專利名稱：：4-(4-吡啶基)-苯甲酰胺及其作為rock活性調(diào)節(jié)劑的應(yīng)用的制作方法4-(4-吡啶基)-苯甲酰胺及其作為ROCK活性調(diào)節(jié)劑的應(yīng)用
背景技術(shù)：
：本申請(qǐng)涉及4-(4_吡啶基)_苯甲酰胺化合物。本發(fā)明化合物具有有價(jià)值的治療性質(zhì)，并且特別適于治療對(duì)于Rho激酶(ROCK)的調(diào)節(jié)有反應(yīng)的疾病。酶的一個(gè)重要的大家族是蛋白激酶家族。目前，大約有500種不同的已知蛋白激酶。蛋白激酶的作用是催化氨基酸側(cè)鏈的磷酸化，這是通過(guò)將ATP-Mg2+復(fù)合物的y-磷酸轉(zhuǎn)移到所述氨基酸側(cè)鏈來(lái)實(shí)現(xiàn)的。通過(guò)酶控制細(xì)胞內(nèi)大部分信號(hào)傳導(dǎo)過(guò)程，由此通過(guò)蛋白中絲氨酸、蘇氨酸和酪氨酸殘基的可逆磷酸化而管理細(xì)胞功能、生長(zhǎng)、分化和毀壞(細(xì)胞凋亡)。研究已經(jīng)表明蛋白激酶是很多細(xì)胞功能的關(guān)鍵調(diào)質(zhì)，所述細(xì)胞功能包括信號(hào)傳導(dǎo)、轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)、細(xì)胞運(yùn)動(dòng)和細(xì)胞分裂。已經(jīng)表明幾種原癌基因編碼蛋白激酶，這意味著該激酶在腫瘤形成中起作用。這些過(guò)程是高度調(diào)控的，經(jīng)常通過(guò)復(fù)雜的網(wǎng)間途徑調(diào)控，其中每一激酶自身通過(guò)一種或多種激酶調(diào)控。因此，異常或不適當(dāng)?shù)牡鞍准っ富钚钥梢詫?dǎo)致與這樣的異常激酶活性有關(guān)的疾病。由于其生理相關(guān)性、多樣性和遍在性，蛋白激酶已經(jīng)變成生化和醫(yī)藥研究中最重要和廣泛研究的酶家族之一。酶的蛋白激酶家族通常被分成兩個(gè)主要亞家族蛋白酪氨酸激酶和蛋白絲氨酸/蘇氨酸激酶，這是基于被它們磷酸化的氨基酸殘基而劃分的。絲氨酸/蘇氨酸激酶(PSTK)包括環(huán)AMP-和環(huán)GMP-依賴性蛋白激酶，鈣和磷脂依賴性蛋白激酶，鈣和鈣調(diào)蛋白依賴性蛋白激酶，酪蛋白激酶，細(xì)胞分裂周期蛋白激酶以及其他激酶。這些激酶通常是細(xì)胞質(zhì)的，或者與細(xì)胞的特定部分結(jié)合，可能通過(guò)錨合蛋白結(jié)合。在多種病變例如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、牛皮癬、膿毒性休克、骨損失、很多癌癥以及其他增殖性疾病中，異常蛋白絲氨酸/蘇氨酸激酶活性。因此，絲氨酸/蘇氨酸激酶和它們是其一部分的信號(hào)傳導(dǎo)途徑是藥物設(shè)計(jì)的重要靶標(biāo)。酪氨酸激酶將酪氨酸殘基磷酸化。酪氨酸激酶在細(xì)胞調(diào)控中起同樣重要的作用。這些激酶包括分子例如生長(zhǎng)因子和激素的幾種受體，包括表皮生長(zhǎng)因子受體、胰島素受體、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體等。研究已經(jīng)表明，很多酪氨酸激酶是跨膜蛋白，所述跨膜蛋白具有位于細(xì)胞外面的其受體結(jié)構(gòu)域和位于細(xì)胞內(nèi)部的其激酶結(jié)構(gòu)域。有很多研究正在進(jìn)行中，以鑒定酪氨酸激酶的調(diào)節(jié)劑。細(xì)胞利用的重要信號(hào)傳導(dǎo)系統(tǒng)是RhoA-信號(hào)傳導(dǎo)途徑。RhoA是小的GTP結(jié)合蛋白，其可以被幾種細(xì)胞外刺激物例如生長(zhǎng)因子、激素、機(jī)械應(yīng)力、滲透壓改變以及高濃度代謝物例如葡萄糖激活。RhoA激活涉及GTP結(jié)合，構(gòu)象改變，翻譯后調(diào)節(jié)(geranylization和法尼基化)及其內(nèi)源性GTPase活性的激活。激活的RhoA能夠與幾種效應(yīng)蛋白，包括ROCK(Rho激酶)相互作用，并且將信號(hào)傳遞到細(xì)胞質(zhì)和細(xì)胞核內(nèi)。發(fā)現(xiàn)Rho激酶存在兩種同種型，被ROCK的兩種不同基因ROCK1(還稱為R0CK3或P160-R0CK)和ROCK2(還稱為ROCKα)編碼。ROCKl和ROCK2含有氨基末端催化激酶結(jié)構(gòu)域，一個(gè)約600個(gè)氨基酸的中央纏繞的-線圈結(jié)構(gòu)域，和羧基末端pleckstrin同源(PH)結(jié)構(gòu)域，該結(jié)構(gòu)域被富含半胱氨酸的區(qū)域分開。Rho/GTP與中央纏繞的_線圈結(jié)構(gòu)域的C-末端蛋白相互作用，并且激活ROCK的激酶活性。因此，ROCKl和2構(gòu)成了絲氨酸/蘇氨酸激酶家族，該激酶家族可以被RhoA-GTP復(fù)合物經(jīng)由物理結(jié)合而激活。激活的ROCK將多個(gè)底物磷酸化，并且在關(guān)鍵細(xì)胞功能中起重要作用。ROCK的底物包括肌球蛋白輕鏈磷酸酶的肌球蛋白結(jié)合亞基(MBS，還稱為MYPT1)，內(nèi)收蛋白(adducin)、膜突蛋白(moesin)、肌球蛋白輕鏈(MLC)、LIM激酶以及轉(zhuǎn)錄因子FHL。這些底物的磷酸化調(diào)節(jié)蛋白的生物活性，并因此提供了改變細(xì)胞對(duì)于外部刺激的反應(yīng)的手段。一個(gè)良好建立的實(shí)例是ROCK參與肌肉收縮。通過(guò)苯腎上腺素的刺激，平滑肌從血管中收縮。研究已經(jīng)表明，苯腎上腺素刺激α-腎上腺素能受體，并且導(dǎo)致RhoA的激活。激活的RhoA又刺激ROCKl的激酶活性，而ROCKl將MBS磷酸化。這樣的磷酸化抑制肌球蛋白輕鏈磷酸酶的酶活性，并且通過(guò)鈣依賴性肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)來(lái)增加肌球蛋白輕鏈自身的磷酸化，以及隨后肌球蛋白_肌動(dòng)蛋白束的收縮性，導(dǎo)致平滑肌收縮。這一現(xiàn)象有時(shí)還稱為鈣敏化。除了平滑肌收縮以外，還已經(jīng)表明ROCK參與細(xì)胞功能，包括細(xì)胞程序死亡、細(xì)胞遷移、轉(zhuǎn)錄活化、纖維化、細(xì)胞分裂、炎癥和細(xì)胞增殖。此外，在神經(jīng)元中，ROCK在軸突生長(zhǎng)的抑制中起關(guān)鍵作用，這是通過(guò)髓磷脂相關(guān)抑制因子例如髓磷脂相關(guān)糖蛋白(MAG)而實(shí)現(xiàn)的。ROCK-活性還介導(dǎo)發(fā)育性神經(jīng)元中的生長(zhǎng)錐的倒塌。據(jù)信，這兩個(gè)過(guò)程是由ROCK誘導(dǎo)的底物例如LIMIT激酶和肌球蛋白輕鏈磷酸酶的磷酸化介導(dǎo)的，導(dǎo)致神經(jīng)元肌動(dòng)蛋白_肌球蛋白系統(tǒng)的收縮性增加已經(jīng)在多種病癥中觀察到了Rho/ROCK途徑的異常激活(lWettschureck，N.，Offermanns,S.,Rho/Rho-kinasemediatedsignalinginphysiologyandpathophysiology.J.Mol.Med.80，2002，629-638；2Muller,B.K.，Mack,H.，Teusch,N.，Rhokinase,apromisingdrugtargetforneurologicaldiscorders.Nat.DrugDiscov.Rev.4,2005,387-398；3Hu,Ε,Lee,D.,ROCKinhibitorsaspotentialtherapeuticagentsforcardiovasculardiseases.Curr.Opin.Investig.Drugs.4,2003,1065-1075)。如上所述，ROCK將肌球蛋白輕鏈(MLC)磷酸酶(MLCP)的肌球蛋白結(jié)合亞基磷酸化，導(dǎo)致肌球蛋白和肌動(dòng)蛋白-肌球蛋白收縮(4Somlyo,A.P.，Somlyo,Α.V.，Ca2+sensitivityofsmoothmuscleandnonmusclemyosinII:modulatedbyGproteins,kinases,andmyosinphosphatase.Physiol.Rev.83，2003，1325-1358)。與異常Rho/ROCK活性，特別是血管痙攣活性有關(guān)的疾病的實(shí)例包括心血管疾病，例如高血壓(9SatohS.,KreutzR.，WiImC.,GantenD.,PfitzerG.,Augmentedagonist-inducedCa+-sensitizationofcoronaryarterycontractioningeneticallyhypertensiverats.Evidenceforalteredsignaltransductioninthecoronarysmoothmusclecells.J.Clin.Invest.94,1994,1397-1403；10Mukai,Y.，Shimokawa,H.，Matoba,Τ.，Kandabashi,Τ.，Satoh,S.,Hiroki,J.,Kaibuchi,K.,Takeshita,Α.,InvolvementofRho—kinaseinhypertensivevasculardisease-.anoveltherapeutictargetinhypertension.FASEBJ.15,2001,1062-1064；11Uehata,Μ.，Ishizaki,Τ.，Satoh,H.，Οηο,Τ.，Kawahara,Τ.，Morishita,Τ.,Tamakawa,H.,Yamagami,K.,Inui,J.,Maekawa,Μ.,Narumiya,S.,CalciumsensitizationofsmoothmusclemediatedbyaRho—associatedproteinkinaseinhypertension.Nature389,1997,990-994；12Masumoto,A.,Hirooka,Y.,Shimokawa,H.，Hironaga,K.，Setoguchi，S.，Takeshita,A.，PossibleinvolvementofRhokinaseinthepathogenesisofhypertensioninhumans.Hypertension38,2001,1307-1310)，慢性和充血性心力衰竭(18Fuster,V.，Badimon，L，Badimon，JJ，Chesebro,JH,Thepathogenesisofcoronaryarterydiseaseandtheacutecoronarysyndromes(2).NEnglJMed326，1992，310-318;19Shimokawa，H，Cellularandmolecularmechanismsofcoronaryarteryspasm:lessonsfromanimalmodels.JpnCircJ64，2000，1-12；20Shimokawa,H.，Morishige，K.，Miyata，K.，Kandabashi，Τ.，Eto，Y.，Ikegaki,I.，Asano，Τ.，Kaibuchi,K.，Takeshita,Α.，LongterminhibitionofRho-kinaseinducesaregressionofarterioscleroticcoronarylesionsinaporcinemodelinvivo.CardiovascRes51，2001，169-177；21Utsunomiya,Τ.，Satoh，S.，Ikegaki,I.，Toshima，Y.，A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i.27，2006，492-7)和早產(chǎn)(29Niiro,N.，Nishimura，J.，Sakihara，C.，Nakano,H.，Kanaide，H.，Up—regulationofrhoAandrho—kinasemRNAsintheratmyometriumduringpregnancy.BiochemBiophysResCommun230，1997,356-359；30Tahara,Μ.，Morishige，K.，Sawada,K.，Ikebuchi,Y.，Kawagishi,R.，Tasaka，K·，Murata，Y·，RhoA/Rho_kinasecascadeisinvolvedinoxytoein-inducedratuterinecontraction.Endocrinology143,2002,920-929；31Kupittayanant,S.,Burdyga,Τ.,Wray,S.,TheeffectsofinhibitingRho-associatedkinasewithY-27632onforceandintraceIlularcalciuminhumanmyometrium.PflugersArch.443,2001,112-114)。已經(jīng)有人提出ROCK抑制劑可用于治療多種病癥。這些病癥包括心血管疾病例如高血壓(參見上文9_12)，慢性和充血性心力衰竭18_21，和心臟肥大4°_42，慢性腎衰竭7，以及蛛網(wǎng)膜下出血后的腦血管痙攣13_17，肺動(dòng)脈高血壓5和眼高血壓34’35。此外，因?yàn)槠浼∪馑沙谛再|(zhì)，他們還適用于哮喘24_28，男性勃起功能障礙8’32’33，女性性功能障礙和膀胱活動(dòng)過(guò)度綜合征64以及早產(chǎn)29_31。幾個(gè)最近的研究已經(jīng)報(bào)道了ROCK抑制劑在缺血再灌注和心肌梗塞中的有益效果。在這些研究中，顯示ROCK抑制劑Y-27632和fasudil減輕了缺血再灌注損傷，心肌梗塞尺寸，以及心肌纖維化，這是作為對(duì)于實(shí)驗(yàn)性心肌梗塞(MI)的反應(yīng)，以及在慢性高血壓誘導(dǎo)的充血性心力衰竭模型中(參見上文以及22MasUmoto,Α.，Mohri,Μ.，Shimokaw，aH.，Urakami，L.，Usui，Μ.，Takeshita，Α.，Suppressionofcoronaryarteryspasmbytherho—kinaseinhibitorfasudilinpatientswithvasospasticangina.Circulation105，2002，1545-1547；23Shimokawa,H.，Iinuma，H.，Kishida，H.，等人，Antianginaleffectoffasudil，aRho-kinaseinhibitor，inpatientswithstableeffortangina:amulticenterstudy(摘要)·Circulation104[SupplII]，2001，II691;36MorishigeK，ShimokawaH，EtoY，KandabashiT，MiyataK，MatsumotoY，HoshijimaM，KaibuchiK，TakeshitaA，Adenovirus-mediatedtransferofdominant-negativerho-kinaseinducesaregressionofcoronaryarteriosclerosisinpigsinvivo.ArteriosclerThrombVascBiol21,2001,548-554；37KandabashiT，ShimokawaH，MukaiY，MatobaT，KunihiroI，MorikawaK，ItoM，TakahashiS，KaibuchiK，TakeshitaA，Involvementofrho-kinaseinagonists-inducedcontractiohsofarteriosclerotichumanarteries.ArteriosclerThrombVascBiol22,2002,243-248；38LiuMW，RoubinGS,KingSB3rd，Restenosisaftercoronaryangioplasty.Potentialbiologicdeterminantsandroleofintimalhyperplasia.Circulation79，1989，1374—1387；39ShibataR，KaiH，SekiY，KatoS，MorimatsuM，KaibuchiK，ImaizumiT，RoleofRho-associatedkinaseinneointimaformationaftervascularinjury.Circulation103，2001，284-289)。11此外，ROCK可以與其他信號(hào)傳導(dǎo)途徑相互作用，導(dǎo)致磷酸肌醇-3激酶(PI-3K)、內(nèi)皮一氧化氮合酶(eNOS)途徑的抑制，以及激活纖溶酶原激活物抑制劑-l(PAI-l)，其可導(dǎo)致內(nèi)皮機(jī)能障礙例如再狹窄和動(dòng)脈粥樣硬化。因此，已經(jīng)有人提出使用ROCK抑制劑來(lái)治療再狹窄和動(dòng)脈粥樣硬化(參見上文36_39和Iwasaki，H.等人，Highglucoseinducesρlasminogenactivatorinhibitor_lexpressionthroughRho/Rho-kinase-mediatedNF-kappaBactivationinbovineaorticendothelialcells.Atherosclerosis，2007，Jan31)。在手術(shù)后的血管移植物中，血管內(nèi)膜增厚是后期移植物衰竭的主要原因。在用ROCK抑制劑fasudil進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)中，內(nèi)膜增厚和血管平滑肌細(xì)胞(VSMC)增殖被顯著抑制，而VSMC凋亡在手術(shù)后的幾周增加，這意味著ROCK抑制劑可用作治療劑來(lái)預(yù)防移植物衰竭36-39,67O成年脊椎動(dòng)物腦和脊髓的損傷激活R0CK，由此引起神經(jīng)變性和神經(jīng)再生例如軸突生長(zhǎng)和芽生的抑制(56Bito,H.，F(xiàn)uruyashiki,T.，lshihara,H.，Shibasaki,Y.，Ohashi，K.，Mizuno,K.，Maekawa,M.，Ishizaki，T.，Narumiya,S.，AcriticalroleforaRho—associatedkinase，pl60R0CK，indeterminingaxonoutgrowthinmammalianCNSneurons.Neuron26，2000，431-441)。在哺乳動(dòng)物中，在急性神經(jīng)元損傷(脊髓損傷，創(chuàng)傷性腦損傷)之后，抑制ROCK導(dǎo)致新的軸索生長(zhǎng)，軸索沿著CNS內(nèi)的損傷再纏繞，加速再生以及功能恢復(fù)(參見上文64和6ciHara,M.等人，Proteinkinaseinhibitionbyfasudilhydrochloridepromotesneurologicalrecoveryafterspinalcordinjuryinrats.J.Neurosurg.Spine93，94-101；61Fournier,A.E.，Takizawa,B.T.&Strittmatter,S.Μ.,ROCKinhibitionenhancesaxonalregenerationintheinjuredCNS.J.Neurosci.23，2003，1416-1423;62Sung，J.K.等人，ApossibleroleofRhoA/Rho-kinaseinexperimentalspinalcordinjuryinrat.BrainRes·959，2003，29—38;63Tanaka,H.等人，Cytoplasmicp21(Cipl/WAFl),enhancesaxonalregenerationandfunctionalrecoveryafterspinalcotdinjuryinrats.Neuroscience127,2004,155-164)。因此，ROCK抑制劑可用于以下病癥的再生性(恢復(fù))治療CNS病癥，例如脊髓損傷、急性神經(jīng)元損傷(中風(fēng)，創(chuàng)傷性腦損傷M52OkamuraN等人，Vasodilatoreffectsoffasudil，aRho-kinaseinhibitor，onretinalarteriolesinstroke-pronespontaneouslyhypertensiverats.JOculPharmacolTher.23,2007,207-12；53YagitaY等人，Rho-kinaseactivationinendothelialeellscontributestoexpansionofinfarctionafterfocalcerebralischemia.JNeurosciRes.85，2007，2460-9)，巾白金M(54PedriniS^A,Modulationofstatin-activatedsheddingofAlzheimerAPPectodomainbyROCK.PLoSMed.2,2005,18；55BurtonA.,NSAIDSandAlzheimer'sdisease:it'sonlyRockandRho.LancetNeurol.3(1)，2004，6)以及其他神經(jīng)變性病癥。預(yù)計(jì)ROCK抑制劑對(duì)其有用的其他神經(jīng)變性病癥是亨廷頓舞蹈病(ShaoJ,WelchWJ,DiprosperoΝΑ,DiamondMI.PhosphorylationofprofiIinbyROCKlregulatespolyglutamineaggregation.MolCellBiol.2008Sep；28(17)5196-208；ShaoJ,WelchWJ,DiamondMI.ROCKandPRK-2mediatetheinhibitoryeffectofY-27632onpolyglutamineaggregation.FEBSLett.2008May28；582(12)1637-42)，脊髓肌肉萎縮(BowermanM,ShafeyD，KotharyR..SmndepletionaltersprofilinIIexpressionandleadstoupregulationoftheRhoA/ROCKpathwayanddefectsinneuronalintegrity.JMolNeurosci.2007；32(2):120—31)以及肌萎縮性側(cè)索硬化。已經(jīng)證明了抑制Rho/ROCK途徑在神經(jīng)變性的其他動(dòng)物模型中有效，例如中風(fēng)52’53，以及炎性和脫髓鞘性疾病例如多發(fā)性硬化(51SimX等人，TheselectiveRho-kinaseinhibitorFasudilisprotectiveandtherapeuticinexperimentalautoimmuneencephalomyelitis.JNeuroimmunol.180，2006，126—34)，急生禾口個(gè)曼生疼痛(57Inoue,Μ.等人，Initiationofneuropathicpainrequireslysophosphatidicacidreceptorsignaling.NatureMed.10，2004，712—718；58RameriL.Μ.,BorisoffjJ.F.&Ramer,Μ.S.，Rho-kinaseinhibitionenhancesaxonalplasticityandattenuatescoldhyperalgesiaafterdorsalrhizotomy.JNeurosci.24，2004，10796-10805；59Tatsumi,S.等人，InvolyementofRho-kinaseininflammatoryandneuropathicpainthroughphosphorylationofmyristoylatedalanine-richC-kinasesubstrate(MARCKS).Neurosciencel31,2005,491-498)。已經(jīng)表明ROCK抑制劑通過(guò)降低細(xì)胞因子釋放例如TNFci而具有抗炎性質(zhì)。因此，ROCK抑制劑看用于治療神經(jīng)炎性疾病例如中風(fēng)，多發(fā)性硬化，阿爾茨海默病，帕金森病，肌萎縮性側(cè)索硬化以及炎性疼痛，以及其他炎性疾病例如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、骨質(zhì)疏松、哮喘、腸易激綜合征或炎性腸病(7°SegainJ.P.，RhokinaseblockadepreventsinflammationvianuclearfactorkappaBinhibition-evidenceinCrohnfsdiseaseandexperimentalcolitis.Gastroenterology.124(5)，2003，1180-7)。此外，最近的報(bào)道已經(jīng)證實(shí)了在與哮喘有關(guān)的肺炎癥模型中抑制ROCK導(dǎo)致炎性細(xì)胞趨化性被打破以及抑制平滑肌收縮。因此，Rho/ROCK途徑的抑制劑應(yīng)當(dāng)可用于治療哮喘(參見上文51禾口47KawaguchiA，OhmoriM,HaradaK，TsuruokaS，SugimotoK，F(xiàn)ujimuraA.，TheeffectofaRhokinaseinhibitorY—27632onsuperoxideproduction，aggregationandadhesioninhumanpolymorphonuclearleukocytes.EurJPharmacol403，2000，203-208；48LouZiBilladeauDDiSavoyDN,SchoonRAiLeibsonP.J·，AroleforaRhoA/ROCK/LIM-kinasepathwayintheregulationofcytotoxiclymphocytes.JImmunol167,2001,5749-5757；49Vicente-ManzanaresM，CabreroJR,ReyM，Perez-MartinezM，UrsaA,ItohK，Sanchez—MadridF.,ArolefortheRho_pl60Rhocoiled—coilkinaseaxisinthechemokinestromalcell-derivedfactor—lalpha—inducedlymphocyteactomyosinandmicrotubularorganizationandchemotaxis.JImmunol168,2002，400-410；50ThorlaciusK等人，Protectiveeffectoffasudil,aRho-kinaseinhibitor,onchemokineexpression,leukocyterecruitment，andhepatocellularapoptosisinsepticliverinjury.JLeukocBiol·79，2006，923-31)。因?yàn)镽OCK抑制劑減輕細(xì)胞增殖以及細(xì)胞迀移，所以ROCK抑制劑可用于治療癌癥和腫瘤轉(zhuǎn)移6'43—46。ROCK抑制劑還可用于治療與損害的血腦屏障功能有關(guān)的疾病例如HIV-1腦炎(71PersidskiY等人，Rho-mediatedregulationoftightjunctionsduringmonocytemigrationacrosstheblood-brainbarrierinHIV-Iencephalitis(HIVE).Blood.107，2006，4770-4780)和阿爾茨海默病(72ManS-M等人，PeripheralT13cellsoverexpressΜΙΡ-latoenhanceitstransendothelialmigrationinAlzheimer'sdisease.Neurobiol.OfAging28，2007，485-496)。此外，有證據(jù)表明ROCK抑制劑在病毒侵入后抑制細(xì)胞骨架重排，因此其在抗病毒和抗細(xì)菌應(yīng)用中也具有可能的治療價(jià)值(69FavoreelHW,CytoskeletalrearrangementsandcellextensionsinducedbytheUS3kinaseofanalphaherpesvirusareassociatedwithenhancedspread.ProcNatlAcadSciUSA.102(25),2006,8990-5)。已經(jīng)有人報(bào)道，在培養(yǎng)的VSMC中，ROCK經(jīng)由胰島素受體底物-I(IRS-I)的絲氨酸磷酸化而干擾胰島素信號(hào)傳導(dǎo)。在Zucker肥胖大鼠的骨骼肌和主動(dòng)脈組織中觀察到了RhoA/ROCK的激活。通過(guò)fasudil抑制ROCK四周，降低了血壓，校正了葡萄糖和脂質(zhì)代謝，改善了胰島素信號(hào)傳導(dǎo)以及內(nèi)皮功能障礙。在另一個(gè)實(shí)驗(yàn)中，在OLETF大鼠中，施用高劑量的fasudil完全抑制了糖尿病、肥胖癥和異常脂血癥的發(fā)展以及增加了血清adiponectin水平。因此，ROCK抑制劑可用于治療胰島素抗性和糖尿病(參見上面67和NakamuraY等人，MarkedincreaseofinsulingenetranscriptionbysuppressionoftheRho/Rho-kinasepathway.BiochemBiophysResCommun.350(1),2006,68-73；66KikuchiY等人,ARho-kinaseinhibitor,fasudil,preventsdevelopmentofdiabetesandnephropathyininsuin-resistantdiabeticrats.JEndocrinol.192(3),2007,595-603；68GoyoA等人’TheRho-kinaseinhibitor,fasudil,attenuatesdiabeticnephropathyinstreptozotocin-induceddiabeticrats.EurJPharmacol.568(1-3),2007，242-7)。ROCK抑制劑Fasudil增加血流，并且在CNS缺血狀態(tài)下具有神經(jīng)保護(hù)作用。預(yù)計(jì)ROCK抑制劑可用于治療缺血性CNS障礙，并且因此可在患有中風(fēng)、血管或AD型癡呆的患者中改善功能結(jié)果52’53。由于Y-27632和fasudil在致癲癇動(dòng)物模型中的效力，已經(jīng)有人提出ROCK抑制劑可用于治療癲癇和癲癇發(fā)作癥狀(InanSY,BuyukafsarK.AntiepilepticeffectsoftwoRho-kinaseinhibitors,Y-27632andfasudil,inmice..Br.J.Pharmacol,advanceonlinepublication,9June2008；doi:10·1038/bjp.2008.225)。還預(yù)計(jì)ROCK抑制劑可用于治療青光眼34’35、牛皮癬、視網(wǎng)膜病和良性前列腺肥大。因?yàn)橐呀?jīng)表明ROCK涉及神經(jīng)元形態(tài)發(fā)生、連接和可塑性，所以預(yù)計(jì)ROCK抑制劑可用于治療精神病癥，例如嚴(yán)重抑郁癥、精神分裂癥、強(qiáng)迫癥和雙相性精神障礙?，F(xiàn)有技術(shù)中已經(jīng)描述了ROCK抑制劑，例如在WO2007/026920、W02005/074643和WO2004/016597中。然而，其親和力和選擇性或其藥理特性還不令人滿意。發(fā)明_既述本發(fā)明的一個(gè)目的是提供對(duì)于ROCK具有高度親和力和選擇性，由此能夠治療與不適當(dāng)?shù)腞OCK活性有關(guān)的病癥的化合物。式I化合物令人^C奇地述實(shí)現(xiàn)了所述目的其中R1和R2彼此獨(dú)立地是氫、羥基、鹵素、氰基^1-C8-燒基、C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-鹵代烷氧基；R3、R4、R5和R6彼此獨(dú)立地是氫、羥基、鹵素、氰基、C「C8-烷基、C「C8_鹵代烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵代烷氧基、氨基、C1-C8-烷基氨基或二-(C1-C8-烷基)-氨基；R7是氫、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵代烷基、芳基或芳基-C1-C8-烷基；R8是式-X-W的基團(tuán)，其中X是單鍵、C1-C4-亞烷基或C1-C4-亞烷基-0-，其中三個(gè)最后提到的基團(tuán)中的亞烷基可以是直鏈或支鏈，并且可以是部分或全部鹵代的和/或可以被羥基取代和/或可以被氧原子間斷；并且W是選自苯基和5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)的環(huán)狀基團(tuán)，所述雜環(huán)含有1、2或3個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，其中苯基和雜環(huán)可以與苯基稠合，與5或6元飽和或部分不飽和的碳環(huán)稠合，所述碳環(huán)可以含有1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，或者與5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)稠合，所述雜環(huán)含有1、2或3個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，其中稠合的苯環(huán)、稠合的碳環(huán)和稠合的雜環(huán)自身可以與苯環(huán)稠合；并且其中該環(huán)狀基團(tuán)W可以攜帶1、2、3、4或5個(gè)取代基R10；R9是式-Y-Z的基團(tuán)，其中Z是氫，鹵素，0R"，NR12R13，S(O)m-R14,苯基，所述苯基可以攜帶1、2、3或4個(gè)取代基R15，或者是5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)，所述雜環(huán)含有1、2或3個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，并且可以攜帶1、2、3或4個(gè)取代基R15；并且Y是直連或支鏈C1-C4-亞烷基，其可以是部分鹵代或完全鹵代的，和/或可以被羥基和/或苯環(huán)取代；或者，在Z是如上所定義的苯基或者5-或6-元雜環(huán)的情況下，Y也可以是單鍵；或者R8和R9與其鍵合的CH基團(tuán)一起形成CH-結(jié)合的飽和或部分不飽和的5或6元碳環(huán)，所述碳環(huán)可以含有1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，或者形成飽和或部分不飽和的5或6元雜環(huán)，其中所述雜環(huán)含有1或2個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1個(gè)羰基作為環(huán)成員，其中所述碳環(huán)和雜環(huán)與苯環(huán)稠合，或與5或6元飽和、部分不飽和的或芳族雜環(huán)稠合，所述雜環(huán)含有1、2或3個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，其中所述碳環(huán)和雜環(huán)和/或與之稠合的環(huán)可以攜帶1、2或3個(gè)取代基R15，條件是在碳環(huán)與苯環(huán)稠合的情況下，稠合的位點(diǎn)不在3，4-位上，其中所述3，4-位是相對(duì)于與基團(tuán)NR7結(jié)合的鍵的1-位而言的；每個(gè)Riq獨(dú)立地選自鹵素、羥基、SH、CN、硝基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、芳基-C1-C4-烷基、芳基-C2-C4-烯基、芳基-C2-C4-炔基、雜環(huán)基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基氧基、C2-C6-炔基氧基、C3-C6-環(huán)烷氧基、芳基氧基、雜環(huán)基氧基、芳基-C1-C4-烷氧基、芳基氧基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基硫基、C2-C6-烯基硫基、C2-C6-炔基硫基、芳基硫基、雜環(huán)基硫基、芳基-C1-C4-烷基硫基、芳基硫基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基亞磺?；?、C2-C6-烯基亞磺酰基、C2-C6-炔基亞磺?；?、芳基亞磺?；㈦s環(huán)基亞磺?；鵚1-C6-烷基磺酰基、C2-C6-烯基磺酰基、C2-C6-炔基磺?；?、芳基磺?；?、雜環(huán)基磺?；?、甲?；?、C1-C6-烷基羰基、C2-C6-烯基羰基、C2-C6-炔基羰基、芳基羰基、芳基-C1-C4-烷基羰基、雜環(huán)基羰基、羧基、C1-C6-烷氧基羰基、C2-C6-烯基氧基羰基、C2-C6-炔基氧基羰基、芳基氧基羰基、芳基-C1-C4-烷氧基羰基、雜環(huán)基氧基羰基、C1-C6-烷基羰基氧基、C2-C6-烯基羰基氧基、C2-C6-炔基羰基氧基、芳基羰基氧基、芳基-C1-C4-烷基羰基氧基、雜環(huán)基羰基氧基和NRaRb，其中Ra和Rb獨(dú)立地選自H、C1-C6-烷基、芳基、甲?；?、C1-C6-烷基羰基、芳基羰基和C1-C6-烷基磺酰基，或者與其鍵合的氮原子一起形成4、5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)，所述雜環(huán)可以含有1或2個(gè)另外的選自0、S和N的雜原子和/或1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，并且其中所述雜環(huán)可以攜帶1、2或3個(gè)選自以下的取代基鹵素、羥基.C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-鹵代烷氧基；其中芳基選自苯基和萘基。其中雜環(huán)基是含有1、2、3或4個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的飽和、部分不飽和或者芳族5或6元雜環(huán)，其中基團(tuán)Rltl中的脂族和脂環(huán)族部分可以是部分或全部鹵代的和/或攜帶1、2或3個(gè)選自以下的取代基OlClC1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷基硫基和C1-C4-鹵代烷基硫基，其中脂環(huán)族部分也可以攜帶1、2或3個(gè)C1-C6-烷基取代基，其中基團(tuán)Rki中的芳族或雜環(huán)部分可以是部分或全部鹵代的和/或可以攜帶1、2、3、4或5個(gè)選自以下的取代基=OlCN^1-C6-燒基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基W1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷基硫基、C1-C4-鹵代烷基硫基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-鹵代烷基羰基、C1-C4-烷基磺?；虲1-C4-鹵代烷基磺?；?；R11是氫、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵代烷基、苯基或芐基，其中兩個(gè)最后提到的基團(tuán)中的苯基部分可以攜帶1、2或3個(gè)選自下列的取代基商素、羥基、C「C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-鹵代烷氧基；R12和R13各自獨(dú)立地是氫、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-羥基烷基、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-鹵代烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基亞磺酰基、C1-C8-鹵代烷基亞磺?；?、C1-C8-烷基磺酰基、C1-C8-鹵代烷基磺酰基、C3-C8-環(huán)烷基、C3-C8-環(huán)烷基-C1-C4-烷基、苯基、芐基、苯基羰基、芐基羰基、苯基磺?；蚱S基磺?；?，其中六個(gè)最后提到的基團(tuán)中的苯基部分可以攜帶1、2或3個(gè)選自下列的取代基鹵素、羥基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-鹵代烷氧基；或者R12和R13與其鍵合的氮原子一起形成4、5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)，所述雜環(huán)可以含有1或2個(gè)另外的選自0、S和N的雜原子和/或1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，并且其中所述雜環(huán)可以攜帶1、2或3個(gè)選自下列的取代基鹵素、羥基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-鹵代烷氧基；R14是氫、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵代烷基、苯基或芐基，其中兩個(gè)最后提到的基團(tuán)中的苯基部分可以攜帶1、2或3個(gè)選自下列的取代基商素、羥基、C「C4-烷基、C1-C4-鹵代烷16基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-鹵代烷氧基；每個(gè)R15獨(dú)立地是鹵素、羥基、CN、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵代烷氧基、C3-C6-環(huán)烷基、芳基、芳基-C1-C4-烷基、芳基氧基、芳基-C1-C4-烷氧基、雜環(huán)基或NReRd,其中Re和Rd各自獨(dú)立地選自H、C1-C6-烷基和芳基；其中芳基選自苯基和萘基，其中雜環(huán)基是含有1、2、3或4個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的飽和、部分不飽和或者芳族5或6元雜環(huán)，其中基團(tuán)R15中的芳族和雜環(huán)部分可以是部分或全部鹵代的和/或可以攜帶1、2、3、4或5個(gè)選自下列的取代基=OlClC1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷基硫基、C1-C4-鹵代烷基硫基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-鹵代烷基羰基、C1-C4-烷基磺?；虲1-C4-鹵代烷基磺?；?；并且m是0、1或2;及其生理學(xué)可接受的酸加成鹽，所述化合物不包括其中R1是F，R3是甲基、R2、R4、R5、R6和R7是H，R8是3_氯苯基并且R9是羥基甲基的化合物(N-[l-(3-氯苯基)-2_羥基乙基]-4-(2-氟-5-甲基-吡啶-4-基)_苯甲酰胺)。本發(fā)明因此涉及通式I化合物并涉及其生理學(xué)可接受的酸加成鹽。本發(fā)明還涉及藥物組合物，所述藥物組合物包含至少一種式I化合物和/或至少一種生理學(xué)可接受的I的酸加成鹽，以及至少一種可藥用載體和/或至少一種輔助劑。本發(fā)明還涉及用于治療響應(yīng)ROCK配體影響的病癥的方法，所述方法包括向有此需要的個(gè)體給藥治療有效量的至少一種式I化合物和/或至少一種I的生理學(xué)可接受的酸加成鹽。本發(fā)明進(jìn)一步涉及式I化合物和/或其生理學(xué)可接受的酸加成鹽在制備用于治療對(duì)用ROCK治療敏感的疾病的藥物方面的應(yīng)用。優(yōu)選地，本發(fā)明化合物是ROCK抑制劑。發(fā)明詳述關(guān)于本發(fā)明優(yōu)選的方面，例如關(guān)于化合物I的變量的優(yōu)選含義，關(guān)于優(yōu)選的化合物I，以及本發(fā)明方法或應(yīng)用的優(yōu)選實(shí)施方案，以下所做的說(shuō)明在所有情況下獨(dú)立或者組合適用。響應(yīng)ROCK的影響，尤其相應(yīng)ROCK抑制劑的影響的疾病包括，尤其是，心血管疾病例如高血壓、慢性和充血性心力衰竭、心臟肥大、再狹窄、慢性腎功能衰竭、動(dòng)脈粥樣硬化、哮喘、男性勃起障礙、女性性功能障礙、膀胱過(guò)度活動(dòng)綜合征，神經(jīng)炎性疾病例如中風(fēng)、多發(fā)性硬化、阿爾茨海默病、帕金森病、肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥和炎性疾病，以及其它炎性疾病例如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腸易激綜合征或炎性腸病。另外，基于其突觸外生誘導(dǎo)效應(yīng)，ROCK抑制劑可以被用作神經(jīng)元再生藥物，誘導(dǎo)新的軸突生長(zhǎng)和線路重組向CNS內(nèi)的損害部位散布。ROCK抑制劑因此可以用于CNS疾病的再生(恢復(fù))治療，所述疾病例如脊髓損傷、急性神經(jīng)元損傷(中風(fēng)、外傷性腦損傷)、帕金森病、阿爾茨海默病，以及其它神經(jīng)退行性疾病例如，尤其是，亨廷頓舞蹈病、脊髓性肌萎縮和肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥。由于ROCK抑制劑減少細(xì)胞增殖和細(xì)胞遷移，其可以用于治療癌癥和腫瘤轉(zhuǎn)移。而且，有證據(jù)表明，ROCK抑制劑抑制病毒侵入后的細(xì)胞骨架重排，由此其也在抗病毒和抗菌應(yīng)用中具有潛在治療價(jià)值。ROCK抑制劑也可以用來(lái)治療胰島素抗性和糖尿病。ROCK抑制劑還可以用來(lái)治療缺血性CNS疾病、血管或AD型癡呆，青光眼，牛皮癬，視網(wǎng)膜病，良性前列腺肥大，精神障礙，尤其是抑郁、精神分裂癥、強(qiáng)迫癥以及雙相性精神障礙，癲癇和發(fā)作性疾病，例如減少缺血再灌注損傷、心肌梗死面積和心肌纖維化，以及用于預(yù)防移植失敗。因此，本發(fā)明化合物I可以被用來(lái)治療上述疾病。更優(yōu)選，本發(fā)明化合物I可以被用于治療疼痛、哮喘、阿爾茨海默病、多發(fā)性硬化、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和脊髓損傷。條件是給定結(jié)構(gòu)的式I化合物可以以不同的空間排列存在，例如如果其具有一個(gè)或多個(gè)不對(duì)稱中心、多取代環(huán)或雙鍵，或者作為不同的互變異構(gòu)體，也有可能使用對(duì)映體混合物，尤其是外消旋體、非對(duì)映體混合物和互變異構(gòu)體混合物，然而優(yōu)選地是式I化合物和/或其鹽的各自的基本上純的對(duì)映體、非對(duì)映體和互變異構(gòu)體。尤其是，在R8和R9不相同的情況下，攜帶R8和R9的CH基團(tuán)的碳原子可以具有⑶或(R)構(gòu)型。在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中，該碳原子具有以下絕對(duì)構(gòu)型(在CIP術(shù)語(yǔ)中，可以是R或S，這取決于各自基團(tuán)XW和YZ)同樣有可能使用式I化合物的生理學(xué)可接受的鹽，尤其生理學(xué)可接受的酸加成鹽。適宜的生理學(xué)可接受的有機(jī)酸和無(wú)機(jī)酸的實(shí)例是鹽酸，氫溴酸，磷酸，硫酸，C1-C4-烷基磺酸，例如甲磺酸，芳烴磺酸，例如苯磺酸和甲苯磺酸，草酸，馬來(lái)酸、富馬酸、乳酸、酒石酸、檸檬酸、脂肪酸和苯甲酸。其它可用的酸描述于FortschrittederArzneimittelforschung[Advancesindrugresearch],Volume10,pages224ff.,BirkhauserVerlag,BaselandStuttgart，1966。變量的上述定義中的有機(jī)部分是_如術(shù)語(yǔ)鹵素_分組基團(tuán)成員的個(gè)別列表的集體術(shù)語(yǔ)。前綴Cn-Cm表示各種情況下基團(tuán)中碳原子的可能數(shù)目。術(shù)語(yǔ)鹵素各種情況下表示氟、溴、氯或碘，尤其氟、氯或碘。C1-C4-烷基是具有1-4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基基團(tuán)。烷基的實(shí)例是甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、2-丁基、異丁基或叔丁基。C1-C2烷基是甲基或乙基、C1-C3烷基此外是正丙基或異丙基。C1-C6-烷基是具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基。實(shí)例包括上述C1-C4-烷基以及還有戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2_二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1，1-二甲基丙基、1，2_二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基。C1-C8-烷基是具有1-8個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基。實(shí)例包括上述C1-C6-烷基以及還有庚基、辛基、2-乙基己基及其位置異構(gòu)體。18鹵代烷基是其中部分或全部氫原子被鹵素原子尤其氟和/或氯原子替代的烷基。優(yōu)選地，鹵代烷基氟代烷基。氟代C1-C8-烷基是具有1-8個(gè)、優(yōu)選1-6個(gè)(=氟代C1-C6-烷基)、特別是1-4個(gè)碳原子(=氟代C1-C4-烷基)、尤其是1-3個(gè)碳原子(=氟代C1-C3-烷基)的直鏈或支鏈烷基，其中至少一個(gè)，例如1、2、3、4或全部氫原子被氟原子替代，例如在氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、(R)-I-氟乙基、(S)-I-氟乙基、2-氟乙基、1，1-二氟乙基、2，2_二氟乙基、2，2，2_三氟乙基、1，1，2，2-四氟乙基、(R)-I-氟丙基、(S)-I-氟丙基、2-氟丙基、3-氟丙基、1，1-二氟丙基、2，2-二氟丙基、3，3-二氟丙基、3，3，3-三氟丙基、(R)-2-氟-1-甲基乙基、(S)-2-氟-1-甲基乙基、(R)-2，2-二氟-1-甲基乙基、(S)-2,2_二氟-I-甲基乙基、(R)-l，2-二氟-1-甲基乙基、(S)-l，2-二氟-1-甲基乙基、(R)_2，2，2_三氟-1-甲基乙基、(S)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基、2-氟-1-(氟甲基)乙基、1_(二氟甲基)-2，2-二氟乙基、1-(三氟甲基)-2，2，2-三氟乙基、1-(三氟甲基)-1，2，2，2-四氟乙基、(R)-I-氟丁基、(S)-I-氟丁基、2-氟丁基、3-氟丁基、4-氟丁基、1，1-二氟丁基、2，2-二氟丁基、3，3-二氟丁基、4，4-二氟丁基、4，4，4-三氟丁基等。C1-C8-烷氧基是通過(guò)氧原子連接到分子的其余部分的具有1-8個(gè)、優(yōu)選1-6個(gè)(=C1-C6-烷氧基)、尤其1-4個(gè)碳原子(=C1-C4-烷氧基)的直鏈或支鏈烷基。實(shí)例包括甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、2-丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基戊基氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、2，2_二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己基氧基、1，1-二甲基丙氧基、1，2-二甲基丙氧基、正己基氧基、1-甲基戊基氧基、2-甲基戊基氧基、3_甲基戊基氧基、4-甲基戊基氧基、1，1_二甲基丁基氧基、1，2_二甲基丁基氧基、1，3_二甲基丁基氧基、2，2-二甲基丁基氧基、2，3-二甲基丁基氧基、3，3-二甲基丁基氧基、1-乙基丁基氧基、2-乙基丁基氧基、1，1，2-三甲基丙氧基、1，2，2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基、1-乙基-2-甲基丙氧基、庚基氧基和辛基氧基。鹵代烷氧基是其中部分或全部氫原子被鹵素、尤其被氟和/或氯替代的烷氧基。優(yōu)選地，鹵代烷氧基是氟代烷氧基。氟代C1-C8-烷氧基是具有1-8個(gè)、優(yōu)選1-6個(gè)(=氟代C1-C6-烷氧基)、尤其1-4個(gè)碳原子(=氟代C1-C4-烷氧基)的直鏈或支鏈烷氧基，其中至少一個(gè)，例如1、2、3、4或全部氫原子被氟原子替代，例如在氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(R)-I-氟乙氧基、(S)-I-氟乙氧基、2-氟乙氧基、1，1_二氟乙氧基、2，2_二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、1，1，2，2-四氟乙氧基、(R)-I-氟丙氧基、(S)-I-氟丙氧基、(R)-2-氟丙氧基、(S)-2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、1，1-二氟丙氧基、2，2_二氟丙氧基、3，3_二氟丙氧基、3，3，3-三氟丙氧基、(R)-2-氟-1-甲基乙氧基、6)-2-氟-1-甲基乙氧基、(R)-2，2_二氟-1-甲基乙氧基、(S)-2，2-二氟-1-甲基乙氧基、(R)-l，2-二氟-1-甲基乙氧基、(5)-1，2-二氟-1_甲基乙氧基、(R)-2，2，2-三氟甲基乙氧基、(S)-2，2，2-三氟-1-甲基乙氧基、2-氟-1-(氟甲基)乙氧基、1-(二氟甲基)_2，2-二氟乙氧基、(R)-1-氟丁氧基、(S)-1-氟丁氧基、2-氟丁氧基、3-氟丁氧基、4-氟丁氧基、1，1-二氟丁氧基、2，2-二氟丁氧基、3，3-二氟丁氧基、4，4-二氟丁氧基、4，4，4-三氟丁氧基等中。C1-C8-羥基烷基是具有1-8個(gè)、優(yōu)選1-6個(gè)(=C1-C6-羥基烷基)、尤其是1_4個(gè)碳原子(=C1-C4-羥基烷基)、特別是1-3個(gè)碳原子(=C1-C3-羥基烷基)的直鏈或支鏈烷基，其中一個(gè)氫原子被羥基替代，例如在2-羥基乙基或3-羥基丙基中。C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基是具有1-6個(gè)碳原子、特別是1-4個(gè)碳原子、尤其1_3個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，其中一個(gè)氫被C1-C6-烷氧基替代，例如在甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、乙氧基甲基、3-甲氧基丙基、3-乙氧基丙基等。C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基是具有1-6個(gè)碳原子、特別是1-4碳原子、尤其1_3碳原子的直鏈或支鏈烷基，其中一個(gè)氫原子被C1-C6-烷氧基替代，例如在2-甲氧基乙氧基、乙氧基甲氧基、2-乙氧基乙氧基、3-甲氧基丙氧基、3-乙氧基丙氧基等。C1-C8-烷基羰基具有1-8個(gè)、優(yōu)選1-6個(gè)(=C1-C6-烷基羰基)、特別是1_4個(gè)碳原子(=C1-C4-烷基羰基)、尤其1-3個(gè)碳原子(=C1-C3-烷基羰基)的直鏈或支鏈烷基，所述烷基通過(guò)羰基(CO)與分子的其余部分連接。C1-C3-烷基羰基的實(shí)例是乙?；捅；?。C1-C4-烷基羰基的實(shí)例是，除了所提到的C1-C3-烷基羰基的實(shí)例以外，還有丁基羰基、叔丁基羰基、異丁基羰基和叔丁基羰基。C1-C6-烷基羰基實(shí)例是，除了提到的C1-C4-烷基羰基的實(shí)例以外，還有戊基羰基和己基羰基。C1-C8-烷基羰基的實(shí)例是，除了提到的C1-C6-烷基羰基的實(shí)例以外，還有庚基羰基、辛基羰基和2-乙基己基羰基。鹵代烷基羰基是其中部分或全部氫原子被鹵素原子替代，尤其被氟和/或氯替代的烷基羰基。