專利名稱：維生素a穩(wěn)定的清潔組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及含皮膚強(qiáng)化劑，如維生素A，的美容用的穩(wěn)定清潔制劑。
Ramirez et al.在美國專利5,409,706號揭示一種溫和的沉積物清潔劑，此清潔劑實(shí)質(zhì)上是分散在連續(xù)甘油相里無水油與表面活性劑混合物，但是，此制劑顯現(xiàn)不良的外觀，包括過度硬化及偶而有顆粒結(jié)構(gòu)，此制劑也顯現(xiàn)不良的應(yīng)用外觀，例如當(dāng)與水接觸時分散性差(這導(dǎo)致清潔劑漂浮結(jié)塊)及低泡沫量，此清潔劑也顯現(xiàn)不良的穩(wěn)定性，對此其通常形成成油(乳液的上層)及甘油(底層)的脫水收縮，即使放在室溫下相當(dāng)短暫的時間，樣品管滲出透明的液體，也可參見美國專利5,254,334號，也可參見美國專利5,602,087號，其揭示一種固體形式的低含水量組合物。
而且，部份活性劑，如維生素A，在低pH下例如在美國專利5,409,706號提到的稠化組合物之pH下不穩(wěn)定。
本發(fā)明者發(fā)現(xiàn)一種清潔劑制劑，它可克服這些缺點(diǎn)，且提供了對于pH依賴的活性劑，如維生素A，是穩(wěn)定的賦形劑。
在第一個具體實(shí)施例中，本發(fā)明提供組合物，其中包含(A)皮膚強(qiáng)化劑；(B)甘油；(C)一或多種軟化劑；及(D)羥乙基磺酸可可酯鹽類、磷酸單烷酯或其鹽類、或其組合，中和至pH范圍為從約5至約8。
在另一個具體實(shí)施例中，本發(fā)明提供上述的組合物，其中還包含(E)水；(F)膠體；(G)中和至pH范圍為從約5至約8的膠體；(H)選自包括硫酸月桂酯鈉、脂肪酸?；撬狨サ拟c鹽、谷氨酸酰酯、α烯烴磺酸酯、肌氨酸酯、或任何前述任何組合的清潔劑添加劑；(I)柯卡酰胺單乙醇胺磺基琥珀酸酯二鈉和柯卡酰胺甜菜堿的混合物；(J)殺微生物劑；(K)微晶態(tài)蠟；(L)發(fā)泡劑；
(M)抗氧化劑；(N)UV穩(wěn)定劑；(O)遮光劑；(P)著色劑；(Q)香料；(R)防腐劑；(S)螯合劑；(T)物理剝落劑；或(U)任何前述的任何組合。
這些組合物可用于制備含與pH相關(guān)的活性劑，包括，但不限于維生素A的穩(wěn)定的制劑。
同時也提供將皮膚強(qiáng)化劑，如維生素A，輸送至動物的方法，較宜為哺乳動物，最宜為人類，經(jīng)由將本發(fā)明的組合物局部應(yīng)用至需要皮膚強(qiáng)化劑的動物皮膚。
本發(fā)明之組合物通常為乳膏、凝膠或液體。
適合供本發(fā)明組合物使用的軟化劑包括，但不限于，凡士林；礦物油；及酯類，例如肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、1-癸烯聚合物(氫化)、苯甲酸C12-C15醇酯；和苯甲酸C12-C15烷酯。
可在此使用的羥乙基磺酸可可酯的鹽類包括，但不限于，羥乙基磺酸可可酯鈉及羥乙基磺酸可可酯銨，此鹽也必須中和至pH范圍為從約5至約8，較宜為從約6.5至約7.5，且最宜為從約6.8至約7.2，中和劑包括有機(jī)及無機(jī)堿，特別舉例的是三乙醇胺，優(yōu)選的是，用上述中和劑將該組合物里被中和的任何組分中和到這些pH范圍。
合適的磷酸單烷酯包括，但不限于，磷酸C9-C15烷酯，例如Arlatone MAP濃縮物(ICI Surfactants-Wilmington，DE)、磷酸月桂酯及Rhodafac DV4922(Rhodia-NJ)，磷酸單烷酯必須如上所述進(jìn)行中和。
適合于本文使用的膠體包括，但不限于，黃原膠、丙烯酸酯/C10-C30交聯(lián)聚合物，如由B.F.Goodrich-Cheveland OH以商標(biāo)名稱Carbomer 1382的市售物質(zhì)及羧基聚甲烯聚合物(Carbopol)，雖然黃原膠不需要中和化，但如Carbomer的膠體必須如上述中和化，優(yōu)選的是，堿的濃度是這樣的，使膠體可中和化至約1∶1重量比例的膠體。
可在此使用的清潔劑添加劑選自硫酸月桂酯鈉、脂肪酸牛磺酸酯的鈉鹽、谷氨酸酰酯、α烯烴磺酸酯及肌氨酸酯，如肌氨酸月桂酯鈉。
此外，在本發(fā)明組合物中可加入柯卡酰胺MEA二鈉表面活性劑及柯卡酰胺丙基甜菜堿例如以Mackadet CMB100市售的物質(zhì)(McIntyre Chemicals-University Park-IL)的組合，也可加入維生素A輸送強(qiáng)化劑，例如苯甲酸C12-C15烷酯，可加入少量的微晶態(tài)蠟以制造美容上可接受的乳膏。
