘合劑制顆粒，所得片劑的崩解、溶出度理想。本發(fā)明加入矯味劑以改善口 感，優(yōu)選桔子香精，增加方便性和患者順應(yīng)性，尤其適合咽喉腫痛患者服用。
[0028] 3、本發(fā)明腫節(jié)風(fēng)咀嚼片，通過大鼠耳部炎癥模型的藥效學(xué)評價試驗表明：本發(fā)明 腫節(jié)風(fēng)咀嚼片抗炎效果優(yōu)于上市片劑，結(jié)果具有顯著性差異。
[0029] 4、本發(fā)明腫節(jié)風(fēng)咀嚼片，通過急性毒性和致突變性研宄表明：腫節(jié)風(fēng)小鼠經(jīng)口 LD5(I測定屬無毒范圍，小鼠精子畸形試驗、小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗、Ames試驗均為陰性，未 發(fā)現(xiàn)致突變性。本發(fā)明腫節(jié)風(fēng)咀嚼片對大、小鼠急性經(jīng)口半數(shù)致死量（LD5CI)，雌雄兩性均大 于10g/kgB.W.，屬實際無毒。
【具體實施方式】
[0030] 本發(fā)明通過以下實施例具體實施，以下實施例可以用于解釋本發(fā)明但不作為本發(fā) 明保護(hù)范圍的限定。
[0031] 實施例1
[0032] 按照以下處方備料：
[0033] 腫節(jié)風(fēng)3125g，甘露醇90g，乳