優(yōu)選地，商代烷基羰基是氟代烷基羰基。氟代C1-C6-烷基羰基是具有1-6個(gè)(=氟代C1-C6-烷基羰基)、尤其1-4個(gè)碳原子(=氟代C1-C4-烷基羰基)、尤其1-3個(gè)碳原子(=氟代C1-C3-烷基羰基)的直鏈或支鏈烷基，其中一個(gè)氫原子被羰基(CO)替代，并且其中至少一個(gè)剩余氫原子例如1、2、3或4個(gè)氫原子被氟原子替代，例如在三氟乙?；?,3,3-三氟丙?；小1-C8-烷基羰基氧基是具有1-8個(gè)、優(yōu)選1-6個(gè)(=C1-C6-烷基羰基氧基)、特別是1-4個(gè)碳原子(=C1-C4-烷基羰基氧基)、尤其1-3碳原子(=C1-C3-烷基羰基氧基)的直鏈或支鏈烷基，所述烷基通過(guò)羰基氧基(C(O)-O)與分子的其余部分連接。C1-C3-烷基羰基氧基實(shí)例是乙酰基氧基和丙?；趸1-C4-烷基羰基實(shí)例是，除了提到的C1-C3-烷基羰基的實(shí)例以外，還有丁基羰基氧基、叔丁基羰基氧基、異丁基羰基氧基和叔丁基羰基氧基。C1-C6-烷基羰基的實(shí)例是，除了提到的C1-C4-烷基羰基的實(shí)例以外，還有戊基羰基氧基和己基羰基氧基。C1-C8-烷基羰基實(shí)例是，除了提到WC1-C6-烷基羰基的實(shí)例以外，還有庚基羰基氧基、辛基羰基氧基和2-乙基己基羰基氧基。鹵代烷基羰基氧基是其中部分或全部氫原子被鹵素原子替代，尤其是被氟和/或氯替代的烷基羰基氧基。優(yōu)選地，商代烷基羰基氧基是商化烷基羰基氧基。商化C1-C6-烷基羰基氧基是具有1-6個(gè)(=氟代C1-C6-烷基羰基氧基)、特別是1-4個(gè)碳原子(=氟代C1-C4-烷基羰基氧基)、尤其1-3碳原子(=氟代C1-C3-烷基羰基氧基)的直鏈或支鏈烷基，所述烷基通過(guò)羰基氧基(C0-0-)與分子的其余部分連接，并且其中至少一個(gè)剩余氫原子，例如1、2、3或4個(gè)氫原子被氟原子替代，例如在三氟乙?；趸?，3，3-三氟丙?；趸?。C1-C6-烷基羰基氨基是具有1-6個(gè)、特別是1-4個(gè)碳原子(=C1-C4-烷基羰基氨基)、尤其1-3碳原子(=C1-C3-烷基羰基氨基)的直鏈或支鏈烷基，所述烷基通過(guò)羰基氨基(C0-NH-)與分子的其余部分連接，例如在乙酰氨基(乙?；被?(CH3CONH-)和丙酰氨基(CH3CH2CONH-)中。鹵代烷基羰基氨基是其中部分或全部氫原子被鹵原子替代，尤其被氟和/或氯替代的烷基羰基氨基。優(yōu)選地，商代烷基羰基氨基是氟代烷基羰基氨基。氟代C1-C6-烷基羰基氨基是具有1-6個(gè)(=氟代C1-C6-烷基羰基氨基)、特別是1-4個(gè)碳原子(=氟代C1-C4-烷基羰基氨基)、尤其1-3碳原子(=氟代C1-C3-烷基羰基氨基)的直鏈或支鏈烷基，所述烷基通過(guò)羰基氫基(C0-NH-)與分子的其余部分連接，并且其中至少一個(gè)剩余氫原子，例如1、2、3或4個(gè)氫原子被氟原子替代，例如在三氟乙?；被?，3，3-三氟丙?；被小1-C8-烷氧基羰基是具有1-8個(gè)、優(yōu)選1-6個(gè)(=C1-C6-烷氧基羰基)、特別是1_4個(gè)碳原子(=C1-C4-烷氧基羰基)、尤其1-3碳原子(=C1-C3-烷氧基羰基)的直鏈或支鏈烷氧基，所述烷基通過(guò)羰基(CO)與分子的其余部分連接。C1-C3-烷氧基羰基的實(shí)例是甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基和異丙氧基羰基。C1-C4-烷氧基羰基的實(shí)例是，除了提到的C1-C3-烷氧基羰基的實(shí)例以外，還有丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、異丁氧基羰基和叔丁氧基羰基。C1-C6-烷氧基羰基的實(shí)例是，除了提到的C1-C4-烷氧基羰基的實(shí)例以外，還有戊氧基羰基和己氧基羰基。C1-C8-烷氧基羰基的實(shí)例是，除了提到的C1-C6-烷氧基羰基、庚氧基羰基、辛氧基羰基和2-乙基己氧基羰基。鹵代烷氧基羰基是其中部分或全部氫原子被鹵原子替代，尤其被氟和/或氯替代的烷氧基羰基。優(yōu)選地，商代烷氧基羰基是氟代烷氧基羰基。氟代C1-C6-烷氧基羰基是具有1-6個(gè)(=氟代C1-C6-烷氧基羰基)、特別是1-4個(gè)碳原子(=氟代C1-C4-烷氧基羰基)、尤其1-3碳原子(=氟代C1-C3-烷氧基羰基)的直鏈或支鏈烷氧基，所述烷基通過(guò)羰基(CO)與分子的其余部分連接，并且其中至少一個(gè)剩余氫原子，例如1、2、3或4個(gè)氫原子被氟原子替代，例如在氟甲氧基羰基、二氟甲氧基羰基、三氟甲氧基羰基、1，1_二氟乙氧基羰基、2，2-二氟乙氧基羰基、2，2，2-三氟乙氧基羰基、1，1，2，2，2-五氟乙氧基羰基、1，1-二氟丙氧基羰基、2，2-二氟丙氧基羰基、3，3，3-三氟丙氧基羰基和等。C1-C6-烷硫基(也稱作C1-C6-烷基硫基)是指具有1-6個(gè)碳原子，例如1-4個(gè)碳原子(=C1-C6-烷基硫基)的直鏈或支鏈烷基，所述烷基通過(guò)該烷基中的任何鍵上的硫原子與分子的其余部分連接。C1-C4-烷基硫基的實(shí)例包括甲基硫基、乙基硫基、正丙基硫基、異丙基硫基、正丁基硫基、仲丁基硫基、異丁基硫基和叔丁基硫基。C1-C6-烷基硫基的實(shí)例是，除了提到的C1-C4-烷基硫基的實(shí)例以外，還有1-、2-和3-戊基硫基、1-、2_和3-己基硫基及其位置異構(gòu)體。鹵代烷基硫基是其中部分或全部氫原子被鹵原子替代，尤其被氟和/或氯替代的烷基硫基。優(yōu)選地，鹵代烷基硫基是氟代烷基硫基。氟代C1-C6烷基硫基(也稱作氟代C1-C6-烷基硫基)是具有1-6個(gè)、尤其1-4個(gè)碳原子(=C1-C4-烷基硫基)的直鏈或支鏈烷基硫基，其中至少一個(gè)，例如1、2、3、4個(gè)或全部氫原子被氟原子替代。實(shí)例包括氟甲基硫基、二氟甲基硫基、三氟甲基硫基、1，1-二氟乙基硫基、2，2-二氟乙基硫基、2，2，2-三氟乙基硫基、1，1,2,2,2-五氟乙基硫基、1，1-二氟丙基硫基、2，2-二氟丙基硫基、3，3-二氟丙基硫基、3，3，3-三氟丙基硫基、2，2,3,3,3-五氟丙基硫基等。C1-C6-烷基亞磺?；侵妇哂?-6個(gè)碳原子，例如1-4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，所述烷基與分子的其余部分連接通過(guò)S(O)基團(tuán)連接。C1-C4-烷基亞磺酰基的實(shí)例包括甲基亞磺?；?、乙基亞磺酰基、丙基亞磺?；?、異丙基亞磺?；⒄』鶃喕酋；?、叔丁基亞磺酰基、異丁基亞磺?；褪宥』鶃喕酋；?。C1-C6-烷基亞磺酰基的實(shí)例是，除了提到的C1-C4-烷基亞磺?；膶?shí)例以外，還有1-、2-和3-戊基亞磺?；?、1-、2_和3-己基亞磺?；捌湮恢卯悩?gòu)體。鹵代烷基亞磺?；瞧渲胁糠只蛉繗湓颖畸u原子替代，尤其被氟和/或氯替代的烷基亞磺酰基。優(yōu)選地，鹵代烷基亞磺?；欠榛鶃喕酋；?。氟代C1-C6烷基亞磺?；蔷哂?-6個(gè)、尤其1-4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基亞磺?；?，其中至少一個(gè)，例如1、2、3、4個(gè)或全部氫原子被氟原子替代。實(shí)例包括氟甲基亞磺?；?、二氟甲基亞磺?；?、三氟甲基亞磺?；?、1，1-二氟乙基亞磺?；?、2，2-二氟乙基亞磺?；?、2，2，2-三氟乙基亞磺酰基、1，1，2，2，2-五氟乙基亞磺?；?，1-二氟丙基亞磺?；?、2，2-二氟丙基亞磺?；?，3-二氟丙基亞磺?；?、3，3，3-三氟丙基亞磺酰基、2，2，3，3，3-五氟丙基亞磺?；偷取1-C6-烷基磺?；侵妇哂?-6個(gè)碳原子，例如1-4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，所述烷基通過(guò)S(O)2基團(tuán)與分子的其余部分連接。C1-C4-烷基磺?；膶?shí)例包括甲基磺酰基、乙基磺?；?、丙基磺?；?、異丙基磺?；⒄』酋；?、叔丁基磺?；惗』酋；褪宥』酋；?。C1-C6-烷基磺?；膶?shí)例是，除了提到的C1-C4-烷基磺?；膶?shí)例以外，還有1-、2-和3-戊基磺?；?、1-、2_和3-己基磺?；捌湮恢卯悩?gòu)體。鹵代烷基磺酰基是其中部分或全部氫原子被鹵原子替代，尤其被氟和/或氯替代的烷基磺酰基。優(yōu)選地，商代烷基磺酰基是氟代烷基磺?；?。氟代C1-C6烷基磺酰基是具有1-6個(gè)、尤其1-4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基磺?；?，其中至少一個(gè)，例如1、2、3、4個(gè)或全部氫原子被氟原子替代。實(shí)例包括氟甲基磺?；⒍谆酋；⑷谆酋；?、1，1_二氟乙基磺?；?、2，2-二氟乙基磺?；?，2，2-三氟乙基磺?；?，1，2，2，2-五氟乙基磺?；?，1-二氟丙基磺?；?、2，2-二氟丙基磺酰基、3，3-二氟丙基磺?；?、3，3，3-三氟丙基磺?；?、2，2，3，3，3-五氟丙基磺?；?。C3-C6-環(huán)烷基是具有3-6個(gè)C原子的脂環(huán)烴基，例如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基和環(huán)己基。C3-C8-環(huán)烷基是具有3-8個(gè)C原子的脂環(huán)烴基。實(shí)例是，除了提到的C3-C6-環(huán)烷基的實(shí)例以外，還有環(huán)庚基和環(huán)辛基。鹵代環(huán)烷基是其中部分或全部氫原子被鹵原子替代，尤其被氟和/或氯替代的環(huán)烷基。優(yōu)選地，鹵代環(huán)烷基是氟代環(huán)烷基。氟代C3-C6-環(huán)烷基是具有3-6個(gè)C原子的脂環(huán)烴基，例如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基和環(huán)己基，其中至少一個(gè)，例如1、2、3、4個(gè)或全部氫原子被氟原子替代，例如在1-氟環(huán)丙基、2-氟環(huán)丙基、(S)-和(R)-2，2-二氟環(huán)丙基、1，2-二氟環(huán)丙基、2，3-二氟環(huán)丙基、五氟環(huán)丙基、1-氟環(huán)丁基、2-氟環(huán)丁基、3-氟環(huán)丁基、2，2-二氟環(huán)丁基、3，3-二氟環(huán)丁基、1，2-二氟環(huán)丁基、1，3-二氟環(huán)丁基、2，3-二氟環(huán)丁基、2，4-二氟環(huán)丁基或1，2，2-三氟環(huán)丁基。C3-C6-環(huán)烷氧基是通過(guò)氧原子分子的其余部分連接的如上面所定義的C3-C6-環(huán)烷基。實(shí)例是環(huán)丙氧基、環(huán)丁氧基、環(huán)戊氧基和環(huán)己氧基。C3-C8-環(huán)烷基-C1-C4-烷基是其中一個(gè)氫原子被C3-C8-環(huán)烷基替代的如上面所定義的C1-C4-烷基。C3-C6-環(huán)烷基-C1-C4-烷基是其中一個(gè)氫原子被C3-C6-環(huán)烷基替代的如上面所定義的C1-C4-烷基。實(shí)例是環(huán)丙基甲基、環(huán)丙基-1-乙基、環(huán)丙基-2-乙基、環(huán)戊基甲基、環(huán)戊基-1-乙基、環(huán)戊基-2-乙基、環(huán)己基甲基、環(huán)己基-1-乙基、環(huán)己基-2-乙基等。C2-C6-烯基是具有2、3、4、5或6個(gè)C原子的單不飽和烴基，例如乙烯基、烯丙基(2-丙烯-1-基)、1_丙烯-1-基、甲代烯丙基(2-甲基丙-2-烯-1-基)等。C3-C6-烯基是，尤其，烯丙基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-丁烯-1-基、3-丁烯-1-基、甲代烯丙基、2-戊烯-1-基、3-戊烯-1-基、4-戊烯-1-基、1-甲基丁-2-烯-1-基或2-乙基丙-2-烯-1-基。22鹵代烯基是其中部分或全部氫原子被鹵原子替代，尤其被氟和/或氯替代的烯基。優(yōu)選地，鹵代烯基是氟代烯基。氟代C2-C6-烯基是具有2、3、4、5或6個(gè)C原子的單不飽和烴基，其中至少一個(gè)，例如1、2、3、4個(gè)或全部氫原子被氟原子替代，例如在1-氟乙烯基、2-氟乙烯基、2，2-氟乙烯基、3，3，3-氟丙烯基、1，1-二氟_2_丙烯基、1_氟-2-丙烯基等。C2-C6-鏈烯氧基是通過(guò)氧原子與分子的其余部分連接的如上面所定義WC2-C6-烯基。實(shí)例是乙烯基氧基、烯丙基氧基(2-丙烯-1-基氧基)、1_丙烯-1-基氧基、甲代烯丙基氧基(2-甲基丙-2-烯-1-基氧基)等。C3-C6-鏈烯氧基是，尤其，烯丙基氧基、1-甲基丙-2-烯-1-基氧基、2-丁烯-1-基氧基、3-丁烯-1-基氧基、甲代烯丙基氧基、2-戊烯-1-基氧基、3-戊烯-1-基氧基、4-戊烯-1-基氧基、1-甲基丁-2-烯-1-基氧基或2-乙基丙-2-烯-1-基氧基。C2-C6-烯基硫基是通過(guò)硫原子與分子的其余部分連接的上文定義的C2-C6-烯基。實(shí)例是乙烯基硫基、烯丙基硫基(2-丙烯-1-基硫基)，1-丙烯-1-基硫基、甲代烯丙基硫基(2-甲基丙-2-烯-1-基硫基)等。C3-C6-烯基是，尤其，烯丙基硫基、1-甲基丙-2-烯-1-基硫基、2-丁烯-1-基硫基、3-丁烯-1-基硫基、甲代烯丙基硫基、2-戊烯-1-基硫基、3-戊烯-1-基硫基、4-戊烯-1-基硫基、1-甲基丁-2-烯-1-基硫基或2-乙基丙-2-烯-1-基硫基。C2-C6-烯基亞磺?；峭ㄟ^(guò)S(O)基團(tuán)與分子的其余部分連接的上文定義的C2-C6-烯基。實(shí)例是乙烯基亞磺?；?、烯丙基亞磺?；?2-丙烯-1-基亞磺?；?、1_丙烯-1-基亞磺?；?、甲代烯丙基亞磺?；?2-甲基丙-2-烯-1-基亞磺?；?等。C3-C6--基是，尤其，烯丙基亞磺?；?-甲基丙-2-烯-1-基亞磺?；?、2-丁烯-1-基亞磺?；?、3-丁烯-1-基亞磺?；?、甲代烯丙基亞磺?；?-戊烯-1-基亞磺?；?-戊烯-1-基亞磺?；?-戊烯-1-基亞磺?；?-甲基丁-2-烯-1-基亞磺?；?-乙基丙-2-烯-1-基亞磺?；2-C6-烯基磺?；峭ㄟ^(guò)S(O)2基團(tuán)與分子的其余部分連接的上文定義的C2-C6-烯基。實(shí)例是乙烯基磺?；?、烯丙基磺?；?2-丙烯-1-基磺酰基)、1_丙烯-1-基磺?；⒓状┍酋；?2-甲基丙-2-烯-1-基磺酰基)等。C3-C6-烯基是，尤其，烯丙基磺酰基、1-甲基丙-2-烯-1-基磺?；?、2-丁烯-1-基磺酰基、3-丁烯-1-基磺?；⒓状┍酋；?、2-戊烯-1-基磺?；?、3-戊烯-1-基磺?；?-戊烯-1-基磺?；?、1-甲基丁-2-烯-1-基磺酰基或2-乙基丙-2-烯-1-基磺?；?。C2-C6-烯基羰基是通過(guò)CO基團(tuán)與分子的其余部分連接的上文定義的C2-C6-烯基。實(shí)例是乙烯基羰基、烯丙基羰基(2-丙烯-1-基羰基)、1_丙烯-1-基羰基、甲代烯丙基羰基(2-甲基丙-2-烯-1-基羰基)等。C3-C6-鏈烯基是，尤其，烯丙基羰基、1-甲基丙-2-烯-1-基羰基、2-丁烯-1-基羰基、3-丁烯-1-基羰基、甲代烯丙基羰基、2-戊烯-1-基羰基、3-戊烯-1-基羰基、4-戊烯-1-基羰基、1-甲基丁-2-烯-1-基羰基或2-乙基丙-2-烯-1-基羰基。C2-C6-烯基羰基氧基是通過(guò)C(O)-O基團(tuán)與分子的其余部分連接的上文定義的C2-C6-烯基。實(shí)例是乙烯基羰基氧基、烯丙基羰基氧基(2-丙烯-1-基羰基氧基)、1_丙烯-1-基羰基氧基、甲代烯丙基羰基(2-甲基丙-2-烯-1-基羰基氧基)等。C3-C6-烯基羰基氧基，尤其，烯丙基羰基氧基、I"甲基丙-2-烯-1-基羰基氧基、2-丁烯-1-基羰基氧基、233-丁烯-1-基羰基氧基、甲代烯丙基羰基氧基、2-戊烯-1-基羰基氧基、3-戊烯-1-基羰基氧基、4-戊烯-1-基羰基氧基、1-甲基丁-2-烯-1-基羰基氧基或2-乙基丙-2-烯-1-基羰基氧基。C2-C6-烯基氧基羰基是通過(guò)O-C(O)基團(tuán)與分子的其余部分連接的上文定義的C2-C6-烯基。實(shí)例是乙烯基氧基羰基、烯丙基氧基羰基(2-丙烯-1-基氧基羰基)，1-丙烯-1-基氧基羰基、甲代烯丙基氧基羰基(2-甲基丙-2-烯-1-基氧基羰基)等。C3-C6-烯基是，尤其，烯丙基氧基羰基、I"甲基丙-2-烯-1-基氧基羰基、2-丁烯-1-基氧基羰基、3-丁烯-1-基氧基羰基、甲代烯丙基氧基羰基、2-戊烯-1-基氧基羰基、3-戊烯-1-基氧基羰基、4-戊烯-1-基氧基羰基、1-甲基丁-2-烯-1-基氧基羰基或2-乙基丙-2-烯-1-基氧基羰基。C2-C6-炔基是具有2-6個(gè)碳原子且在任何位置上具有一個(gè)或兩個(gè)三鍵的直鏈或支鏈烴基，例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1_己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁炔基、1，2-二甲基-3-丁炔基、2，2-二甲基-3-丁炔基、3，3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基寸。鹵代炔基是其中部分或全部氫原子被鹵原子替代，尤其被氟和/或氯替代的炔基。優(yōu)選地，鹵代炔基是氟代炔基。氟代C2-C6-炔基是具有2、3、4、5或6個(gè)C原子的單不飽和的烴基，其中至少一個(gè)，例如1、2、3、4個(gè)或全部氫原子被氟原子替代。C2-C6-炔基氧基是通過(guò)氧原子與分子的其余部分連接的上文定義的C2-C6-炔基。實(shí)例是乙炔基氧基、1-丙炔基氧基、2-丙炔基氧基、I"丁炔基氧基、2-丁炔基氧基、3-丁炔基氧基、1-甲基-2-丙炔基氧基、1-戊炔基氧基、2-戊炔基氧基、3-戊炔基氧基、4-戊炔基氧基、1-甲基-2-丁炔基氧基、1-甲基-3-丁炔基氧基、2-甲基-3-丁炔基氧基、3-甲基-1-丁炔基氧基、1，1_二甲基-2-丙炔基氧基、1-乙基-2-丙炔基氧基、1-己炔基氧基、2-己炔基氧基、3-己炔基氧基、4-己炔基氧基、5-己炔基氧基、1-甲基-2-戊炔基氧基、1-甲基-3-戊炔基氧基、1-甲基-4-戊炔基氧基、2-甲基-3-戊炔基氧基、2-甲基-4-戊炔基氧基、3-甲基-1-戊炔基氧基、3-甲基-4-戊炔基氧基、4-甲基-1-戊炔基氧基、4-甲基-2-戊炔基氧基、1，1-二甲基-2-丁炔基氧基、1，1-二甲基-3-丁炔基氧基、1，2-二甲基-3-丁炔基氧基、2，2-二甲基-3-丁炔基氧基、3，3-二甲基-1-丁炔基氧基、1-乙基-2-丁炔基氧基、1-乙基-3-丁炔基氧基、2-乙基-3-丁炔基氧基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基氧基等。C2-C6-炔基硫基是通過(guò)硫原子與分子的其余部分連接的上文定義的C2-C6-炔基。實(shí)例是乙炔基硫基、1-丙炔基硫基、2-丙炔基硫基、1-丁炔基硫基、2-丁炔基硫基、3-丁炔基硫基、1-甲基-2-丙炔基硫基、1-戊炔基硫基、2-戊炔基硫基、3-戊炔基硫基、4-戊炔基硫基、1-甲基-2-丁炔基硫基、1-甲基-3-丁炔基硫基、2-甲基-3-丁炔基硫基、3-甲基-1-丁炔基硫基、1，1-二甲基-2-丙炔基硫基、1-乙基-2-丙炔基硫基、1-己炔基硫基、2-己炔基硫基、3-己炔基硫基、4-己炔基硫基、5-己炔基硫基、1-甲基-2-戊炔基硫基、1-甲基-3-戊炔基硫基、1-甲基-4-戊炔基硫基、2-甲基-3-戊炔基硫基、2-甲基-4-戊炔基硫基、3-甲基-1-戊炔基硫基、3-甲基-4-戊炔基硫基、4-甲基-1-戊炔基硫基、4-甲基-2-戊炔基硫基、1，1-二甲基-2-丁炔基硫基、1，1-二甲基-3-丁炔基硫基、1，2-二甲基-3-丁炔基硫基、2，2-二甲基-3-丁炔基硫基、3，3-二甲基-1-丁炔基硫基、1-乙基-2-丁炔基硫基、1-乙基-3-丁炔基硫基、2-乙基-3-丁炔基硫基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基硫基等。C2-C6-炔基亞磺?；峭ㄟ^(guò)S(O)基團(tuán)與分子的其余部分連接的上文定義的C2-C6-炔基。實(shí)例是乙炔基亞磺?；?、I"丙炔基亞磺?；?-丙炔基亞磺?；?、I"丁炔基亞磺?；?、2-丁炔基亞磺?；?、3-丁炔基亞磺?；?、1-甲基-2-丙炔基亞磺酰基、1-戊炔基亞磺酰基、2-戊炔基亞磺酰基、3-戊炔基亞磺?；?、4-戊炔基亞磺?；?-甲基-2-丁炔基亞磺?；?、1-甲基-3-丁炔基亞磺?；?、2-甲基-3-丁炔基亞磺?；?、3-甲基-1-丁炔基亞磺?；?、1，1-二甲基-2-丙炔基亞磺?；?-乙基-2-丙炔基亞磺?；?、1-己炔基亞磺?；?-己炔基亞磺?；?、3-己炔基亞磺?；?、4-己炔基亞磺酰基、5-己炔基亞磺?；?、1-甲基-2-戊炔基亞磺酰基、1-甲基-3-戊炔基亞磺?；?、1-甲基-4-戊炔基亞磺?；?-甲基-3-戊炔基亞磺?；?-甲基-4-戊炔基亞磺?；?-甲基-1-戊炔基亞磺?；?、3-甲基-4-戊炔基亞磺?；?、4-甲基-1-戊炔基亞磺?；?-甲基-2-戊炔基亞磺?；?，1_二甲基-2-丁炔基亞磺酰基、1，1-二甲基-3-丁炔基亞磺?；?、1，2-二甲基-3-丁炔基亞磺?；?、2，2-二甲基-3-丁炔基亞磺?；?、3，3-二甲基-1-丁炔基亞磺?；?、1-乙基-2-丁炔基亞磺?；?、1-乙基-3-丁炔基亞磺?；?-乙基-3-丁炔基亞磺?；?、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基亞磺?；菴2-C6-炔基磺酰基是通過(guò)S(O)2基團(tuán)與分子的其余部分連接的上文定義的C2-C6-炔基。實(shí)例是乙炔基磺?；?、1-丙炔基磺酰基、2-丙炔基磺?；?、1-丁炔基磺?；?、2-丁炔基磺酰基、3-丁炔基磺酰基、1-甲基-2-丙炔基磺?；?、1-戊炔基磺?；?、2-戊炔基磺?；?-戊炔基磺?；?-戊炔基磺?；?-甲基-2-丁炔基磺?；?-甲基-3-丁炔基磺?；?-甲基-3-丁炔基磺?；?、3-甲基-1-丁炔基磺?；?、1，1-二甲基-2-丙炔基磺酰基、1-乙基-2-丙炔基磺酰基、1-己炔基磺?；?、2-己炔基磺?；?、3-己炔基磺酰基、4-己炔基磺酰基、5-己炔基磺酰基、1-甲基-2-戊炔基磺酰基、1-甲基-3-戊炔基磺?；?、1-甲基-4-戊炔基磺?；?-甲基-3-戊炔基磺?；?-甲基-4-戊炔基磺?；?-甲基-1-戊炔基磺?；?-甲基-4-戊炔基磺?；?、4-甲基-1-戊炔基磺?；?-甲基-2-戊炔基磺?；?、1，1-二甲基-2-丁炔基磺?；?、1，1-二甲基-3-丁炔基磺酰基、1，2-二甲基-3-丁炔基磺?；?，2-二甲基-3-丁炔基磺?；?、3，3-二甲基-1-丁炔基磺?；?-乙基-2-丁炔基磺?；?-乙基-3-丁炔基磺?；?-乙基-3-丁炔基磺?；?-乙基-1-甲基-2-丙炔基磺?；取2-C6-炔基羰基是通過(guò)CO基團(tuán)與分子的其余部分連接的上文定義的C2-C6-炔基。實(shí)例是乙炔基羰基、1-丙炔基羰基、2-丙炔基羰基、1-丁炔基羰基、2-丁炔基羰基、3-丁炔基羰基、1-甲基-2-丙炔基羰基、1-戊炔基羰基、2-戊炔基羰基、3-戊炔基羰基、4_戊炔基羰基、1-甲基-2-丁炔基羰基、1-甲基-3-丁炔基羰基、2-甲基-3-丁炔基羰25基、3-甲基-1-丁炔基羰基、1，1-二甲基-2-丙炔基羰基、1-乙基-2-丙炔基羰基、1-己炔基羰基、2-己炔基羰基、3-己炔基羰基、4-己炔基羰基、5-己炔基羰基、1-甲基-2-戊炔基羰基、1-甲基-3-戊炔基羰基、1-甲基-4-戊炔基羰基、2-甲基-3-戊炔基羰基、2-甲基-4-戊炔基羰基、3-甲基-1-戊炔基羰基、3-甲基-4-戊炔基羰基、4-甲基-1-戊炔基羰基、4-甲基-2-戊炔基羰基、1，1-二甲基-2-丁炔基羰基、1，1-二甲基-3-丁炔基羰基、1，2-二甲基-3-丁炔基羰基、2，2-二甲基-3-丁炔基羰基、3，3-二甲基-1-丁炔基羰基、1-乙基-2-丁炔基羰基、1-乙基-3-丁炔基羰基、2-乙基-3-丁炔基羰基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基羰基等。C2-C6-炔基羰基氧基是通過(guò)C(O)-O基團(tuán)與分子的其余部分連接的上文定義的C2-C6-炔基。實(shí)例是乙炔基羰基氧基、I"丙炔基羰基氧基、2-丙炔基羰基氧基、I"丁炔基羰基氧基、2-丁炔基羰基氧基、3-丁炔基羰基氧基、1-甲基-2-丙炔基羰基氧基、1-戊炔基羰基氧基、2-戊炔基羰基氧基、3-戊炔基羰基氧基、4-戊炔基羰基氧基、1-甲基-2-丁炔基羰基氧基、1-甲基-3-丁炔基羰基氧基、2-甲基-3-丁炔基羰基氧基、3-甲基-1-丁炔基羰基氧基、1，1-二甲基-2-丙炔基羰基氧基、1-乙基-2-丙炔基羰基氧基、1-己炔基羰基氧基、2-己炔基羰基氧基、3-己炔基羰基氧基、4-己炔基羰基氧基、5-己炔基羰基氧基、1-甲基-2-戊炔基羰基氧基、1-甲基-3-戊炔基羰基氧基、1-甲基-4-戊炔基羰基氧基、2-甲基-3-戊炔基羰基氧基、2-甲基-4-戊炔基羰基氧基、3-甲基-1-戊炔基羰基氧基、3-甲基-4-戊炔基羰基氧基、4-甲基-1-戊炔基羰基氧基、4-甲基-2-戊炔基羰基氧基、1，1-二甲基-2-丁炔基羰基氧基、1，1-二甲基-3-丁炔基羰基氧基、1，2-二甲基-3-丁炔基羰基氧基、2，2-二甲基-3-丁炔基羰基氧基、3，3-二甲基-1-丁炔基羰基氧基、1-乙基-2-丁炔基羰基氧基、1-乙基-3-丁炔基羰基氧基、2-乙基-3-丁炔基羰基氧基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基羰基氧基等。C2-C6-炔基氧基羰基是通過(guò)O-C(O)基團(tuán)與分子的其余部分連接WC2-C6-炔基。實(shí)例是乙炔基氧基羰基、1-丙炔基氧基羰基、2-丙炔基氧基羰基、I"丁炔基氧基羰基、2-丁炔基氧基羰基、3-丁炔基氧基羰基、1-甲基-2-丙炔基氧基羰基、1-戊炔基氧基羰基、2-戊炔基氧基羰基、3-戊炔基氧基羰基、4-戊炔基氧基羰基、1-甲基-2-丁炔基氧基羰基、1-甲基-3-丁炔基氧基羰基、2-甲基-3-丁炔基氧基羰基、3-甲基-1-丁炔基氧基羰基、1，1-二甲基-2-丙炔基氧基羰基、1-乙基-2-丙炔基氧基羰基、1-己炔基氧基羰基、2-己炔基氧基羰基、3-己炔基氧基羰基、4-己炔基氧基羰基、5-己炔基氧基羰基、1-甲基-2-戊炔基氧基羰基、1-甲基-3-戊炔基氧基羰基、1-甲基-4-戊炔基氧基羰基、2-甲基-3-戊炔基氧基羰基、2-甲基-4-戊炔基氧基羰基、3-甲基-1-戊炔基氧基羰基、3-甲基-4-戊炔基氧基羰基、4-甲基-1-戊炔基氧基羰基、4-甲基-2-戊炔基氧基羰基、1，1-二甲基-2-丁炔基氧基羰基、1，1-二甲基-3-丁炔基氧基羰基、1，2-二甲基-3-丁炔基氧基羰基、2，2-二甲基-3-丁炔基氧基羰基、3，3-二甲基-1-丁炔基氧基羰基、1-乙基-2-丁炔基氧基羰基、1-乙基-3-丁炔基氧基羰基、2-乙基-3-丁炔基氧基羰基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基氧基羰基等。C1-C6-亞烷基是具有1、2、3、4、5或6個(gè)碳原子的直鏈或橋環(huán)烴橋鏈基團(tuán)。C1-C2-亞烷基的實(shí)例是亞甲基、1，1-亞乙基和1，2_亞乙基。C1-C3-亞烷基的實(shí)例，除了提到的C1-C2-亞烷基的實(shí)例以外，還有1，I"亞丙基、2，2-亞丙基、1，2-亞丙基、2，3-亞丙基和1，3-亞丙基。C1-C4-亞烷基的實(shí)例是，除了提到WC1-C3-亞烷基的實(shí)例以外，還有1，1_亞丁基、2，2_亞丁基、1，2_亞丁基、1，3_亞丁基、1，4-亞丁基、2-甲基-1，2-亞丙基、2-甲基-2，3-亞丙基等。C1-C6-亞烷基的實(shí)例是，除了提到WC1-C4-亞烷基的實(shí)例以外，還有1，1_亞戊基、2，2-亞戊基、3，3-亞戊基、1，2-亞戊基、2，3-亞戊基、3，4-亞戊基、2，4-亞戊基、2，2-二甲基-1，3-亞丙基、1，5-亞戊基、1，6-亞己基等。芳基是具有6-14碳原子的碳環(huán)芳基，例如苯基、萘基、蒽基或菲基。C6-Cltl-芳基是苯基或萘基。芳氧基是通過(guò)氧原子連接的具有6-14個(gè)碳原子的碳環(huán)芳基，例如苯氧基、萘基氧基、蒽基氧基或菲基氧基。C6-Cltl-芳氧基是苯氧基或萘氧基。芳基硫基是通過(guò)硫原子連接的具有6-14個(gè)碳原子的碳環(huán)芳基，例如苯基硫基、萘基硫基、蒽基硫基或菲基硫基。C6-Cltl-芳硫基是苯基硫基或萘基硫基。芳基亞磺?；峭ㄟ^(guò)SO基團(tuán)連接的具有6-14個(gè)碳原子的碳環(huán)芳基，例如苯基亞磺?；⑤粱鶃喕酋；?、蒽基亞磺酰基或菲基亞磺?；?。C6-C10-芳基亞磺?；潜交鶃喕酋；蜉粱鶃喕酋；?。芳基磺酰基是通過(guò)S(O)2基團(tuán)連接的具有6-14個(gè)碳原子的碳環(huán)芳基，例如苯基磺?；?、萘基磺?；?、蒽基磺酰基或菲基磺?；?。C6-C10-芳基磺酰基是苯基磺?；蜉粱酋；?。芳基羰基是通過(guò)CO基團(tuán)連接的具有6-14個(gè)碳原子的碳環(huán)芳基，例如苯基羰基、萘基羰基、蒽基羰基或菲基羰基。C6-Cltl-芳基羰基是苯基羰基或萘基羰基。芳基羰基氧基是通過(guò)C0-0-基團(tuán)連接的具有6-14個(gè)碳原子的碳環(huán)芳基，例如苯基羰基氧基、萘基羰基氧基、蒽基羰基氧基或菲基羰基氧基。C6-Cltl-芳基羰基氧基是苯基羰基氧基或萘基羰基氧基。芳基氧基羰基是通過(guò)O-CO基團(tuán)連接的具有6-14個(gè)碳原子的碳環(huán)芳基，例如苯氧基羰基、萘基氧基羰基、蒽基氧基羰基或菲基氧基羰基。C6-Cltl-芳基氧基羰基是苯氧基羰基或萘基氧基羰基。芳基烷基是烷基(如上文所定義的)，例如C1-C8-烷基、C1-C6-烷基或者尤其C1-C4-烷基，其中一個(gè)氫原子被芳基替代，例如芐基、苯乙基等。芳基烷氧基是烷氧基(如上文所定義的)，例如C1-C8-烷氧基^1-C6-烷氧基或者尤其C1-C4-烷氧基，其中一個(gè)氫原子被芳基替代，例如芐基氧基、苯乙基氧基等。芳基氧基烷基是烷基(如上文所定義的)，例如C1-C8-烷基、C1-C6-烷基或者尤其C1-C4-烷基，其中一個(gè)氫原子被芳基氧基替代，例如苯氧基甲基、萘氧基甲基、2-苯氧基乙基、2-萘氧基乙基等。芳基烷基硫基是烷基硫基(如上文所定義的)，例如C1-C8-烷基硫基、C1-C6-烷基硫基或者尤其C1-C4-烷基硫基，其中氫原子被如上面所定義的芳基替代，例如芐基硫基、萘基甲基硫基、苯乙基硫基、2-萘基乙基硫基等。芳基硫基烷基是烷基(如上文所定義的)，例如C1-C8-烷基、C1-C6-烷基或者尤其C1-C4-烷基，其中氫原子被如上面所定義的芳基硫基替代，例如苯基硫基甲基、萘基硫基甲基、2-苯基硫基乙基、2-萘基硫基乙基等。芳基烷基羰基是芳基烷基(如上文所定義的)，例如芳基-C1-C8-烷基、芳基-C1-C6-烷基或者尤其芳基-C1-C4-烷基，其是通過(guò)CO連接的，例如苯甲?；⒈揭一驶纭７蓟檠趸驶欠蓟檠趸?如上文所定義的)，例如芳基-C1-C8-烷氧基、芳基-C1-C6-烷氧基或者尤其芳基-C1-C4-烷氧基，其是通過(guò)CO基團(tuán)連接的，例如苯甲氧基羰基、2-苯基乙氧基羰基等。芳基烷基羰基氧基是芳基烷基(如上文所定義的)，例如芳基-C1-C8-烷基、芳基-C1-C6-烷基或者尤其芳基-C1-C4-烷基，其是通過(guò)C0-0-基團(tuán)連接的，例如苯甲?；趸?、苯乙基羰基氧基等。芳基-C2-C4-烯基是其中一個(gè)氫原子被芳基替代WC2-C4-烯基(如上文所定義的)，例如2-苯基乙烯基、3-苯基-丙-2-烯基、3-苯基-丙-1-烯基等。芳基-C2-C4-炔基是C2-C4-炔基(如上文所定義的)，其中氫原子被芳基替代，例如2-苯基乙炔基、3-苯基-丙-2-炔基、3-苯基-丙-1-炔基等。含有1、2、3或4個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基的5或6元飽和、部分不飽和或芳雜環(huán)，是含1、2、3或4個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的有5或6元飽和雜環(huán)，即在環(huán)骨架(C-C/C-N/N-N)中沒有任何(C-C/C-N/N-N)雙鍵的環(huán)，或者是含有1、2、3或4個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的5或6元部分不飽和雜環(huán)，即在環(huán)骨架中具有一個(gè)(C-C/C-N/N-N)雙鍵的5元環(huán)或具有一個(gè)或兩個(gè)(C-C/C-N/N-N)雙鍵的6元環(huán)，或者是含有1、2、3或4個(gè)選自0、S和N的雜原子作為環(huán)成員的5或6元芳雜環(huán)，即芳族不飽和環(huán)。在雜環(huán)中N原子可以作為本身存在(于是，其為環(huán)雙鍵的部分)或者作為NR基團(tuán)存在，其中R是H或適宜的取代基例如烷基、烷氧基、甲?；?、烷基羰基芳基羰基芳基烷基羰基、烷基磺酰基、芳基磺?；蚍蓟榛酋；?。所述環(huán)可以通過(guò)碳原子或通過(guò)氮原子與分子的其余部分連接。在含有1個(gè)雜原子的5元雜芳環(huán)中，該雜原子選自0、S和N。在含有2個(gè)雜原子的5元雜芳環(huán)中，一個(gè)選自0、S和N，而第二個(gè)雜原子是N。在含有3個(gè)雜原子的5元雜芳環(huán)中，一個(gè)選自0、S和N，而其它兩個(gè)雜原子是N。在含有4個(gè)雜原子的5元雜芳環(huán)中，全部4個(gè)雜原子都是N。在6元雜芳環(huán)中，全部雜原子都是N(l、2或3個(gè)氮原子)。含有1、2、3或4個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基的5或6元飽和雜環(huán)的實(shí)例是吡咯烷基，例如1-、2_或3-吡咯烷基，吡咯烷酮基，例如吡咯烷-2-酮-1-基、吡咯烷-2-酮-3-基、吡咯烷-2-酮-4-基、吡咯烷-2-酮-5-基、吡咯烷-3-酮-1-基、吡咯烷-3-酮-2-基、吡咯烷-3-酮-4-基或吡咯烷-3-酮-5-基、吡咯烷二酮基，例如吡咯烷_2，5-二酮-1-基或吡咯烷-2，5-二酮-3-基，四氫呋喃，例如四氫呋喃-2-基或四氫呋喃-3-基，四氫噻吩基，例如四氫噻吩-2-基或四氫噻吩-3-基，吡唑烷基，例如吡唑烷-1-基、吡唑烷-3-基或吡唑烷-4-基，咪唑烷基，例如，咪唑烷-1-基、咪唑烷-2-基或咪唑烷-4-基，咪唑烷酮基，例如咪唑烷-2-酮-1-基或咪唑烷-2-酮-4-基，二氧雜環(huán)戊烷基，例如1，3-二氧雜環(huán)戊烷-2-基或1，3-二氧雜環(huán)戊烷-4-基，噁唑烷基，例如噁唑烷-2-基、噁唑烷-3-基、噁唑烷-4-基或噁唑烷-5-基，噁唑烷酮基，例如噁唑烷-2-酮-3-基、噁唑烷-2-酮-4-基或噁唑烷-2-酮-5-基，異噁唑烷基，例如異噁唑烷-2-基、異噁唑烷-3-基、異噁唑烷-4-基或異噁唑烷-5-基，異噁唑烷酮基，例如異噁唑烷-3-酮-2-基、異噁唑烷-3-酮-4-基或異噁唑烷-3-酮-5-基，1，3-二硫戊環(huán)-2-基或1，3-二硫戊環(huán)_4_基，28噻唑烷基，例如噻唑烷-2-基、噻唑烷-3-基、噻唑烷-4-基或噻唑烷-5-基，噻唑烷酮基，例如噻唑烷-2-酮-3-基、噻唑烷-2-酮4-基或噻唑烷-2-酮-5-基，異噻唑烷基，例如異噻唑烷-2-基、異噻唑烷-3-基、異噻唑烷-4-基或異噻唑烷-5-基、異噻唑烷酮基，例如異噻唑烷-3-酮-2-基、異噻唑烷-3-酮-4-基或異噻唑烷-3-酮-5-基，三唑烷基，例如[1，2，3]三唑烷-1-基、[1,2,3]三唑烷-2-基、[1,2,3]三唑烷_4_基、[1,2,4]三唑烷-1-基、[1,2,4]三唑烷-2-基、[1，2，4]三唑烷-3-基或[1，2，4]三唑烷_4_基，噁二唑烷基，例如[1,2,3]噁二唑烷-2-基、[1,2,3]噁二唑烷-3-基、[1,2,3]噁二唑烷-4-基、[1,2,3]噁二唑烷-5-基、[1，2，5]噁二唑烷-2-基、[1，2，5]噁二唑烷_3_基、[1，2，4]噁二唑烷-2-基、[1,2,4]噁二唑烷-3-基、[1,2,4]噁二唑烷_4_基、[1,2,4]噁二唑烷_5_基、噁二唑烷-2-基或[1，3，4]噁二唑烷-3-基，噻二唑烷基，例如[1，2，3]噻二唑烷-2-基、[1,2,3]噻二唑烷-3-基、[1,2,3]噻二唑烷_4_基、[1,2,3]噻二唑烷_5_基、噻二唑烷-2-基、[1，2，5]噻二唑烷-3-基、[1，2，4]噻二唑烷-2-基、[1，2，4]噻二唑烷-3-基、[1，2，4]噻二唑烷-4-基、[1，2，4]噻二唑烷_5_基、[1，3，4]噻二唑烷_2_基或[1,3,4]噻二唑烷-3-基，四唑烷基，例如[1,2,3,4]四唑烷-1-基、[1,2,3,4]四唑烷-2-基或[1，2，3，4]四唑烷-5-基，哌啶基，例如哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基或哌啶-4-基，哌啶酮，例如哌啶-2-酮-1-基、哌啶-2-酮-3-基、哌啶-2-酮-4-基、哌啶-2-酮-5-基、哌啶-2-酮-6-基、哌啶-3-酮-1-基、哌啶-3-酮-2-基、哌啶-3-酮-4-基、哌啶-3-酮-5-基、哌啶-3-酮-6-基、哌啶-4-酮基、哌啶_4_酮-2-基或哌啶-4-酮-3-基，哌啶二酮基，例如哌啶-2，6-二酮-1-基、哌啶-2，6-二酮-3-基或哌啶-2，6-二酮-4-基，四氫吡喃基，例如四氫吡喃-2-基或四氫吡喃-3-基，四氫吡喃酮基，例如四氫吡喃-2-酮-3-基、四氫吡喃-2-酮-4-基、四氫吡喃-2-酮-5-基或四氫吡喃-2-酮-6-基，四氫噻喃基，例如四氫噻喃-2-基或四氫噻喃-3-基，哌嗪基，例如哌嗪-1-基或哌嗪-2-基，二噁烷基，1,3-二噁烷-2-基、1，3-二噁烷-4-基、1，3-二噁烷-5-基或1，4-二噁烷-2-基，嗎啉基，例如嗎啉-2-基、嗎啉-3-基或嗎啉-4-基，硫代嗎啉基，例如硫代嗎啉-2-基、硫代嗎啉-3-基或硫代嗎啉-4-基等。含有1、2、3或4個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基的5或6元部分不飽和雜環(huán)是吡咯啉基，例如2，3-二氫吡咯-1-基、2，3-二氫吡咯-2-基、2，3-二氫吡咯-3-基、2，3-二氫吡咯-4-基、2，3-二氫吡咯-5-基、2，5-二氫吡咯基、2，5-二氫吡咯-2-基或2，5-二氫吡咯-3-基，吡咯啉酮基，例如2，3-二氫吡咯-2-酮-1-基、2，3-二氫吡咯-2-酮-3-基、2，3-二氫吡咯-2-酮-4-基或2，3-二氫吡咯_2_酮-5-基，二氫呋喃基，例如2，3-二氫呋喃-2-基、2，3-二氫呋喃-3-基、2，3-二氫呋喃_4_基、2，3-二氫呋喃-5-基、3，4-二氫呋喃-2-基或3，4-二氫呋喃-4-基、二氫噻吩基，例如2，3-二氫噻吩-2-基、2，3-二氫噻吩-3-基、2，3-二氫噻吩-4-基、2，3-二氫噻吩_5_基、3，4-二氫噻吩-2-基或3，4-二氫噻吩-4-基，吡唑啉基，例如2，3-二氫吡唑-1-基、2，3-二氫吡唑-2-基、2，3-二氫吡唑-3-基、2，3-二氫吡唑-4-基、2，3-二氫吡唑_5_基、2，5-二氫吡唑-1-基、2，5-二氫吡唑-2-基、2，5-二氫吡唑-3-基、2，5-二氫吡唑~4~基、2，5-二氫吡唑-5-基、4，5-二氫吡唑-1-基、4，5-二氫吡唑-2-基、4，5-二氫吡唑_3_基、4，5-二氫吡唑-4-基或4，5-二氫吡唑-5-基，咪唑啉基，例如2，3-二氫咪唑-1-基、2，3-二氫咪唑-2-基、2，3-二氫咪唑-3-基、2，3-二氫咪唑-4-基、2，3-二氫咪唑_5_基、2，5-二氫咪29唑-1-基、2，5-二氫咪唑-2-基、2，5-二氫咪唑-4-基、2，5-二氫咪唑_5_基、4，5-二氫咪唑-1-基、4，5-二氫咪唑-2-基、4，5-二氫咪唑-4-基或4，5-二氫咪唑-5-基，噁唑啉基，例如2，3-二氫噁唑-2-基、2，3-二氫噁唑-3-基、2，3-二氫噁唑_4_基、2，3-二氫噁唑_5_基、2，5-二氫噁唑-2-基、2，5-二氫噁唑-4-基、2，5-二氫噁唑_5_基、4，5-二氫噁唑_2_基、4,5-二氫噁唑-4-基或4，5-二氫噁唑-5-基，噻唑啉基，例如2，3-二氫噻唑_2_基、2，3-二氫噻唑-3-基、2，3-二氫噻唑-4-基、2，3-二氫噻唑_5_基、2，5-二氫噻唑_2_基、2，5-二氫噻唑-4-基、2，5-二氫噻唑-5-基、4，5-二氫噻唑_2_基、4，5-二氫噻唑_4_基或4，5-二氫噻唑-5-基，三唑啉基，例如[1，2，3]-2，3-二氫三唑-1-基、[1，2，3]-2，3-二氫三唑-2-基、[1，2，3]-2，3-二氫三唑-3-基、[1，2，3]-2，3-二氫三唑-4-基、[1，2，3]-2，3-二氫三唑-5-基、[1，2，3]-2，5-二氫三唑-1-基、[1，2，3]-2，5-二氫三唑_2_基、[1，2，3]-2，5-二氫三唑-4-基、[1，2，3]-2，5-二氫三唑-5-基、[1，2，3]-4，5-二氫三唑基、[1，2，3]-4，5-二氫三唑-4-基、[1，2，3]-4，5-二氫三唑_5_基、[1，2，4]-2，3-二氫三唑基、[1，2，4]-2，3_二氫三唑-2-基、[1，2，4]-2，3-二氫三唑-3-基、[1，2，4]-2，3-二氫三唑-5-基、[1，2，4]-2，5-二氫三唑-1-基、[1，2，4]-2，5-二氫三唑-2-基、[1，2，4]-2，5-二氫三唑-3-基、[1，2，4]-2，5-二氫三唑-5-基、[1，2，4]-4，5-二氫三唑基、[1，2，4]-4，5-二氫三唑-3-基.、[1，2，4]-4，5-二氧-三唑-4-基或[1，2，4]14，5-二氫」三唑-5-基、二氫吡啶基，例如1，2_二二氫吡啶-ι—基、1，2"-二氫吡啶-2-基、1，2-.二氫吡啶_~3—^Sλ1，2—._氫吡啶-4-基、1，2-二氫吡啶-δ-“基、1，2~-二氫吡啶-6-基、1，二氫吡啶_-1-基、1，4-二氫吡啶-2-基、1，4-二氫吡啶-3--基、1，4_-二氫吡啶-4-基、1，4-，二氫吡啶_-5-基、1，4-二氫吡啶-6-基、2，3-二氫吡啶-2-~^S、2，3~-二氫吡啶-3-基、2，二氫吡啶_-4-基、2，3-二氫吡啶-5-基或2，3-二氫吡啶_-6-基，二.氫吡啶酮基，例如1，2_二氫吡啶-2-酮-1-基，、1，2-二氫吡啶-2-酮-3-基、1，2-二氫吡啶-2-酮-4-基、1，2-二氫吡啶_2_酮-5-基或1，2-二氫吡啶-2-酮-6-基，四氫吡啶基，例如1，2，3，4-四氫吡啶-1-基、1，2，3，4-四氫吡啶-2-基、1，2，3，4-四氫吡啶-3-基、1，2，3，4-四氫吡啶-4-基、1，2，3，4-四氫吡啶-5-基、1,2,3,4-四氫吡啶-6-基、1，2，5，6_四氫吡啶基、1，2，5，6-四氫吡啶_2_基、1，2，5，6-四氫吡啶-3-基、1，2，5，6-四氫吡啶-4-基、1，2，5，6-四氫吡啶-5-基、1，2，5，6-四氫吡啶-6-基、3，4，5，6-四氫吡啶-2-基、3，4，5，6-四氫吡啶-3-基、3，4，5，6-四氫吡啶-4-基、3,4,5,6-四氫吡啶-5-基或3，4，5，6-四氫吡啶_6_基，四氫吡啶酮基，例如1,2,3,4-四氫吡啶-2-酮-1-基、1，2，3，4-四氫吡啶-2-酮-3-基、1，2，3，4-四氫吡啶_2_酮-4-基、1,2,3,4-四氫吡啶-2-酮-5-基、1，2，3，4-四氫吡啶-2-酮-6-基、1，2，5，6-四氫吡啶-2-酮-1-基、1，2，5，6-四氫吡啶-2-酮-3-基、1，2，5，6-四氫吡啶_2_酮_4_基、1，2，5,6-四氫吡啶-2-酮-5-基或1，2，5，6-四氫吡啶-2-酮-6-基，脫氫嗎啉基，例如2，3-脫氫嗎啉-2-基、2，3-脫氫嗎啉-3-基、2，3-脫氫嗎啉-4-基、2，3-脫氫嗎啉_5_基或2，3-脫氫嗎啉-6-基，脫氫硫代嗎啉基，例如2，3-脫氫硫代嗎啉-2-基、2，3-脫氫硫代嗎啉-3-基、2，3-脫氫硫代嗎啉-4-基、2，3-脫氫硫代嗎啉-5-基或2，3-脫氫硫代嗎啉_6_基等。5或6元雜芳基的實(shí)例包括1-、2_或3-吡咯基，2_或3_呋喃基，2_或3_噻吩基，1-、3-、4_或5-吡唑基，1-、2-、4_或5-咪唑基，2_、3_或5-噁唑基，3_、4_或5-異噁唑基，2_、3-或5-噻唑基，3_、4-或5-異噻唑基，2-或5_[1，3，4]噁二唑基，4-或5-[1，2，3]噁二唑基，3-或5-[1，2，4]噁二唑基，2-或5-[1，3，4]噻二唑基，2-或5-[1，3，4]噻二唑基，4-或5-[1，2，3]噻二唑基，3-或5-[1，2，4]噻二唑基，IH-、2H-或3H-1，2，3-三唑-4-基，2H-三唑-3-基，1H-、2H-或4H-1，2，4-三唑基和IH-或2H-四唑基，2_、3_或4-吡啶基，2_、4-或5-嘧啶基，吡嗪基，3-或4-噠嗪基或2-[1，3，5]三嗪基。與苯基，與飽和或部分不飽和5或6元碳環(huán)或者與含有1、2或3個(gè)選自0、S和N的雜原子和任選1或2個(gè)CO基團(tuán)作為環(huán)成員的飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)稠合的苯基環(huán)的實(shí)例，包括萘基、茚基、茚滿基、1，2_或2，3_二氫萘基、1，2，3，4_四氫化萘基、吲哚基、2，3-二氫吲哚基、噴唑基、3-羥基吲哚基(indoxylyl)、2_羥基吲哚基(oxindolyl)、苯并咪唑基、2，3-二氫苯并咪唑基、苯并呋喃基(苯并[b]呋喃基)、2，3-二氫苯并呋喃基、苯并-1，3-二氧雜環(huán)戊烯基、苯并-1，4-二噁烷基、苯并噁唑基、2，3-二氫苯并噁唑基、苯并[b]噻吩基、2，3-二氫苯并噻吩基、苯并噻唑基、2，3-二氫苯并噻唑基、苯并噁噻唑基、苯并噁二唑基、苯并噻二唑基、苯并噁嗪基、二氫苯并噁嗪基、喹啉基、異喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基、四氫異喹啉基、色烯基、色酮基、異色烯基、苯并二氫吡喃基、苯并二氫吡喃-4-酮基、異苯并二氫吡喃基等。所述稠合系統(tǒng)可以通過(guò)苯基部分的碳原子與分子的其余部分連接(這相當(dāng)于定義“與苯基或碳環(huán)或雜環(huán)稠合的苯基)或者通過(guò)與苯基稠合的環(huán)的環(huán)原子(C或N原子)與分子的其余部分連接(這相當(dāng)于定義“與苯基稠合的雜環(huán))。所述與苯基稠合的稠合系統(tǒng)的實(shí)例是蒽基、菲基、二氫苊基、二氫二氫苊基、芴基、咔唑基、二苯并呋喃基、二苯并噻吩基、吖啶基、咔嗪基(carbazinyl)(二氫化吖啶基)、吩嗪基、9，10-二氫吩嗪基、二苯并嗎啉基(吩噁嗪基)和二苯并硫代嗎啉基(吩噻嗪基)。如果R8和R9與其連接的CH基團(tuán)共同形成CH-結(jié)合的5或6元飽和或部分不飽和的與苯基稠合的碳環(huán)，那么所述碳環(huán)是例如茚滿基，例如茚滿-1-基，茚基，例如茚-3-基，二氫茚酮基，例如茚滿-2-酮-1-基或茚滿-3-酮-1-基，1，2，3，4-四氫化萘基，例如四氫化萘-1-基，或者二氫萘基，例如1，4-二氫萘-1-基或2，3-二氫萘-1-基。如果R8和R9與其連接的CH基團(tuán)共同形成CH-結(jié)合的5或6元飽和或部分不飽和的與含有1、2或3個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的5或6元飽和、部分不飽和芳雜環(huán)稠合的碳環(huán)，所述碳環(huán)是例如2，3-環(huán)戊烷并吡啶基、2，3-環(huán)己烷并吡啶基、4，5，6，7-四氫吲哚基、4，5，6，7-四氫苯并咪唑基等。如果R8和R9與其連接的CH基團(tuán)共同形成與苯基稠合的CH-結(jié)合的5或6元飽和或部分不飽和雜環(huán)，所述雜環(huán)是例如2，3-二氫吲哚基，例如2，3-二氫吲哚-2-基或2，3-二氫吲哚-3-基，3-羥基吲哚基，例如3-羥基吲哚-2-基，2-羥基吲哚基，例如2-羥基吲哚基-3-基，2，3-二氫苯并咪唑基，例如2，3-二氫苯并咪唑-2-基，2，3-二氫苯并呋喃基，例如2，3-二氫苯并呋喃-2-基或2，3-二氫苯并呋喃-3-基，1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基，例如1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯2-基，苯并-1，4-二噁烷基，例如苯并-1，4-二噁烷-2-基，2，3-二氫苯并噁唑基，例如2，3-二氫苯并噁唑-2-基，2，3-二氫苯并噻吩基，例如2，3-二氫苯并噻吩-2-基或2，3-二氫苯并噻吩-3-基，2，3-二氫苯并噻唑基，例如2，3-二氫苯并噻唑-2-基，1，3-苯并噁嗪基，1,4-苯并噁嗪基，二氫-1，3-苯并噁嗪基，二5-1,4-苯并噁嗪基，二氫喹啉基，例如1，2-二氫喹啉-2-基，3，4-二氫喹啉-3-基或3，4-二氫喹啉-4-基，四氫喹啉基，例如1，2，3，4-四氫喹啉-2-基，1，2，3，4-四氫喹啉-3-基或1，2，3，4_四氫喹啉-4-基，二氫異喹啉基，例如1，2-二氫異喹啉-1-基，3，4-二氫異喹啉-3-基或3，4-二氫異喹啉-4-基，四氫異喹啉基，例如1，2，3，4-四氫異喹啉-1-基，1，2，3,4-四氫異喹啉-3-基或1，2，3，4-四氫異喹啉-4-基，2，3-二氫喹喔啉基，例如2，3-二氫喹喔啉-2-基，四氫喹喔啉基，例如1，2，3，4_四氫喹喔啉-2-基，二氫喹唑啉基，例如1，2-二氫喹唑啉-2-基或3，4-二氫喹唑啉-4-基，四氫喹唑啉基，例如1，2，3，4-四氫喹唑啉-2-基或1，2，3，4-四氫喹唑啉-4-基，二氫噌啉基，例如3，4-二氫噌啉-3-基或3，4-二氫噌啉-4-基，四氫噌啉基，例如1，2，3，4-四氫噌啉-3-基或1，2，3，4-四氫噌啉-4-基，色烯基，例如色烯-4-基，異色烯基，例如異色烯-1-基，苯并二氫吡喃基，例如二氫苯并吡喃-2-基，二氫苯并吡喃-3-基或二氫苯并吡喃-4-基，二氫苯并吡喃-4-酮基，例如二氫苯并吡喃-4-酮-2-基或二氫苯并吡喃-4-酮-3-基，或異苯并二氫吡喃基，例如異二氫苯并吡喃-1-基，異二氫苯并吡喃-3-基或異二氫苯并吡喃-4-基。如果R12和R13與其連接的氮原子共同形成可以含有1或2個(gè)另外的選自0、S和N的雜原子和/或1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的4、5或6元飽和、部分不飽和或芳雜環(huán)，所述雜環(huán)是N-連接的4、5或6元飽和、部分不飽和或芳雜環(huán)，所述雜環(huán)可含有另外的雜原子，尤其一個(gè)另外的N、0或S或者一個(gè)另外的N和一個(gè)0或S原子。另外，所述雜環(huán)可以含有1或2個(gè)羰基。這樣的環(huán)的實(shí)例是1-氮雜環(huán)丁烷基、1-吡咯烷基、吡咯烷-2-酮-1-、吡咯烷_2，5-二酮-1-基、1-吡咯啉基、1-吡咯基、1-吡唑烷基、1-吡唑啉基、1-吡唑基、1-咪唑烷基、咪唑烷-2-酮-1-基、1-咪唑啉基、1-咪唑基、3-噁唑烷基、3-噻唑烷基、1-[1，2，3]-IH-三唑烷基、4-[1，2，4]-4-!1-三唑烷基、1-[1，2，3]-1!1-三唑基、4-[1，2，4]-4-!1-三唑基、1-哌啶基、1-哌嗪基、4-嗎啉基、4-硫代嗎啉基等。以下對(duì)變量的適宜和優(yōu)選實(shí)施方案的說(shuō)明，應(yīng)當(dāng)理解為是指單個(gè)變量以及尤其與其它變量的優(yōu)選含義組合。在化合物I中，R1和R2各自獨(dú)立地優(yōu)選是H、鹵素或C1-C4-烷基，更優(yōu)選H、氟、氯或甲基，尤其是H或甲基，而特別是H。優(yōu)選地，R1和R2中的一個(gè)是H，另一個(gè)選自H、鹵素和C1-C4-烷基而更優(yōu)選選自H、氟、氯和甲基。優(yōu)選地，R3和R4各自獨(dú)立地是H、鹵素、C1-C4-烷基或C1-C4-鹵代烷基。在一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案中，R3和R4中的一個(gè)是H，另一個(gè)是H、鹵素、C1-C4-烷基或C1-C4-鹵代烷基。更優(yōu)選地，R3和R4各自獨(dú)立地是H、鹵素或C1-C4-烷基，甚至更優(yōu)選地，R3和R4中的一個(gè)是H，另一個(gè)是H、鹵素或C1-C4-烷基。優(yōu)選地，鹵素是氟，C1-C4-烷基是甲基。尤其R3和R4各自獨(dú)立地是H或C1-C4-烷基，特別是甲基，甚至更優(yōu)選地，R3和R4中的一個(gè)是H，另一個(gè)是H或C1-C4-烷基，特別是甲基。特別地，R3和R4都是H。優(yōu)選地，R5和R6各自獨(dú)立地是H、鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-鹵代烷氧基。在一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案中，R5和R6中的一個(gè)是H，另一個(gè)是H、鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-鹵代烷氧基。更優(yōu)選地，R5和R6各自獨(dú)立地是H、鹵素、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，甚至更優(yōu)選地，R5和R6中的一個(gè)是H，另一個(gè)是H、鹵素、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基。優(yōu)選地，鹵素是氟，C1-C4-烷基是甲基，C1-C4-烷氧基是甲氧基。優(yōu)選的是，不同于H的取代基在相對(duì)于CO-NR7基團(tuán)的鄰位。特別地，R5和R6兩者都是H。R7優(yōu)選是H或C1-C8-烷基，更優(yōu)選H或C1-C4-烷基，甚至更優(yōu)選H、甲基或乙基而尤其是H或甲基。特別地，R7是H。在基團(tuán)R8中，X優(yōu)選是單鍵、CH2,CH(OH)或CH2CH2。更優(yōu)選地，X是單鍵、CH2或32CH(OH)而尤其是單鍵或CH2。W優(yōu)選選自苯基、萘基、蒽基、菲基、茚基、茚滿基、二氫萘基、1，2，3，4_四氫化萘基、噴哚基、2，3-二氫吲哚基、3-羥基吲哚基、2-羥基吲哚基、B引唑基、2，3-二氫吲唑基、苯并咪唑基、2，3-二氫苯并咪唑基、苯并呋喃基(苯并[b]呋喃基)、2，3-二氫苯并呋喃基、苯并-1，3-二氧雜環(huán)戊烯基、苯并-1，4-二噁烷基、苯并噁唑基、2，3-二氫苯并噁唑基、苯并[b]噻吩基、2，3-二氫苯并噻吩基、苯并噻唑基、2，3-二氫苯并噻唑基、喹啉基、異喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基、色烯基、色烯酮基、異色烯基、苯并二氫吡喃基、苯并二氫吡喃-4-酮基、異苯并二氫吡喃基、二氫苊基、二氫二氫苊基、芴基、咔唑基、二苯并呋喃基、二苯并噻吩基、吖啶基、咔嗪基(carbazinyl)(二氫化吖啶基)、吩嗪基、9，10-二氫吩嗪基、二苯并嗎啉基(吩噁嗪基)、二苯并硫代嗎啉基(吩噻嗪基)，其中44個(gè)最后提到的基團(tuán)通過(guò)稠合系統(tǒng)的苯基部分與基團(tuán)X連接；或者W是含有1、2、3或4個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的飽和、部分不飽和或芳族5或6元雜環(huán)，或者是含有1或2選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的飽和、部分不飽和芳族5或6元雜環(huán)，所述雜環(huán)與苯基環(huán)稠合并且通過(guò)稠合系統(tǒng)的雜環(huán)基部分與基團(tuán)X連接，其中上述基團(tuán)可以攜帶1、2、3、4或5個(gè)上文定義的取代基R1(l。含有1、2、3或4個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的適宜的飽和、部分不飽和或芳族5或6元雜環(huán)，是上面所列含有1、2、3或4個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基的5或6元飽和雜環(huán)，含有1、2、3或4個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基的5或6元部分不飽和雜環(huán)，以及5或6元雜芳基。