Salvadione C在制備治療直腸癌藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設(shè)及化合物SalvadioneC的新用途，尤其設(shè)及SalvadioneC在制備治療 直腸癌藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥?？拱?藥物的研發(fā)一直是藥學(xué)研究的熱點(diǎn)?？鼓[瘤藥物中有74%是天然產(chǎn)物或其衍生物，如紫杉 醇及其衍生物就是目前臨床上應(yīng)用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產(chǎn)物中尋找抗 癌化合物或先導(dǎo)化合物具有重要的意義。
[0003] 本發(fā)明設(shè)及的化合物SalvadioneC是一個(gè)2011年發(fā)表（M.Moridi Farimani,etal. ,TriterpenoidswithRareCarbonSkeletonsfromSalvia hydrangea:AntiprotozoalActivityandAbsoluteConfigurations.J.Nat. Prod. 2011，74, 2200-2205.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型（M.Moridi Farimani,etal. ,Triterpenoidswith民areCarbonSkeletonsfromSalvia hydrangea:AntiprotozoalActivityandAbsoluteConfigurations.J.Nat. Prod. 2011，74, 2200-2205.)，對于本發(fā)明設(shè)及的SalvadioneC在制備治療直腸癌藥物中的 用途屬于首次公開，由于屬于全新的結(jié)構(gòu)類型，而且其對于直腸癌細(xì)胞的抑制活性強(qiáng)得意 想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于直腸 癌的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的在于根據(jù)現(xiàn)有SalvadioneC研究中未發(fā)現(xiàn)其具有抗直腸癌活性的 報(bào)道的現(xiàn)狀，提供了SalvadioneC在制備抗直腸癌藥物中的應(yīng)用。
[0005] 所述化合物SalvadioneC結(jié)構(gòu)如式（I)所示：
[0006]
式（I)
[0007] 所述SalvadioneC在制備治療直腸癌藥物中的應(yīng)用，直腸癌細(xì)胞為人直腸癌細(xì)胞 株L0VE1、L0V0、SW620 和SW480。
[0008] 一種治療直腸癌藥物，由SalvadioneC為活性成分添加輔料制備而成，制備方法 為取5克化合物SalvadioneC，加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片制成1000片。
[0009] -種治療直腸癌藥物，由SalvadioneC為活性成分添加輔料制備而成，制備方法 為取5克化合物SalvadioneC，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。
[0010] 本發(fā)明通過體外MTT抗腫瘤活性評價(jià)發(fā)現(xiàn)，SalvadioneC對人直腸癌細(xì)胞株 L0VE1、L0V0、SW620和SW480的生長也具有顯著的抑制作用，抑制運(yùn)4株細(xì)胞生長的IC50 值分另U為 1.91 + 0. 43μΜ、2. 86 + 0. 38μΜ、1.74±0. 56μΜ和 2. 21 + 0. 48μΜ。因此， SalvadioneC能用于制備抗直腸癌藥物，具有良好的開發(fā)應(yīng)用前景。
[0011] 對于本發(fā)明設(shè)及的SalvadioneC在制備治療直腸癌藥物中的用途屬于首次公開， 由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于直腸癌細(xì)胞的抑制活性強(qiáng)得意想不到，不 存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于直腸癌的防治 顯然具有顯著的進(jìn)步。
[0012] W下通過實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí) 施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加W限定。
【具體實(shí)施方式】
[001引本發(fā)明所設(shè)及化合物SalvadioneC的制備方法參見文獻(xiàn)（M.Moridi Farimani,etal. ,TriterpenoidswithRareCarbonSkeletonsfromSalvia hydrangea:AntiprotozoalActivityandAbsoluteConfigurations.J.Nat. Prod. 2011, 74, 2200-2205.)
