一種鼻用過敏原阻隔劑的制作方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物學和制藥學領域，涉及一種鼻用過敏原阻隔劑。
【背景技術】
[0002] 近20年來，全球變態(tài)反應性疾病發(fā)病率成倍增長，已成為影響人們生活質量的重 要疾病之一。世界變態(tài)反應組織（WAO)指出，變態(tài)反應患病率高達22%，其中，變應性(過敏 性）鼻炎患病率為17%，過敏性哮喘為11%，異位性皮炎則為7%。每年花費在過敏性鼻炎的 費用（含藥物、診療等）超過200億美元。2009年在全球7個主要市場中，過敏性鼻炎治療 藥物銷售額過50億美元。中國過敏性鼻炎的患者接近1. 5億，研究表明青島過敏性鼻炎 發(fā)病率為 12. 08% (http://qingdao. dzwww. com/sytp/zxtp/201407/t20140707_10598376. htm)，即使在身體較為強壯的駐軍部隊中，也有著I. 2~9. 3%的發(fā)病率(駐北京部隊I. 2%，駐 烏魯木齊部隊9.3%。岳紅紅，董先杰，馬雪萍，等，武警醫(yī)學，2011 (22) :859-861)，其中城 市發(fā)病率顯著高于郊區(qū)。 過敏性鼻炎是在鼻黏膜中接觸免疫原后，由IgE介導的免疫反應，可獨立發(fā)生，也 可伴有哮喘，典型癥狀包括陣發(fā)性噴嚏、清水樣鼻涕、鼻塞和鼻癢，部分患者還伴有嗅 覺減退。過敏性鼻炎常規(guī)治療藥物包括抗組胺藥物（antihistamines)、抗白細胞三 烯（antileukotrienes)、糖皮質激素（corticosteroids)、肥大細胞穩(wěn)定劑（mast cell stabilizers)、消腫劑（decongestants)和抗膽喊藥物（anticholinergic agent)。
[0003] 近年來非藥物治療方式出現(xiàn)在歐美市場，通過在鼻黏膜涂抹不含藥物成分的物 質，形成隔離層以阻擋抗原物質進入，由此能夠大大緩解或治療過敏性鼻炎。美國FDA分別 在2005 年 5 月、2006年2 月、2012年3 月、2013年底批準 Alergol Pollen Blocker Cream、 NasalGuard Allergen Blocker Gel、HayMax TM Organic Drug-Free PolIen和Nasal Ease Allergy Blocke四款產(chǎn)品上市。中國也在2012年批準了一款水基質的花粉阻隔劑(商品 名稱：抹必凈，蘇食藥監(jiān)械（準）字2012第2260071號)。Alergol Pollen Blocker Cream (中國商品名：泰斯花粉阻隔劑）在法蘭克福臨床中心臨床研究表明：泰斯花粉阻隔劑明顯 比安慰劑更有效，在用鼻誘發(fā)試驗中，減少過敏源達60% (安慰劑僅為25%)減輕了過敏性鼻 炎的典型癥狀。泰斯花粉阻隔劑也沒有產(chǎn)生其他副作用。因此試驗結果評定此產(chǎn)品為優(yōu)良 產(chǎn)品（Swetlana Schwetz, Heidi Olze, Silvia Melchisedech, et al, ARCH OTOLARYNGOL HEAD NECK SURG, 2004 (130): 979-984)。他7]\&? TM Organic Drug-Free Pollen在英國 市場占有率已超6%(haymax. biz/haymax-press-releases)，巨大的使用人群和FDA對這類 產(chǎn)品持續(xù)的批準，充分 顯示出這種非藥物治療方式的療效和廠家對這種藥械的重視程度。
[0004] US20030161899、US20120308671公開了泰斯花粉阻隔劑組成成分，其核心為高純 度長鏈碳氫化合物，這一物質來源于凡士林，具有更好的流動性、延展性和成膜性，涂抹于 鼻腔方便，無異物感。專利CN200910104987. 3公開了一種不同稠度凡士林的生產(chǎn)方法，通 過控制各反應過程中的壓力、溫度、物料比等參數(shù)，獲得不同錐入度的凡士林，該反應過程 需要在氫氣存在條件下進行高溫、高壓反應，需要極高的安全保護措施。