與苯基環(huán)稠合并且通過(guò)稠合系統(tǒng)的雜環(huán)基部分與基團(tuán)X連接的含有1或2個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的適宜的飽和、部分不飽和或芳族5或6元雜環(huán)，是上面所列稠合系統(tǒng)，但是所述稠合系統(tǒng)是通過(guò)雜環(huán)尤其是以下基團(tuán)連接的吲哚-1-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、2，3-二氫吲哚-1-基、2，3-二氫吲哚_2_基、2，3-二氫吲哚-3-基、3-羥基吲哚-1-基、3-羥基吲哚-2-基、2-羥基吲哚-1-基、2-羥基吲哚-3-基、吲唑-1-基、吲唑-3-基、2，3-二氫吲唑-1-基、2，3-二氫吲唑_2_基、2，3-二氫吲唑-3-基、苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、2，3-二氫苯并咪唑-1-基、2，3-二氫苯并咪唑-2-基、2，3-二氫苯并咪唑-3-基、苯并呋喃-2-基(苯并[b]呋喃-2-基)、苯并呋喃-3-基(苯并[b]呋喃-4-基)、2，3-二氫苯并呋喃-2-基、2，3-二氫苯并呋喃_3_基、苯并-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-2-基、苯并-1，4-二噁烷-2-基、苯并噁唑-2-基、2，3-二氫苯并噁唑-2-基、2，3_二氫苯并噁唑-3-基、苯并[b]噻吩-2-基、苯并[b]噻吩-3-基、2，3-二氫苯并噻吩-2-基、2，3-二氫苯并噻吩-3-基、苯并噻唑-2-基、2，3-二氫苯并噻唑-2-基、2，3_二氫苯并噻唑-3-基、[1，3，4]-(1H)_三唑并[a]嘧啶基、喹啉_2_基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、異喹啉-1-基、異喹啉-3-基、異喹啉-4-基、喹喔啉-2-基、喹唑啉-2-基、喹唑啉-4-基、噌啉-3-基、噌啉-4-基、色烯-2-基、色烯-3-基、色烯-4-基、色烯-4-酮-2-基、色烯-4-酮-3-基、異色烯-1-基、異色烯-3-基、異色烯-4-基、二氫苯并吡喃-2-基、二氫苯并吡喃-3-基、二氫苯并吡喃-4-基、二氫苯并吡喃-4-酮-2-基、二氫苯并吡喃-4-酮-3-基、異二氫苯并吡喃-1-基、異二氫苯并吡喃-3-基或異二氫苯并吡喃-4-基。與含有1、2或3個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的5或6元飽和、部分不飽和或芳雜環(huán)稠合的含有1或2個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的適宜的飽和、部分不飽和或芳族5或6元雜環(huán)，是例如吡咯并吡啶或吡咯并嘧啶基，例如吡咯并_[2，3-a]-吡啶基、吡咯并-[2，3-b]_吡啶基、咪唑并-[2，3-a]吡啶基、[1，3，4]-(IH)-三唑并[l，2_a]吡啶基等，后者是優(yōu)選的。更優(yōu)選地，W選自苯基，萘基，蒽基，茚滿基，1，2，3，4_四氫化萘基，芴基，芴-2-基，芴-3-基，芴-4-基，二氫苊-1-基，二氫苊-2-基，二氫苊-3-基，含有1、2或3個(gè)選自0、S和N的雜原子作為環(huán)成員的5或6元雜芳環(huán)，以及含有1或2個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的飽和、部分不飽和或芳族5或6元雜環(huán)，所述雜環(huán)與苯基環(huán)稠合并且通過(guò)雜環(huán)部分或苯基部分與基團(tuán)X稠合，其中雜環(huán)可以與第二個(gè)苯基環(huán)稠合。這些基團(tuán)可以攜帶1、2、3、4或5個(gè)上文所定義的取代基R1(l。優(yōu)選得，稠合系統(tǒng)(=含有1或2個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的飽和、部分不飽和或芳族5或6元雜環(huán)，所述雜環(huán)與一個(gè)或兩個(gè)苯基環(huán)稠合并且通過(guò)雜環(huán)部分或者通過(guò)苯基部分與基團(tuán)X連接)選自吲哚-1-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、吲哚-4-基、吲哚-5-基、吲哚-6-基、吲哚-7-基、2，3-二氫吲哚基、2，3-二氫吲哚-2-基、2，3-二氫吲哚-3-基、2，3-二氫吲哚-4-基、2，3-二氫吲哚-5-基、2，3-二氫吲哚-6-基、2，3_二氫吲哚-7-基、苯并呋喃-2-基、苯并呋喃-3-基、苯并呋喃-4-基、苯并呋喃-5-基、苯并呋喃-6-基、苯并呋喃-7-基、2，3-二氫苯并呋喃-2-基、2，3-二氫苯并呋喃-3-基、2，3-二氫苯并呋喃-4-基、2，3-二氫苯并呋喃-5-基、2，3-二氫苯并呋喃_6_基、2，3-二氫苯并呋喃-7-基、1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-2-基、1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基、1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-5-基、1，4-苯并二噁烷-2-基、1，4-苯并二噁烷-5-基、1，4-苯并二噁烷-6-基、苯并噻吩-2-基、苯并噻吩-3-基、苯并噻吩-4-基、苯并噻吩-5-基、苯并噻吩-6-基、苯并噻吩-7-基、2，3-二氫苯并噻吩-2-基、2，3-二氫苯并噻吩_3_基、2，3-二氫苯并噻吩-4-基、2，3-二氫苯并噻吩-5-基、2，3-二氫苯并噻吩_6_基、2，3-二氫苯并噻吩-7-基、苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、苯并咪唑-4-基、苯并咪唑-5-基、苯并咪唑-6-基、苯并咪唑-7-基、2，3-二氫苯并咪唑-1-基、2，3-二氫苯并咪唑-2-基、2，3-二氫苯并咪唑-4-基、2，3-二氫苯并咪唑-5-基、2，3-二氫苯并咪唑_6_基、2，3-二氫苯并咪唑-7-基、苯并噁唑-2-基、苯并噁唑-4-基、苯并噁唑-5-基、苯并噁唑-6-基、苯并噁唑-7-基、苯并噻唑-2-基、苯并噻唑-4-基、苯并噻唑-5-基、苯并噻唑-6-基、苯并噻唑-7-基、咔唑-1-基、咔唑-2-基、咔唑-3-基、咔唑-4-基、二苯并呋喃-1-基、二苯并呋喃-2-基、二苯并呋喃-3-基、二苯并呋喃-4-基、吩噻嗪-1-基、吩噻嗪-2-基、吩噻嗪-3-基和吩噻嗪-4-基，其中這些基團(tuán)可以攜帶1、2、3、4或5個(gè)上文所定義的取代基R1Q。優(yōu)選地，含有1、2或3個(gè)選自0、S和N的雜原子作為環(huán)成員的5或6元雜芳環(huán)選自吡咯基，例如吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，呋喃基，例如呋喃-2-基或呋喃-3-基，噻吩基，例如噻吩-2-基或噻吩-3-基，吡唑基，例如吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基或吡唑-5-基，咪唑基，例如咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基或咪唑-5-基，噁唑基，例如噁唑-2-基、噁唑-4-基或噁唑-5-基、異噁唑基，例如異噁唑-3-基、異噁唑-4-基或異噁唑-5-基，噻唑基，例如噻唑-2-基、噻唑-4-基或噻唑-5-基，異噻唑基，例如異噻唑-3-基、異噻唑-4-基或異噻唑-5-基，三唑基，例如[1，2，3]-(1H)_三唑-1-基、[1，2，3]-(1Η)-三唑-4-基、[1，2，3]-(1H)_三唑-5-基、[1，2，3]-(2H)-三唑-2-基、[1,2,343]-(2H)-三唑-4-基、[1，2，3]-(2H)_三唑-5-基、[1，2，4]-(IH)-三唑-1-基、[1,2,4]-(IH)-三唑-3-基、[1，2，4]-(1H)_三唑-5-基、[1，2，4]-(4H)-三唑-3-基、[1,2,4]-(4H)-三唑-4-基或[1，2，4]-(4H)_三唑-5-基，噁二唑基，例如[1,3,4]噁二唑-2-基、[1,3,4]噁二唑-5-基、[1，2，3]噁二唑-4-基、[1，2，3]噁二唑-5-基、[1，2，4]噁二唑-3-基、[1，2，4]噁二唑-5-基、[2，1，5]-噁二唑-3-基或[2，1，5]-噁二唑-4-基，噻二唑基，例如[1,3,4]噻二唑-2-基、[1,3,4]噻二唑-5-基、[1,2,3]噻二唑-4-基、[1,2,3]噻二唑-5-基、[1,2,4]噻二唑-3-基、[1,2,4]噻二唑-5-基、[2,1,5]噻二唑-3-基或[2，1，5]噻二唑-4-基，吡啶基，例如吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基，嘧啶基，例如嘧啶-2-基、嘧啶-4-基或嘧啶-5-基，吡嗪基和噠嗪基，例如噠嗪-3-基或噠嗪-4-基。在這些基團(tuán)中，不通過(guò)氮原子連接的雜芳環(huán)是優(yōu)選的。更優(yōu)選的是呋喃基，例如呋喃-2-基或呋喃-3-基，噻吩基，例如噻吩-2-基或噻吩-3-基，吡唑基，例如吡唑-3-基、吡唑-4-基或吡唑-5-基，咪唑基，例如咪唑-2-基、咪唑-4-基或咪唑-5-基，噁唑基，例如噁唑-2-基、噁唑-4-基或噁唑-5-基，異噁唑基，例如異噁唑-3-基、異噁唑-4-基或異噁唑-5-基，噻唑基，例如噻唑-2-基、噻唑-4-基或噻唑-5-基，異噻唑基，例如異噻唑-3-基、異噻唑-4-基或異噻唑-5-基，三唑基，例如[1，2，3]-(1H)_三唑-4-基、[1，2，3]-(1H)_三唑-5-基、[1，2，3]-(2H)-三唑-4-基、[1，2，3]-(2H)_三唑-5-基、[1，2，4]-(1H)_三唑-3-基、[1，2，4]-(IH)-三唑-5-基、[1,2,4]-(4H)-三唑-3-基或[1，2，4]-(4H)-三唑-5-基，噁二唑基，例如[1,3,4]噁二唑-2-基、[1,3,4]噁二唑-5-基、[1，2，3]噁二唑-4-基、[1，2，3]噁二唑-5-基、[1，2，4]噁二唑-3-基、[1，2，4]噁二唑-5-基、[2，1，5]-噁二唑-3-基或[2，1，5]-噁二唑-4-基，吡啶基，例如吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基，以及嘧啶基，例如嘧啶-2-基、嘧啶-4-基或嘧啶-5-基。特別優(yōu)選的是吡啶基。因此，W甚至更優(yōu)選選自苯基、萘基、蒽基、茚滿基、1，2，3，4-四氫化萘基、含有1、2或3個(gè)選自0、S和N的雜原子作為環(huán)成員的5或6元雜芳環(huán)(其優(yōu)選選自上面提到的雜芳環(huán)(并且其特別是吡啶基))、吲哚-1-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、吲哚-4-基、吲哚-5-基、吲哚-6-基、吲哚-7-基、2，3-二氫吲哚-1-基、2，3-二氫吲哚-2-基、2，3-二氫吲哚_3_基、2，3-二氫吲哚-4-基、2，3-二氫吲哚-5-基、2，3-二氫吲哚-6-基、2，3-二氫吲哚-7-基、苯并呋喃-2-基、苯并呋喃-3-基、苯并呋喃-4-基、苯并呋喃-5-基、苯并呋喃-6-基、苯并呋喃-7-基、2，3-二氫苯并呋喃-2-基、2，3-二氫苯并呋喃-3-基、2，3-二氫苯并呋喃-4-基、2，3-二氫苯并呋喃-5-基、2，3-二氫苯并呋喃-6-基、2，3-二氫苯并呋喃_7_基、1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-2-基、1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基、1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-5-基、1，4-苯并二噁烷-2-基、1，4-苯并二噁烷-5-基、1，4-苯并二噁烷-6-基、苯并噻吩-2-基、苯并噻吩-3-基、苯并噻吩-4-基、苯并噻吩-5-基、苯并噻吩-6-基、苯并噻吩-7-基、2，3-二氫苯并噻吩-2-基、2，3-二氫苯并噻吩-3-基、2，3-二氫苯并噻吩_4_基、2，3-二氫苯并噻吩-5-基、2，3-二氫苯并噻吩-6-基、2，3-二氫苯并噻吩-7-基、苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、苯并咪唑-4-基、苯并咪唑-5-基、苯并咪唑-6-基、苯并咪唑-7-基、2，3-二氫苯并咪唑-1-基、2，3-二氫苯并咪唑-2-基、2，3-二氫苯并咪唑-4-基、2，3-二氫苯并咪唑-5-基、2，3-二氫苯并咪唑-6-基、2，3-二氫苯并咪唑-7-基、苯并噁唑-2-基、苯并噁唑-4-基、苯并噁唑-5-基、苯并噁唑-6-基、苯并噁唑-7-基、苯并噻唑-2-基、苯并噻唑-4-基、苯并噻唑-5-基、苯并噻唑-6-基、苯并噻唑-7-基、芴-1-基、芴-2-基、芴-3-基、芴-4-基、咔唑-1-基、咔唑-2-基、咔唑-3-基、咔唑-4-基、二苯并呋喃-1-基、二苯并呋喃-2-基、二苯并呋喃-3-基、二苯并呋喃-4-基、吩噻嗪-1-基、吩噻嗪-2-基、吩噻嗪-3-基、吩噻嗪-4-基、二氫苊-1-基、二氫苊-2-基和二氫苊-3-基，其中這些基團(tuán)可以攜帶1、2、3、4或5個(gè)如上面所定義的取代基R1Q。特別優(yōu)選地，W選自苯基、萘基、含有1、2或3個(gè)選自0、S和N的雜原子作為環(huán)成員的5或6元雜芳環(huán)(其優(yōu)選選自上面提到的雜芳環(huán))以及含有1或2個(gè)選自0、S和N的雜原子和任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的飽和、部分不飽和或芳族5或6元雜環(huán)，所述雜環(huán)與苯基環(huán)稠合并且通過(guò)雜環(huán)基部分或者通過(guò)稠合系統(tǒng)的苯基部分與基團(tuán)X連接，其中上述基團(tuán)可以攜帶1、2、3、4或5個(gè)如上面所定義的取代基R1(l。優(yōu)選地，雜芳環(huán)是吡啶基。優(yōu)選地，與苯基稠合的雜環(huán)選自吲哚-1-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、2，3-二氫吲哚-1-基、2，3-二氫吲哚-2-基、2，3-二氫吲哚-3-基、苯并呋喃-2-基、苯并呋喃-3-基、2，3-二氫苯并呋喃-2-基、2，3-二氫苯并呋喃-3-基、1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-2-基、1，4-苯并二噁烷-2-基、苯并-1，4-二噁烷-5-基、苯并-1，4-二噁烷-6-基、苯并噻吩-2-基、苯并噻吩-3-基、苯并咪唑-2-基和苯并噻唑-2-基，而更優(yōu)選選自吲哚-2-基、吲哚-3-基、苯并-1，4-二噁烷-5-基和苯并-1，4-二噁烷-6-基。這些基團(tuán)W可以攜帶1、2、3、4或5個(gè)上文定義的取代基R"1。R10作為基團(tuán)W中的環(huán)狀基團(tuán)的任選取代基，優(yōu)選選自鹵素、羥基、氰基、C1-C6-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷氧基(其中烷基部分?jǐn)y帶一個(gè)CN基團(tuán))、C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷基硫基、C1-C4-鹵代烷基硫基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-鹵代烷基磺?；1-C4-烷基羰基、C1-C4-鹵代烷基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基、C1-C4-鹵代烷基羰基氧基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-鹵代烷氧基羰基、C2-C6-烯基、c2-c6-·基氧基、C3-C6-環(huán)烷基、苯基、芐基、苯氧基、芐氧基、苯氧基甲基、苯基硫基、苯基磺?；?，其中7個(gè)最后提到的基團(tuán)中的苯基部分可以攜帶1、2、3、4或5個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基鹵素、OH,C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基硫基、C1-C4-鹵代烷基硫基、苯基、芐基、苯氧基和芐氧基；含有1、2、3或4個(gè)選自0、S和N的雜原子作為環(huán)成員的5或6元雜芳基，其中所述雜芳基環(huán)可以攜帶1、2、3或4個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基鹵素、OH、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基硫基和C1-C4-鹵代烷基硫基；氨基羰基和NRaRb，其中Ra和Rb獨(dú)立地選自IC1-C6-烷基、甲?；虲1-C4-烷基羰基。更優(yōu)選地，Rltl選自鹵素、羥基J1-C6-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷基硫基、C1-C4-鹵代烷基硫基、苯基、芐基、苯氧基和芐氧基(C6H5CH2O)。在基團(tuán)R9中，Y優(yōu)選是CH2,CH(OH)、CH(苯基)或CH2CH20更優(yōu)選地，Y是CH2,CH(OH)或CH(苯基)，而且甚至更優(yōu)選是CH2或CH(OH)。尤其是，Y是CH2。Z優(yōu)選是氫、鹵素、0R"、NR12R13或苯基，所述苯基可以攜帶1、2、3或4個(gè)取代基R15，而更優(yōu)選氫、OR11、NR12R13h或苯基，所述苯基可以攜帶1、2、3或4個(gè)取代基R15。R11優(yōu)選是H或C1-C4-烷基，更優(yōu)選H、甲基或乙基，而尤其是H或甲基。在本發(fā)明優(yōu)選的實(shí)施方案中，R12和R13各自獨(dú)立地選自氫、C1-C4-烷基、C3-C6-環(huán)烷36基、C3-C6-環(huán)烷基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-鹵代烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-商代烷氧基羰基、C1-C4-烷基磺?；?、C1-C4-商代烷基磺酰基、苯基羰基、芐基羰基、苯基磺酰基和芐基磺?；?，其中六個(gè)最后提到的基團(tuán)中的苯基部分可以攜帶1、2或3個(gè)，優(yōu)選1或2個(gè)取代基，尤其1個(gè)選自下列的取代基商素、羥基X1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-鹵代烷氧基，或者R12和R13與其鍵合的氮原子一起形成可以含有1或2個(gè)另外的選自0、S和N的雜原子和/或1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的4、5或6元飽和、部分不飽和或芳雜環(huán)，并且其中所述雜環(huán)可以1、2或3個(gè)選自下列的取代基鹵素、羥基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-鹵代烷氧基。優(yōu)選地，上述苯基取代基選自鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-鹵代烷氧基，更優(yōu)選選自C1-C4-烷基和C1-C4-鹵代烷基而尤其選自甲基。在本發(fā)明更優(yōu)選的實(shí)施方案中，R12和R13各自獨(dú)立地選自氫、C1-C4-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-環(huán)烷基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基磺酰基和苯基磺?；渲凶詈筇岬降幕鶊F(tuán)中的苯基部分可以攜帶1、2或3個(gè)，優(yōu)選1或2個(gè)，尤其1個(gè)上文定義的取代基，或者R12和R13與其鍵合的氮原子一起形成可以含有1或2個(gè)另外的選自0、S和N的雜原子和/或1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的4、5或6元飽和、部分不飽和或芳雜環(huán)，并且其中所述雜環(huán)可以攜帶1、2或3個(gè)取代基選自下列的取代基鹵素、羥基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-鹵代烷氧基。如果R12和R13與其鍵合的氮原子一起形成4、5或6元環(huán)，優(yōu)選5或6元環(huán)，那么所述環(huán)優(yōu)選是飽和或芳族環(huán)。優(yōu)選地，所述環(huán)除了將其與基團(tuán)Y連接的氮原子以外，不含或含有另外一個(gè)雜原子。所述另外的雜原子優(yōu)選選自O(shè)和N。如果所述環(huán)被取代，那么取代基可以連接在C或N原子上。優(yōu)選的環(huán)取代基選自鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-鹵代烷氧基，更優(yōu)選選自C1-C4-烷基和C1-C4-鹵代烷基，更優(yōu)選選自C1-C4-烷基而尤其是甲基。在另一優(yōu)選的實(shí)施方案中，R8和R9與其連接的CH基團(tuán)共同形成CH-結(jié)合的飽和或部分不飽和5或6元碳環(huán)(所述碳環(huán)可以含有1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員)，或者飽和或部分不飽和5或6元雜環(huán)，其中所述雜環(huán)含有1、2或3個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，其中所述碳環(huán)和雜環(huán)與苯基環(huán)或者與5或6元飽和、部分不飽和或芳雜環(huán)稠合，所述雜環(huán)含有1、2或3個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，其中所述碳環(huán)和雜環(huán)和/或稠合的環(huán)可以攜帶1、2或3個(gè)取代基R15，條件是在碳環(huán)與苯基環(huán)稠合的情況下，稠合位點(diǎn)不在相對(duì)于與基團(tuán)NR7連接的1位的3，4-位上。適宜的稠合系統(tǒng)是上面所列的那些。實(shí)例是茚滿基，例如茚滿-1-基，茚基，例如茚-3-基、二氫茚酮基，例如茚滿-2-酮-1-基或茚滿-3-酮-1-基，1，2，3，4-四氫化萘基，例如四氫化萘-1-基，二氫萘基，例如1，2-二氫萘-1-基或1，4-二氫萘-1-基，2，3-二氫吲哚基，吲哚氧基，羥吲哚基，2，3-二氫苯并咪唑基，2，3-二氫苯并呋喃基，苯并-1，3-二氧雜環(huán)戊烯基，苯并-1，4-二噁烷基，2，3-二氫苯并噁唑基，2，3-二氫苯并噻吩基，2，3-二氫苯并噻唑基，1,3-苯并噁嗪基，1,4-苯并噁嗪基，二氫-1，3-苯并噁嗪基，二氫-1，4-苯并噁嗪基，1，2-和3，4_二氫喹啉基，1，2，3，4_四氫喹啉基，1，2-和3，4-二氫異喹啉基，1，2，3,4-四氫異喹啉基，1，2-和3，4_二氫喹喔啉基，1，2，3，4-四氫喹喔啉基，1，2-和3，4-二氫喹唑啉基，1，2，3，4-四氫喹唑啉基，1，2-和3，4-二氫噌啉基，1，2，3，4-四氫噌啉基，色烯基，色酮基，異色烯基，苯并二氫吡喃基，苯并二氫吡喃-4-酮基，異苯并二氫吡喃基，吡咯烷并-[2，3-a]_吡啶基，吡咯烷并o-[2，3-b]_吡啶基，咪唑并(iidinomidazolo)-[2，3_a]吡啶基，[1,3,4]-(IH)-三唑烷并[1,2-a]吡啶基，2，3-環(huán)戊烷并吡啶基，2，3-環(huán)己烷并吡啶基，4，5，6，7-四氫吲哚基，4，5，6，7-四氫苯并咪唑基等。在所述實(shí)施方案中，優(yōu)選R8和R9與其連接的CH基團(tuán)共同形成CH-連接到的可以含有1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的飽和或部分不飽和5或6元碳環(huán)，或者飽和或部分不飽和5或6元雜環(huán)，其中所述雜環(huán)含有1、2或3個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，其中所述碳環(huán)和雜環(huán)與苯基環(huán)稠合，其中碳環(huán)和雜環(huán)和/或稠合的苯基可以攜帶1、2或3，優(yōu)選1個(gè)取代基R15，條件是在所述碳環(huán)與苯基環(huán)稠合的情況下，稠合位點(diǎn)不在相對(duì)于與基團(tuán)NR7連接的1位的3，4-位上。更優(yōu)選地，R8和R9與其連接的CH基團(tuán)一起形成CH-結(jié)合的可含有1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的飽和5或6元碳環(huán)，或者飽和或部分不飽和5或6元雜環(huán)，其中所述雜環(huán)含有1或2個(gè)，優(yōu)選1個(gè)選自0、S和N，優(yōu)選0的雜原子，以及任選1羰基作為環(huán)成員，其中所述碳環(huán)和雜環(huán)與苯基環(huán)稠合，其中所述碳環(huán)和雜環(huán)/或稠合的苯基環(huán)可以攜帶1、2或3個(gè)，優(yōu)選1個(gè)取代基R15，條件是在所述碳環(huán)與苯基環(huán)稠合的情況下，稠合位點(diǎn)不在相對(duì)于與基團(tuán)NR7連接的1位的3，4-位上。尤其是，所述稠合系統(tǒng)選自茚滿基，例如茚滿-1-基，茚基，例如茚-3-基，二氫茚酮基，例如茚滿-2-酮-1-基或茚滿-3-酮-1-基，1，2，3，4-四氫化萘基，例如四氫化萘-1-基，二氫萘基，例如1，2-二氫萘-1-基或1，4-二氫萘-1-基，2，3-二氫吲哚基，吲哚氧基，羥吲哚基，2，3-二氫苯并咪唑基，2，3-二氫苯并呋喃基，苯并-1，3-二氧雜環(huán)戊烯基，苯并-1，4-二噁烷基，2，3-二氫苯并噁唑基，2，3-二氫苯并噻吩基，2，3-二氫苯并噻唑基，1，3-苯并噁嗪基，1,4-苯并噁嗪基，二氫-1，3-苯并噁嗪基，二氫-1，4-苯并噁嗪基，1,2-和3，4_二氫喹啉基，1，2，3，4_四氫喹啉基，1，2-和3，4-二氫異喹啉基，1，2，3，4-四氫異喹啉基，1，2-和3，4_二氫喹喔啉基，1，2，3，4-四氫喹喔啉基，1，2-和3，4-二氫喹唑啉基，1，2，3，4-四氫喹唑啉基，1，2-和3，4_二氫噌啉基，1，2，3，4-四氫噌啉基，色烯基，色酮基，異色烯基，苯并二氫吡喃基，苯并二氫吡喃-4-酮基和異苯并二氫吡喃基，更優(yōu)選選自茚滿基，例如茚滿-1-基，茚基，例如茚-3-基，二氫茚酮基，例如茚滿-2-酮-1-基或茚滿-3-酮-1-基，1，2，3，4_四氫化萘基，例如四氫化萘-1-基，二氫萘基，例如1，2_二氫萘-1-基或1，4-二氫萘-1-基，2，3-二氫苯并呋喃基，苯并-1，3-二氧雜環(huán)戊烯基，苯并-1，4-二噁烷基，色烯基，色酮基，異色烯基，苯并二氫吡喃基，苯并二氫吡喃-4-酮基和異苯并二氫吡喃基，而尤其是選自茚滿基，例如茚滿-ι-基，以及異苯并二氫吡喃基，例如異二氫苯并吡喃-4-基。對(duì)于這些基團(tuán)來(lái)說(shuō)，R15優(yōu)選選自羥基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-鹵代烷氧基，更優(yōu)選選自羥基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-鹵代烷氧基，而特別是羥基。特別優(yōu)選的化合物I是式I.1.a/b至I.58.a/b的那些化合物及其外消旋體，其中變量具有上面或者優(yōu)選下面給定的含義。(l.2.a>(l-2.b)(l.3.a)(l.3.b)RR'Y-Z(l.4.a)(IAb)RRR'(l.5.a)(l.5.b)NHb)a)39通式I化合物的特別優(yōu)選的實(shí)例是編制在下表1至3583094中的那些化合物I。而且，表中提到的有關(guān)個(gè)體變量的含義本身獨(dú)立于其在組合中提到的含義，上述取代基的特別優(yōu)選的實(shí)施方案。表1式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是H，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表2式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是0H，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表3式I.La、I.1.b化合物及其混合物，其中R1SH，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是OCH3,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表4式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是OCH2CH3,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表5式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是苯基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表6式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NH2,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表7式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHCH3,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表8式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHCH2CH3,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表9式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHCH2CH2CH3,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表10式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHCH(CH3)2，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表11式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHCH2CH2CH2CH3，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表12式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHCH2CH(CH3)2，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表13式I.La、I.l.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHCH(CH3)CH2CH3,并且化合物的組合(R1(l)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表14式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(CH3)3，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表15式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是N(CH3)2，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表16式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是N(CH2CH3)2，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表17式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是N(CH2CH2CH3)2，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表18式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(0)OCH3,并且化合物的組合(R1(l)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表19式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(0)OCH2CH3,并且化合物的組合(R1(l)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表20式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(O)OCH2CH2CH3，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表21式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(O)OCH(CH3)2，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表22式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(0)OCH2CH2CH2CH3,并且化合物的組合(R1(l)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表23式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(0)0CH2CH(CH3)2，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表24式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(O)OCH(CH3)CH2CH3,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表25式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(0)OC(CH3)3，并且化合物的組合(R1(l)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表26式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(0)0-苯基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表27式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(0)0-4-甲苯基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表28式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHSO2CH3,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表29式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHSO2CH2CH3,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表30式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHSO2CH2CH2CH3,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表31式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHSO2CH(CH3)2,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表32式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHS02CH2CH2CH2CH3，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表33式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHSO2CH2CH(CH3)2，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表34式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHS02CH(CH3)CH2CH3，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表35式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHSO2C(CH3)3，并且化合物的組合(R1(l)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表36式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHSO2-苯基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表37式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHS02-4-甲苯基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表38式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是1-氮雜環(huán)丁烷基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表39式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是1-吡咯烷基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表40式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是1-哌啶基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表41式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是1-哌嗪基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表42式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是4-甲基哌嗪-1-基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表43式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是4-嗎啉基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表44式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是4-硫代嗎啉基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表45式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是1-吡咯基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表46式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是1-吡唑基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表47式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是1-咪唑基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表48式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CHOH，Z是H，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表49式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CHOH，Z是苯基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表50式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是H，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表51式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是0H，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表52式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是OCH3,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表53式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是OCH2CH3,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表54式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是苯基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表55式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NH2,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表56式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHCH3,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表57式I.La、I.l.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHCH2CH3,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表58式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHCH2CH2CH3,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表59式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHCH(CH3)2，并且化合物的組合(R1(l)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表60式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHCH2CH2CH2CH3，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表61式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHCH2CH(CH3)2，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行56相對(duì)應(yīng)。表62式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHCH(CH3)CH2CH3，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表63式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(CH3)3，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表64式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是N(CH3)2，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表65式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是N(CH2CH3)2，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表66式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是N(CH2CH2CH3)2，并且化合物的組合(R1(l)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表67式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(O)OCH3，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表68式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(O)OCH2CH3，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表69式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(0)OCH2CH2CH3,并且化合物的組合(R1(l)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表70式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(O)OCH(CH3)2，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表71式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(0)OCH2CH2CH2CH3,并且化合物的組合(R1(l)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表72式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(0)OCH2CH(CH3)2,并且化合物的組合(R1(l)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表73式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(0)OCH(CH3)CH2CH3,并且化合物的組合(R1(l)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表74式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(0)OC(CH3)3，并且化合物的組合(R1(l)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表75式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(O)0-苯基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表76式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(O)0-4-甲苯基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表77式I.La、I.l.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHSO2CH3,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表78式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHSO2CH2CH3,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表79式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHSO2CH2CH2CH3,并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表80式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHSO2CH(CH3)2，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表81式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHSO2CH2CH2CH2CH3，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表82式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHSO2CH2CH(CH3)2，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表83式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHSO2CH(CH3)CH2CH3,并且化合物的組合(Rici)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表84式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHSO2C(CH3)3，并且化合物的組合(R1(l)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表85式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHSO2-苯基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表86式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHS02-4-甲苯基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表87式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是1-氮雜環(huán)丁烷基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表88式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是1-吡咯烷基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表89式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是1-哌啶基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表90式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是1-哌嗪基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表91式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是4-甲基哌嗪-1-基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表92式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是4-嗎啉基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表93式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是4-硫代嗎啉基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表94式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是1-吡咯基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表95式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是1-吡唑基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表96式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是1-咪唑基，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表97-192式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是H。表193-288式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R5是H，R3是H且R6是CH3。表289-384式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R5是H，R3是H且R6是F。表385-480式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是CH3。表481-576式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是F。表577-672式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R5是H，R3是H且R6是OCH3。表673-768式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是OCH3。表769-864式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R5是H，R3是F和R6是OCH3。表865-960式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是H且R6是H。表961-1056式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是H。表1057-1152式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是H且R6是CH3。表1153-1248式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是H且R6是F。表1249-1344式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是CH3。表1345-1440式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是F。61表1441-1536式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是H且R6是OCH3。表1537-1632式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是OCH3。表1633-1728式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是F和R6是OCH3。表1729-1824式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R5是H，R3是H且R6是H。表1825-1920式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是H。