此外，在本發(fā)明組合物中可摻混發(fā)泡劑，合適的發(fā)泡劑包括，但不限于，聚偏磷酸鉀、正戊烷、異戊烷、月桂基酰胺鈉，這些物質(zhì)可促進(jìn)本發(fā)明組合物在使用時與水接觸產(chǎn)生的發(fā)泡性。
本發(fā)明組合物也可含添加劑，例如香料、著色劑、糖及糖衍生物，以改進(jìn)結(jié)構(gòu)、外觀及使用者的知覺。
合適供本發(fā)明使用的皮膚強(qiáng)化劑為對皮膚有正面效應(yīng)的物質(zhì)，例如遮光劑、剝落劑或維生素A，維生素A為維他命A醇，維生素A的穩(wěn)定性是與pH相關(guān)且需要有約5至約8的pH范圍，特別舉例的也是由維生素A酸制成的物質(zhì)，其為維他命A酸乳膏劑，維生素A酸不需要中和化，可有從約4至約8的pH范圍，優(yōu)選的是約4至約5，本發(fā)明組合物中可摻混其他的活性成份，這些活性成份包括，但不限于，除臭劑、藥劑例如煤焦油、過氧化苯酰、維他命A及維他命E與抗菌或殺微生物成份例如三氯生、PV-碘及水楊酸，也可包含其他添加劑例如抗氧化劑、UV穩(wěn)定劑及遮光劑。
本發(fā)明組合物的各成份含量通常是可達(dá)到該成份目的的有效量。
如果加水時，以總組合物為基準(zhǔn)的100重量％，通常加入量為約5重量％或更大，水用量范圍優(yōu)選的是從約5至約20重量％，最宜從約5至約15重量％或從約5至約12重量％。
本發(fā)明組合物通常含皮膚強(qiáng)化劑，例如維生素A，其含量范圍為從約0.1至約2重量％，較宜從約0.5至約1重量％，且最宜為約0.5重量％(特別舉例的是從約0.1至約0.2重量％的維生素A)；甘油含量范圍為從約30至約60重量％，較宜從約35至約50重量％，且最宜為約45至約46重量％；中和化的羥乙基磺酸可可酯鈉含量范圍為從約3至約19重量％，較宜從約5至約15重量％，且最宜為約7.2重量％；中和化的磷酸單烷酯或其鹽類的含量范圍為從約0.5至約5重量％，較宜從約1至約3重量％，且最宜為約1重量％；軟化劑的含量范圍為從約20至約45重量％，較宜從約25至約35重量％，且最宜為約32重量％，以100重量％之組合物為基準(zhǔn)。
清潔劑添加劑的用量為增加組合物柔軟性的有效量。
清潔劑添加劑對羥乙基磺酸可可酯鹽之重量比例范圍為從約1∶6至約1∶1，雖然清潔劑的精確使用量決定于使用的特定清潔劑，但通常清潔劑添加劑之存在量范圍為從約1至約20重量％，以100重量％之總組合物為基準(zhǔn)，例如當(dāng)使用硫酸月桂酯鈉作為清潔劑添加劑時，有效量范圍為從約1至約5重量％，組合物中的硫酸月桂酯鈉對羥乙基磺酸可可酯鹽之重量比例范圍為從約1∶3至約1∶6。
以100重量％的總組合物為基準(zhǔn)，其他清潔劑添加劑的有效量如下
通常，微晶態(tài)蠟的存在量范圍為從約4至約10重量％，以100重量％之總組合物為基準(zhǔn)。
制備本發(fā)明組合物可經(jīng)由將各成份劇烈混合在一起，順序或添加不重要，以下實(shí)例為制造本發(fā)明組合物的一種方法。
分批法甘油相1.將甘油加入適當(dāng)大小的燒杯并攪拌。
2.過濾加入Carbomer 1382、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸丙酯、及VerseneXL100(四鈉EDTA)并持續(xù)混合。
3.轉(zhuǎn)移至均勻機(jī)并開始均勻化及加熱至60℃。
4.攪拌至聚合物稠漿均勻(沒有觀察到魚眼)。
5.加入去離子水并將溫度調(diào)整成80℃。
6.用99％三乙醇胺中和化，保持在80℃并在均勻機(jī)內(nèi)持續(xù)攪拌，保持供轉(zhuǎn)移至Esco容器。
油相部份A1.將凡士林加入適當(dāng)大小之燒杯并開始加熱至80℃。
2.當(dāng)凡士林開始軟化及液化時，用Gifford木材均勻機(jī)開始均勻化(低設(shè)定)。
3.加入Arlatone MAP Acid并用99％Trolamine中和化(三乙醇胺)，均勻化。
4.加入Tauranol I78并使在熔化的油中濕出，持續(xù)攪拌(均勻機(jī))及加熱至80℃。
5.加入Bio-Terge(α-烯烴-磺酸鈉)(NaC14-C16烯烴磺酸鹽)AS 90并使在熔化的油中濕出，持續(xù)攪拌(均勻機(jī))及加熱至80℃。
6.加入聚磷酸鉀，維持均勻機(jī)攪拌及在80℃下的溫度。