[0005] [研究表明，凡士林與泰斯高純度長鏈碳氫化合物在體外細胞毒性試驗中的安全 性能一致(周蕓，王鴻，楊軍，2010全國耳鼻咽喉頭頸外科中青年學術會議論文匯編，P270)。 凡士林廣泛應用于化妝品、醫(yī)藥等領域，市面上有大量醫(yī)藥級凡士林供應，其與泰斯高純度 長鏈碳氫化合物的差異，主要體現(xiàn)在錐入度、動力粘度等流變性參數(shù)，因此，以凡士林為基 質，通過加入合適的流變調節(jié)劑，開發(fā)出一款流變性、延展性、成膜性良好的花粉阻隔劑，將 更具備成本優(yōu)勢和安全性。

【發(fā)明內容】

[0006] 本發(fā)明涉及一種鼻用過敏原阻隔劑，其由凡士林和流變調節(jié)劑組成。
[0007] 本發(fā)明任一項所述鼻用過敏原阻隔劑，其中所述凡士林選自黃凡士林和/或白凡 士林；優(yōu)選地，所述凡士林為醫(yī)用白凡士林。
[0008] 本發(fā)明任一項所述鼻用過敏原阻隔劑，其中所述流變調節(jié)劑選自蜂蠟、微晶蠟、山 崳酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇-7-硬脂酸酯、甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯、混合 脂肪酸甘油酯、十六醇中的一種或多種；優(yōu)選地，所述流變調節(jié)劑選自蜂蠟、微晶蠟、山崳酸 甘油酯、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇-7-硬脂酸酯、甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯中的一種或 多種。
[0009] 本發(fā)明任一項所述鼻用過敏原阻隔劑，按重量百分比，其中所述流變調節(jié)劑含量 為0. 5~30%，余量為醫(yī)用白凡士林；優(yōu)選地，所述變調節(jié)劑含量為2. 5~10%，余量為醫(yī)用白凡 士林。
[0010] 根據(jù)本發(fā)明任一項所述的鼻用過敏原阻隔劑，按重量份計，其組成如1)?3)所 示：
【主權項】
1. 一種鼻用過敏原阻隔劑，其由凡士林和流變調節(jié)劑組成。
2. 根據(jù)權利要求1所述的鼻用過敏原阻隔劑，其中所述凡士林選自黃凡士林和/或白 凡士林；優(yōu)選地，所述凡士林為醫(yī)用白凡士林。
3. 根據(jù)權利要求1所述的鼻用過敏原阻隔劑，其中所述流變調節(jié)劑選自蜂蠟、微晶蠟、 山崳酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇-7-硬脂酸酯、甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯、混 合脂肪酸甘油酯、十六醇中的一種或多種；優(yōu)選地，所述流變調節(jié)劑選自蜂蠟、微晶蠟、山崳 酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇-7-硬脂酸酯、甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯中的一種 或多種。
4. 根據(jù)權利要求1所述的鼻用過敏原阻隔劑，按重量百分比，其中所述流變調節(jié)劑含 量為0. 5~30%，余量為醫(yī)用白凡士林；優(yōu)選地，所述變調節(jié)劑含量為2. 5~10%，余量為醫(yī)用白 凡士林。
5. -種鼻用過敏原阻隔劑，按重量份計，其組成和含量如1)?3)組中的任意一組所 /_J、i〇 6. 1)
【專利摘要】本發(fā)明屬于藥物學和制藥學領域，具體涉及一種鼻用過敏原阻隔劑。本發(fā)明的過敏原阻隔劑由凡士林和流變調節(jié)劑組成，具有良好的延展性，將本品涂抹于鼻腔，能夠有效的阻隔過敏原，減輕鼻塞、鼻癢、噴嚏等過敏性鼻炎癥狀。
【IPC分類】A61K35-06, A61P37-08
【公開號】CN104546911
【申請?zhí)枴緾N201410648667
【發(fā)明人】不公告發(fā)明人
【申請人】天津施普瑞生物科技有限公司
【公開日】2015年4月29日
【申請日】2014年11月17日