表1921-2016式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R5是H，R3是H且R6是CH3O表2017-2112式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R5是H，R3是H且R6是F。表2113-2208式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是CH3。表2209-2304式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是F。表2305-2400式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R5是H，R3是H且R6是OCH3。表2401-2496式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是OCH3。表2497-2592式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R5是H，R3是F和R6是OCH3。表2593-2688式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是H且R6是H。表2689-2784式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是H。表2785-2880式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是H且R6是CH3O表2881-2977式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是H且R6是F。表2978-3072式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是CH3。表3073-3168式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是F。表3169-3264式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是H且R6是OCH3。表3265-3360式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，63化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是OCH3。表3361-3456式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是F和R6是OCH3。表3457-3552式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是H且R6是H。表3553-3648式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是CH3且R6是H。表3649-3744式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是H且R6是CH3。表3745-3840式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是H且R6是F。表3841-3936式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是CH3且R6是CH3O表3937-4032式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是CH3且R6是F。表4033-4128式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是H且R6是OCH3。表4129-4224式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是CH3且R6是OCH3。表4225-4320式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是F和R6是OCH3。表4321-4416式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是F，R5是H，R3是CH3且R6是H。表4417-4512式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是F，R5是H，R3是CH3且R6是CH3。表4513-4608式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是F。表4609-4704式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是F，R5是H，R3是CH3且R6是OCH3。表4705-4800式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是F，R5是H，R3是F和R6是OCH3。表4801_4896式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R6是H，R3是H且R5是CH3。表4897_4"2式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R6是H，R3是H且R5是F。表4993-5088式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是CH3。表5089-5184式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是F。表5185-5280式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R6是H，R3是H且R5是OCH3。表5281-5376式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是OCH3。表5377-5472式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R6是H，R3是F和R5是OCH3。表5473-5568式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是H。表5569-5664式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是H且R5是CH3。表5665-5760式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1-96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是H且R5是F。表5761-5856式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是CH3。表5857-5952式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是F。表5953-6048式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是H且R5是OCH3。表6049-6144式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是OCH3。表6145-6240式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是F和R5是OCH3。表6241-6336式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R6是H，R3是H且R5是CH30表6337-6432式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R6是H，R3是H且R5是F。表6433-6528式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是CH3。表6529-6624式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是F。表6625-6720式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R6是H，R3是H且R5是OCH3.表6721-6816式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是OCH3。表6817-6912式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R5是H，R3是F和R6是OCH3。表6913-7008式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是H。表7009-7104式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，67化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R6是H，R3是H且R5是CH30表7105-7200式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R6是H，R3是H且R5是F。表7201-7296式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是CH3。表7297-7392式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是F。表7393-7488式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R6是H，R3是H且R5是OCH3。表7489-7584式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是OCH3。表7585-7680式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R6是H，R3是F和R5是OCH3。表7681-7776式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R6是H，R3是H且R5是H。表7777-7872式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R6是H，R3是H且R5是CH3.表7873-7968式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R6是H，R3是H且R5是F。表7969-8064式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是CH3且R6是CH3.表8065-8160式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R6是H，R3是CH3且R5是F。表8161-8256式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是H且R6是OCH3。表8257-8352式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R6是H，R3是CH3且R5是OCH3。表8353-8448式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R6是H，R3是F和R5是OCH3。表8449-8544式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是F，R6是H，R3是CH3且R5是CH3。表8545-8640式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是F。表8641-8736式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是F，R6是H，R3是CH3且R5是OCH3。表8737-8832式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是F，R6是H，R3是F和R5是OCH3。表8833-8928式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R6是H，R3是H且R5是Cl。表8929-9025式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是H且R5是Cl。表9025-9120式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R6是H，R3是H且R5是Cl。表9121-9216式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R6是H，R3是H且R5是Cl。表9217-9312式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R6是H，R3是H且R5是Cl。表9313-9408式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是Cl。表9409-9504式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是Cl。表9505-9600式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是Cl。表9601-9696式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是Cl。表9697-9792式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R6是H，R3是CH3且R5是Cl。表9793-9888式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R6是H，R3是F和R5是Cl。表9889-9984式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是F和R5是Cl。表9985-10080式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R6是H，R3是F和R5是Cl。表10081-10176式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R6是H，R3是F和R5是Cl。表10177-10272式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R6是H，R3是F和R5是Cl。表10273-10368式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是F，R6是H，R3是CH3且R5是Cl。表10369-10464式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R5是H，R3是H且R6是Cl。表10465-10560式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是H且R6是Cl。表10561-10656式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R5是H，R3是H且R6是Cl。表10657-10752式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是H且R6是Cl。表10753-10848式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是H且R6是Cl。表10849-10944式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是Cl。表10945-11040式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是Cl。表11041-11136式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是Cl。表11137-11232式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是Cl。表11233-11328式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是CH3且R6是Cl。表11329-11424式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是H，R5是H，R3是F和R6是Cl。表11425-11520式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是F和R6是Cl。表11521-11616式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是F，R2是H，R6是H，R3是F和R5是Cl。表11617-11712式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是F和R6是Cl。表11713-11808式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是F和R6是Cl。表11809-11904式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y與Z的組合如表1_96中之一所定義，化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)，R1是H，R2是F，R6是H，R3是CH3且R5是Cl。表11905-23808式I.2.a、I.2.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表23809-35712式I.3.a、I.3.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R3和R6的組合物如表1_576中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在每一情況下與表A的一行相對(duì)應(yīng)。表35713-47616式I.4.a、I.4.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表B(B.a)表47618-59520式I.5.a、I.5.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表B(B.b)表59521-71424式I.6.a、I.6.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表B(B.c)表71425-83328式I.7.a、I.7.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)表83329-95232式I.8.a,I.8.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)表95233-107136式I.9.a、I.9.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)表107137-119040式I.10.a、I.10.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表119041-130944式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是H并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表130945-142848R6的組合如表的一行相對(duì)應(yīng)。R6的組合如表的一行相對(duì)應(yīng)。R6的組合如表的一行相對(duì)應(yīng)。R6的組合如表的一行相對(duì)應(yīng)。R6的組合如表的一行相對(duì)應(yīng)。R6的組合如表的一行相對(duì)應(yīng)。73式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表142849-154752式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表154753-166656式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表166657-178560式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CH(CH3)2，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表178561-190464式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表190465-202368式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表202369-214272式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表214273-226176式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是環(huán)己基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表226177-238080式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表238081-249984式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表249985-261888式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表261889-273792式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表273793-285696式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表285697-297600式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-576中之一所定義，Rlt11是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表297601-309504式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表309505-321408式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表321409-333312式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是2-吡啶基并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表333313-345216式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是3-吡啶基并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表345217-357120式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是4-吡啶基并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表357121-369024式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是Hh并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表369025-380928式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表表1-576中之一所定義，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表380929-392832式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表392833-404736式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表404737-416640式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CH(CH3)2，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表416641-428544式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表428545-440448式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表440449-452352式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表452353-464256式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是環(huán)己基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)中之一所定義，表464257-476160式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表表1-576中之一所定義，Rltl1是-C(0)-O-C(CH3)3，并且化合物的(R1(l)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表476161-488064式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表488065-499968式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表499969-511872式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表511873-523776式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表523777-535680式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-576中之一所定義，Rltl1是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表535681-547584式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表547585-559488式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表559489-571392式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表表1-576中之一所定義，Rltl1是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表571393-583296式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表583297-595200式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C(C.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表595201-607104式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是H，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表28860710501-619008式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表619009-630912式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表630913-642816式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-119046，R101是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表642817-654720式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CH(CH3)2，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表654721-666624式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表666625-678528式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表678529-690432式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表690433-702336式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是環(huán)己基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表702337-714240式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表714241-726144式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表726145-738048式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表738049-749952式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表749953-761856式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表761857-773760式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表773761-785664式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表785665-797568式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表797569-809472式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表809473-821376式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表821377-833280式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表833281-845184式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是H，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表845185-857088式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表857089-868992式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表868993-880896式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表880897-892800式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-576中之一所定義，Rlt11是CH(CH3)2，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表892801-904704式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表904705-916608式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表916609-928512式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表928513-940416式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是環(huán)己基并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表940417-952320式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表952321-964224式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是苯基并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表964225-976128式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是2-氟苯基并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表976129-988032式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是3-氟苯基并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表988033-99936式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是4-氟苯基并且化合物的(R1(l)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表99937-1011840式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是2-甲氧基苯基并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1011841-1023744式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1023745-1035648式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1035649-1047552式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1047553-1059456式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1059457-1071360式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1071361-1083264式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是H，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1083265-1095168式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CH3并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1095169-1107072式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-576中之一所定義，Rlt11是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1107073-1118976式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CH2CH2CH3并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1118977-1130880式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH(CH3)2并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1130881-1142784式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CHF2并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1142785-1154688式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CH2CH2OCH3并且化合物的(R1(l)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1154689-1166592式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2CH2OCH3并且化合物的(R1(l)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1166593-1178496式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是環(huán)己基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1178497-1190400式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表821-11904中之一所定義，Rltl1是-C(0)-O-C(CH3)3并且化合物的(R1(l)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1190401-1202304式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-576中之一所定義，Rlt11是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1202305-1214208式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1214209-1226112式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1226113-1238016式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1238017-1249920式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1249921-1261824式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1261825-1273728式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1273729-1285632式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1285633-1297536式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1297537-1309440式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表D(D.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1309441-1321344式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是H，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1321345-1333248式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1333249-1345152式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904R1Q1是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1345153-1357056式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1357057-1368960式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CH(CH3)2，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1368961-1380864式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1380865-1392768式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1392769-1404672式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1404673-1416576式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是環(huán)己基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1416577-1428480式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1428481-1440384式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1440385-1452288式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1452289-1464192式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1464193-1476096式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1476097-1488000式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1488001-1499904式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1499905-1511808式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1511809-1523712式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1523713-1535616式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1535617-1547520式1.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1547521-1559424式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是H，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表15594245-1571328式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1571329-1583232式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904R1Q1是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1583233-1595136式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1595137-1607040式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是CH(CH3)2，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1607041-1618944式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C的一行相對(duì)應(yīng)。表1618945-1630848式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1630849-1642752式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1642753-1654656式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是環(huán)己基，并且化合物的(R1(l)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1654657-1666560式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1666561-1678464式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1678465-1690368式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1690369-1702272式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表17022723-1714176式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1714177-1726080式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1726081-1737984式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1737985-1749888式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1749889-1761792式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1761793-1773696式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1773697-1785600式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)C的一行相對(duì)應(yīng)。表1785601-1797504式I.18.a、I.18.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1797505-1809408式I.19.a、I.19.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1809409-1821312式I.20.a、I.20.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表E(E.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1821313-1833216式I.21.a、I.21.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表E(E.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1833217-1845120C式I.22.a、I.22.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表E(E.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1845121-1857024式I.23.a、I.23.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表E(E.c)的一行相對(duì)應(yīng)。表1857025-1868928式I.24.a、I.24.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1868929-1880832式I.25.a、I.25.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1868923-1892736式I.26.a、I.26.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表D(D.a)的一行相對(duì)應(yīng)。表1892737-1904640式I.27.a、I.27.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表D(D.b)的一行相對(duì)應(yīng)。表1904641-1916544式I.28.a、I.28.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的Rki在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表1916545-1928448式I.29.a、I.29.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是H，并且化合物的Rw在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表1928449-1940352式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是CH3,并且化合物的Rki在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表1940353-1952256式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH3,并且化合物的Rltl在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表1952257-1964160式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2CH3,并且化合物的Rki在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表1964161-1976064式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH(CH3)2，并且化合物的Rw在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表1976065-1987968式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是CHF2,并且化合物的Rki在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表1987969-199872式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是CH2CH2OCH3,并且化合物的Rw在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表199873-2011776式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的Rw在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表2011777-2023680式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是環(huán)己基，并且化合物的Rltl在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表2023681-2035584式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的Rki在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表2035585-2047488式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是苯基，并且化合物的Rki在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表2047489-2059392式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是2-氟苯基，并且化合物的Rki在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表2059393-2071296式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是3-氟苯基，并且化合物的Rki在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表2071297-2083200式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是4-氟苯基，并且化合物的Rki在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表2083201-2095104式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是2-甲氧基苯基，并且化合物的Rki在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表2095105-2107008式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是3-甲氧基苯基，并且化合物的Rki在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表2107009-2118912式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rlt11是4-甲氧基苯基，并且化合物的Rki在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表2118913-2130816式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表2130817-2142720式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是3-吡啶基，并且化合物的Rki在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表2142721-2154624式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是4-吡啶基，并且化合物的Rki在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表2154625-2166528式I.30.a、I.30.