7.加入二氧化鈦并混合至均勻，維持均勻機(jī)攪拌及在80℃下的溫度。
油相部分B1.在另一個燒杯中，將Finsolv(苯甲酸C12-C15烷酯)TN加熱至80℃。
2.將BHT加入Finsolv，混合并使其溶解，然后加入Retinol Soybean混合物并使其完全溶解。
3.保持在75-80℃供進(jìn)入Esco容器。
真空容器1.將油相部分A部份成份(80℃)轉(zhuǎn)移至在80℃下的容器，以設(shè)定在最大速率的20-40％下開始用側(cè)刮機(jī)攪拌混合。
2.抽真空到-0.6至-0.8巴(實(shí)際＝-0.7巴)。
3.將甘油相成份(80℃)轉(zhuǎn)移至添加漏斗，添加至甘油相并持續(xù)混合，拂刷混合5分鐘，保持在-0.6至-0.8巴的真空。
4.將B部份之油相成份(80℃)轉(zhuǎn)移至在80℃下之容器，啟動均勻機(jī)，并在40之最高速下均勻化10分鐘。
5.如果需要時，將真空調(diào)整成-0.6至-0.8巴并保持在80℃下加熱10-15分鐘。
6.目視檢查批次的均勻外觀，保持真空，低至中等(25-35)實(shí)際＝30，拂掃速率，及低(20-25)實(shí)際＝20，均勻機(jī)，并將批次冷卻至45℃。
7.當(dāng)批次為45℃時關(guān)掉均勻機(jī)并保持拂掃攪拌，加入香料并在40-45℃下混合20分鐘。
8.冷卻至35℃并拂掃攪拌及灌充。
這些組合物局部外用給予需要組合物中所含的任何活性劑或皮膚強(qiáng)化劑的動物，典型的是，用藥量為皮膚強(qiáng)化的有效量。
下列實(shí)例非限制性地說明本發(fā)明。實(shí)施例1制備具有下列表1的配方的組合物，此組合物含物質(zhì)剝落劑。
表1
實(shí)施例2制備具有下列表2的配方的組合物。
表2
實(shí)施例3制備具有下列表3的配方的組合物。
表3
實(shí)施例4制備具有下列表4的配方的組合物。
表4
實(shí)施例5制備具有下列表5的配方的組合物。
表5
實(shí)施例6制備具有下列表6的配方的組合物，此組合物含遮光劑。
表6
實(shí)施例7制備具有下列表7的配方的組合物。
表7<
實(shí)施例8制備具有下列表8的配方的組合物。
表8
本文提到的全部專利、公開物、申請案及測試方法都并于本文供參考。
本技術(shù)領(lǐng)域的熟練人員藉由上述的詳細(xì)說明，將可了解本發(fā)明之許多變化，全部這些明顯的變化都包含在附屬的權(quán)利要求書范圍內(nèi)。
權(quán)利要求
1.一種組合物，它包含(A)皮膚強(qiáng)化劑；(B)甘油；(C)一或多種軟化劑；及(D)羥乙基磺酸可可酯之鹽類、磷酸單烷酯或其鹽類、或其組合，中和至pH范圍為從約5至約8。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中該皮膚強(qiáng)化劑為維生素A。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的組合物，其中該皮膚強(qiáng)化劑為維生素A酸。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中還含(E)水；(F)膠體；(G)中和至pH范圍為從約5至約8的膠體；(H)選自包括硫酸月桂基鈉、脂肪酸牛磺酸酯的鈉鹽、谷氨酸酰酯、α烯烴磺酸酯、肌氨酸酯、或任何前述任何組合的清潔劑添加劑；(I)柯卡酰胺單乙醇胺磺基琥珀酸酯二鈉及柯卡酰胺甜菜堿的混合物；(J)殺微生物劑(K)微晶態(tài)蠟；(L)發(fā)泡劑；(M)抗氧劑；(N)UV穩(wěn)定劑；(O)遮光劑；(P)染料；(Q)香料；(R)防腐劑；(S)螯合劑；(T)物質(zhì)剝落劑；或(U)任何前述之任何組合。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其中該皮膚強(qiáng)化劑為維生素A。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的組合物，其中該皮膚強(qiáng)化劑為維生素A酸。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中該軟化劑選自凡士林、礦物油、1-癸烯聚合物(氫化)及酯類。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中該軟化劑是選自包括棕櫚酸異丙酯、肉豆蔻酸異丙酯、及苯甲酸C12-C15醇酯之酯類.