[0014] W下通過實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí) 施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加W限定。
[001引實(shí)施例1 :本發(fā)明所設(shè)及化合物SalvadioneC片劑的制備：
[0016]取5克化合物SalvadioneC加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。
[0017] 實(shí)施例2 :本發(fā)明所設(shè)及化合物SalvadioneC膠囊劑的制備：
[0018] 取5克化合物SalvadioneC加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。
[0019] 下面通過藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來進(jìn)一步說明其藥物活性。
[0020] 實(shí)驗(yàn)例：采用MTT法評價(jià)化合物SalvadioneC對人直腸癌細(xì)胞株的生長抑制作用
[0021] 1.方法：處于生長對數(shù)期的細(xì)胞：人直腸癌細(xì)胞株L0VE1、L0V0、SW620和 SW480(購買自中國科學(xué)院細(xì)胞庫）W1.5X104濃度種于96孔板中。細(xì)胞培養(yǎng)24h貼壁 后吸去原來的培養(yǎng)基。試驗(yàn)分為空白對照組、藥物處理組?？瞻捉M更換含10%胎牛血清 的1640培養(yǎng)基滿物處理組更換含濃度為100μM，50μM，10μM，1μM，0. 1μM，0. 01μΜ和 0. 001μΜ的SalvadioneC的培養(yǎng)基。培養(yǎng)4她后，加入濃度5mg/mL的ΜΤΤ，繼續(xù)放于C〇2 培養(yǎng)箱培養(yǎng)地，然后沿著培養(yǎng)液上部吸去100μL上清，加入100μLDMS0,暗處放置lOmin， 利用酶標(biāo)儀（Sunrise公司產(chǎn)品）測定吸光值（波長570nm)，并根據(jù)吸光值計(jì)算細(xì)胞存活情 況，每個(gè)處理設(shè)6個(gè)重復(fù)孔。細(xì)胞存活率（％) =AOD藥物處理/AOD空白對照X100。
[0022] 2.結(jié)果：SalvadioneC對人直腸癌細(xì)胞株P(guān)L0VE1、L0V0、SW620和SW480的生長 具有顯著的抑制作用。該化合物抑制人直腸癌細(xì)胞株L0VE1、L0V0、SW620和SW480生長的 IC50 值分別為 1. 91 ±0. 43μM、2. 86 + 0. 38μM、1. 74 + 0. 56μΜ和 2. 21 ±0. 48μM。
[0023] 由上述實(shí)施例表明，本發(fā)明的SalvadioneC對人直腸癌細(xì)胞株L0VE1、L0V0、 SW620和SW480的生長具有很好的抑制作用。由此證明，本發(fā)明的SalvadioneC具有抗直 腸癌活性，能用于制備抗直腸癌藥物。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. Salvadione C在治療直腸癌藥物中的應(yīng)用，所述化合物Salvadione C結(jié)構(gòu)如式 (I )所示：2. 如權(quán)利要求1所述Salvadione C在治療直腸癌藥物中的應(yīng)用，其特征在于直腸癌細(xì) 胞為人直腸癌細(xì)胞株L0VE1、LOVO、SW620和SW480。3. -種治療直腸癌藥物，其特征在于由權(quán)利要求1所述Salvadione C為活性成分添加 輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Salvadione C，加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片 制成1000片。4. 一種治療直腸癌藥物，其特征在于由權(quán)利要求1所述Salvadione C為活性成分添加 輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Salvadione C，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成 1000 粒。
【專利摘要】本發(fā)明公開了Salvadione？C在制備治療直腸癌藥物中的應(yīng)用，屬于藥物新用途技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明通過體外MTT抗腫瘤活性評價(jià)發(fā)現(xiàn)，Salvadione？C對人直腸癌細(xì)胞株LOVE1、LOVO、SW620和SW480的生長也具有顯著的抑制作用。因此，Salvadione？C能用于制備抗直腸癌藥物，具有良好的開發(fā)應(yīng)用前景。對于本發(fā)明涉及的Salvadione？C,在制備治療直腸癌藥物中的用途屬于首次公開，而且其對于直腸癌細(xì)胞的抑制活性強(qiáng)得意想不到。
【IPC分類】A61K31/343, A61P35/00
【公開號】CN105412070
【申請?zhí)枴緾N201510936778
【發(fā)明人】田麗華
【申請人】淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
【公開日】2016年3月23日
【申請日】2015年12月16日