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的Rltl1在所有情況下與表H的一行相對(duì)應(yīng)。表2166529-2178432式I.31.a、I.31.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2178431-2190336式I.32.a、I.32.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2190337-2202240式I.33.a、I.33.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2202241-2214144式I.34.a、I.34.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2214145-2226048式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是H，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2226049-2237952式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2237953-2249856式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904R101是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2249857-2261760式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2261761-2273664式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH(CH3)2,并且化合物的(R1(l)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2273665-2285568式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2285569-2297472式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2297473-2309376式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2309377-2321280式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是環(huán)己基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2321281-2333184式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2333185-2345088式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2345089-2356992式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2356993-2368896式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2368897-2380800式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2380801-2392704式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2392705-2404608式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2404609-2416512式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(RltT在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2416513-2428416[1032]式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2428417-2440320式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2440321-2452224式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2452225-2464128式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且Rlt11的組合是H，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2464129-2476032式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2476033-2487936式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904R101是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2487937-2499840式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2499841-2511744式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH(CH3)2,并且化合物的(R1(l)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2511745-2523648式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2523649-2535552式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2535553-2547456式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2547457-2559360式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是環(huán)己基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2559361-2571264式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2571265-2583168式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2583169-2595072式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2595073-260976式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表260977-2618880式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2618881-2630784式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2630785-2642688式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2642689-2654592[1072]式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2654593-2666496式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2666497-2678400式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2678401-2690304式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是H，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2690305-2702208式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2702209-2714112式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904R101是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2714113-2726016式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2726017-2737920式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH(CH3)2,并且化合物的(R1(l)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2737921-2749824式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2749825-2761728式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2761729-2773632式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2773633-2785536式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是環(huán)己基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2785537-2797440式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表C的一行相對(duì)應(yīng)。表2797441-2809344式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2809345-2821248式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2821249-2833152式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2833153-2845056式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2845057-2856960式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2856961-2868864式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2868865-2880768式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2880769-2892672式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表961-11904中之一所定義，Rltl1是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2892673-2904576式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2904577-2916480式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2916481-2928384式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是H，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2928385-2940288式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2940289-2952192式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904R101是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2952193-2964096式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2964097-2976000式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH(CH3)2,并且化合物的(R1(l)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2976001-2987904式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2987905-2999808式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表2999809-3011712式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。[1133]表3011713-3023616式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是環(huán)己基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3023617-3035520式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的(R1(l)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3035521-3047424式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，R101是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3047425-3059328式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3059329-3071232式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3071233-3083136式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3083137-3095040式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3095041-3106944式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3106945-3118848式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3118849-3130752式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3130753-3142656式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3142657-3154560式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，Rltl1是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3154561-3166464式I.39.a、I.39.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3166465-3178368式I.40.a、I.40.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3178369-3190272式I.41.a、I.41.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表F的一行相對(duì)應(yīng)。表3190273-3202176式I.42.a、I.42.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義。表3202177-3214080式I.43.a、I.43.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3214081-3225984式I.44.a、I.44.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3225985-3237888式I.45.a、I.45.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，A是0，B、C和D是CH，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3237889-3249792式I.45.a、I.45.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，B是0，A、C和D是CH，并且化合物的組合(R1(l)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3249793-3261696式I.45.a、I.45.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，C是0，A、B和D是CH，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。99[1175]表3261697-3273600式I.45.a、I.45.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，D是0，A、B和C是CH，并且化合物的組合(R1(l)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3273601-3285504式I.45.a、I.45.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，A和D是0，B和C是CH，并且化合物的組合(R1(l)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3285505-3297408式I.45.a、I.45.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，A、B、C和D是CH，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3297409-3309312式I.46.a、I.46.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，A是0，B、C和D是CH，并且化合物的組合(R1(l)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3309313-3321216式I.46.a、I.46.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，B是0，A、C和D是CH，并且化合物的組合(R1(l)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3321217-3333120式I.46.a、I.46.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，C是0，A、B和D是CH，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3333121-3345024式I.46.a、I.46.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，D是0，A、B和C是CH，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3345025-3356928式I.46.a、I.46.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，A和D是0，B和C是CH，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3356929-3368832式I.46.a、I.46.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，A、B、C和D是CH，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3368833-3380736式I.47.a、I.47.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，A是0，B是CH與化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3380737-3392640式I.47.a、I.47.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，B是0，A是CH與化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3392641-3404544式I.47.a、I.47.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，A和B是CH，并且化合物的組合(R1(l)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3404545-3416448式I.47.a、I.47.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，A和B是0，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3416449-3428352式I.48.a、I.48.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，A是0，B是CH與化合物的組合(R1(l)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3428353-3440256式I.48.a、I.48.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，B是0，A是CH與化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3440257-3452160式I.48.a、I.48.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，A和B是CH，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3452161-3464064式I.48.a、I.48.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，A和B是0，并且化合物的組合(Rltl)n在所有情況下與表G的一行相對(duì)應(yīng)。表3464065-3475968式I.49.a、I.49.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的RltlI在所有情況與表H的一行相對(duì)應(yīng)。表3475969-3487872式I.50.a、I.50.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的RltlI在所有情況與表H的一行相對(duì)應(yīng)。表3487873-3499776式I.51.a、I.51.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的RltlI在所有情況與表H的一行相對(duì)應(yīng)。表3499777-3511680[1216]式I.52.a、I.52.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的RltlI在所有情況與表H的一行相對(duì)應(yīng)。表3511681-3523584式I.53.a、I.53.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義，并且化合物的RltlI在所有情況與表H的一行相對(duì)應(yīng)。表3523585-3535488式I.54.a、I.54.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義。表3535489-3547392式I.55.a、I.55.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義。表3547393-3559286式I.56.a、I.56.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義。表3559287-3571190式I.57.a、I.57.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義。表3571191-3583094式I.58.a、I.58.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的組合如表1-11904中之一所定義。表AA-7.2，5-F2A-8.2，6-F2A-9.3，4-F2A-10.3，5-F2A-11.2，3，4-F3A-12.2，3，5F^A-13.2，3，6-F3A-14.2，4，5-F3A-15.2，4，6-F3A-16.3，4，5-F3A-17.2j3J4J5P^A-18.2,3,4,6-F4A-19.2，3，5，6-F4No.(R10)nA-20.2，3，4，5，6-F5A-21.2-C1A-22.3-C1A-23.4-C1A-24.2,3-Cl2A-25.2，4-Cl2103A-86.3，5-F2，4-ClA-87.2，3-Cl2，4-FA-88.2，3-Cl2，5-FA-89.2，3-Cl2，6-FA-90.2，4-Cl2，3-FA-91.2，4-Cl2，5-FA-92.2，4-Cl2，6-FA-93.2，5-Cl2，3-FA-94.2，5-Cl2，4-FA-95.2，5-Cl2，6-FA-96.3，4-Cl2，5-FA-97.3，4-Cl2，2-FA-98.2，6-Cl2，3-FNo.(R10)nA-99.2，6-Cl2，4-FA-100.3，5-Cl2，4-FA-10L2，3，4-F3，5-ClA-102.2，3，4-F3，6-ClA-103.2，3，5-F3，6-ClA-104.2，3，5-F3，4-ClA-105.2，3，6-F3，4-Cl107A-146.2-F，5-IA-147.2-F，6-IA-148.3-F，4-IA-149.3-F，5-IA-150.3-F，6-IA-151.2-1,3-FA-152.2-1,4-FA-153.3-1,4-FA-154.5-1，4-FA-155.2-CH3A-156.3-CH3A-157.4-CH3A-158.2，3-(CH3)2No.(R10)nA-159.2，4-(CH3)2A-160.2，5-(CH3)2A-161.2，6-(CH3)2A-162.3，4-(CH3)2A-163.3，5-(CH3)2A-164.2，3，4-(CH3)3A-165.2，3，5-(CH3)3110A-247.2-C(CH3)3A-248.3-C(CH3)3No.(R10)nA-249.4-C(CH3)3A-250.2，4-(C(CH3)3)2A-251.2，5-(C(CH3)3)2A-252.2，6-(C(CH3)3)2A-253.3，5-(C(CH3)3)2A-254.2，4，6-(C(CH3)3)3A-255.2-CF3A-256.3-CFsA-257.4-CF3A-258.2，3-(CF3)2A-259.2，4-(CF3)2A-260.2，5-(CF3)2A-261.2，6-(CF3)2A-262.3，4-(CF3)2A-263.3，5-(CF3)2A-264.2，3，4-(CF3)3A-265.2，3，5-(CF3)3115)[1262][1282]表CC.aC.bX=0，S或NRD.aD.bD.c表EE.aΕ.bΕ.cX=0，S，NR101表F本發(fā)明化合物I可以按照下面所示合成路徑中的描述來(lái)合成。反應(yīng)方案1(II)(III)(Γ)(A=0札0-((0)-1、(《、1-咪唑基、1-吡唑基或Cl；R7，、R8，和R9，是R7、R8禾口R9或者這些基團(tuán)的前體)前體是可以容易被除去并且被所需基團(tuán)替代或者可以被修飾以獲得所需基團(tuán)的基團(tuán)。所述前體也可以是N-保護(hù)基團(tuán)。如反應(yīng)方案1所示，式I化合物或其前體可以通過(guò)標(biāo)準(zhǔn)的酰胺鍵形成反應(yīng)，由酸(衍生物)II和胺III制得。在A是Cl的情況下，該反應(yīng)不需要進(jìn)一步活化。如果羧酸II(A=0H)本身被用作反應(yīng)劑II，那么該反應(yīng)可以在偶聯(lián)劑存在下有利地進(jìn)行。適宜的偶聯(lián)劑(活化劑)是本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的，并且選自例如碳二亞胺，例如DCC(二環(huán)己基碳二亞胺)、EDC(1-乙基-3-(二甲基氨基)_丙基)碳二亞胺)、⑶I(羰基二咪唑)、羰基二吡唑和DCI(二異丙基碳二亞胺)，苯并三唑衍生物例如1-羥基苯并三唑、HBTU((0-苯并三唑-1-基)-N，N，，N，-四甲基脲鐺六氟磷酸鹽)和HCTU(1_[二(二甲基氨基)亞甲基]-5-氯-IH-苯并三唑鐺四氟硼酸鹽)，吡啶并三唑衍生物例如HATU(2-(7-氮雜-IH-苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲鐺六氟磷酸鹽)，以及鱗活化劑例如BOP((苯并三唑-1-基氧基)三(二甲基氨基)鱗六氟磷酸鹽)、Py-BOP((苯并三唑-1-基氧基)三吡咯烷鱗六氟磷酸鹽)和Py-BrOP(溴三吡咯烷鱗六氟磷酸鹽)。通常，活化劑是過(guò)量使用的。苯并三唑和鱗偶聯(lián)劑通常在堿性介質(zhì)存在下使用，例如在不同于III的胺存在下，優(yōu)選非親核胺例如脂肪或脂環(huán)叔胺。酸酐II(A=-O-C(O)-R)是不對(duì)稱酸酐，其中_0_C(0)-R是溶液被在反應(yīng)中使用的胺III取代的基團(tuán)。羧酸II(A=0H)與之形成適宜混合酸酐的適宜的酸衍生物是例如氯甲酸的酯，例如氯甲酸異丙酯和氯甲酸異丁酯。適宜的酯II(A=OR)優(yōu)選衍生自C1-C4-烷基醇R0H，其中R是C1-C4-烷基，例如甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、正丁醇、丁-2-醇、異丁醇和叔丁醇，優(yōu)選甲基和乙基酯(R=甲基或乙基)。適宜的酯也可以衍生自C2-C6-多元醇例如乙二醇、丙三醇、三羥甲基丙烷、赤蘚醇、季戊四醇和山梨糖醇，優(yōu)選丙三醇酯?；蛘?，可以將酯II(A=OR)用作所謂的活性酯，其可以通過(guò)使酸II(A=OH)與活性酯形成性醇例如對(duì)硝基苯酚、N-羥基琥珀酰亞胺或OPfp(五氟苯酚)反應(yīng)而獲得。在另一選擇方案中，A是1-咪唑基，即化合物II是具有咪唑作為胺成分的酰胺，或者A是1-吡唑基，即化合物II是具有吡唑作為胺成分的酰胺。該化合物可以通過(guò)使相應(yīng)的酰氯(化合物II，其中A=Cl)分別與咪唑或吡唑反應(yīng)來(lái)獲得，或者適宜地，該化合物在酸(A=OH的化合物II)與CDI或者與羰基二吡唑反應(yīng)時(shí)作為中間體形成。反應(yīng)方案2(R7'、R8，和R9，是R7、R8和R9或者這些基團(tuán)的前體)或者，通過(guò)本領(lǐng)域技術(shù)人員眾所周知的各種金屬中介的偶聯(lián)反應(yīng)，可以將酰胺IV與吡啶偶聯(lián)。例如，可以將酰胺IV在鈀催化劑的存在下與4-吡啶基錫試劑(Stille反應(yīng))或者與4-吡啶基硼酸(Suzuki偶聯(lián))。這些反應(yīng)類型和適宜的反應(yīng)條件是本領(lǐng)域眾所周知的。4-(吡啶-4-基)_苯甲酸11仏=0!1)可以從市場(chǎng)上買到，或者可以通過(guò)已知的的芳族化合物/雜芳族化合物取代反應(yīng)，由可以從市場(chǎng)上買到的化合物來(lái)制備。酸衍生物(A(IV)=Cl；OR；OC(O)R)可以通過(guò)標(biāo)準(zhǔn)的衍生化反應(yīng)來(lái)制備，例如通過(guò)使酸與磺酰氯反應(yīng)獲得氯化物(A=Cl)，通過(guò)使酸或氯化物與醇ROH反應(yīng)獲得酯(A=OR)，或者通過(guò)使酸或氯化物與酸RCOOH反應(yīng)獲得酸酐(A=OC(0)R)。胺III是可以從市場(chǎng)上買到的或者可以通過(guò)胺的標(biāo)準(zhǔn)烷基化、芳基化、酰化或磺化反應(yīng)來(lái)制備。4-溴苯甲酰胺IV可以從市場(chǎng)上買到，或者可以通過(guò)酰胺鍵形成，由相應(yīng)的4-溴苯甲酸或其酸衍生物和胺III，采用與反應(yīng)方案1所描述的類似方法來(lái)制備。如果化合物I，中的R7，、R8，和R9，不是所需的最終基團(tuán)R7、R8和R9，那么可以通過(guò)標(biāo)準(zhǔn)方法將其轉(zhuǎn)化為所需的最終基團(tuán)。例如，如果R7’代表H，可以通過(guò)烷基化或芳基化酰胺基氮原子來(lái)將其轉(zhuǎn)化為不同于H的基團(tuán)R7。R7’也可以是保護(hù)基?？梢猿ケＷo(hù)基以獲得其中R7’是H的化合物。適宜的保護(hù)基是本領(lǐng)域已知的，例如，選自叔丁氧基羰基(boc)、芐基氧基羰基(Cbz)、9_芴基甲氧基羰基(Fmoc)、三苯基甲基(Trt)和硝基苯亞磺?；?Nps)。優(yōu)選的保護(hù)基是boc?？梢酝ㄟ^(guò)已知方法除去保護(hù)基，例如將保護(hù)的胺用酸例如鹵酸例如HCl或HBr或三氟乙酸處理，或者通過(guò)氫化，任選在Pd催化劑存在下。然后如所述可以將所得化合物(其中R7’是H)，在烷基化意義上，與化合物R7-X反應(yīng)。在該化合物中，R7是C1-C8-烷基、C1-C8-鹵代烷基、C6-C14-芳基或C6-C14-芳基-C1-C4-烷基，X是親核可置換的離去基團(tuán)，例如鹵素、三氟乙酸酯、烷基磺酸酯、芳基磺酸酯、烷基硫酸酯等。烷基化所需反應(yīng)條件已經(jīng)詳細(xì)公開于例如BioorganicandMedicinalChemistryLett.2002，12(7)，pp.2443-2446andalso2002,12(5),pp.1917-1919。如果R8是基團(tuán)X-W’，其中W’不攜帶所需取代基Rltl,那么其可以通過(guò)標(biāo)準(zhǔn)取代反應(yīng)轉(zhuǎn)化為所需基團(tuán)。尤其可以通過(guò)使相應(yīng)的鹵素化合物即式I化合物，其攜帶鹵原子(尤其是溴或碘原子)而不是基團(tuán)Rltl,在在堿存在下，優(yōu)選還在鈀催化劑存在下，按照Buchwald-Hartwig反應(yīng)，與伯胺或仲胺反應(yīng)，將N-結(jié)合的基團(tuán)Rw引入到式I。如果R9是基團(tuán)Y，-CH2OH(Y，=單鍵、CO、C1-C3-亞烷基)，那么可以將其例如通過(guò)首先將醇基氧化為羰基官能團(tuán)(Y’-CH0)，然后用胺NHR12R13將所得醛還原胺化，轉(zhuǎn)化為基團(tuán)Y’-CH2NR12R130適宜的還原劑是例如硼氫化物例如硼氫化鈉、氰基硼氫化鈉或三乙酰氧基硼氫化鈉。還原胺化所需反應(yīng)是條件技術(shù)人員所熟悉的，例如BioorganicandMedicinalChemistryLett.2002，12(5)，pp.795—798and12(7)pp.1269—1273。通過(guò)從對(duì)映體純的(S)-或純的(R)-胺III開始，可以獲得對(duì)映體純的(S)-和(R)-化合物I(關(guān)于在與NR7結(jié)合的C(H)-原子上的構(gòu)型)。或者，通過(guò)例如使用手性固定相的色譜法，可以分離出化合物I、I’或IV的外消旋體。如果不另外指明，那么上述反應(yīng)通常是在溶劑中，在室溫至所用溶劑的沸點(diǎn)之間的溫度進(jìn)行?；蛘?，可以使用微波將反應(yīng)所需活化能引入反應(yīng)混合物中，有些已經(jīng)證明是有價(jià)值的，尤其是在用過(guò)渡金屬催化的反應(yīng)情況下(關(guān)于使用微波的反應(yīng)，參見Tetrahedron2001,57,p.9199ff.p.9225ff.andalso,inageneralmanner,"MicrowavesinOrganicSynthesis",AndreLoupy(Ed.),Wiley-VCH2002)?；衔颕的酸加成鹽是采用常規(guī)方法，通過(guò)將游離堿與相應(yīng)的酸混合來(lái)制備的，反應(yīng)適宜地在溶液中在溶劑中進(jìn)行，所述溶劑例如低級(jí)醇，例如甲醇、乙醇或丙醇，醚，例如甲基叔丁基醚或二異丙基醚，酮，例如丙酮或甲基乙基酮，或者酯，例如乙酸乙酯。[1371]本發(fā)明式I化合物對(duì)ROCKl和R0CK2具有令人驚奇的高親和力。特別地，其具有ROCK拮抗活性。本發(fā)明化合物對(duì)ROCK的高活性反映于通常小于500nM(nmol/l)、優(yōu)選小于ΙΟΟηΜ，而尤其小于50nM的非常低的體外酶抑制常數(shù)(Ki(ROCK)值)。適宜的肽底物的磷酸化的調(diào)節(jié)可以例如用于確定ROCK的酶抑制常數(shù)的研究之中。由于其特性，所以本發(fā)明化合物可以用來(lái)治療對(duì)影響ROCK活性做出響應(yīng)的疾病，即本發(fā)明化合物有效治療其中對(duì)ROCK活性發(fā)揮影響(調(diào)節(jié))導(dǎo)致臨床癥改善或者疾病被治愈的那些疾病。這些疾病的實(shí)例為上文所述的那些疾病。按照本發(fā)明能夠被治療的疾病包括引言部分中所列的那些疾病，例如心血管疾病如高血壓、慢性和充血性心力衰竭、心臟肥大、慢性腎功能衰竭、蛛網(wǎng)膜下出血后的腦血管痙攣、肺動(dòng)脈高血壓以及眼動(dòng)脈高血壓，癌癥和腫瘤轉(zhuǎn)移，哮喘，男性勃起障礙，女性性功能障礙，膀胱過(guò)度活動(dòng)綜合征，早產(chǎn)，缺血再灌注，心肌梗死，再狹窄，動(dòng)脈粥樣硬化，移植失敗，中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病，例如急性神經(jīng)元損傷，例如脊髓損傷、創(chuàng)傷性腦損傷和中風(fēng)，帕金森病和阿爾茨海默病，炎性和脫髓鞘性疾病，例如多發(fā)性硬化、急性和慢性疼痛、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、骨質(zhì)疏松癥、腸易激綜合征和炎性腸病，肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥，HIV-I腦炎，病毒和細(xì)菌感染，胰島素抗性，糖尿病，認(rèn)知障礙，例如上面提到的阿爾茨海默病，血管性癡呆及其它癡呆形式，青光眼，牛皮癬，視網(wǎng)膜病，以及良性前列腺肥大。尤其疾病是癌癥、、疼痛、哮喘、認(rèn)知障礙，特別是血管性癡呆和阿爾茨海默病、多發(fā)性硬化、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和脊髓損傷。在本發(fā)明的含義內(nèi)，治療還包括防治(預(yù)防療法)，尤其是作為復(fù)發(fā)預(yù)防或階段預(yù)防(phaseprophylaxis)，以及急性或慢性預(yù)兆、癥狀和/或疾病的治療。治療可以是根據(jù)癥狀定向，例如抑制癥狀。治療可以在短時(shí)間內(nèi)起作用，可以定位于中期，或者可以是長(zhǎng)期治療，例如維持治療。在治療的上下文內(nèi)，本發(fā)明化合物的應(yīng)用包括方法。在該方法中，將有效量的通常按照藥學(xué)或獸醫(yī)實(shí)踐配制的一種或多種化合物給藥于被治療的個(gè)體，優(yōu)選哺乳動(dòng)物，尤其人類、牲畜、家畜。是否指明一種治療，以及采用哪種形式，取決于個(gè)體的情況，并且取決于醫(yī)學(xué)評(píng)價(jià)(診斷)，而醫(yī)學(xué)評(píng)價(jià)考慮存在的征兆、征兆和/或病癥，發(fā)展特定征兆、癥狀和/或病癥的風(fēng)險(xiǎn)，以及其它因素。通常，所述治療是通過(guò)單個(gè)或重復(fù)的每日給藥來(lái)實(shí)現(xiàn)的，在適宜的情況下與其它活性化合物或者含活性的制劑一起給藥，在口服給藥的情況下，日劑量?jī)?yōu)選約0.I-IOOOmg/kg體重，在腸胃外給藥的情況下約0.l-100mg/kg體重。如果需要，可以將有效日劑量分成多個(gè)劑量用于給藥目的。因此，單個(gè)劑量組分可以含有所述量或其亞倍量以組成日劑量。本發(fā)明還涉及用于治療個(gè)體，優(yōu)選哺乳動(dòng)物，尤其是人類、牲畜、家畜的藥物組合物的制備。因此，通常將配體以藥物組合物的形式給藥，所述藥物組合物包含可藥用賦形劑以及至少一種本發(fā)明化合物以及，適當(dāng)?shù)那闆r下，其它活性化合物。這些組合物可以例如口服、直腸、經(jīng)皮、皮下、靜脈內(nèi)、肌肉內(nèi)或鼻內(nèi)給藥。適宜的藥物制劑的形式是固體醫(yī)藥形式，例如粉末劑，顆粒劑，片劑，尤其是薄膜片劑，錠劑，袋包，扁囊劑，糖衣片劑，膠囊劑，例如硬明膠膠囊和軟明膠膠囊，栓劑或陰道藥用形式，半固體藥用形式，例如軟膏劑，霜?jiǎng)?，水凝膠劑，糊劑或膏藥，還有液體藥用形式，例如溶液劑，乳劑，尤其是水包油乳劑，懸浮液劑，例如洗劑，注射制劑以及輸注制劑，眼滴劑和耳滴劑。也可以使用植入釋放裝置來(lái)給藥本發(fā)明抑制劑。另外，也可以使用脂質(zhì)體或微球體。在制備組合物時(shí)，將本發(fā)明化合物任選與一種或多種賦形劑混合。賦形劑可以是作為活性化合物的遞送工具、載體、介質(zhì)的固體、半固體或液體材料。適宜的賦形劑列于專門醫(yī)藥專著中。另外，制劑可以包含可藥用載體或常規(guī)輔助物質(zhì)，例如助流劑；濕潤(rùn)劑；乳化和懸浮劑；防腐劑；抗氧化劑；抗刺激劑；耦合劑；包衣輔助物；乳液穩(wěn)定劑；薄膜形成劑；凝膠形成劑；氣味掩蔽劑；矯味劑；樹脂；親水膠體；溶劑；增溶劑；中和劑；分散促進(jìn)劑；色素；季銨化合物；加脂劑(refattingagents)和過(guò)度脂化劑(overfattingagents)；軟膏劑、乳膏劑原料和油；硅酮衍生物；擴(kuò)散輔助劑；穩(wěn)定劑；殺菌劑；栓劑基質(zhì)；片劑輔助劑，例如結(jié)合劑、填料、助流劑、崩解劑或衣料；推進(jìn)劑；干燥劑；遮光劑；增稠劑；蠟；增塑劑以及白色礦物油。制劑就這方面而言是基于專門知識(shí)的，例如Fiedler,H.P.,LexikonderHilfsstoffefiirPharmazie,KosmetikundangrenzendeGebiete[Eni^·pediaofauxiliarysubstancesfbrpharmacy,cosmeticsandrelatedfields],4thedition,Aulendorf=ECV-Editio-Kantor-Verlag,1996中所述。以下實(shí)施例用來(lái)說(shuō)明本發(fā)明而不是限制。實(shí)施例部分使用的縮略語(yǔ)DCMDEADIEADMADMFDMSOEDCEtOAcEtOHHATUHOBTMeOHRtTEATHF化合物是通過(guò)以下手段表征的質(zhì)子-NMR，在d6-二甲基亞砜或d-氯仿中，如果沒有另外指明，在400MHz或500MHzNMR裝置(BrukerAVANCE)，或者通過(guò)質(zhì)譜，一般是以C18-材料(電子噴霧-電離(ESI)方式，經(jīng)由HPLC-MS，以快速梯度記錄的。核磁共振光譜性質(zhì)(NMR)是指化學(xué)位移(δ)，以百萬(wàn)份數(shù)(ppm)表示。1HNMR光譜中位移的相對(duì)面積對(duì)分子中特定官能團(tuán)類型的氫原子數(shù)目相對(duì)應(yīng)。關(guān)于多重性的位移性二氯甲烷二乙胺二異丙基乙胺N，N-二甲基乙酰胺N，N-二甲基甲酰胺二甲基亞砜1-乙基-3-(二甲基氨基)_丙基)碳二亞胺乙酸乙酯乙醇0-(7-氮雜苯并三唑-1-基)-N，N，N',N'-四甲基脲鐺六氟磷酸鹽N-羥基苯并三唑甲醇保留時(shí)間三乙胺四氫呋喃236質(zhì)用單峰(s)、寬單峰(s.br.)、雙峰(d)、寬雙峰(dbr.)、三重峰(t)、寬三重峰(tbr.)、四重峰(q)、五重峰(quint.)和多重峰(m)表示。LC/MS(HaloPurityQC法)梯度是5-60%B經(jīng)由1.5分鐘，然后60-95%B經(jīng)由2.5分鐘，在95%B保持1.2分鐘(1.3mL/分鐘流速)。流動(dòng)相A是IOmM乙酸銨，流動(dòng)相B是HPLC級(jí)乙腈。用于該色譜的柱是4.6X50mmMAC-MODHaloC8柱(2.7μπι顆粒)。檢測(cè)方法是二極管陣列(DAD)和蒸發(fā)式光散射(ELSD)檢測(cè)以及正/負(fù)電子噴霧電離。制備實(shí)施例實(shí)施例IN-[(IS)-2-羥基-1-苯基乙基]-4-吡啶-4-基苯甲酰胺把4-吡啶-4-基苯甲酸(5.86g，29.4mmol)溶解在300mlTHF中。然后，加入N-甲基嗎啉(4.04g,29.5mmol)、(2S)-2-氨基-2-苯基乙醇(3.96g,29.3mmol)和1-羥基苯并三唑(3.96g，29.3mmol)。最后用5分鐘加入EDC(5.63g，29.4mmol)，并將異種反應(yīng)混合物攪拌24h，于是產(chǎn)生油狀沉淀物。在減壓蒸發(fā)去溶劑后，把殘余物溶解在DCM(500ml)中，用NaOH水溶液(50ml2M溶液)洗滌兩次，隨后用水洗滌。將有機(jī)相用硫酸鈉干燥并減壓蒸發(fā)去溶劑后，獲得粗本標(biāo)題化合物，為油狀殘余物(8.4g)。柱色譜法純化(硅膠；洗脫劑含有漸增量的MeOH(0—直到5%)的EtOAc)，獲得純的本標(biāo)題化合物(5.2g，產(chǎn)率56%)，為白色晶狀產(chǎn)物。1HNMR(400MHz,DMS0_d6.)8，83(d,1H)，8，67(d,2H)，8，06(d,2H)，7，93(d,2H)，7，77(d,2H)，7，41(d,2H)，7，32(dd,2H)，7，23(dd,1H)，5，14-5,07(m,1H)，4，98(t,1H)，3，79-3,63(m,2H).分子式=C2tlH18N2O2計(jì)算的MW:318，37MS:m/z319.1(M+H).實(shí)施例2N-[(1R)_3-羥基苯基丙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺本標(biāo)題化合物是按照實(shí)施例1描述的方法，但是用(3R)-3_氨基-3-苯基丙-1-醇替代(2S)-2-氨基-2-苯基乙醇制備的。1HNMR(400MHz，DMS0-d6·):8，88(d，1H)，8，66(d，2H)，8，01(d，2H)，7，91(d，2H)，7，75(d,2h)，7，39(d2H)，7，32(dd,2H)，7，21(dd,1H)，5，18(dd,1H)，4，59(t,1H)，3，51-3，39(m,2H)，2，12-2,02(m,1H)，1，97-1,88(m,1H)·分子式=C21H20N2O2計(jì)算的MW:332，41MS:m/z333.1(M+H).實(shí)施例3{2-苯基-2-[(4-吡啶-4-基苯甲?；?氨基]乙基}氨基甲酸叔丁酯本標(biāo)題化合物是按照實(shí)施例1中描述的方法，但是用(2-氨基-2-苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯替代(2S)-2-氨基-2-苯基乙醇制備的。分子式=C25H27N3O3計(jì)算的MW:417，51MS:m/z418.1(M+H).實(shí)施例4N-(2-氨基-1-苯基乙基)-4-吡啶-4-基苯甲酰胺XHCl本標(biāo)題化合物是通過(guò)于室溫用在2-丙醇/DCM中的HCl，將實(shí)施例3中獲得的化合物的BOC裂解制備的。237[1424]分子式C2tlH19N3O計(jì)算的MW:317，39MS:m/z318.1(M+H).實(shí)施例5和6N-[(IS)-2-氨基-1-苯基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺N-[(IR)-2-氨基苯基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺本標(biāo)題化合物是通過(guò)將實(shí)施例4的化合物進(jìn)行柱色譜手性固定相分離(PrepHPLC；柱=Whelk02.5cmIDX25cm；流動(dòng)相己烷/EtOH/MeOH/DEA=50/25/25/0.1；流速:40ml/min；探測(cè)器=UV270nm；柱溫度=RT；樣本制備:10mg/ml；裝載:10ml(IOOmg))1HWR(400MHz，DMS0-d6):9，48(d，1H)，8，66(d，2H)，8，58-8，23(寬峰信號(hào)，2H)，8，21(d，2H)，7，91(d2H)，7，77(d2H)，7，47(d2H)，7，36(dd，2H)，7，27(dd，1H)，5，43-5，36(m,1H)，3，47(dd,1H)，3，14(dd,1H).分子式C2tlH19N3O計(jì)算的MW:317，39MS:m/z318.1(M+H).1HNMR(400MHz，DMS0-d6):9，61(d，1H)，8，89(d，2H)，8，59-8，46(寬峰信號(hào)，2H)，8，25(d,4H)，8，07(d,2H)，7，48(d2H)，7，36(dd,2H)，7，28(dd,1H)，5，43-5,36(m,1H)，3，47(dd,1H)，3，14(dd,1H)·分子式C2tlH19N3O計(jì)算的MW:317，39MS:m/z318.1(M+H).實(shí)施例7N_[(IS)-I-芐基_2_羥基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺在含有3eq.PS-DCC的微波管內(nèi)，加入溶解在DMA(1.0ml)中的4_(吡啶_4_基)苯甲酸(20mg，0.Immol)。然后加入溶解在DMA(0.3ml)中的HOBT(14mg，0.lmmol)溶液，然后加入溶解在DMA(0.3ml)中的DIEA(36μ1，0.2mmol)，并加入溶解在DMA(0.6ml)中的(S)-2-氨基-3-苯基丙-1-醇(17mg，0.1lmmol)。將混合物用微波加熱至100°C600秒。將反應(yīng)通過(guò)Si-Carbonate(6ml_lg由SilicyclechemicalDivision提供)，并轉(zhuǎn)移至20ml管型瓶?jī)?nèi)。將反應(yīng)通過(guò)LC/MS檢測(cè)，并濃縮至干。殘余物溶解在1lDMSO/MeOH中，并通過(guò)反相HPLC(TFA方法)純化。產(chǎn)物用1HNMR、MS和LC/MS表征。1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δ=2.71-2.86(m,1Η)2.94-3.02(m,1H)3.42-3.59(m,2H)4.15-4.27(m,1H)7.14-7.22(m,1H)7.23-7.33(m,4H)7.73-7.82(m,2H)7.84-7.97(m,4H)8.61-8.68(m,2H)；分子式=C21H2tlN2O2計(jì)算的MW:332，40MS(ESI)正離子333(M+H)；負(fù)離子331(M-H).以下化合物是采用類似方法制備的實(shí)施例8N_[(IS)-I-芐基_2_羥基乙基]_2_氟_4_吡啶_4_基苯甲酰胺分子式=C21H19FN2O2計(jì)算的MW:350，39[1449]ESI-MS351[M+H]+實(shí)施例9N-[(1S，2S)_2_羥基(羥基甲基)_2_苯基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.38-3.47(m,1H)3.59-3.67(m,1H)4.19-4.27(m,1H)4.95(d,1H)7.17-7.25(m,1H)7.31(t,2H)7.34-7.41(m,2H)7.73-7.81(m,2H)7.81-7.98(m,4H)8.58-8.72(m,2H)；分子式=C21H2tlN2O3計(jì)算的MW:348，40MS(ESI)負(fù)離子347(M-H).實(shí)施例ION-[1-(4-氯芐基)-2-羥基乙基]-4-吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm2.73-2.85(m,1H)2.97(dd,1H)3.43-3.60(m,2H)4.09-4.29(m,1H)7.24-7.36(m,4H)7.71-7.83(m,2H)7.85-7.98(m,4H)8.59-8.73(m,2H)；分子式=C21H19ClN2O2計(jì)算的MW:366，85MS(ESI)負(fù)離子365(M-H)·實(shí)施例IlN-[(IR)-2-羥基-1-苯基乙基]-4-吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.54-3.72(m,2H)5.00-5.21(m,1H)7.24-7.29(m,1H)7.32-7.37(m,2H)7.38-7.45(m,2H)7.76-7.81(m,2H)7.89-7.99(m,2H)8.00-8.09(m,2H)8.60-8.75(m,2H)；分子式=C2tlH18N2O2計(jì)算的MW:318，37MS(ESI)正離子319(M+H)；負(fù)離子317(M-H).實(shí)施例12N-(1-甲基-3-苯基丙基)-4-吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.20(d,3H)1.72-1.98(m,2H)2.58-2.70(m,2H)3.97-4.12(m,1H)7.13-7.24(m,3H)7.25-7.35(m,2H)7.74-7.82(m,2H)7.89-7.93(m,2H)7.96-8.03(m,2H)8.56-8.75(m,2H)；分子式=C22H22N2O計(jì)算的MW:330，43MS(ESI)正離子331(M+H)；負(fù)離子329(M-H).實(shí)施例13^[(15，25)-2-羥基-1_(甲氧基甲基)_2_苯基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.24-3.29(m,3H)3.31-3.39(m,1H)3.50-3.60(m,1H)4.34-4.41(m,1H)4.89(d,1H)7.15-7.28(m,1H)7.26-7.42(m,4H)7.72-7.79(m,2H)7.84-7.98(m,4H)8.63-8.69(m,2H)；分子式=C22H22N2O3計(jì)算的MW:362，43MS(ESI)正離子363(M+H)；負(fù)離子361(M-H).