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中該磷酸單烷酯或其鹽類為磷酸單C9-C15烷酯或其鹽類。
10.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其中該羥乙基磺酸可可酯的鹽類為羥乙基磺酸可可酯鈉。
11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中該羥乙基磺酸可可酯之鹽類、磷酸單烷酯或其鹽類、或其組合，經(jīng)中和至pH范圍為從約6.5至約7.5。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的組合物，其中該羥乙基磺酸可可酯的鹽類、磷酸單烷酯或其鹽類、或其組合，經(jīng)中和至pH范圍為從約6.8約7.2。
13.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其中該中和化的膠體為中和化的丙烯酸酯/C10-C30烷基交聯(lián)聚合物。
14.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其中該中和化的膠體是用有機(jī)或無機(jī)堿中和化。
15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的組合物，其中該有機(jī)堿為三乙醇胺。
16.根據(jù)權(quán)利要求14所述的組合物，其中膠體與有機(jī)堿的重量比例為約1∶1。
17.根據(jù)權(quán)利要求14所述的組合物，其中該中和化的膠體經(jīng)中和至pH范圍為從約6.5至約7.5。
18.根據(jù)權(quán)利要求17所述的之組合物，其中該中和化膠體經(jīng)中和至pH范圍為從約6.8至約7.2。
19.根據(jù)權(quán)利要求2所述的組合物，其中該維生素A的含量范圍，以100重量％總組合物為基準(zhǔn)，為約0.1至約0.2重量％。
20.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中以100重量％的總組合物為基準(zhǔn)，該皮膚強(qiáng)化劑的含量范圍為約0.1至約2重量％。
21.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中以100重量％的總組合物為基準(zhǔn)，該甘油的含量范圍為從約30至約60重量％。
22.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中以100重量％的總組合物為基準(zhǔn)，該軟化劑的含量范圍為從約20至約48重量％
23.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中以100重量％的總組合物為基準(zhǔn)，該羥乙基磺酸可可酯之鹽類的含量范圍為從約3至約19重量％。
24.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中以100重量％的總組合物為基準(zhǔn)，該磷酸單烷酯或其鹽類的含量范圍為從約0.5至約5重量％。
25.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中以100重量％的總組合物為基準(zhǔn)，水的含量范圍為約5至約20重量％。
26.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中該發(fā)泡劑是選自聚偏磷酸鉀、正戊烷、異戊烷、硫酸月桂基鈉、磺基醋酸月桂基酯鈉、月桂基酰胺鈉或任何前述的組合。
27.一種將維生素A輸送至對其有需要的動物的方法，該方法包括將根據(jù)權(quán)利要求3所述的組合物局部外用給予該動物。
28.一種將維生素A輸送至對其有需要的動物的方法，該方法包括將權(quán)利要求5所述的組合物局部外用給予該動物。
全文摘要
本發(fā)明提供了組合物,其中包含(A)皮膚強(qiáng)化劑;(B)甘油;(C)一或多種軟化劑;及(D)羥乙基磺酸可可酯的鹽、磷酸單烷酯或其鹽、或其組合,中和至pH范圍為從約5至約8。這些組合物可用于制備含與pH相關(guān)的活性劑包括但不限于維生素A的穩(wěn)定制劑,同時也提供將皮膚強(qiáng)化劑例如維生素A輸送至動物的方法,較宜為哺乳動物且最宜為人類,經(jīng)由將本發(fā)明的組合物局部應(yīng)用至需要皮膚強(qiáng)化劑的動物的皮膚上。
文檔編號C11D1/34GK1252990SQ9912154
公開日2000年5月17日 申請日期1999年10月13日 優(yōu)先權(quán)日1998年10月13日
發(fā)明者G·尼斯特蘭德, J·德博伊斯 申請人:強(qiáng)生消費(fèi)者公司