實(shí)施例14^[(化)-2-羥基-1-(1!1-吲哚-3-基甲基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲239酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.90-2.99(m,1H)3.02-3.10(m,1H)3.47-3.63(m,2H)4.25-4.33(m,1H)7.00(t,1H)7.08(t,1H)7.15-7.18(m,1H)7.34(d,1H)7.65(d,1H)7.73-7.82(m,2H)7.85-8.16(m,4H)8.61-8.68(m,2H)；分子式=C23H21N3O2計(jì)算的MW:371,44MS(ESI)正離子372(M+H)；負(fù)離子370(M-H)+實(shí)施例15N-[(1S)_2-羥基-l-(4-羥基芐基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.63-2.70(m,1H)2.80-2.88(m,1H)3.36-3.59(m,2H)3.99-4.24(m,1H)6.56-6.72(m,2H)6.98-7.13(m,2H)7.71-7.80(m,2H)7.84-7.96(m,4H)8.51-8.82(m,2H)；分子式=C21H2tlN2O3計(jì)算的MW:348，40MS(ESI)負(fù)離子347(M-H).實(shí)施例16N-(1-芐基-2-甲氧基乙基)_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.70-2.97(m,2H)3.25-3.32(m,3H)3.37-3.59(m,2H)4.21-4.46(m,1H)7.10-7.22(m,1H)7.23-7.34(m,4H)7.70-7.83(m,2H)7.85-8.02(m,4H)8.54-8.71(m,2H)；.分子式=C22H22N2O2計(jì)算的MW:346，43MS(ESI)正離子347(M+H)；負(fù)離子!M5(M-H)實(shí)施例17N_[(IR)-I-芐基-2-羥基乙基]-4-吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.73-2.83(m,1H)2.91-3.05(m,1H)3.37-3.58(m,2H)4.11-4.27(m,1H)7.08-7.22(m,1H)7.22-7.34(m,4H)7.67-7.83(m,2H)7.84-8.02(m,4H)8.52-8.73(m,2H)；分子式=C21H2tlN2O2計(jì)算的MW:332，40MS(ESI)正離子333(M+H)；負(fù)離子331(M-H).實(shí)施例18N_[(IR)-I-苯基乙基]-4-吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.51(d，3H)5.00-5.26(m，1H)7.16-7.27(m，1H)7.29-7.44(m,4H)7.68-7.83(m,2H)7.86-7.94(m,2H)7.98-8.10(m,2H)8.50-8.78(m,2H)；分子式C2tlH18N2O計(jì)算的MW:302，38MS(ESI)正離子303(M+H)；負(fù)離子301(M-H).實(shí)施例19N_[(IS)-I-苯基乙基]-4-吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.51(d,3H)5.05-5.26(m,1H)7.18-7.30(m,1H)7.31-7.46(m,4H)7.70-7.80(m,2H)7.88-7.95(m,2H)7.98-8.05(m,2H)8.63-8.68(m,2H)；[1502]分子式C2tlH18N2O計(jì)算的MW:302，38MS(ESI)正離子303(M+H)；負(fù)離子301(M-H).實(shí)施例20N-{(1S，2S)_2-羥基-1-(羥基甲基)-2-[4_(甲基硫基)苯基]乙基}-4_吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.41-2.45(m,3H)3.37-3.45(m,1H)3.58-3.66(m,1H)4.14-4.25(m,1H)4.86-4.94(m,1H)7.13-7.23(m,2H)7.25-7.35(m,2H)7.74-7.83(m,2H)7.86-7.94(m,4H)8.61-8.72(m,2H)；分子式=C22H22N2O3S計(jì)算的MW:394，49MS(ESI)正離子395(M+H)；負(fù)離子393(M_H)實(shí)施例21N-[(1S,2R)_2_羥基_2，3_二氫-IH-茚基]_4_吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.89-2.95(m,1H)3.10-3.18(m,1H)4.52-4.59(m,1H)5.47(d,1H)7.15-7.32(m,4H)7.73-7.86(m,2H)7.90-7.96(m,2H)8.02-8.14(m,2H)8.53-8.78(m,2H)；分子式=C21H18N2O2計(jì)算的MW:330，39MS(ESI)正離子331(M+H)；負(fù)離子329(M-H).實(shí)施例22N-[(1R，2S)_2_羥基_2，3_二氫-IH-茚基]_4_吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.85-2.97(m,1H)3.07-3.20(m,1H)4.53-4.59(m,1H)5.47(d,1H)7.20-7.35(m,4H)7.74-7.87(m,2H)7.88-7.96(m,2Η)8·02-8.ll(m，2H)8.61-8.70(m,2Η))；分子式=C21H18N2O2計(jì)算的MW:330，39MS(ESI)正離子331(M+H)；負(fù)離子329(M-H).實(shí)施例23N-[(IR)_2_羥基(1H-吲哚_3_基甲基)乙基]-4-吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.86-3.10(m,2H)3.46-3.63(m,2H)4.19-4.32(m,1H)6.95-7.02(m,1H)7.05-7.10(m,1H)7.13-7.18(m,1H)7.33(d,1H)7.64(d,1H)7.74-7.82(m,2H)7.85-7.98(m,4H)8.61-8.71(m,2H)；分子式=C23H21N3O2計(jì)算的MW:371,44MS(ESI)正離子372(M+H)；負(fù)離子370(M-H).實(shí)施例24N-[(1R)_2-羥基-l-(4-羥基芐基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.61-2.73(m,1H)2.78-2.93(m,1H)3.37-3.54(m,2H)3.98-4.18(m,1H)6.57-6.72(m,2H)6.93-7.23(m,2H)7.69-7.81(m,2H)7.83-8.01(m,4H)8.56-8.76(m,2H)；241[1527]分子式=C21H2tlN2O3計(jì)算的MW:348，40MS(ESI)負(fù)離子347(M-H).實(shí)施例25N-((lR，2R)-2_{[(4-甲基苯基)磺?；鵠氨基}_1，2_二苯基乙基)-4_吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.17-2.26(m,3H)4.81-4.92(m,1H)5.35-5.45(m,1H)6.96-7.32(m,14H)7.77-7.83(m,2H)7.88-7.95(m,4H)8.60-8.72(m,2Η)8·83(d,1Η)；)；分子式=C33H29N3O3S計(jì)算的MW:547，68MS(ESI)負(fù)離子546(M-H).實(shí)施例26N_{(IS)-I-[4-(芐基氧基)芐基]_2_羥基乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.67-2.77(m,1H)2.86-2.96(m,1H)3.39-3.53(m,2H)4.09-4.24(m,1H)4.97-5.06(m,2H)6.86-6.93(m,2H)7.14-7.23(m,2H)7.25-7.49(m,5H)7.73-7.79(m,2H)7.85-7.96(m,4H)8.53-8.74(m,2H)；)；分子式=C28H26N2O3計(jì)算的MW:438，52MS(ESI)負(fù)離子437(M-H).實(shí)施例27N-[1_(3，5-二氯苯基)_2_羥基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.62-3.71(m,2H)4.96-5.13(m,1H)7.42-7.52(m,3H)7.73-7.84(m,2H)7.89-8.07(m,4H)8.61-8.72(m,2H)；分子式=C2tlH16Cl2N2O2計(jì)算的MW:387，26MS(ESI)負(fù)離子385(M-H).實(shí)施例28N_[(IS)-I-芐基_2_吡咯烷基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.47-2.17(m,4H)2.67-3.54(m,8H)4.28-4.75(m,1H)7.15-7.21(m,1H)7.23-7.29(m,4H)7.74-7.80(m,2H)7.84-7.96(m,4H)8.46-8.79(m,2H)；分子式=C25H27N3O計(jì)算的MW:385，51MS(ESI)正離子386(M+H)；負(fù)離子384(M-H).實(shí)施例29N_[(1S，2R)_2_羥基_1，2-二苯基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm4.94(d,1H)5.18(d,1H)7.19-7.37(m,6H)7.44-7.51(m,4H)7.68-7.86(m,6H)8.60-8.69(m,2H)；分子式=C26H22N2O2計(jì)算的MW:394，47MS(ESI)正離子395(M+H)；負(fù)離子393(M_H).實(shí)施例30N-[2_(二甲基氨基)-l-苯基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺242[1556]1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.21-2.26(m,6H)2.39-2.47(m,1H)2.79-2.88(m,1H)5.17-5.25(m,1H)7.22-7.49(m,5H)7.75-7.82(m,2H)7.89-7.95(m,2H)8.01-8.08(m,2H)8.62-8.71(m,2H)；分子式=C22H23N3O計(jì)算的MW:345，44MS(ESI)正離子346(M+H)；負(fù)離子344(M-H).實(shí)施例31N-(1-苯基-2-吡咯烷基乙基)_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.57-1.81(m,4H)2.53-2.58(m,4H)2.61-2.69(m,1H)2.92-3.14(m,1H)5.10-5.26(m,1H)7.21-7.29(m,1H)7.32-7.38(m,2H)7.40-7.48(m,2H)7.72-7.83(m,2H)7.87-7.98(m,2H)7.99-8.10(m,2H)8.54-8.71(m,2H)；分子式=C24H25N3O計(jì)算的MW371,48MS(ESI)正離子372(M+H)；負(fù)離子370(M-H).實(shí)施例32N-(2_嗎啉_4_基苯基乙基)_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.32-2.52(m,5H)2.81-2.93(m,1H)3.47-3.63(m,4H)5.09-5.42(m,1H)7.20-7.31(m,1H)7.33-7.40(m,2H)7.39-7.50(m,2H)7.74-7.81(m,2H)7.88-8.00(m,2H)7.96-8.09(m,2H)8.56-8.75(m,2H)；分子式=C24H25N3O2計(jì)算的MW387，48MS(ESI)正離子388(M+H)；負(fù)離子386(M_H).實(shí)施例33N-[2_(4-甲基哌嗪基)苯基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.04-2.16(m,3H)2.20-2.41(m,4H)2.40-2.53(m,5H)2.82-2.91(m,1H)5.10-5.43(m,1H)7.19-7.30(m,1H)7.32-7.38(m,2H)7.39-7.46(m,2H)7.75-7.84(m,2H)7.89-7.97(m,2H)7.99-8.09(m,2H)8.54-8.74(m,2H)；分子式=C25H28N4O計(jì)算的MW:400，52MS(ESI)正離子401M+H)；負(fù)離子399M-H).實(shí)施例34N_[(2S)-2_羥基_1，2-二苯基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm4.94(d,1H)5.17(d,1H)7.11-7.38(m,6H)7.43-7.56(m,4H)7.68-7.90(m,6H)8.55-8.67(m,2H)；分子式=C26H22N2O2計(jì)算的MW:394，47MS(ESI)正離子395(M+H)；負(fù)離子393(M_H).實(shí)施例35N-[2_(1H-咪唑基)_1_苯基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm4.41(d,2H)5.44(t,1H)6.83-6.90(m,1H)7.27-7.36(m,2H)7.38-7.44(m,2H)7.50-7.58(m,2H)7.69-7.74(m,1H)7.75-7.81(m,2H)7.84-7.99(m,4H)8.52-8.70(m,2H)；分子式=C23H20N4O[1582]計(jì)算的MW:368，44MS(ESI)正離子369(M+H)；負(fù)離子367(M-H).實(shí)施例36N-(1-苯基_2_哌啶基乙基)_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.28-1.52(m,6H)2.29-2.52(m,4H)2.81-2.90(m,1H)2.99-3.09(m,1H)5.18-5.33(m,1H)7.21-7.29(m,1H)7.31-7.38(m,2H)7.39-7.44(m,2H)7.74-7.82(m,2H)7.90-7.96(m,2H)7.99-8.06(m,2H)8.61-8.70(m,2H)；分子式=C25H27N3O計(jì)算的MW:385，51MS(ESI)正離子386(M+H)；負(fù)離子384(M-H).實(shí)施例37N-[1_(4-乙氧基苯基)_2_羥基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.29(t，3H)3.61-3.67(m，1H)3.69-3.73(m，1H)3.99(q,2H)4.93-5.11(m,1H)6.85-6.90(m,2H)7.25-7.36(m,2H)7.67-7.81(m,2H)7.88-7.97(m,2H)8.00-8.06(m,2H)8.53-8.74(m,2H)；分子式=C22H22N2O3計(jì)算的MW:362，43MS(ESI)正離子363(M+H)；負(fù)離子361(M_H).實(shí)施例38N-[(IR)(4-叔丁基苯基)-2-羥基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.20-1.34(m,9H)3.60-3.74(m,2H)4.94-5.18(m,1H)7.29-7.35(m,4H)7.73-7.83(m,2H)7.89-7.94(m,2H)8.00-8.09(m,2H)8.60-8.68(m,2H)；分子式=C24H26N2O2計(jì)算的MW:374，48MS(ESI)正離子375(M+H)；負(fù)離子373(M-H).實(shí)施例39N-(2_羥基吡啶_3_基乙基)_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.76-3.86(m，2H)5.13(t，1H)7.36-7.47(m，1H)7.75-7.81(m,2H)7.84-7.89(m,1H)7.91-7.97(m,2H)8.03-8.08(m,2H)8.41-8.50(m,1H)8.57-8.64(m,1H)8.65-8.71(m,2H)；分子式=C19H17N3O2計(jì)算的MW:319，36MS(ESI)正離子320(M+H)；負(fù)離子318(M_H).實(shí)施例40N-[1_(2，4-二甲基苯基)-2_羥基乙基]-4-吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.17-2.27(m,3H)2.37-2.44(m,3H)3.47-3.72(m,2H)5.20-5.36(m,1H)6.93-7.04(m,2H)7.25-7.34(m,1H)7.73-7.82(m,2H)7.89-7.95(m,2H)7.99-8.06(m,2H)8.60-8.72(m,2H)；分子式=C22H22N2O2計(jì)算的MW:346，43MS(ESI)正離子347(M+H)；負(fù)離子345(M-H).實(shí)施例41N-[1-(3,4-二甲基苯基)-2-羥基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺[1610]1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.25-2.29(m,3H)2.29-2.33(m,3H)3.50-3.69(m,2H)5.26-5.45(m,1H)7.03-7.05(m,2H)7.23-7.30(m,1H)7.73-7.86(m,2H)7.88-7.97(m,2H)7.97-8.10(m,2H)8.54-8.70(m,2H)；分子式=C22H22N2O2計(jì)算的MW:346，43MS(ESI)正離子347(M+H)；負(fù)離子345(M-H).實(shí)施例42N-[2_羥基-l-(4-異丙基苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.18(d，6H)2.80-2.91(m，1H)3.59-3.71(m，2H)5.00-5.10(m,1H)7.16-7.23(m,2H)7.26-7.35(m,2H)7.74-7.81(m,2H)7.86-7.95(m,2H)7.94-8.10(m,2H)8.54-8.72(m,2H)；MS(ESI)正離子361(M+H)；負(fù)離子359(M_H).分子式=C23H24N2O2計(jì)算的MW:360，45MS(ESI)正離子361(M+H)；負(fù)離子359(M_H).實(shí)施例43N-(2_羥基-1_[4_(甲基硫基)苯基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.41-2.48(m,3H)3.57-3.71(m,2H)4.97-5.16(m,1H)7.20-7.26(m,2H)7.33-7.40(m,2H)7.73-7.81(m,2H)7.87-7.99(m,2H)7.99-8.10(m,2H)8.56-8.74(m,2H)；分子式=C21H20N2O2S計(jì)算的MW:364，47MS(ESI)正離子365(M+H)；負(fù)離子363(M-H).實(shí)施例44N-[2_氨基-l-(4-甲氧基苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.14-3.25(m,1H)3.28-3.37(m,1H)3.73-3.76(m,3H)5.27-5.38(m,1H)6.97(d,2H)7.38(d,2H)8.07-8.14(m,4H)8.32(d,2Η)8·90(d，2H)；.分子式=C21H21N3O2計(jì)算的MW:347，42MS(ESI)正離子348(M+H)實(shí)施例45N-[2_氨基-l-(3-甲氧基苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.17-3.29(m,1H)3.30-3.43(m,1H)3.73-3.79(m,3H)5.31-5.41(m,1H)6.86-6.94(m,1H)7.00-7.08(m,2H)7.27-7.38(m,1H)8.05-8.18(m,4H)8.30(d,2H)8.89(d,2H)；分子式=C21H21N3O2計(jì)算的MW:347，42MS(ESI)正離子348(M+H).實(shí)施例46N-[2_氨基-l-(4-甲基苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.24-2.35(m,3H)3.15-3.24(m,1H)3.29-3.41(m,1H)5.30-5.38(m,1H)7.19(d,2H)7.36(d,2H)8.07-8.16(m,4H)8.33(d,2Η)8·91(d，2H)；245[1637]分子式=C21H21N3O計(jì)算的MW:331,42MS(ESI)正離子332(M+H)·實(shí)施例47N_[(IR)-I-(1-萘基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.65(d，3H)5.91-6.05(m，1H)7.48-7.69(m，4H)7.86(d,1H)7.97(d,1H)8.04-8.15(m,4H)8.22(d,1H)8.27-8.33(m,2H)8.81-8.95(m,2H)；分子式C24H2tlN2O計(jì)算的MW:352，44MS(ESI)正離子353(M+H)；負(fù)離子351(M-H).實(shí)施例48N-(1，2-二苯基乙基)_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.01-3.28(m,2H)5.16-5.42(m,1H)7.14-7.54(m,10H)7.90-8.07(m,4H)8.15-8.29(m,2H)8.74-8.96(m,2H)；分子式=C26H22N2O計(jì)算的MW:378，48MS(ESI)正離子379(M+H)；負(fù)離子377(M-H).實(shí)施例49N-[(4_氯苯基)(苯基)甲基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm6.39-6.45(m,1H)7.27-7.35(m,1H)7.35-7.53(m,8H)8.01-8.15(m,4H)8.15-8.23(m,2H)8.78-8.88(m,2H)；分子式=C25H19ClN2O計(jì)算的MW:398，90MS(ESI)正離子399(M+H)；負(fù)離子397(M-H).實(shí)施例50N-(1-甲基-3-苯基丙基)-4-吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.20(d,3H)1.69-1.96(m,2H)2.58-2.67(m,2H)3.97-4.14(m,1H)7.14-7.33(m,5H)8.01-8.09(m,4H)8.19-8.33(m,2H)8.81-8.91(m,2H)；分子式=C22H22N2O計(jì)算的MW:330，43MS(ESI)正離子331(M+H)；負(fù)離子329(M-H).實(shí)施例51N-[(1S)-1_(1-萘基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.66(d，3H)5.95-6.03(m，1H)7.49-7.70(m，4H)7.85(d,1H)7.97(d,1H)8.05-8.14(m,4H)8.20-8.25(m,1H)8.29-8.36(m,2H)8.80-8.96(m,2H)；分子式C24H2tlN2O計(jì)算的MW:352，44MS(ESI)正離子353(M+H)；負(fù)離子351(M-H).實(shí)施例52N-[1_(5-氯苯并呋喃_2_基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.65(d,3H)5.45(q,1H)6.77-6.87(m,1H)7.30(d,1H)7.57(d,1H)7.65-7.74(m,1H)8.07-8.16(m,4H)8.35(d,2H)8.91(d,2H)；[1667]分子式=C22H17ClN2O2計(jì)算的MW:376，85MS(ESI)正離子377(M+H)·實(shí)施例53N-[1_(2-呋喃基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.52(d,3H)5.30(q,1H)6.28-6.35(m,1H)6.39-6.48(m,1H)7.53-7.60(m,1H)8.05-8.13(m,4H)8.34(d,2H)8.90(d,2H)；分子式=C18H16N2O2計(jì)算的MW:292，34MS(ESI)正離子293(M+H).實(shí)施例54N-[1-(1，5-二甲基-IH-吡唑-4-基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.48(d，3H)2.19-2.29(m，3H)3.65-3.74(m，3H)5.12(q,1H)7.40-7.49(m,1H)7.99-8.14(m,4H)8.42(d,2H)8.94(d,2H)；分子式=C19H20N4O計(jì)算的MW:320，4MS(ESI)正離子321(M+H).實(shí)施例55Ν-{1-[1-(2-氟苯基)-1Η-吡唑-4-基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.46-1.64(m，3H)5.30(q，1H)7.26-7.58(m，3H)7.67-7.91(m,2H)7.96-8.20(m,5H)8.25-8.43(m,2H)8.77-9.03(m,2H)；分子式=C23H19FN4O計(jì)算的MW:386，43MS(ESI)正離子387(M+H).實(shí)施例56Ν-{1-[1-(4-氟苯基)-1Η-吡唑-4-基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.57(d,3H)5.27(q,1H)7.27-7.43(m,2H)7.72-7.77(m,1H)7.81-7.87(m,2H)8.07-8.14(m,4H)8.34-8.42(m,3H)8.92(d,2H)；分子式=C23H19FN4O計(jì)算的MW:386，43MS(ESI)正離子387(M+H).實(shí)施例57Ν-{1-[1-(4-甲氧基苯基)-1Η-吡唑-4-基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.57(d,3H)3.78-3.82(m,3H)5.25(q,1H)7.05(d,2H)7.66-7.72(m,3H)8.05-8.12(m,4H)8.26-8.30(m,1H)8.36(d,2H)8.91(d,2H)；分子式=C24H22N4O2計(jì)算的MW:398，47MS(ESI)正離子399(M+H).實(shí)施例58Ν-{1-[1-(2-甲氧基苯基)-1Η-吡唑-4-基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺247[1696]1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.57(d,3H)3.86-3.88(m,3H)5.27(q,1H)7.05-7.12(m,1H)7.23(d,1H)7.34-7.42(m,1H)7.59(d,1H)7.68-7.74(m,1H)8.08-8.14(m,5H)8.40(d,2H)8.93(d,2H)；分子式=C24H22N4O2計(jì)算的MW:398，47MS(ESI)正離子399(M+H).實(shí)施例59N-[1-(3-丙基-1，2，4_噁二唑_5_基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm0.91(t,3H)1.64(d,3H)1.66-1.72(m,2H)2.67(t,2H)5.39(q,1H)8.08-8.13(m,4H)8.31(d,2H)8.88(d,2H)；分子式=C19H2tlN4O2計(jì)算的MW:336，4MS(ESI)正離子337(M+H).實(shí)施例60N-[1-(3-苯基-1，2，4_噁二唑_5_基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.73(d,3H)5.49(q,1H)7.55-7.64(m,3H)7.99-8.04(m,2H)8.11-8.18(m,4H)8.39(d,2H)8.93(d,2H)；分子式=C22H18N4O2計(jì)算的MW:370，41MS(ESI)正離子371(M+H).實(shí)施例614-吡啶-4-基-N-[l-(3-吡啶~4~基_1，2，4_噁二唑_5_基)乙基]苯甲酰胺IHNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.75(d,3H)5.52(q,1H)8.08(d,2H)8.11-8.18(m,4H)8.39(d,2H)8.86(d,2H)8.93(d,2H)；分子式=C21H17N5O2計(jì)算的MW:371，4MS(ESI)正離子372(M+H)·實(shí)施例62N-[1_(4-丙基-4H_1，2，4-三唑-3-基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm0.84(t,3H)1.66(d,3H)1.70-1.82(m,2H)4.01-4.15(m，2H)5.48(q,1H)8.05-8.11(m，4H)8.30(d，2H)8.88(d，2H)8.94-9.02(m,1H)；分子式=C19H21N5O計(jì)算的MW:335，41MS(ESI)正離子336(M+H)·實(shí)施例63N-{l-[4-(2-甲氧基乙基)-4H_l，2，4-三唑-3-基]乙基}_4_吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.68(d，3H)3.21-3.31(m，3H)3.58-3.73(m，2H)4.29-4.44(m,2H)5.48(q,1H)8.04-8.21(m,4H)8.39(d,2H)8.91(d,2H)8.99-9.05(m,1H)；分子式=C19H21N5O2[1723]計(jì)算的MW:351，41MS(ESI)正離子352(M+H).實(shí)施例64N-[1_(4-環(huán)戊基-4H_1，2，4-三唑-3-基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.56-1.67(m，2H)1.71(d，3H)1.76-1.84(m，2H)1.85-1.96(m,2H)1.99-2.10(m,1H)2.20-2.31(m,1H)4.73-4.88(m,1H)5.56(q,1H)8.06-8.14(m,4H)8.39(d,2H)8.93(d,2H)9.38-9.44(m,1H)；分子式=C21H23N5O計(jì)算的MW:361,45MS(ESI)正離子362(M+H)·實(shí)施例65Ν-{1-[4-(3-甲氧基丙基)-4H_l，2，4-三唑-3-基]乙基}_4_吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.70(d，3H)1.95-2.12(m，2H)3.14-3.21(m，3H)3.26-3.45(m,2H)4.13-4.31(m,2H)5.51(q,1H)8.05-8.17(m，4H)8.39(d，2H)8.91(d,2H)9.18-9.27(m,1H)；分子式C2tlH23N5O2計(jì)算的MW:365，44MS(ESI)正離子366(M+H).實(shí)施例66^[1-(1-乙基-3，5-二甲基_1!1-吡唑-4-基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.27(t,3H)1.50(d,3H)2.27(s,3H)2.33(s,3H)4.02(q,2H)5.04(q,1H)8.00-8.14(m,4H)8.39(d,2H)8.92(d,2H)；分子式=C21H24N4O計(jì)算的MW:348，45MS(ESI)正離子349(M+H).實(shí)施例67Ν-{1-[3-(4-氯苯基)_1，2，4_噁二唑_5_基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.73(d,3H)5.49(q,1H)7.66(d,2H)8.03(d,2H)8.09-8.16(m,4H)8.34(d,2H)8.90(d,2H)；分子式=C22H17ClN4O2計(jì)算的MW:404，86MS(ESI)正離子405(M+H).實(shí)施例68Ν-{1-[3-(4-甲基苯基)-1，2，4_噁二唑_5_基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.73(d，3H)2.38(s，3H)5.48(q，1H)7.38(d，2H)7.89(d,2H)8.07-8.16(m,4H)8.32(d,2H)8.89(d,2H)；分子式=C23H20N4O2計(jì)算的MW:384，44MS(ESI)正離子385(M+H).249[1750]實(shí)施例69Ν-{1-[3-(3-甲基苯基)-1，2，4_噁二唑_5_基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.74(d,3H)2.40(s,3H)5.48(q,1H)7.39-7.51(m,2H)7.76-7.85(m,2H)8.09-8.17(m,4H)8.39(d,2H)8.93(d,2H)；分子式C23H2tlN4O2計(jì)算的MW:384，44MS(ESI)正離子385(M+H).實(shí)施例704-吡啶-4-基-N-[1_(1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)乙基]苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.51(d,3H)2.28(s,3H)2.35(s,3H)3.70(s,3H)5.03(q,1H)8.03-8.17(m,4H)8.42(d,2H)8.94(d,2H)；分子式C2tlH22N4O計(jì)算的MW:334，42MS(ESI)正離子335(M+H)·實(shí)施例71N-[1_(5-甲基-2-呋喃基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.49(d,3H)2.26(s,3H)5.15-5.30(m,1H)5.99(s，1H)6.20(s,1H)7.97-8.18(m,4H)8.38(d,2H)8.90(d,2H)；分子式=C19H18N2O2計(jì)算的MW:306，37MS(ESI)正離子307(M+H)·實(shí)施例724-吡啶-4-基-N_[l_(2-噻吩基)乙基]苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.62(d，3H)5.41-5.51(m，1H)6.97-7.03(m，1H)7.03-7.12(m,1H)7.36-7.42(m,1H)8.04-8.15(m,4H)8.37(d,2H)8.90(d,2H)；分子式=C18H16N2OS計(jì)算的MW:308，41MS(ESI)正離子309(M+H)·實(shí)施例734-吡啶-4-基_Ν-[1-(3_吡啶_3_基_1，2，4_噁二唑_5_基)乙基]苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.75(d,3H)5.51(q,1H)7.68-7.77(m,1H)8.10-8.22(m,4H)8.38-8.54(m,3H)8.79-8.86(m,1H)8.96(d,2H)9.15-9.24(m,1H)；分子式=C21H17N5O2計(jì)算的MW:371，4MS(ESI)正離子372(M+H)·實(shí)施例74N-{1-[3_(2_氯苯基)_1，2，4_噁二唑_5_基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.74(d,3H)5.52(q,1H)7.52-7.59(m,1H)7.59-7.64(m,1H)7.67-7.74(m,1H)7.88-7.94(m,1H)8.07-8.15(m，4H)8.29(d,2Η)8·89(d，2H)；分子式=C22H17ClN4O2[1778]計(jì)算的MW:404，86[1779]MS(ESI)正離子405(M+H).實(shí)施例75N-(1-苯基丙基)-4-吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm0.93(t，3H)1.78-1.94(m，2H)4.88-4.99(m，1H)7.21-7.29(m,1H)7.33-7.39(m,2H)7.39-7.45(m,2H)8.05-8.16(m,4H)8.39(d,2H)8.92(d，2H)；分子式C21H2tlN2O計(jì)算的MW:316，41MS(ESI)正離子317(M+H).實(shí)施例764-吡啶-4-基_N-(1_吡啶_2_基乙基)苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.65(d,3H)5.35(q,1H)7.75-7.84(m,1H)7.89-8.00(m,1H)8.10-8.18(m,4H)8.36-8.43(m,3H)8.73-8.79(m,1H)8.95(d,2H)；分子式=C19H17N3O計(jì)算的MW:303，37MS(ESI)正離子304(M+H).實(shí)施例77N-[1_(6-甲基吡啶_2_基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.54-1.69(d,3H)2.70(s,3H)5.32(q,1H)7.72(d,1H)7.79(d,1H)8.07-8.16(m,4H)8.30-8.40(m,3H)8.84-8.99(m,2H)；分子式=C2tlH19N3O計(jì)算的MW:317，39MS(ESI)正離子318(M+H).實(shí)施例78N-[1_(5-甲基吡啶_2_基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.64(d,3H)2.46(s,3H)5.32(q,1H)7.93(d,1H)8.09-8.17(m,4H)8.34(d,1H)8.42(d,2H)8.60-8.68(m,1H)8.90-9.00(m,2H)；分子式C2tlH19N3O計(jì)算的MW:317，39MS(ESI)正離子318(M+H).實(shí)施例794-吡啶-4-基-N-(l-吡啶_3_基乙基)苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.62(d,3H)5.35(q,1H)8.01-8.09(m,1H)8.10-8.17(m,4H)8.37-8.43(m,2H)8.57-8.68(m,1H)8.77-8.84(m,1H)8.91-9.01(m,3H)；分子式=C19H17N3O計(jì)算的MW:303，37MS(ESI)正離子304(M+H).實(shí)施例804-吡啶-4-基-N-[(IR)-I-吡啶-2-基乙基]苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.65(d,3H)5.34(q,1H)7.74-7.85(m,1H)7.92-7.99(m,1H)8.10-8.21(m,4H)8.37-8.45(m,3H)8.73-8.79(m,1H)8.95(d,2H)；分子式=C19H17N3O計(jì)算的MW:303，37251[1809]MS(ESI)正離子304(M+H).實(shí)施例81N_[(IR)-I-(4-溴苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.51(d，3H)5.15(q，1H)7.38(d，2H)7.54(d，2H)8.06-8.ll(m，4H)8.35(d，2H)8.91(d，2H)；分子式C2tlH17BrN2O計(jì)算的MW:381，28MS(ESI)正離子381(M+H).實(shí)施例82N_[(IR)-I-(4-甲基苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.49(d,3H)2.28(s,3H)5.16(q,1H)7.15(d,2H)7.30(d,2H)8.05-8.11(m,4H)8.34(d,2H)8.90(d,2H)；分子式=C21H2tlN2O計(jì)算的MW:316，41MS(ESI)正離子317(M+H).實(shí)施例83N_[(IR)-I-(4-甲氧基苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.49(d，3H)3.72(s，3H)5.15(q，1H)6.92(d，2H)7.34(d,2H)8.04-8.13(m,4H)8.34-8.41(m,2H)8.88-8.96(m,2H)；分子式C21H2tlN2O2計(jì)算的MW:332，41MS(ESI)正離子333(M+H).實(shí)施例84N_[(IR)-I-(3-甲氧基苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(300MHz,DMS0-D6)δppm8.89(d,J=8.1Hz,1H),8.67(d,J=6.IHz，2H)，8·03(d,J=8.8Ηζ，2Η)，7·92(d,J=8.8Hz，2H)，7·77(d,J=6.1Ηζ，2Η)，7·24(t,J=7.8Hz,1H)，6·95-7.00(m，2H)，6·80(ddd,J=L0,2.4,8.IHz,1H)，5.16(quin,J=7.IHz,1H)，3·74(s，3H)，1.48(d,J=7.1Ηζ，3Η)分子式C21H2tlN2O2計(jì)算的MW:332，40MS(ESI)正離子333(M+H)αD20=-20.7(c1.0，甲醇).實(shí)施例85N_[(IR)-I-(4-氟苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.51(d,3H)5.20(q,1H)7.11-7.22(m,2H)7.42-7.50(m,2H)8.05-8.12(m,4H)8.35(d,2H)8.91(d,2H)；分子式C2tlH17FN2O計(jì)算的MW:320，37MS(ESI)正離子321(M+H).實(shí)施例864-吡啶-4-基-N-{(IR)-I-[2-(三氟甲基)苯基]乙基}苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.51(d,3H)5.48(q,1H)7.43-7.52(m,1H)7.65-7.75(m,2H)7.80-7.87(m,1H)8.07-8.11(m,4H)8.34(d,2H)8.91(d,2H)；分子式=C21H17F3N2O計(jì)算的MW:370，38252[1840]MS(ESI)正離子371(M+H).實(shí)施例874-吡啶-4-基-N-{(IR)-ICN-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.55(d,3H)5.28(q,1H)7.58-7.65(m,2H)7.71-7.79(m,2H)8.06-8.12(m,4H)8.35(d,2H)8.92(d,2H)；分子式C21H17F3N2O計(jì)算的MW:370，38MS(ESI)正離子371(M+H).實(shí)施例88N_[(IR)-I-(2-氟苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.51(d,3H)5.42(q,1H)7.14-7.23(m,2H)7.27-7.35(m,1H)7.45-7.53(m,1H)8.05-8.13(m,4H)8.33(d,2H)8.89(d,2H)；分子式C2tlH17FN2O計(jì)算的MW:320，37MS(ESI)正離子321(M+H).實(shí)施例89N-{(1R)-1_[3，5-二(三氟甲基)苯基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.58(d,3H)5.35(q,1H)7.97-8.03(m,1H)8.05-8.10(m,4H)8.10-8.13(m,2H)8.19-8.24(m,2H)8.84-8.89(m,2H)；分子式=C22H16F6N2O計(jì)算的MW:438，38MS(ESI)正離子439(M+H).實(shí)施例90N_[(IR)-I-(4-氯苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.50(d,3H)5.17(q,1H)7.37-7.47(m,4H)8.06-8.11(m,4H)8.33(d,2H)8.90(d,2H)；分子式C2tlH17ClN2O計(jì)算的MW:336，82MS(ESI)正離子337(M+H).實(shí)施例91N_[(IR)-I-(2-萘基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.62(d,3H)5.36(q,1H)7.46-7.55(m,2H)7.59-7.65(m,1H)7.87-7.94(m,4H)8.04-8.14(m,4H)8.27(d,2H)8.87(d,2H)；分子式C24H2tlN2O計(jì)算的MW:352，44MS(ESI)正離子353(M+H)·實(shí)施例92N-[(lR)-2_(芐基氧基)-1_(羥基甲基)丙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.13(d，3H)3.57-3.69(m,2H)3.79-3.88(m,1H)4.05-4.19(m,1H)4.35-4.66(m,2H)7.16-7.52(m,5H)7.72-7.81(m,2H)7.86-8.06(m,4H)8.47-8.78(m,2H)；分子式=C23H24N2O3計(jì)算的MW:376，46[1870]MS(ESI)正離子377(M+H)；負(fù)離子375(M-H).實(shí)施例93N-(3,4-二氫-IH-異色烯_4_基)_4_吡啶_4_基苯甲酰胺分子式=C21H18N2O2計(jì)算的MW:330，39實(shí)施例94N-((R)_3_羥基苯基-丙基)_2_甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1H匪R(400MHz，DMSO-D6)δppm8.88(d,J=8.0，1H)，8.68(d，J=5·6，2Η)，7.80(dd,J=1.6,4.5，2H)，7.78(d,J=8.0，1H)，7.50(d,J=1.6，1H)，7.45(dd,J=1.6，8.0，1H)，7.40-7.29(m,4H)，7.26-7.20(m,1H)，5.19(dd,J=7.3，13.9，1H)，4.69(s,1H)，4.03(s，3H)，3.45(dd,J=5.5，10.3，2H)，2.04-1.85(m,2H)·分子式=C22H22N2O3計(jì)算的MW:362，43MSm/z363.18[M+H]+，Rt=1.84min.實(shí)施例95N-[⑶-1-(3-甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺將4_(吡啶-4-基)苯甲酸(0.970g，4.87mmol)、(S)_l_(3_甲氧基苯基)乙胺(0.884g，5.84mmol)、DIEA(1.7ml,9.8mmol)和0-(苯并三唑-1-基)-N，N，N，，N，-四甲基脲鐺四氟硼酸鹽(1.87g，5.82mm0l)在DMF(IOml)中的混合物攪拌過(guò)夜，用EtOAc稀釋，用INNaOH、飽和NaHCO3和鹽水洗滌，干燥(Na2SO4)，色譜法純化(20-85%EtOAc/二氯甲烷)并研制(Et2O)，獲得本標(biāo)題化合物(1.075g,3.23mmol)，為白色固體。1H匪R(300MHz,DMSO-D6)δppm:8·89(d,J=8.IHz，1H)，8·67(d,J=6.IHz，2H)，8.03(d,J=8.8Hz，2H)，7.92(d,J=8.8Hz，2H)，7·77(d,J=6.1Ηζ，2Η)，7·24(t,J=7.8Hz,1H),6.95-7.00(m，2H)，6.80(ddd,J=L0,2.4,8.IHz,1H)，5.16(quin,J=7.IHz,1H)，3.74(s，3H)，1.48(d,J=7.1Ηζ，3Η.分子式C21H2tlN2O2計(jì)算的MW:332，40MS(ESI)m/z:333.0[M+H]+αD2CI=+22.4(c1.0，甲醇)·實(shí)施例96N_[(R)-I-(3-甲氧基-苯基)_乙基]_2_甲基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺分子式=C22H22N2O2計(jì)算的MW:346，43實(shí)施例973-甲氧基-N-[(R)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺分子式=C22H22N2O3計(jì)算的MW:362，43實(shí)施例98N_[(R)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]_4-(2_甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺分子式=C22H22N2O2計(jì)算的MW:346，43[1895]實(shí)施例994-(3-氟-吡啶~4~基)_N_[(R)(3_甲氧基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺分子式=C21H19FN2O2計(jì)算的MW:350，39實(shí)施例1004-(2，6_二甲基-吡啶-4-基)-N-[(R)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺分子式=C23H24N2O2計(jì)算的MW:360，45實(shí)施例101N-[(R)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]_4_(3_甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺本標(biāo)題化合物的合成是按實(shí)施例7的有關(guān)描述進(jìn)行的。1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.45-1.56(m,3H),2.37-2.45(s,3H),3.74-3.76(s，3Η)，5.13-5.18(m,1H)，6.81-6.85(m,1H)，6.96-7.01(m,2H)，7.25-7.30(m,1H)，7.61-7.69(m,2H)，7.85-7.94(m,1H)，8.03-8.07(m,2H)，8.72-8.90(m,2H)分子式=C22H22N2O2計(jì)算的MW:346，43MS(ESI)m/z347[M+H]+以下實(shí)施例102-104的化合物是采用上述類似方法制備的。實(shí)施例102N-[(S)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]_3_甲基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺分子式=C22H22N2O2計(jì)算的MW:346，43實(shí)施例1032-甲氧基-N-[(R)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺分子式=C22H22N2O3IHNMR(400MHz,DMS0)δ8.67(d,J=5.5，2Η)，8·53(d,J=8.0，1Η)，7·79(d,J=5.8，2Η)，7.73(d,J=7.9,1Η)，7.50(s,1H)，7.45(d,J=8.0,1H)，7.26(t，J=7.6，1H)，6.98(d,J=7.1，1Η)，6·84-6.78(m，1Η)，5.12(ρ,J=7.1，1Η)，4·01(s，3Η)，3·75(d,J=10.8，3H)，1.45(d,J=7.0,3H).計(jì)算的MW:362，43實(shí)施例104N-[(S)-I-(3-甲氧基-苯基)_2_吡咯烷基-乙基]_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺分子式=C25H27N3O2計(jì)算的MW:401，51實(shí)施例105N-茚滿-1-基-2-甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺向溶解在DMA(0.5ml)中的2_甲氧基_4_(吡啶_4_基)苯甲酸(34mg，0.15mmol)內(nèi)加入HATU(68mg，0.18mmol)溶解在DMA(0.5ml)中的溶液。然后加入TEA(55mg，0.5mmol)溶解在DMA(0.4ml)中的溶液，然后加入2，3-二氫-IH-茚-1-胺(27mg,0.2mmol)溶解在DMA(0.7ml)中的溶液。將所得混合物于室溫?fù)u晃4小時(shí)。將反應(yīng)用LC/MS檢測(cè)，并濃縮至干。將殘余物溶解在11DMSO/m乙醇中，并通過(guò)反相HPLC(TFA方法)純化，獲得本標(biāo)題化合物。1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.88-2.00(m,1H),2.46-2.52(m,1H),2.82-3.02(m,2H)，3.98-4.03(s,3H)，5.53(t,1H)，7.23-7.34(m,4H)，7.62-7.68(m,2H)，7.85-7.89(m,1H)，8.37-8.43(m,2H)，8.90-8.94(m,2H)分子式=C22H20N2O2計(jì)算的MW:344，41MS(ESI)m/z345[M+H]+以下實(shí)施例106-147的化合物是按實(shí)施例105的有關(guān)描述制備的。實(shí)施例1062-甲氧基-N-((R)-I-萘-1-基-乙基)-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.57-1.67(m,3H),3.99-4.05(s,3H),5.88-5.99(m,1H)，7.52-7.70(m,6H)，7.76-7.80(m,1H)，7.84-7.89(m,1H)，7.95-8.01(m,1H)，8.20-8.24(m,1H)，8.33-8.37(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C25H22N2O2計(jì)算的MW:382，46MS(ESI)m/z383[M+H]+實(shí)施例1072-甲氧基-N-((R)-I-萘-2-基-乙基)-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.54-1.61(m,3H),4.04-4.09(s,3H),5.28-5.33(m,1H)，7.47-7.67(m,5H)，7.77-7.82(m,1H)，7.87-7.95(m,4H)，8.34-8.39(m,2H),8.87-8.91(m，2H)分子式=C25H22N2O2計(jì)算的MW:382，46MS(ESI)m/z383[M+H]+實(shí)施例108N-((1S，2R)_2-羥基_1，2_二苯基-乙基)_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm4.00-4.08(s,3H),4.98-5.03(m,1H),5.22-5.36(m,1H)，7.19-7.32(m,10H)，7.58-7.68(m,2H)，7.81-7.88(m,1H)，8.32-8.40(m,2H)，8.88-8.95(m,2H)分子式=C27H24N2O3計(jì)算的MW:424，50MS(ESI)m/z:425[M+H]+實(shí)施例109^((化，21)-2-羥基-茚滿-1-基)-2-甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm2.85-2.93(m,1H),3.13-3.23(m,1H)，4.01-4.07(s，3H)，4.51-4.59(m,1H)，5.40-5.46(m,1H)，7.18-7.30(m,4H)，7.66-7.73(m,2H)，8.21-8.27(m,1H)，8.33-8.41(m,2H)，8.87-8.94(m,2H)分子式=C22H20N2O3計(jì)算的MW:360，41MS(ESI)m/z:361[M+H]+[1946]實(shí)施例1102-甲氧基-N_((S)-I-萘-1-基-乙基)-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.59-1.64(m,3H),3.99-4.03(s,3H),5.89-5.98(m,1Η)，7.52-7.68(m,6Η)，7.76-7.80(m,1H)，7.84-7.89(m,1H)，7.94-8.00(m,1H)，8.20-8.26(m,1H)，8.32-8.37(m,2H)，8.83-8.98(m,2H)分子式=C25H22N2O2計(jì)算的MW:382，46MS(ESI)m/z383[M+H]+實(shí)施例1112-甲氧基-4-吡啶-4-基-N-(l，2，3，4-四氫-萘-1-基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.77-2.06(m,4H),2.72-2.85(m,2H),3.93-4.02(m,3H)，5.13-5.31(m,1H)，7.12-7.23(m,3H)，7.30-7.36(m,1H)，7.58-7.66(m,2H)，7.81-7.95(m,1H)，8.26-8.43(m,2H)，8.83-8.92(m,2H)分子式=C23H22N2O2計(jì)算的MW:358，44MS(ESI)m/z359[M+H]+實(shí)施例1122-甲氧基-N_((R)-I-苯基-乙基)-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.45-1.50(m,3H),4.00-4.06(s,3H),5.11-5.18(m,1H)，7.25-7.44(m,5H)，7.58-7.65(m,2H)，7.77-7.83(m,1H)，8.26-8.38(m,2H),8.81-8.97(m，2H)分子式=C21H2tlN2O2計(jì)算的MW:332，40MS(ESI)m/z333[M+H]+實(shí)施例113^((1札25)-2-羥基-茚滿-1-基)-2_甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.83-2.95(m,1H),3.11-3.23(m,1H),4.02-4.07(s，3H)，4.51-4.61(m,1H)，5.39-5.50(m,1H)，7.16-7.35(m,4H)，7.66-7.74(m,2H)，8.21-8.27(m,1H)，8.35-8.41(m,2H)，8.87-8.97(m,2H)分子式=C22H20N2O3計(jì)算的MW:360，41MS(ESI)m/z:361[M+H]+實(shí)施例1142-甲氧基-N_((S)-I-苯基-乙基)-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.44-1.50(m,3H),3.99-4.09(s,3H),5.10-5.26(m,1H)，7.22-7.47(m,5H)，7.58-7.63(m,2H)，7.74-7.83(m,1H)，8.26-8.39(m,2H)，8.83-8.94(m,2H)分子式=C21H2tlN2O2計(jì)算的MW:332，40MS(ESI)m/z333[M+H]+實(shí)施例115N-((1R，2S)_2-羥基_1，2_二苯基-乙基)_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm4.01-4.07(m,3H),4.99-5.03(m,1H),5.25-5.31(m,1H)，7.17-7.32(m,10H)，7.58-7.67(m,2H)，7.81-7.87(m,1H)，8.31-8.39(m,2H)，8.85-8.95(m,2H)分子式=C27H24N2O3計(jì)算的MW:424，50MS(ESI)m/z:425[M+H]+實(shí)施例1162-甲氧基-4-吡啶-4-基-N_((R)-I-對(duì)甲苯基-乙基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.40-1.49(m,3H),2.27-2.31(s,3H),4.00-4.05(s，3H)，5.04-5.17(m,1H)，7.15-7.21(m,2H)，7.27-7.34(m,2H)，7.59-7.63(m,2H)，7.74-7.84(m,1H)，8.30-8.35(m,2H)，8.85-8.91(m,2H)分子式=C22H22N2O2計(jì)算的MW346，43MS(ESI)m/z347[M+H]+實(shí)施例1172-甲氧基-4-吡啶-4-基-N_((S)-I-對(duì)甲苯基-乙基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.42-1.47(m,3H),2.25-2.32(s,3H),4.00-4.06(s，3Η)，5.06-5.13(m,1H)，7.15-7.20(m,2H)，7.27-7.33(m,2H)，7.59-7.65(m,2H)，7.77-7.80(m,1H)，8.31-8.36(m,2H)，8.85-8.93(m,2H)分子式=C22H22N2O2計(jì)算的MW:346，43MS(ESI)m/z347[M+H]+實(shí)施例118^((1札2幻-2-羥基-茚滿-1-基)-2-甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.73-2.85(m,1H),3.12-3.25(m,1H),3.98-4.03(s，3H)，4.34-4.47(m,1H)，5.24-5.32(m,1H)，7.19-7.27(m,4H)，7.62-7.67(m,2H)，7.87-7.93(m,1H)，8.30-8.42(m,2H)，8.87-8.93(m,2H)分子式=C22H20N2O3計(jì)算的MW:360，41MS(ESI)m/z361[M+H]+實(shí)施例119^-2_甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.42-1.52(m,3H),3.98-4.05(s,3H),5.01-5.19(m,1H)，7.35-7.50(m,4H)，7.59-7.67(m,2H)，7.73-7.81(m,1H)，8.31-8.43(m,2H)，8.85-9.00(m,2H)分子式=C21H19ClN2O2計(jì)算的MW:366，85MS(ESI)m/z367[M+H]+實(shí)施例12(^-[(幻-1-(4-氯-苯基)-乙基]-2-甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.41-1.51(m,3H),4.01-4.05(s，3H)，5.08-5.16(m,1H)，7.39-7.47(m,4H)，7.59-7.67(m,2H)，7.73-7.80(m,1H)，8.30-8.40(m,2H)，8.84-8.95(m,2H)分子式=C21H19ClN2O2計(jì)算的MW:366，85MS(ESI)m/z367[M+H]+實(shí)施例1212-甲氧基-N_((S)-I-萘-2-基-乙基)-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.52-1.61(m,3H),4.03-4.08(s,3H),5.28-5.37(m,1H)，7.47-7.67(m,5H)，7.77-7.82(m,1H)，7.88-7.97(m,4H)，8.33-8.38(m,2H)，8.86-8.94(m,2H)分子式=C25H22N2O2計(jì)算的MW:382，46MS(ESI)m/z383[M+H]+實(shí)施例122N-[1_(3-氯-4-甲氧基-苯基)_2_羥基-乙基]_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.66-3.71(m,2H),3.84-3.86(s,3H),4.05-4.10(s，3H)，4.94-5.06(m,1H)，7.07-7.18(m,1H)，7.29-7.37(m,1H)，7.44-7.47(m,1H)，7.62-7.71(m,2H)，7.85-7.89(m,1H)，8.32-8.42(m,2H)，8.88-8.94(m,2H)分子式=C22H21ClN2O4計(jì)算的MW:412，87MS(ESI)m/z:413[M+H]+實(shí)施例123N-[1_(3，4-二甲基-苯基)_2_羥基-乙基]_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.24-2.32(m,6H),3.55-3.69(m,2H),4.05-4.11(s，3H)，5.28-5.41(m,1H)，7.05-7.10(m,2H)，7.18-7.23(m,1H)，7.59-7.69(m,2H)，7.84-7.91(m,1H)，8.32-8.42(m,2H)，8.84-8.94(m,2H)分子式=C23H24N2O3計(jì)算的MW:376，45MS(ESI)m/z377[M+H]+實(shí)施例124N-[2-羥基_1-(4_異丙基-苯基)-乙基]_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.16-1.21(m，6H)，2.82-2.91(m,1H)，3.64-3.75(m,2H)，4.05-4.12(s，3H)，5.02-5.08(m,1H)，7.20-7.33(m,4H)，7.62-7.69(m,2H)，7.90-7.95(m,1H)，8.34-8.41(m,2H)，8.82-8.96(m,2H)分子式=G24H26N2O3計(jì)算的MW:390，48MS(ESI)m/z:391[M+H]+實(shí)施例1252-甲氧基-N-[(R)-I-(2-甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.34-1.47(m,3H),3.87-3.92(s,3H),4.05-4.10(s，3Η)，5.33-5.43(m,1H)，6.89-7.07(m,2H)，7.23-7.40(m,2H)，7.62-7.70(m,2H)，7.88-7.97(m,1H)，8.35-8.44(m,2H)，8.87-8.98(m,2H)分子式=C22H22N2O3計(jì)算的MW:362，43MS(ESI)m/z:363[M+H]+實(shí)施例126^[(幻-1-(3，4-二氟-苯基)-乙基]-2_甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.44-1.47(m,3H),4.01-4.05(s,3H),5.09-5.17(m,1H)，7.23-7.30(m,1H)，7.37-7.52(m,2H)，7.58-7.66(m,2H)，7.71-7.80(m,1H)，8.27-8.39(m,2H)，8.79-9.05(m,2H)分子式=C21H18F2N2O2計(jì)算的MW:368，38MS(ESI)m/z:369[M+H]+實(shí)施例127^[(5)-1-(4-氟-苯基)-乙基]-2_甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.44-1.50(m,3H),3.99-4.04(s,3H),5.08-5.21(m,1H)，7.14-7.25(m,2H)，7.43-7.50(m,2H)，7.59-7.65(m,2H)，7.74-7.80(m,1H)，8.31-8.38(m,2H)，8.86-8.93(m,2H)分子式=C21H19FN2O2計(jì)算的MW:350，39MS(ESI)m/z:351[M+H]+實(shí)施例1282-甲氧基_N_[(R)(4_甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.42-1.48(m,3H),3.73-3.75(s,3H),3.99-4.06(s，3Η)，5.05-5.15(m,1H)，6.90-6.96(m,2H)，7.31-7.38(m,2H)，7.59-7.65(m,2H)，7.75-7.85(m,1H)，8.28-8.38(m,2H)，8.81-8.95(m,2H)分子式=C22H22N2O3計(jì)算的MW:362，43MS(ESI)m/z:363[M+H]+實(shí)施例1292-甲氧基-N-[1-(4-甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.40-1.47(m,3H),3.74-3.76(s,3H),3.99-4.04(s，3Η)，5.08-5.14(m,1H)，6.90-6.98(m,2H)，7.31-7.36(m,2H)，7.58-7.64(m,2H)，7.75-7.82(m,1H)，8.32-8.39(m,2H)，8.85-8.96(m,2H)分子式=C22H22N2O3計(jì)算的MW:362，43MS(ESI)m/z:363[M+H]+實(shí)施例1302-甲氧基-N-[(S)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.40-1.52(m,3H),3.76-3.78(s,3H),4.01-4.06(s，3H)，5.06-5.16(m,1H)，6.78-6.87(m,1H)，6.94-7.04(m,2H)，7.24-7.37(m,1H)，7.62-7.66(m,2H)，7.74-7.81(m,1H)，8.36-8.44(m,2H)，8.88-8.97(m,2H)分子式=C22H22N2O3計(jì)算的MW:362，43MS(ESI)m/z:363[M+H]+實(shí)施例13例-[(1)-1-(4-氟-苯基)-乙基]-2-甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.42-1.49(m,3H),4.00-4.05(m,3H),5.08-5.18(m,1H)，7.15-7.23(m,2H)，7.42-7.48(m,2H)，7.57-7.63(m,2H)，7.74-7.82(m,1H)，8.24-8.37(m,2H)，8.82-8.92(m,2H)分子式=C21H19FN2O2計(jì)算的MW:350，39MS(ESI)m/z:349[M-H]_實(shí)施例1322-甲氧基_4_吡啶_4_基_N_[(R)(3_三氟甲基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.42-1.54(m,3H),4.00-4.09(s,3H),5.16-5.35(m,1Η)，7.59-7.87(m,7Η)，8.30-8.45(m,2H)，8.86-9.07(m,2H)分子式=C22H19F3N2O2計(jì)算的MW:400，40MS(ESI)m/z401[M+H]+實(shí)施例133Ν-[1_(3，4-二乙氧基-苯基)_乙基]-2-甲氧基-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.25-1.41(m,6H),1.41-1.48(m,3H),3.93-4.11(m,7H)，5.04-5.14(m,1H)，6.86-6.95(m,2H)，6.98-7.11(m,1H)，7.56-7.66(m,2H)，7.71-7.85(m,1H)，8.24-8.42(m,2H)，8.79-8.98(m,2H)分子式=C25H28N2O4計(jì)算的MW:420，51MS(ESI)m/z:421[M+H]+實(shí)施例134N-[1_(2，3-二氫-苯并[1，4]二噁烯_6_基)-乙基]_2_甲氧基_4_口比啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.36-1.50(m,3H),3.99-4.08(s,3H),4.15-4.28(m,4H)，4.96-5.14(m,1H)，6.78-6.99(m,3H)，7.58-7.68(m,2H)，7.72-7.82(m,1H)，8.31-8.42(m,2H)，8.84-8.95(m,2H)分子式=C23H22N2O4計(jì)算的MW:390，44MS(ESI)m/z:391[M+H]+實(shí)施例135N-[1_(3，5-二氯-苯基)_2_羥基-乙基]_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.68-3.75(m,2H),4.07-4.12(s,3H),2615.02-5.09(m,1H)，7.44-7.51(m,3H)，7.60-7.70(m,2H)，7.80-7.90(m,1H)，8.28-8.42(m,2H)，8.86-8.95(m,2H)分子式=C21H18Cl2N2O3計(jì)算的MW:417，29MS(ESI)m/z:417[M+H]+實(shí)施例136N-[2_羥基-1_(4-甲基硫基-苯基)-乙基]_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.43-2.48(s,3H),3.62-3.75(m,2H),4.05-4.11(s，3H)，5.00-5.07(m,1H)，7.23-7.39(m,4H)，7.63-7.72(m,2H)，7.89-7.94(m,1H)，8.38-8.45(m,2H)，8.90-8.97(m,2H)分子式=C22H22N2O3S計(jì)算的MW:394，49MS(ESI)m/z:395[M+H]+實(shí)施例137N-[2_羥基-1_(4-異丙氧基-苯基)_乙基]-2-甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.22-1.28(m,6H),3.62-3.72(m,2H),4.05-4.10(s，3Η)，4.54-4.59(m,1Η)，4.97-5.04(m,1H)，6.86-6.94(m,2H)，7.26-7.31(m,2H)，7.61-7.68(m,2H)，7.88-7.96(m,1H)，8.29-8.39(m,2H)，8.85-8.93(m,2H)分子式=C24H26N2O4計(jì)算的MW:406，48MS(ESI)m/z407[M+H]+實(shí)施例1382-甲氧基_N_[(S)(2_甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.37-1.44(m,3H),3.86-3.98(s,3H),4.06-4.10(s，3Η)，5.36-5.42(m,1Η)，6.90-7.12(m,2H)，7.23-7.37(m,2H)，7.57-7.69(m,2H)，7.88-7.94(m,1H)，8.27-8.38(m,2H)，8.84-8.93(m,2H)分子式=C22H22N2O3計(jì)算的MW:362，43MS(ESI)m/z363[M+H]+實(shí)施例139N-(2_羥基-1-對(duì)甲苯基-乙基)-2_甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.25-2.33(s,3H),3.61-3.72(m,2H),4.03-4.12(s，3H)，4.96-5.07(m,1H)，7.12-7.34(m,4H)，7.58-7.72(m,2H)，7.87-7.96(m,1H)，8.30-8.40(m,2H)，8.80-8.98(m,2H)分子式=C22H22N2O3計(jì)算的MW:362，43MS(ESI)m/z363[M+H]+實(shí)施例140N-(2-羥基萘基-乙基)_2_甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺[2097]1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.74-3.80(m,1H),3.86-3.93(m,1H),4.08-4.13(s，3H)，5.88-5.96(m,1H)，7.50-7.71(m,6H)，7.85-8.02(m,3H)，8.25-8.30(m,1H)，8.35-8.41(m,2H)，8.87-8.95(m,2H)分子式=C25H22N2O3計(jì)算的MW:398，46MS(ESI)m/z399[M+H]+實(shí)施例141Ν-[1_(2，4-二甲基-苯基)_2_羥基-乙基]_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.22-2.27(m,3H),2.36-2.40(s,3H),3.55-3.67(m,2H)，4.04-4.11(s，3H)，5.18-5.28(m,1H)，6.92-7.05(m,2H)，7.16-7.28(m,1H)，7.58-7.71(m,2H)，7.85-7.92(m,1H)，8.33-8.39(m,2H)，8.78-9.02(m,2H)分子式=C23H24N2O3計(jì)算的MW:376，45MS(ESI)m/z377[M+H]+實(shí)施例142N-[2-羥基_1-(2_甲氧基-苯基)-乙基]_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.58-3.71(m,2H),3.87-3.89(s,3H),4.10-4.13(s，3H)，5.32-5.42(m,1H)，6.91-7.08(m,2H)，7.19-7.33(m,2H)，7.61-7.74(m,2H)，7.95-8.04(m,1H)，8.35-8.44(m,2H)，8.80-9.01(m,2H)分子式=C22H22N2O4計(jì)算的MW:378，43MS(ESI)m/z379[M+H]+實(shí)施例143N-[2_羥基-l-(4-甲氧基-萘基)_乙基]_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.70-3.78(m,1H),3.83-3.90(m,1H),3.95-3.98(s，3H)，4.07-4.11(s，3H)，5.79-5.89(m,1H)，6.94-7.05(m,1H)，7.49-7.71(m,5H)，7.88-7.97(m,1H)，8.18-8.27(m,2H)，8.34-8.43(m,2H)，8.87-8.96(m,2H)分子式C26H24N2O4計(jì)算的MW:428，49MS(ESI)m/z429[M+H]+實(shí)施例144N-[1_(4-芐基氧基-苯基)-2_羥基-乙基]-2-甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.59-3.73(m,2H),4.04-4.09(s,3H),4.98-5.04(m,1H)，5.07-5.11(s，2H)，6.90-7.04(m,2H)，7.27-7.50(m,7H)，7.60-7.68(m,2H)，7.89-7.95(m,1H)，8.28-8.40(m,2H)，8.85-8.94(m,2H)分子式C28H26N2O4計(jì)算的MW:454，52MS(ESI)m/z455[M+H]+實(shí)施例145^[(1)-1-(4-溴-苯基)-乙基]-2-甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.38-1.51(m,3H),3.99-4.05(s,3H),5.02-5.23(m,1H)，7.34-7.81(m,7H)，8.30-8.39(m,2H)，8.85-8.98(m,2H)分子式=C21H19BrN2O2計(jì)算的MW:411，30MS(ESI)m/z409[M-H]“實(shí)施例146^[(幻-1-(4-溴-苯基)-乙基]-2-甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.40-1.49(m,3H),4.00-4.04(s,3H),5.06-5.15(m,1H)，7.36-7.43(m,2H)，7.52-7.66(m,4H)，7.74-7.78(m,1H)，8.32-8.38(m,2H)，8.85-8.98(m,2H)分子式=C21H19BrN2O2計(jì)算的MW:411，30MS(ESI)m/ζ:411[M+H]+實(shí)施例147N-((1S，2S)_2-羥基_1，2_二苯基-乙基)_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm4.01-4.10(s,3H),4.96-5.06(m,1H),5.23-5.34(m,1H)，7.16-7.38(m,10H)，7.57-7.65(m,2H)，7.82-7.87(m,1H)，8.26-8.32(m,2H),8.81-8.94(m,2H)分子式=C27H24N2O3計(jì)算的MW:424，50MS(ESI)m/z425[M+H]+實(shí)施例148N-(⑶_3_羥基苯基-丙基)~4~吡啶_4_基-苯甲酰胺本標(biāo)題化合物的合成是按實(shí)施例1的有關(guān)描述進(jìn)行的。1HNMR(400MHz，DMS0-d6·):8，84(d，1H)，8，66(d，2H)，8，01(d，2H)，7，90(d，2H)，7，75(d,2h)，7，40(d2H)，7，31(dd,2H)，7，21(dd,1H),5,22-5,14(m,1H)，4，55(t,1H)，3，52-3，39(m，2H)，2，12-2，02(m，1H)，1,97-1,88(m,1H).分子式=C21H2tlN2O2計(jì)算的MW:332，40MS(ESI)m/z333.1[M+H]+實(shí)施例149N-[1-(3-甲氧基-苯基)_2_吡咯烷基-乙基]~4~吡啶_4_基-苯甲酰胺本標(biāo)題化合物的合成是按實(shí)施例1的有關(guān)描述進(jìn)行的。1HNMR(400MHz，DMSO-D6)δppm:1·65(t，4H)，2.49-2.53(m，4H，overlywithDMSOsignal)，2.61(dd,1H)，2.98(dd,1H)，3.74(s,3H)，5.13-5.19(m,1H)，6.80(dd,1H)，6.98(d,1H)，6.99-7.05(m,1H)，7.23(dd,1H)，7.75(d,2H)，7.91(d,2H)，8.01(d,2H)，8.66(d，2H)，8.81(d，lH)；分子式=C25H27N3O2計(jì)算的MW:401，51MS(ESI)m/z:425[M+H]+實(shí)施例150N-[1-(3-丙氧基-苯基)-乙基]-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺本標(biāo)題化合物的合成是按實(shí)施例1的有關(guān)描述進(jìn)行的。1HNMR(400MHz,DMSO-D6)δppm0.97(t，3H)，1.48(d，3H)，1.71(sext，2H)，t，2H)，5.16(quint,1H)，6.77(dd,1H)，6.95(d,1H)，6.96(s,1H)，7.21(t，1H)7.76(d,91(d,2H)8.02(d,2H)8.66(d,2H)8.88(d,1H)分子式=C23H24N2O2計(jì)算的MW360，45MS(ESI)m/z361.2[M+H]+實(shí)施例151Ν-[1-(3-芐基氧基-苯基)_乙基]-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺本標(biāo)題化合物的合成是按實(shí)施例1的有關(guān)描述進(jìn)行的。1HNMR(400MHz,DMSO-D6)δppm1.48(d,3H),5.08(s,2H),5.17(quint,1H)，dd,1H)，6.97(d,1H)，7.06(s,1H)，7.24(t,1H)，7.31(dd,1H)，7.36(t,2H)，7.44(d,76(d,2H)7.91(d,2H)8.02(d,2H)8.66(d,2H)8.88(d,1H)分子式=C27H24N2O2計(jì)算的MW408，50MS(ESI)m/z:409[M+H]+實(shí)施例152N-[1-(3-異丙氧基-苯基)-乙基]-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺本標(biāo)題化合物的合成是按實(shí)施例1的有關(guān)描述進(jìn)行的。1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.24(d，3H)，1.26(d，3H)，1.48(d，3H)，sept,1H)，5·15(quint,1Η)，6·76(dd,1Η)，6·92(d,1Η)，6·93(s，1Η)，7·20(t，1Η)，d,2Η)，7.91(d,2Η)，8.02(d,2H)，8.66(d,2H)8.88(d,1H)分子式=C23H24N2O2計(jì)算的MW360，45MS(ESI)m/z361.2[M+H]+實(shí)施例153Ν-[1-(3-異丁氧基-苯基)_乙基]-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺本標(biāo)題化合物的合成是按實(shí)施例1的有關(guān)描述進(jìn)行的。1HNMR(400MHz，DMSO-D6)δppm:ppm0.97(d,6H),1.48(d,3Η),2.00(sept,72(d,2Η)，5.15(quint,1H)，6.77(dd,1H)，6.95(d,1H)，6.96(s,1H)，7.21(t，1H)，d,2H)，7.91(d,2H)，8.02(d,2H)，8.66(d,2H)8.88(d,1H)分子式=C24H26N2O2計(jì)算的MW374，48MS(ESI)m/z:375[M+H]++實(shí)施例154N-茚滿-1-基-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺本標(biāo)題化合物的合成是按實(shí)施例7的有關(guān)描述進(jìn)行的。1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.95-2.12(m,1H),2.45-2.52(m,1H)，-3.06(m,2H)，5.47-5.69(m,1H)，7.07-7.45(m,4H)，8.05-8.17(m,4H)，8.28-8.41(m,.85-8.95(m,2H)分子式=C21H18N2O10CN5758590計(jì)算的MW314，39MS(ESI)m/z:315[M+H]+實(shí)施例155和156的化合物是上述的類似方法制備的。實(shí)施例1554-(2-氟-吡啶-4-基)-N-[(R)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺1HNMR(400MHz，DMSO-D6)δppm1.48(d,3H)3.7(s,3H)5.16(m,1H)6.8(ddd,1H)6.97(dd,2H)7.24(t,1H)7.62(s,1H)7.77(m,1H)8.0(m,4H)8.34(d,1H)8.9(d,1H).分子式=C21H19FN2O2計(jì)算的MW:350，39MS(ESI)正離子351[M+H]+實(shí)施例1563-氯-N-[(R)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺分子式=C21H19ClN2O2計(jì)算的MW:366，85以下實(shí)施例157-186的化合物是按實(shí)施例7的有關(guān)描述制備的。實(shí)施例1574-(3-甲基-吡啶_4_基)_N_((R)苯基-乙基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.48-1.56(m,3H),2.37-2.44(s,3H),5.10-5.34(m,1H)，7.21-7.48(m,5H)，7.61-7.69(m,2H)，7.86-7.93(m,1H)，7.99-8.09(m,2H)，8.75-8.81(m,1H)，8.83-8.89(m,1H)分子式C21H2tlN2O計(jì)算的MW316，40MS(ESI)m/z:317[M+H]+實(shí)施例1584-(3-甲基-吡啶_4_基)_N_((S)苯基-乙基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.49-1.54(m,3H),2.41-2.44(s,3H),5.15-5.23(m,1Η)，7.22-7.50(m,5Η)，7.61-7.70(m,2H)，7.88-7.94(m,1H)，8.02-8.10(m,2H)，8.75-8.81(m,1H)，8.83-8.88(m,1H)分子式C21H20N2O計(jì)算的MW:316，40MS(ESI)m/z:317[M+H]+實(shí)施例1594-(3-甲基-吡啶_4_基)_N_((R)萘基-乙基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.61-1.69(m,3H),2.37-2.46(s,3H),5.95-6.02(m,1Η)，7.47-7.71(m,6Η)，7.82-8.10(m,5H)，8.19-8.28(m,1H)，8.74-8.81(m,1H),8.82-8.89(m,1H)分子式=C25H22N2O計(jì)算的MW:366，46MS(ESI)m/z367[M+H]+實(shí)施例1604-(3-甲基-吡啶_4_基)_N_(1，2，3，4_四氫-萘基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.71-2.06(m,4H),2.39-2.46(s,3H),2.67-2.90(m,2Η)，5.13-5.42(m,1Η)，7.12-7.23(m,4H)，7.62-7.68(m,2H)，7.85-7.91(m,2661H)，8.04-8.10(m,2H)，8.74-8.81(m,1H)，8.82-8.88(m,1H)分子式=C23H22N2O計(jì)算的MW:342，44MS(ESI)m/z343[M+H]+實(shí)施例161N-((1R，2S)_2-羥基_1，2_二苯基-乙基)-4-(3_甲基-吡啶-4-基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.34-2.38(s,3H),4.92-4.97(m,1H),5.15-5.23(m,1H)，7.17-7.40(m,6H)，7.44-7.59(m,6H)，7.76-7.82(m,3H)，8.66-8.85(m,2H)分子式=C27H24N2O2計(jì)算的MW:408，50MS(ESI)m/z409[M+H]+實(shí)施例162N-((1S，2R)_2-羥基_1，2_二苯基-乙基)-4_(3_甲基-吡啶-4-基)_苯甲酰胺本標(biāo)題化合物的合成是按實(shí)施例7的有關(guān)描述進(jìn)行的。1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.33-2.39(s,3H),4.91-4.98(m,1H),5.15-5.25(m,1H)，7.18-7.38(m,6H)，7.44-7.60(m,6H)，7.71-7.89(m,3H)，8.61-8.90(m,2H)分子式=C27H24N2O2計(jì)算的MW:408，50MS(ESI)m/z409[M+H]+實(shí)施例1634-(3-甲基-吡啶_4_基)-N_((R)_1-對(duì)甲苯基-乙基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.46-1.52(m,3H),2.24-2.30(s,3H),2.40-2.44(s，3Η)，5.10-5.23(m,1H)，7.12-7.18(m,2H)，7.27-7.33(m,2H)，7.63-7.67(m,2H)，7.89-7.95(m,1H)，8.02-8.08(m,2H)，8.72-8.89(m,2H)分子式=C22H22N2O計(jì)算的MW:330，43MS(ESI)m/z:331[M+H]+實(shí)施例1644-(3-甲基-吡啶_4_基)-N_((S)_1-對(duì)甲苯基-乙基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.47-1.51(m,3H),2.26-2.29(s,3H),2.41-2.45(s，3H)，5.08-5.25(m,1H)，7.10-7.19(m,2H)，7.25-7.35(m,2H)，7.60-7.72(m,2H)，7.87-7.96(m,1H)，8.01-8.08(m,2H)，8.69-8.84(m,1H)，8.82-8.98(m,1H)分子式=C22H22N2O計(jì)算的MW:330，43MS(ESI)m/z:331[M+H]+實(shí)施例165N-茚滿基_4_(3-甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.98-2.08(m,1H),2.40-2.44(s,3H),2.46-2.51(m,1H)，2.84-3.09(m,2H)，5.52-5.65(m,1H)，7.17-7.33(m,4H)，7.62-7.69(m,2H)，7.85-7.91(m,1H)，8.05-8.11(m,2H)，8.74-8.77(m,1H)，8.81-8.85(m,1H)[2231]分子式=C22H20N2O計(jì)算的MW:328，41MS(ESI)m/z329[M+H]+實(shí)施例166^[(1)-1-(4-溴-苯基)-乙基]-4-(3-甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.48-1.52(m,3H),2.39-2.44(s,3H),5.10-5.18(m,1H)，7.32-7.43(m,2H)，7.51-7.55(m,2H)，7.62-7.72(m,2H)，7.85-7.94(m,1H)，8.02-8.07(m,2H)，8.57-9.27(m,2H)分子式=C21H19BrN2O計(jì)算的MW:395，30MS(ESI)m/z396[M+H]+實(shí)施例167^[(幻-1-(4-溴-苯基)-乙基]-4-(3-甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.47-1.55(m,3H),2.38-2.45(s,3H),5.10-5.21(m,1H)，7.37-7.40(m,2H)，7.52-7.56(m,2H)，7.63-7.71(m,2H)，7.86-7.94(m,1H)，8.03-8.07(m,2H)，8.74-8.88(m,2H)分子式=C21H19BrN2O計(jì)算的MW:395，30MS(ESI)m/z396[M+H]+實(shí)施例168^-4-(3_甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.49-1.52(m,3H),2.38-2.46(s,3H),5.12-5.22(m,1Η)，7.39-7.48(m,4Η)，7.63-7.67(m,2H)，7.86-7.94(m,1H)，8.02-8.09(m,2H)，8.69-9.00(m,2H)分子式=C21H19ClN2O計(jì)算的MW:350，85MS(ESI)m/z:351[M+H]+實(shí)施例169^[(幻-1-(4-氯-苯基)-乙基]-4-(3-甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.41-1.60(m,3H),2.30-2.48(s,3H),5.04-5.30(m,1H)，7.33-7.50(m,4H)，7.59-7.72(m,2H)，7.85-7.94(m,1H)，8.01-8.13(m,2H)，8.66-8.89(m,2H)分子式=C21H19ClN2O計(jì)算的MW:350，85MS(ESI)m/z:351[M+H]+實(shí)施例1704-(3_甲基-吡啶_4_基)_N_((R)萘_2_基-乙基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.58-1.64(m,3H),2.37-2.44(s,3H),5.33-5.41(m,1Η)，7.46-7.70(m,5Η)，7.85-7.94(m,5H)，8.06-8.12(m,2H)，8.76-8.91(m,2H)268[2256]分子式=C25H22N2O計(jì)算的MW:366，46MS(ESI)m/z367[M+H]+實(shí)施例171N-[2-羥基-1_(2_甲氧基-苯基)-乙基]-4-(3_甲基-吡啶-4-基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.39-2.44(s,3H),3.53-3.68(m,2H),3.84-3.87(s，3H)，5.43-5.51(m,1H)，6.91-6.98(m,1H)，6.99-7.03(m,1H)，7.22-7.29(m,1H),7.33-7.38(m,1H),7.63-7.69(m,2H),7.84-7.92(m,1H),8.05-8.12(m，2H)，8.70-8.87(m,2H)分子式=C22H22N2O3計(jì)算的MW:362，43MS(ESI)m/z363[M+H]+實(shí)施例172N-(2_羥基萘基-乙基)_4_(3_甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.38-2.43(m,3H),3.81-3.91(m,2H),5.90-6.02(m,1H)，7.49-7.69(m,6H)，7.83-7.91(m,2H)，7.95-8.01(m,1H)，8.06-8.14(m,2H)，8.26-8.34(m,1H)，8.70-8.85(m,2H)；分子式=C25H22N2O2計(jì)算的MW:382，46MS(ESI)m/z383[M+H]+實(shí)施例173N-(2_羥基-1-對(duì)甲苯基-乙基)-4-(3_甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.27-2.29(s,3H),2.40-2.43(s,3H),3.58-3.74(m,2H)，5.02-5.12(m,1H)，7.12-7.20(m,2H)，7.26-7.33(m,2H)，7.62-7.69(m,2H)，7.85-7.91(m,1H)，8.03-8.09(m,2H)，8.73-8.87(m,2H)分子式=C22H22N2O2計(jì)算的MW:346，43MS(ESI)m/z347[M+H]+實(shí)施例174N-[1_(3-氯-4-甲氧基-苯基)_2_羥基-乙基]_4_(3-甲基-吡啶-4-基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.39-2.42(s,3H),3.61-3.73(m,2H),3.81-3.85(m,3H)，4.98-5.14(m,1H)，7.09-7.15(m,1H)，7.31-7.38(m,1H)，7.46-7.49(m,1H)，7.64-7.70(m,2H)，7.86-7.92(m,1H)，7.99-8.12(m,2H)，8.66-8.87(m,2H)分子式=C22H21ClN2O3計(jì)算的MW:396，87MS(ESI)m/z397[M+H]+實(shí)施例175N-[(R)-I-(2-甲氧基-苯基)-乙基]_4_(3_甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.40-1.47(m,3H),2.38-2.45(s,3H),3.83-3.88(s，3H)，5.40-5.50(m,1H)，6.88-7.05(m,2H)，7.20-7.28(m,1H)，7.34-7.40(m,1H)，7.62-7.70(m,2H)，7.87-7.92(m,1H)，8.04-8.09(m,2H)，8.75-8.87(m,2H)分子式=C22H22N2O2計(jì)算的MW:346，43MS(ESI)m/z347[M+H]+實(shí)施例176^[(幻-1-(3，4-二氟-苯基)-乙基]-4-(3-甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.48-1.53(m,3H),2.37-2.44(s,3H),5.15-5.21(m,1H)，7.22-7.30(m,1H)，7.35-7.50(m,2H)，7.63-7.67(m,2H)，7.86-7.91(m,1H)，8.03-8.07(m,2H)，8.75-8.86(m,2H)分子式=C21H18F2N2O計(jì)算的MW:352，38MS(ESI)m/z353[M+H]+實(shí)施例177^[(幻-1-(4-氟-苯基)-乙基]-4-(3-甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.48-1.55(m,3H),2.38-2.44(s,3H),5.16-5.23(m,1H)，7.13-7.20(m,2H)，7.43-7.47(m,2H)，7.63-7.67(m,2H)，7.86-7.90(m,1H)，8.03-8.06(m,2H)，8.73-8.87(m,2H)分子式=C21H19FN2O計(jì)算的MW:334，39MS(ESI)m/z335[M+H]+實(shí)施例178N-[(R)-I-(4-甲氧基-苯基)-乙基]_4_(3_甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.46-1.53(m,3H),2.39-2.45(s,3H),3.71-3.75(s，3Η)，5.09-5.19(m,1H)，6.87-6.94(m,2H)，7.31-7.38(m,2H)，7.62-7.68(m,2H)，7.87-7.92(m,1H)，8.00-8.07(m,2H)，8.73-8.90(m,2H)分子式=C22H22N2O2計(jì)算的MW:346，43MS(ESI)m/z347[M+H]+實(shí)施例179N-[(S)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]_4_(3_甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.47-1.53(m,3H),2.40-2.44(s,3H),3.74-3.76(s，3Η)，5.10-5.24(m,1H)，6.79-6.85(m,1H)，6.95-7.03(m,2H)，7.24-7.31(m,1H)，7.61-7.68(m,2H)，7.82-7.92(m,1H)，8.01-8.08(m,2H)，8.73-8.88(m,2H)分子式=C22H22N2O2計(jì)算的MW:346，43MS(ESI)m/z347[M+H]+實(shí)施例18(^--4-(3_甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺[2305]1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.48-1.54(m,3H),2.38-2.44(s,3H),5.12-5.31(m,1Η)，7.11-7.24(m,2Η)，7.38-7.50(m,2H)，7.61-7.69(m,2H)，7.83-7.94(m,1H)，7.99-8.14(m,2H)，8.69-8.91(m,2H)分子式=C21H19FN2O計(jì)算的MW:334，39MS(ESI)m/z335[M+H]+實(shí)施例1814-(3-甲基-吡啶_4_基)_N_[(R)(3_三氟甲基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.52-1.57(m,3H),2.37-2.42(s,3H),5.23-5.30(m,1H)，7.58-7.69(m,4H)，7.71-7.79(m,2H)，7.85-7.89(m,1H)，7.99-8.11(m,2H)，8.73-8.87(m,2H)分子式=C22H19F3N2O計(jì)算的MW:384，40MS(ESI)m/z385[M+H]+實(shí)施例1824-(3_甲基-吡啶_4_基)_N_[(S)(4_三氟甲基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.52-1.58(m,3H),2.39-2.44(s,3H),5.21-5.28(m,1H)，7.63-7.75(m,6H)，7.86-7.90(m,1H)，8.04-8.09(m,2H)，8.75-8.86(m,2H)分子式=C22H19F3N2O計(jì)算的MW:384，40MS(ESI)m/z385[M+H]+實(shí)施例183N-((1S，2S)_2-羥基_1，2_二苯基-乙基)-4_(3_甲基-吡啶.4-基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.34-2.38(s,3H),4.93-5.00(m,1H),5.16-5.23(m,1H)，7.20-7.36(m,6H)，7.46-7.51(m,4H)，7.54-7.58(m,2H)，7.75-7.81(m,3H),8.69-8.81(m，2H)分子式=C27H24N2O2計(jì)算的MW:408，50MS(ESI)m/z409[M+H]+實(shí)施例1844-(3_甲基-吡啶_4_基)_N_((S)萘基-乙基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.62-1.69(m,3H),2.39-2.43(s,3H),5.96-6.03(m,1H)，7.50-7.71(m,6H)，7.84-7.90(m,2H)，7.95-7.99(m,1H)，8.05-8.10(m,2H)，8.20-8.25(m,1H)，8.74-8.87(m,2H)分子式=C25H22N2O計(jì)算的MW:366，46MS(ESI)m/z367[M+H]+實(shí)施例185N-[1_(3，5-二氯-苯基)_2_羥基-乙基]-4-(3_甲基-吡啶-4-基)_苯甲酰胺[2330]1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.41-2.45(m,3H),3.67-3.77(m,2H),5.03-5.13(m,1H)，7.45-7.52(m,3H)，7.65-7.71(m,2H)，7.86-7.93(m,1H)，8.05-8.10(m,2H)，8.74-8.89(m,2H)分子式=C21H18Cl2N2O2計(jì)算的MW:401,29MS(ESI)m/z402[M+H]+實(shí)施例1864-吡啶-4-基-N_(l，2，3，4-四氫-萘基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.71-2.07(m,4H),2.66-2.88(m,2H),5.21-5.33(m,1Η)，7.07-7.34(m,4Η)，8.04-8.16(m,4H)，8.24-8.34(m,2H)，8.77-8.96(m,2H)分子式C22H2tlN2O計(jì)算的MW:328，41MS(ESI)m/z329[M+H]+以下實(shí)施例187-190的化合物是用前述類似方法制備的實(shí)施例187N-(2-羥基萘基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(300MHz，DMSO-D6)δppm3.8(m,3H)5.98(m,1H)7.4-7.8(m,4H)7.9(m,1H)8.00(m,5H)8.2(m,2H)8.4(m,1H)8.8(m,2H)9.02(d,1H)分子式=C24H2tlN2O2計(jì)算的MW:368，43MS(ESI)正離子369[M+H]+實(shí)施例188Ν-(⑶_2_甲氧基苯基-乙基)-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(300MHz,DMSO-D6)δppm3.3(s,3H)3.6(m,1H)3.8(m,1H)5.3(m,1H)7.3-7.5(m,5H)8.2(m,4H)8.4(m,2H)8.8(d,2H)9.00(d,1H)分子式=C21H2tlN2O2計(jì)算的MW:332，40MS(ESI)正離子333[M+H]+實(shí)施例189Ν-[1-(4-甲氧基-萘基)_乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(300MHz,DMSO-D6)δppm1.6(d,3H)3.9(s,3H)5.8(m,1H),7.0(d,1H)7.5(m,3H)8.0-8.3(m,8H)8.8(d,2H)，9.0(d,1H)分子式=C25H22N2O2計(jì)算的MW:382，46MS(ESI)正離子393[M+H]+實(shí)施例1904-(2_氯-吡啶_4_基)_N_[(R)(3_甲氧基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺1H匪R(400MHz,DMSO-D6)δppm8.91(d,J=8.1，1H)，8.51(dd，J=0.6，5.2，1H)，8.04(d，J=8.6，2H)，7.97(d，J=8.7，2H)，7.93(dd,J=0.6，1.6，1H)，7.82(dd,J=1.6，5.3，1H),7.24(t,J=8.1，1H),6.97(dd,J=L6,3.9，2H)，6.80(ddd,J=O.9,2.5,8.2，1H),5.16(p，J=7.1，1H),3.74(s，3H)，1.48(d,J=7.1，3H).分子式=C21H19ClN2O2[2358]計(jì)算的MW:366，85MSm/z367.18[M+H]+，Rt=2.34min.實(shí)施例1912-氯-N-((R)苯基-乙基)-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺將A20-ml閃爍計(jì)數(shù)瓶裝載2_氯_4_(吡啶_4_基)苯甲酸在DMA(20.Omg,0.085mmol,1.Oeq)中的溶液、HATU在DMA(39.06mg，0.103mmol,1.20eq)中的溶液和三乙胺(28.83yL,0.205mmol,2.40eq)將混合物短暫搖晃，并加入(R)-I-苯基乙胺(14.52mg，0.1198mmOl，1.40eq)在DMA中的溶液。將混合物于室溫?fù)u晃過(guò)夜。然后將混合物真空濃縮，溶解在1.4mlDMSO/m乙醇(11ν/ν)中，并進(jìn)行反相純化，獲得(R)_2_氯-N-(1-苯基乙基)-4-(卩比啶-4-基)苯甲酰胺(27.30mg，70.74%產(chǎn)率)。1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.44-1.48(d,3H),5.11-5.17(q，1H)，7.25-7.30(t,1H)，7.35-7.40(t,2H)，7.41-7.45(d,2H)，7.62-7.66(d,1H)，7.98-8.01(dd,1H)，8.13-8.15(d,1H)，8.32-8.35(d,2H)，8.89-8.93(d,2H)分子式C2tlH17ClN2O計(jì)算的MW:336，82MS(ESI)m/z337.0[Μ+Η]+以下實(shí)施例192-213化合物是按實(shí)施例191的有關(guān)描述制備的。實(shí)施例1922-氯_N_((R)萘基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.59-1.65(d,3H),5.89-5.96(q,1H),7.51-7.60(m,2Η)，7.60-7.69(m,3Η)，7.86-7.89(d,1H)，7.94-8.00(t,2H)，8.09-8.13(s,1H)，8.21-8.26(d,3H)，8.84-8.89(d,2H)分子式=C24H19ClN2O計(jì)算的MW:386，88MS(ESI)m/z:385.3[M_H”實(shí)施例1932-氯-4-吡啶-4-基-N-(1，2，3，4-四氫-萘基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm:1·62(d,3Η)，5.93(q,1H)，7.52-7.60(m,2H)，7.65(dd,3H)，7.88(d,1H)，7.97(t,2H)，8.09-8.12(s,1H)，8.24(d,3H)，8.87(d,2H)分子式=C22H19ClN2O計(jì)算的MW:362，86實(shí)施例1942-氯-N-((1S，2R)-2-羥基-1，2-二苯基-乙基)-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm4.79(d,1H),5.19(d,1H),7.05(d,1H),7.24-7.38(m,7H)，7.43(q,4H)，7.87(dd,1H)，8.00(d,1H)，8.20(d,2H)，8.85(d,2H)分子式=C26H21ClN2O2計(jì)算的MW:428，92實(shí)施例1952-氯-4-吡啶-4-基-N-((R)-I-對(duì)甲苯基-乙基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.43(d,3H),2.27-2.31(s,3Η),5.09(q,1Η),7.17(d,2Η)，7.30(d,2Η)，7.58(d,1H)，7.91(d,1H)，8.05(t,3H)，8.79(d,2H)分子式=C21H19ClN2O計(jì)算的MW:350，85273[2384]MS(ESI)m/z351.0[Μ+Η]+實(shí)施例1962-氯-4-吡啶-4-基-N-((S)-I-對(duì)甲苯基-乙基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0_D6/D20)δppm1.44(d,3H)，2.27-2.32(m,3H)，5.10(q,1H)，7.17(d,2H)，7.30(d,2H)，7.62(d,1H)，7.98(dd,1H)，8.11-8.15(m,1H)，8.31(d,2H)，8.89(d，2H)分子式=C21H19ClN2O計(jì)算的MW:350，85MS(ESI)m/ζ351.0[Μ+Η]+實(shí)施例1972-氯_N_((IS,2R)_2_羥基-茚滿基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm:2·89(dd,1Η)，3·13(dd,1Η)，4·57(ddd,1Η)，5.43(d,1Η)，7.26(tt,3H)，7.34(t,1H)，7.78(d,1H)，7.98(dd,1H)，8.12(d,1H)，8.24(d,2H),8.86(d，2H)分子式=C21H17ClN2O2計(jì)算的MW:364，83MS(ESI)m/z365.0[Μ+Η]+實(shí)施例1982-氯_N_((1R，2S)_2_羥基-茚滿基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm:2·88(dd,1Η)，3·13(dd,1Η)，4·57(ddd,1Η)，5.42(d,1Η)，7.26(tt,3H)，7.33(t,1H)，7.77(d,1H)，7.96(dd,1H)，8.09(d,1H)，8.16(d,2H),8.83(d，2H)分子式=C21H17ClN2O2計(jì)算的MW:364，83MS(ESI)m/z365.0[Μ+Η]+實(shí)施例1992-氯-N-茚滿基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.88-1.99(m,1H),2.46-2.52(m,1H),2.82-2.91(m,1H)，2.94-3.02(m,1H)，5.51(t,1H)，7.26(tt,3H)，7.38(t,1H)，7.68(d,1H)，7.97(dd,1H)，8.12(d,1H)，8.24(d,2H)，8.86(d,2H)分子式=C21H17ClN2O計(jì)算的MW:348，83MS(ESI)m/z349.0[Μ+Η]+實(shí)施例200N-[(S)(4_溴-苯基)-乙基]-2-氯_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.88-1.99(m,1H),2.46-2.52(m,1H),2.82-2.91(m,1H)，2.94-3.02(m,1H)，5.51(t,1H)，7.26(tt,3H)，7.38(t,1H)，7.68(d,1H)，7.97(dd,1H)，8.12(d,1H)，8.24(d,2H)，8.86(d,2H)分子式=C2tlH16BrClN2O計(jì)算的MW:415，72MS(ESI)m/z416.8[M+H]+實(shí)施例2012-氯-N-[(R)(4_氯-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.45(d,3H),5.12(q,1H),7.44(q,4H),7.66(d,1H)，8.00(dd,1H)，8.14(d,1H)，8.34(d,2H)，8.92(d,2H)[2412]分子式=C2tlH16Cl2N2O計(jì)算的MW371，27MS(ESI)m/ζ371.0[Μ+Η]+實(shí)施例2022-氯_N_[(S)(4_氯-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.45(d,3H),5.12(q,1H),7.44(q,4H),7.64(d,1H)，7.99(dd,1H)，8.12(d,1H)，8.28(d,2H)，8.89(d,2H)分子式=C2tlH16Cl2N2O計(jì)算的MW:371,27MS(ESI)m/z369.0[Μ-ΗΓ實(shí)施例2032-氯_N_((R)萘_2_基-乙基)~4~吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm:1·56(d,3Η)，5.30(q,1H)，7.49-7.57(m,2H)，7.61(dd,1H)，7.66(d,1H)，7.91(t，4H)，7.98(dd,1H)8.11(d,1H)8.22(d,2H)8.86(d,2H)分子式=C24H19ClN2O計(jì)算的MW:386，88MS(ESI)m/z:384·9[Μ-ΗΓ實(shí)施例2042-氯_N_((S)萘_2_基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm:1·56(d,3Η)，5.30(q,1H)，7.49-7.57(m,2H)，7.61(dd,1H)，7·67(d,1H)，7·91(t，4H)，7.98(dd,1Η)，8·11(d,1Η)，8·23(d，2H)，8·87(d,2Η)分子式=C24H19ClN2O計(jì)算的MW:386，88MS(ESI)m/z387.0[M+H]+實(shí)施例2052-氯-N_[2_羥基-1_(2_甲氧基-苯基)_乙基]_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0_D6/D20)δppm3.50(dd，1H)，3.63(dd,1H)，3.84-3.86(m,3H),5.43(q,1H)，6.95(t，1H)，7·02(d，1H)，7.28(t，1H)，7.37(dd,1H)，7.70(d，1H)，8.01(dd,1H)，8.14(d,1H)，8.31(d,2H)，8.90(d,2H)分子式=C21H19ClN2O3計(jì)算的MW:382，85MS(ESI)m/z381.0[Μ-Η]_實(shí)施例2062-氯-N-(2-羥基萘基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.16-3.19(s,1H),3.86(dd,1H),5.90(q,1H)，7·51-7.60(m，2H)，7·62-7.71(m，3H)，7·88(d,1H)，7.99(t，2H)，8·12(d,1H)，8·28(t,3Η)，8·88(d，2H)分子式=C24H19ClN2O2計(jì)算的MW:402，88MS(ESI)m/z:403·0[M+H]+實(shí)施例2072-氯-N_(2_羥基對(duì)甲苯基_乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm:2·28-2.31(m，3H)，3·62(d，2H)，5·01(t，1H)，2757.17(d,2H)，7.30(d,2H)，7.67(d,1H)，7.99(dd,1H)，8.12(d,1H)，8.30(d,2H)，8.89(d,2H)分子式=C21H19ClN2O2計(jì)算的MW:366，85MS(ESI)m/z365.1[Μ_ΗΓ實(shí)施例2082-氯_Ν-[1-(3_氯_4_甲氧基-苯基)_2_羥基-乙基]_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.59-3.66(m,2H),3.83-3.86(s,3H),4.99(t,1H)，7.14(d,1H)，7.35(dd,1H)，7.47(d,1H)，7.67(d,1H)，7.99(dd,1H)，8.12(d,1H),8.27(d，2H)，8.88(d，2H)分子式=C21H18Cl2N2O3計(jì)算的MW:417，29MS(ESI)m/z:415·0[Μ-ΗΓ實(shí)施例209Ν-[1-(4_芐基氧基-苯基)_2_羥基-乙基]_2_氯_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm3.59-3.64(m,2H)，5.00(t,1H)，5.08-5.12(m,2H)，7.00(d,2H)，7.34(t,3H)，7.40(t,2H)，7.45(d,2H)，7.65(d,1H)，7.97(dd,1H)，8.09(d,1H)，8.20(d,2H)，8.85(d,2H)分子式=C27H23ClN2O3計(jì)算的MW:458，94MS(ESI)m/ζ457.1[M-H]“實(shí)施例2102-氯-N-[(R)-I-(2-甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm:1·38(d,3Η)，3.84-3.86(s,3Η)，5.42(q,1H)，6.96(t,1H)，7.02(d,1H)，7.26(t,1H)，7.39(dd,1H)，7.64(d,1H)，7.99(dd,1H)，8.13(d,1H),8.29(d，2H),8.89(d,2H)分子式=C21H19ClN2O2計(jì)算的MW:366，85MS(ESI)m/z367.0[Μ+Η]+實(shí)施例2112-氯-N-[(S)(3，4_二氟-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.45(d,3H),5.12(q,1H),7.25-7.30(m,1H),7.38-7.49(m,2Η)，7.66(d,1Η)，7.98(dd,1H)，8.12(d,1H)，8.27(d,2H)，8.88(d,2H)分子式=C2tlH15ClF2N2O計(jì)算的MW:372，80MS(ESI)m/z373.0[Μ+Η]+實(shí)施例2122-氯_N_[(R)(4_甲氧基-苯基)-乙基]-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.44(d，3H)，3.75—3.75(s，3H)，5.09(q，1H)，6.93(d,2H)，7.35(d,2H)，7.62(d,1H)，7.97(dd,1H)，8.11(d,1H)，8.27(d,2H)，8.88(d,2H)[2467]分子式=C21H19ClN2O2計(jì)算的MW:366，85MS(ESI)m/z365.1[Μ_ΗΓ實(shí)施例2132-氯_N_[(S)(2_甲氧基-苯基)-乙基]-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.48(d,3H),3.74-3.76(s,3H),5.19(q,1Η),7.65(t,3Η)，7.74(d,2Η)，7.93(dd,1H)，8.08(dd,3H)，8.81(d,2H).分子式=C21H19ClN2O2計(jì)算的MW:366，85實(shí)施例214N_[(R)-I-(3-甲氧基-苯基)_2_吡咯烷基-乙基]_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺本標(biāo)題化合物的合成是按實(shí)施例104的有關(guān)描述進(jìn)行的。分子式=C25H27N3O2計(jì)算的MW:401,51以下實(shí)施例215-242的化合物是按實(shí)施例105的有關(guān)描述制備的。實(shí)施例2153-氟_N_((R)苯基-乙基)-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m，3H)，5.19-5.22(m，1H)，7.52-7.70(m，2H)，7.76-7.80(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C2tlH17FN2O計(jì)算的MW:320，37MS(ESI)m/z:321[M+H]+實(shí)施例2163-氟-N-(⑶苯基-乙基)-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m，3H)，5.19-5.22(m，1H)，7.52-7.70(m，2H)，7.76-7.80(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C2tlH17FN2O計(jì)算的MW:320，37MS(ESI)m/z3210[M+H]+實(shí)施例2173-氟_N_((R)萘基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m，3H)，5.88-5.99(m，1H)，7.52-7.70(m，4H)，7.76-7.80(m,1H)，7.84-7.89(m,5H)，8.20-8.24(m,2H)，8.33-8.37(m,1H)，8.86-8.91(m，2H)分子式=C24H19FN2O計(jì)算的MW:370，43MS(ESI)m/z:371[M+H]+實(shí)施例2183-氟_N_((1R，2S)_2_羥基_1，2_二苯基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm:5.31-5.34(s，1H)，5.45-5.51(m，1H)，7.52-7.70(m，7H)，7.76-7.80(m,4H)，7.84-7.89(m,2H)，7.95-8.01(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C26H21FN2O2[2497]計(jì)算的MW:412，46MS(ESI)m/z:413[M+H]+實(shí)施例2193-氟_N_((IS,2R)_2_羥基_1，2_二苯基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1H匪R(500MHz，D2O)δppm:5·31-5.34(s，1H)，5.45-5.51(m，1H)，7.52-7.70(m，7H)，7.76-7.80(m,4H)，7.84-7.89(m,2H)，7.95-8.01(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C26H21FN2O2計(jì)算的MW:412，46MS(ESI)m/z413[M+H]+實(shí)施例2203-氟_4_吡啶_4_基_N_((R)對(duì)甲苯基-乙基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57—1.67(m，3H)，2.1(s，3H)，5.88—5.99(m，1H)，7.52-7.70(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，7.95-8.01(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H19FN2O計(jì)算的MW:334，39MS(ESI)m/z335[M+H]+實(shí)施例2213-氟_4_吡啶_4_基_N_(⑶對(duì)甲苯基-乙基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57—1.67(m，3H)，2.1(s，3H)，5.88—5.99(m，1H)，7.52-7.70(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，7.95-8.01(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H19FN2O計(jì)算的MW:334，39MS(ESI)m/z335[M+H]+實(shí)施例2223-氟_N_((1S，2R)_2_羥基-茚滿基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1H匪R(500MHz，D2O)δppm1.5(m,2H),2.0(m,1H)3.2(s,1H)5.19-5.22(m,1H),7.39-7.41(m,4H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H17FN2O2計(jì)算的MW:348，38MS(ESI)m/z349[M+H]+實(shí)施例2233-氟_N_((1R，2S)_2_羥基-茚滿基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.5(m,2H),2.0(m,1H)3.2(s,1H)5.19-5.22(m,1H),7.39-7.41(m,4H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H17FN2O2計(jì)算的MW:348，38MS(ESI)m/z349[M+H]+實(shí)施例2243-氟_N_((1R，2R)_2_羥基-茚滿基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.5(m,2H),2.0(m,1H)3.2(s,1H)5.19-5.22(m,1H),7.39-7.41(m,4H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H17FN2O2計(jì)算的MW:348，38MS(ESI)m/z349[M+H]+[2529]實(shí)施例2253-氟_N_茚滿基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm0.9(m,2H)，2.0(m,2H)5.19-5.22(m,1H)，7.39-7.41(m,4H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H17FN2O計(jì)算的MW:332，38MS(ESI)m/z333[M+H]+實(shí)施例226N-[(S)(4_溴-苯基)-乙基]-3-氟_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57—1.67(m，3H)，5.19—5.22(m，1H)，7.19—7.22(m，2H)，7.52-7.70(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C2tlH16BrFN2O計(jì)算的MW:399，26MS(ESI)m/z399[M+H]+實(shí)施例227N-[(R)(4_氯-苯基)-乙基]_3_氟_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m,3H),5.19-5.22(m,1H),7.39-7.41(m,4H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C20H16ClFN2O計(jì)算的MW:354，81MS(ESI)m/z355[M+H]+實(shí)施例228N-[⑶(4-氯-苯基)-乙基]_3_氟_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57—1.67(m，3H)，5.19—5.22(m，1H)，7.39—7.41(m，4H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式C2tlH16ClFN2O計(jì)算的MW:354，81MS(ESI)m/z355[M+H]+實(shí)施例2293-氟_N_((R)萘_2_基-乙基)~4~吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m,3H),5.35-5.39(m,1H),7.19-7.22(m,2H)，7.52-7.70(m,1H)，7.84-7.89(m,7H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C24H19FN2O計(jì)算的MW:370，43MS(ESI)m/z:371[M+H]+實(shí)施例2303-氟_N_((S)萘_2_基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m,3H),5.35-5.39(m,1H),7.19-7.22(m,2H)，7.52-7.70(m,1H)，7.84-7.89(m,7H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C24H19FN2O計(jì)算的MW:370，43MS(ESI)m/z:371[M+H]+實(shí)施例2313-氟_N_[(R)(2_甲氧基-苯基)-乙基]-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m，3H)，3.99-4.05(s，3H)，5.19-5.22(m，1H)，6.87-6.91(m,1H)，6.95-7.1(m,1H)，7.19-7.22(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m，2H)分子式=C21H19FN2O2計(jì)算的MW:350，39MS(ESI)m/z:351[M+H]+實(shí)施例232N-[(S)(3，4_二氟-苯基)-乙基]_3_氟_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57—1.67(m，3H)，5.19—5.22(m，1H)，7.19—7.22(m，2H)，7.52-7.70(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C2tlH15F3N2O計(jì)算的MW:356，35MS(ESI)m/z357[M+H]+實(shí)施例2333-氟_N_[(S)(4_氟-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57—1.67(m，3H)，5.19—5.22(m，1H)，7.19—7，22(m，2H)，7.52-7.70(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C2tlH16F2N2O計(jì)算的MW:338，36MS(ESI)m/z338[M+H]+實(shí)施例2343-氟_N_[(R)(4_甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57—1.67(m，3H)，5.19—5.22(m，1H)，6.95—7.1(m，2H)，7.19-7.22(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H19FN2O2計(jì)算的MW:350，39MS(ESI)m/z:351[M+H]+實(shí)施例2353-氟-N_[l_(4-甲氧基-苯基)_乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m,3H),5.19-5.22(m,1H),7.19-7.22(m,2H)，7.52-7.70(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H19FN2O2計(jì)算的MW:350，39MS(ESI)m/z:351[M+H]+實(shí)施例2363-氟_N_[(S)(3_甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m，3H)，5.19-5.22(m，1H)，6.87-6.91(m，1H)，6.95-7.1(m,2H)，7.19-7.22(m,1H)，7.52-7.70(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m，2H)分子式=C21H19FN2O2計(jì)算的MW:350，39MS(ESI)m/z:351[M+H]+[2589]實(shí)施例2373-氟_N_[(R)(4_氟-苯基)-乙基]~4~吡啶~4~基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m,3H),5.19-5.22(m,1H),7.19-7.22(m,2H)，7.52-7.70(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C20H16F2N2O計(jì)算的MW:338，36MS(ESI)m/z338[M+H]+實(shí)施例2383-氟_4_吡啶_4_基_N_[(R)-1-(3_三氟甲基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57—1.67(m，3H)，5.19—5.22(m，1H)，7.52—7.70(m，2H)，7.76-7.80(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H16F4N2O計(jì)算的MW:388，36MS(ESI)m/z389[M+H]+實(shí)施例2393-氟_4_吡啶_4_基_N_[(S)-1-(4_三氟甲基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m,3H),5.19-5.22(m,1H),7.52-7.70(m,2H)，7.76-7.80(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H16F4N2O計(jì)算的MW:388，36MS(ESI)m/z389[M+H]+實(shí)施例2403-氟_N_((1S，2S)_2_羥基_1，2_二苯基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm:5.31-5.34(s，1H)，5.45-5.51(m，1H)，7.52-7.70(m，7H)，7.76-7.80(m,4H)，7.84-7.89(m,2H)，7.95-8.01(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C26H21FN2O2計(jì)算的MW:412，46MS(ESI)m/z412[M+H]+實(shí)施例2413-氟_N_((S)萘基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1H匪R(500MHz，D2O)δppm1.57-1.67(m，3H)，5.88-5.99(m，1H)，7.52-7.70(m，4H)，7.76-7.80(m,1H)，7.84-7.89(m,5H)，8.20-8.24(m,2H)，8.33-8.37(m,1H)，8.86-8.91(m，2H)分子式=C24H19FN2O計(jì)算的MW:370，43MS(ESI)m/z:371[M+H]+實(shí)施例2423-氟_N_[(S)(2_甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m，3H)，3.99-4.05(s，3H)，5.88-5.99(m，1H),7.52-7.70(m,4H),7.76-7.80(m,1H),7.84-7.89(m,1Η),7.95-8.01(m，5H)，8.86-8.91(m，2H)281[2616]分子式=C21H19FN2O2計(jì)算的MW:350，39MS(ESI)m/z351.1[M+H]+以下實(shí)施例243-249的化合物是按上述的類似方法制備的。實(shí)施例2432-氯_N_[(R)(3_甲氧基-苯基)-乙基]-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺1H匪R(400MHz，DMSO-D6)δppm8.97(d,J=8.2，1H)，8.68(d，J=6·0，2Η)，7.96(d,J=1.6，1H)，7·84(dd,J=1.6,7.9，1Η)，7·80-7.75(m，2Η)，7.26(t,J=8.1，1Η)，7.01-6.96(m，2H)，6.84-6.79(m，1H)，5·11(ρ,J=7·3，1Η)，3·76(s，3Η)，1.43(d，J=7.0，3Η).分子式=C21H19ClN2O2計(jì)算的MW:366，85MSm/z:366·92[M+H]+，Rt=2.Ilmin實(shí)施例2443-氟_N_[(R)(3_甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1H匪R(400MHz，DMSO-D6)δppm8.96(d,J=8.0，1H)，8.71(d，J=6·0，2Η)，7.89(s，1Η)，7.88-7.85(m,1H)，7.77(t，J=8.0，1H)，7.63(d,J=4.7,2H),7.25(t,J=8.1,1H),6.97(dd,J=1.9，4.5，2H)，6.81(dd，J=2.5，8.2，1H)，5.15(p,J=7.2，1Η)，3.75(s，3H)，1.49(d,J=7.1，3H).分子式=C21H19FN2O2計(jì)算的MW:350，39MSm/z350.95[M+H]+，Rt=2.16min實(shí)施例2452-氟_N_[(R)(3_甲氧基-苯基)-乙基]-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺分子式=C21H19FN2O2計(jì)算的MW:350，39實(shí)施例2464-(3_氟-吡啶_4_基)_N_[(R)(3_甲氧基-苯基)-乙基]_2_甲基-苯甲酰胺分子式=C22H21FN2O2計(jì)算的MW:364，42實(shí)施例2474-(3-氟-吡啶_4_基)_2_甲氧基_N_[(R)(3-甲氧基-苯基)_乙基]-苯甲酰胺分子式=C22H21FN2O3計(jì)算的MW:380，42實(shí)施例2484-(2_氟_5_甲基-吡啶_4_基)_N_[(R)(3_甲氧基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺分子式=C22H21FN2O2計(jì)算的MW:364，42實(shí)施例2492-乙氧基_N_[(R)(3-甲氧基-苯基)_乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲5酰胺分子式=C23H24N2O3計(jì)算的MW:376，45II.牛物學(xué)評(píng)估II.1活性實(shí)驗(yàn)R0CK-2測(cè)定在50μ1測(cè)定終體積中，將hR0CK-2(Upstate)(0.8nM)與20mMHEPESpH7.5、IOmMMgCl2、0.01%TritonX-IOOUOOyMNa3VO4U.5μM生物素化S6肽(生物素-RRRLSSLRA-NH2，Anaspec)、lmMDTT、5yMΑΤΡ、5μCi/ml[33P]-ATP、受試化合物和1%DMS0在96-孔微量滴定板中于室溫培養(yǎng)60分鐘。通過(guò)加入150μ10.IMEDTA在Dulbecco‘sPBS中的溶液來(lái)停止反應(yīng)。將170μ1來(lái)自每孔的混合物負(fù)載到FlashPlate(PerkinElmer)上，并且在室溫培養(yǎng)30分鐘。用含有0.05%吐溫80的250μIPBS洗滌3次后，將FlashPlate密封，并且在Microbeta(PerkinElmer)上讀數(shù)，使用GraphPadPrism分析數(shù)據(jù)以測(cè)定IC5tl和Ki值。II.2體內(nèi)數(shù)據(jù)_測(cè)定抗感受傷害作用II.2.1神經(jīng)病性疼痛的脊髓神經(jīng)(L5/L6)結(jié)扎模型如Kim禾口Chung(KimS.H.,ChungJ.M.,Anexperimentalmodelforperipheralneuropathyproducedbysegmentalspinalnerveligationintherat.Pain1992,50,355-363)所詳細(xì)描述的那樣，在麻醉的大鼠中，在腰骶叢背側(cè)制作1.5cm切口。從棘突加工中分離出脊髓旁肌肉(左側(cè))，分離L5和L6脊髓神經(jīng)，并且用3-0絲線緊緊結(jié)扎。止血后，將傷口縫合，并且用抗生素軟膏包被。讓大鼠恢復(fù)，然后在具有軟褥草的籠子中放置7-14天，之后進(jìn)行機(jī)械性異常性疼痛的行為測(cè)試(ChaplanS.R.,Bach,F.W.,PogrelJ.W.，ChungJ.Μ.andYakshΤ.L.,Quantitativeassessmentoftactileallodyniaintheratpaw.JournalofNeuroscienceMethods,1994,53(1),55-63.)。II.2.2神經(jīng)病性疼痛的坐骨神經(jīng)結(jié)扎模型按照以前Bennett禾口Xie(BennettG.J.；XieY-K.,Aperipheralmononeuropathyinratthatproducesdisordersofpainsensationlikethoseseeninman.Pain1988，33，87-107)所詳細(xì)描述的方法，在麻醉的大鼠中，在骨盆下面0.5cm處制作1.5cm切口，并且分離出肱二頭肌和臀淺肌(右側(cè))。暴露出坐骨神經(jīng)，分離，并且將具有Imm間隔的4條松的結(jié)扎線(5-0鉻腸線)放置在坐骨神經(jīng)周圍。讓大鼠恢復(fù)，然后在具有軟褥草的籠子中放置14-21天，之后進(jìn)行機(jī)械性異常性疼痛的行為測(cè)試。在所述神經(jīng)病性疼痛的脊髓神經(jīng)或坐骨神經(jīng)損傷模型中，以l_150mg/kg的劑量腹腔注射(i.p.)或口服給藥(ρ.ο.)的所選擇的本發(fā)明化合物的類似物使得觸覺異常性疼痛降低了30%以上。權(quán)利要求式I化合物其中R1和R2彼此獨(dú)立地是氫、鹵素、羥基、氰基、C1C8烷基、C1C8鹵代烷基、C1C8烷氧基或C1C8鹵代烷氧基；R3、R4、R5和R6彼此獨(dú)立地是氫、羥基、鹵素、氰基、C1C8烷基、C1C8鹵代烷基、C1C8烷氧基、C1C8鹵代烷氧基、氨基、C1C8烷基氨基或二(C1C8烷基)氨基；R7是氫、C1C8烷基、C1C8鹵代烷基、C6C14芳基或C6C14芳基C1C4烷基；R8是式XW的基團(tuán)，其中X是單鍵、直鏈或支鏈C1C4亞烷基或C1C4亞烷基O，其中三個(gè)最后提到的基團(tuán)中的亞烷基可以是直鏈或支鏈的，并且可以是部分或全部鹵代的和/或可以被羥基取代和/或可以被氧原子間斷；并且W是選自苯基和5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)的環(huán)狀基團(tuán)，所述雜環(huán)含有1、2或3個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，其中苯基和雜環(huán)可以與苯基稠合，與5、6或7元飽和或部分不飽和碳環(huán)稠合，所述碳環(huán)可以含有1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，或者與5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)稠合，所述雜環(huán)含有1、2或3個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子和任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，其中所述稠合的苯環(huán)、稠合的碳環(huán)以及稠合的雜環(huán)自身可以與苯環(huán)稠合；并且其中所述環(huán)狀基團(tuán)W可以攜帶1、2、3、4或5個(gè)取代基R10；R9是式Y(jié)Z的基團(tuán)，其中Z是氫，鹵素，OR11，NR12R13，S(O)mR14，苯基，所述苯基可以攜帶1、2、3或4個(gè)取代基R15，或者是5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)，所述雜環(huán)含有1、2或3個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員并且可以攜帶1、2、3或4個(gè)取代基R15；并且Y是直連或支鏈C1C4亞烷基，其可以是部分鹵代或完全鹵代的，和/或可以被羥基和/或苯環(huán)取代；或者，在Z是如上所定義的苯基或者5或6元雜環(huán)的情況下，Y也可以是單鍵；或者R8和R9與其所鍵合的CH基團(tuán)一起形成CH結(jié)合的飽和或部分不飽和5或6元碳環(huán)，所述碳環(huán)可以含有1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，或者飽和或部分不飽和5或6元雜環(huán)，其中所述雜環(huán)含有1或2個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子以及任選1個(gè)羰基作為環(huán)成員，其中所述碳環(huán)和雜環(huán)與苯環(huán)稠合或者與5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)稠合，所述雜環(huán)含有1、2或3個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，其中所述碳環(huán)和雜環(huán)和/或與之稠合的環(huán)可以攜帶1、2或3個(gè)取代基R15，條件是在碳環(huán)與苯環(huán)稠合的情況下，稠合的位點(diǎn)不在3，4位上，其中所述3，4位是相對(duì)于與基團(tuán)NR7結(jié)合的鍵的1位而言的；每個(gè)R10獨(dú)立地選自鹵素、羥基、SH、CN、硝基、C1C6烷基、C2C6烯基、C2C6炔基、C3C6環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、芳基C1C4烷基、芳基C2C4烯基、芳基C2C4炔基、雜環(huán)基C1C4烷基、C1C6烷氧基、C2C6烯基氧基、C2C6炔基氧基、C3C6環(huán)烷氧基、芳基氧基、雜環(huán)基氧基、芳基C1C4烷氧基、芳基氧基C1C4烷基、C1C6烷基硫基、C2C6烯基硫基、C2C6炔基硫基、芳基硫基、雜環(huán)基硫基、芳基C1C4烷基硫基、芳基硫基C1C4烷基、C1C6烷基亞磺酰基、C2C6烯基亞磺?；2C6炔基亞磺酰基、芳基亞磺?；?、雜環(huán)基亞磺?；1C6烷基磺?；?、C2C6烯基磺?；?、C2C6炔基磺?；?、芳基磺?；?、雜環(huán)基磺?；⒓柞；?、C1C6烷基羰基、C2C6烯基羰基、C2C6炔基羰基、芳基羰基、芳基C1C4烷基羰基、雜環(huán)基羰基、羧基、C1C6烷氧基羰基、C2C6烯基氧基羰基、C2C6炔基氧基羰基、芳基氧基羰基、芳基C1C4烷氧基羰基、雜環(huán)基氧基羰基、C1C6烷基羰基氧基、C2C6烯基羰基氧基、C2C6炔基羰基氧基、芳基羰基氧基、芳基C1C4烷基羰基氧基、雜環(huán)基羰基氧基和NRaRb，其中Ra和Rb獨(dú)立地選自H、C1C6烷基、芳基、甲酰基、C1C6烷基羰基、芳基羰基和C1C6烷基磺?；蛘吲c其鍵合的氮原子一起形成4、5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)，所述雜環(huán)可以含有1或2個(gè)另外的選自O(shè)、S和N的雜原子和/或1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，并且其中所述雜環(huán)可以攜帶1、2或3個(gè)選自下列的取代基鹵素、羥基、C1C4烷基、C1C4鹵代烷基、C1C4烷氧基和C1C4鹵代烷氧基；其中R10中的芳基選自苯基和萘基，其中雜環(huán)基是含有1、2、3或4個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的飽和、部分不飽和或者芳族5或6元雜環(huán)，其中基團(tuán)R10中的脂族和脂環(huán)族部分可以是部分或全部鹵代的和/或可以攜帶1、2或3個(gè)選自下列的取代基OH、CN、C1C4烷氧基、C1C4鹵代烷氧基、C1C4烷基硫基和C1C4鹵代烷基硫基，其中所述脂環(huán)族部分也可以攜帶1、2或3個(gè)C1C6烷基取代基，其中基團(tuán)R10中的芳族和雜環(huán)部分可以是部分或全部鹵代的和/或可以攜帶1、2、3、4或5個(gè)選自下列的取代基OH、CN、C1C6烷基、C1C6鹵代烷基、C1C4烷氧基、C1C4鹵代烷氧基、C1C4烷基硫基、C1C4鹵代烷基硫基、C1C4烷基羰基、C1C4鹵代烷基羰基、C1C4烷基磺酰基和C1C4鹵代烷基磺?；籖11是氫、C1C8烷基、C1C8鹵代烷基、苯基或芐基，其中兩個(gè)最后提到的基團(tuán)中的苯基部分可以攜帶1、2或3個(gè)選自下列的取代基鹵素、羥基、C1C4烷基、C1C4鹵代烷基、C1C4烷氧基和C1C4鹵代烷氧基；R12和R13各自獨(dú)立地是氫、C1C8烷基、C1C8鹵代烷基、C1C8羥基烷基、C1C8烷基羰基、C1C8鹵代烷基羰基、C1C8烷氧基羰基、C1C8鹵代烷氧基羰基、C1C8烷基亞磺酰基、C1C8鹵代烷基亞磺?；?、C1C8烷基磺?；?、C1C8鹵代烷基磺?；?、C3C8環(huán)烷基、C3C8環(huán)烷基C1C4烷基、苯基、芐基、苯基羰基、芐基羰基、苯基磺?；蚱S基磺?；?，其中六個(gè)最后提到的基團(tuán)中的苯基部分可以攜帶1、2或3個(gè)自下列的取代基鹵素、羥基、C1C4烷基、C1C4鹵代烷基、C1C4烷氧基和C1C4鹵代烷氧基；或者R12和R13與其鍵合的氮原子一起形成4、5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)，所述雜環(huán)可以含有1或2個(gè)另外的選自O(shè)、S和N的雜原子和/或1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，并且其中所述雜環(huán)可以攜帶1、2或3個(gè)選自下列的取代基鹵素、羥基、C1C4烷基、C1C4鹵代烷基、C1C4烷氧基和C1C4鹵代烷氧基；R14是氫、C1C8烷基、C1C8鹵代烷基、苯基或芐基，兩個(gè)最后提到的基團(tuán)中的苯基部分可以攜帶1、2或3個(gè)選自下列的取代基鹵素、羥基、C1C4烷基、C1C4鹵代烷基、C1C4烷氧基和C1C4鹵代烷氧基；每個(gè)R15獨(dú)立地是鹵素、羥基、CN、硝基、C1C4烷基、C1C4鹵代烷基、C1C4烷氧基、C1C4鹵代烷氧基、C3C6環(huán)烷基、芳基、芳基C1C4烷基、芳基氧基、芳基C1C4烷氧基、雜環(huán)基或NRcRd，其中Rc和Rd各自獨(dú)立地選自H、C1C6烷基和芳基；其中芳基選自苯基和萘基，其中雜環(huán)基是含有1、2、3或4個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的飽和、部分不飽和或者芳族5或6元雜環(huán)，其中基團(tuán)R15中的芳族和雜環(huán)部分可以是部分或全部鹵代的和/或可以攜帶1、2、3、4或5個(gè)選自下列的取代基OH、CN、C1C6烷基、C1C6鹵代烷基、C1C4烷氧基、C1C4鹵代烷氧基、C1C4烷基硫基、C1C4鹵代烷基硫基、C1C4烷基羰基、C1C4鹵代烷基羰基、C1C4烷基磺酰基和C1C4鹵代烷基磺?；?；并且m是0、1或2；及其生理學(xué)可接受的酸加成鹽；其中所述化合物不包括N[1(3氯苯基)2羥基乙基]4(2氟5甲基吡啶4基)苯甲酰胺。FPA00001127753400011.tif2.權(quán)利要求1的化合物，其中R1和R2彼此獨(dú)立地是氫、羥基、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-鹵代烷氧基。3.權(quán)利要求1的化合物，其中R1和R2是氫、C1-C4-烷基、氟或氯。4.前述權(quán)利要求任一項(xiàng)的化合物，其中R3和R4獨(dú)立地選自H、鹵素、C1-C4-烷基和C1-C4-鹵代烷基。5.權(quán)利要求4的化合物，其中R3和R4中的一個(gè)是H，另一個(gè)是H、鹵素或C1-C4-烷基。6.前述權(quán)利要求任一項(xiàng)的化合物，其中R5和R6獨(dú)立地選自H、鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基和C1-C4-烷氧基。7.權(quán)利要求6的化合物，其中R5和R6中的一個(gè)是H，并且另一個(gè)是H、鹵素、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基。8.前述權(quán)利要求任一項(xiàng)的化合物，其中R7是氫。9.前述權(quán)利要求任一項(xiàng)的化合物，其中X是單鍵、CH2、CH(0H)或CH2CH2。10.前述權(quán)利要求任一項(xiàng)的化合物，其中W選自苯基、萘基、蒽基、菲基、茚基、茚滿基、二氫萘基、1，2，3，4_四氫化萘基、B引哚基、2，3-二氫吲哚基、3-羥基吲哚基、2-羥基吲哚基、吲唑基、2，3-二氫吲唑基、苯并咪唑基、2，3-二氫苯并咪唑基、苯并呋喃基(苯并[b]呋喃基)、2，3-二氫苯并呋喃基、苯并-1，3-二氧雜環(huán)戊烯基、苯并-1，4-二噁烷基、苯并噁唑基、2，3-二氫苯并噁唑基、苯并[b]噻吩基、2，3-二氫苯并噻吩基、苯并噻唑基、2，3-二氫苯并噻唑基、喹啉基、異喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基、色烯基、色烯酮基、異色烯基、苯并二氫吡喃基、苯并二氫吡喃酮基、異苯并二氫吡喃基、苊基、二氫苊基、芴基、咔唑基、二苯并呋喃基、二苯并噻吩基、吖啶基、二氫化吖啶基(二氫化吖啶基)、吩嗪基、9，10-二氫吩嗪基、二苯并嗎啉基(吩噁嗪基)、二苯并硫代嗎啉基(吩噻嗪基)，其中42個(gè)最后提到的基團(tuán)通過(guò)稠合系統(tǒng)的苯基部分與基團(tuán)X鍵合，含有1、2、3或4個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的飽和、部分不飽和或芳族5或6元雜環(huán)，以及含有1或2個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的飽和、部分不飽和或芳族5或6元雜環(huán)，所述雜環(huán)與苯環(huán)稠合并且所述雜環(huán)通過(guò)稠合系統(tǒng)的雜環(huán)基部分與基團(tuán)X鍵合，其中上述基團(tuán)可以攜帶1、2、3、4或5個(gè)如權(quán)利要求1中所定義的取代基R1Q。11.權(quán)利要求10的化合物，其中W選自苯基，萘基，含有1、2或3個(gè)選自0、S和N的雜原子作為環(huán)成員的5或6元雜芳環(huán)，以及含有1或2個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員的飽和、部分不飽和或芳族5或6元雜環(huán)，所述雜環(huán)與苯環(huán)稠合并且所述雜環(huán)通過(guò)稠合系統(tǒng)的雜環(huán)基部分與基團(tuán)X鍵合，其中上述基團(tuán)可以攜帶1、2、3、4或5個(gè)如權(quán)利要求1中所定義的取代基R"1。12.權(quán)利要求11的化合物，其中W選自苯基、萘基、吡啶基、噴哚基、苯并-1，4-二噁烷基和吡咯烷基，其中上述基團(tuán)可以攜帶1、2、3、4或5個(gè)如權(quán)利要求1中所定義的取代基R1(l。13.前述權(quán)利要求任一項(xiàng)的化合物，其中Rltl選自商素、輕基W1-C6-燒基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷基硫基、C1-C4-鹵代烷基硫基、苯基、芐基、苯氧基和芐氧基。14.前述權(quán)利要求任一項(xiàng)的化合物，其中Y是CH2、CH(OH)、CH(苯基)或CH2CH2。15.前述權(quán)利要求任一項(xiàng)的化合物，其中Z是氫、鹵素、羥基、CfC4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C「C4-烷氧基.C1-C4-鹵代烷氧基、苯基或基團(tuán)NR12R13,其中R12和R13如權(quán)利要求1中所定義。16.前述權(quán)利要求任一項(xiàng)的化合物，其中R12和R13各自獨(dú)立地是氫、C1-C8-烷基、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷基磺?；⒈交?、芐基、苯基羰基、芐基羰基、苯基磺?；蚱S基磺?；?，其中六個(gè)最后提到的基團(tuán)中的苯基部分可以攜帶1、2或3個(gè)選自下列的取代基鹵素、羥基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-鹵代烷氧基；或者R12和R13與其鍵合的氮原子一起形成4、5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)，所述雜環(huán)可以含有1或2個(gè)另外的選自0、S和N的雜原子和/或1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，并且其中所述雜環(huán)可以攜帶1、2或3個(gè)選自下列的取代基商素、羥基、C「C4-烷基、C「C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-鹵代烷氧基。17.權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的化合物，其中R8和R9與其鍵合的CH基團(tuán)一起形成CH-結(jié)合的飽和或部分不飽和5或6元碳環(huán)，所述碳環(huán)可以含有1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員，或者飽和或部分不飽和5或6元雜環(huán)，其中所述雜環(huán)含有1或2個(gè)選自0、S和N的雜原子以及任選1個(gè)羰基作為環(huán)成員，其中所述碳環(huán)和雜環(huán)與苯環(huán)稠合，其中所述碳環(huán)和雜環(huán)和/或與之稠合的苯環(huán)可以攜帶1、2或3個(gè)、優(yōu)選1個(gè)取代基R15，條件是在所述碳環(huán)與苯環(huán)稠合的情況下，稠合的位點(diǎn)不在3，4-位上，其中所述3，4-位是相對(duì)于與基團(tuán)NR7結(jié)合的鍵的1-位而言的。18.含有至少一種前述權(quán)利要求任一項(xiàng)的化合物和/或其至少一種生理學(xué)可接受酸加成鹽以及至少一種可藥用載體或輔助物質(zhì)的藥物組合物。19.權(quán)利要求1-17中任一項(xiàng)的化合物或者權(quán)利要求18的藥物組合物在制備用于治療對(duì)用ROCK調(diào)節(jié)劑治療敏感的疾病的藥物中的應(yīng)用。20.權(quán)利要求19的應(yīng)用，其中所述應(yīng)用是在制備用于治療高血壓，慢性和充血性心力衰竭，心臟肥大，慢性腎功能衰竭，腦血管痙攣，肺動(dòng)脈高血壓，眼動(dòng)脈高血壓，癌癥，腫瘤轉(zhuǎn)移，哮喘，男性勃起障礙，女性性功能障礙，膀胱過(guò)度活動(dòng)綜合征，早產(chǎn)，再狹窄，動(dòng)脈粥樣硬化，神經(jīng)元損傷，尤其是脊髓損傷，創(chuàng)傷性腦損傷和中風(fēng)，帕金森病，阿爾茨海默病，亨廷頓舞蹈病，脊髓性肌萎縮，肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥，多發(fā)性硬化，腦脊髓炎，疼痛，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎，骨質(zhì)疏松癥，腸易激綜合征，炎性腸病，HIV-I腦炎，糖尿病，胰島素抗性，缺血性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病，血管或AD型癡呆，青光眼，牛皮癬，視網(wǎng)膜病，良性前列腺肥大，精神障礙，尤其是抑郁癥、精神分裂癥、強(qiáng)迫癥和雙相性精神障礙，癲癇和癲癇發(fā)作病癥，用于減小缺血再灌注損傷、心肌梗死面積和心肌纖維化，用于預(yù)防移植失敗以及用于治療由病毒和細(xì)菌感染引起的疾病的藥物中的應(yīng)用。21.權(quán)利要求19的應(yīng)用，其中所述應(yīng)用是在制備用于治療疼痛、哮喘、認(rèn)知障礙、多發(fā)性硬化、癌癥、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎以及脊髓損傷的藥物中的應(yīng)用。22.治療對(duì)用ROCK抑制劑治療敏感的疾病的方法，所述方法包括向有此需要的個(gè)體給藥治療有效量的至少一種權(quán)利要求1-17中任一項(xiàng)的化合物或者權(quán)利要求18的藥物組合物。23.權(quán)利要求22的方法，其中所述方法是用于治療高血壓，慢性和充血性心力衰竭，心臟肥大，慢性腎功能衰竭，腦血管痙攣，肺動(dòng)脈高血壓，眼動(dòng)脈高血壓，癌癥，腫瘤轉(zhuǎn)移，哮喘，男性勃起障礙，女性性功能障礙，膀胱過(guò)度活動(dòng)綜合征，早產(chǎn)，再狹窄，動(dòng)脈粥樣硬化，神經(jīng)元損傷，尤其是脊髓損傷，創(chuàng)傷性腦損傷和中風(fēng)，帕金森病，阿爾茨海默病，亨廷頓舞蹈病，脊髓性肌萎縮，肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥，多發(fā)性硬化，腦脊髓炎，疼痛，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎，骨質(zhì)疏松癥，腸易激綜合征，炎性腸病，HIV-I腦炎，糖尿病，胰島素抗性，缺血性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病，血管或AD型癡呆，青光眼，牛皮癬，視網(wǎng)膜病，良性前列腺肥大，精神障礙，尤其是抑郁癥、精神分裂癥、強(qiáng)迫癥和雙相性精神障礙，癲癇和發(fā)作性疾病，用于減小缺血再灌注損傷、心肌梗死面積和心肌纖維化，用于預(yù)防移植失敗和用于治療由病毒和細(xì)菌感染引起的疾病。24.權(quán)利要求22的方法，其中所述方法是用于治療疼痛、哮喘、認(rèn)知障礙、多發(fā)性硬化、癌癥、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和脊髓損傷。全文摘要本發(fā)明涉及新的式I4-(4-吡啶基)-苯甲酰胺?；衔颕化合物具有有價(jià)值的治療性質(zhì)，并且尤其適合于治療對(duì)Rho激酶(ROCKs)的調(diào)節(jié)有反應(yīng)的疾病。R1和R2彼此獨(dú)立地是，氫、羥基、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-鹵代烷氧基；R3、R4、R5和R6彼此獨(dú)立地是氫、羥基、鹵素、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵代烷氧基、氨基、C1-C8-烷基氨基或二-(C1-C8-烷基)-氨基；R7是氫、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵代烷基、芳基或芳基-C1-C8-烷基；R8是式-X-W的基團(tuán)，其中X是單鍵、C1-C4-亞烷基或C1-C4-亞烷基-O-，其中三個(gè)最后提到的基團(tuán)中的亞烷基可以是直鏈或支鏈的，并且可以是部分或全部鹵代的和/或可以被羥基取代和/或可以被氧原子間斷；并且W是選自苯基以及5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)的環(huán)狀基團(tuán)，所述雜環(huán)含有1、2或3個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子以及任選1或2個(gè)羰基作為環(huán)成員；R9是式-Y-Z的基團(tuán)，其中Z是氫、鹵素、OR11、NR12R13、S(O)m-R14、苯基(其可以攜帶1、2、3或4個(gè)取代基R15)或者5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)；并且Y是直連或支鏈C1-C4-亞烷基，所述亞烷基可以是部分或全部鹵代的和/或可以被羥基和/或苯環(huán)取代；或者在Z是如上面所定義的苯基或者5或6元雜環(huán)的情況下，Y可以也是單鍵。文檔編號(hào)C07D413/12GK101903349SQ200880114671公開日2010年12月1日申請(qǐng)日期2008年8月26日優(yōu)先權(quán)日2007年8月27日發(fā)明者A·D·霍布森,A·瓦素德萬(wàn),B·K·米勒,D·博納富克斯,D·索爾,H·麥克,M·F·賈維斯,N·托希,R·克迪,S·小斯萬(wàn),W·霍恩伯格申請(qǐng)人:雅培股份有限兩合公司;雅培制藥有限公司