專利名稱:2-氯-3-三氟甲基吡啶的生產(chǎn)方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及用于生產(chǎn)用作醫(yī)藥和農(nóng)用化學(xué)品用中間體的2-氯-3-三氟甲基吡啶的方法。
背景技術(shù):
專利文獻(xiàn)I和2各自描述了通過使3-三氟甲基吡啶與氯反應(yīng)來生產(chǎn)2-氯-3-三氟甲基吡啶的方法,但從2-氯-3-三氟甲基吡啶的生產(chǎn)率的觀點(diǎn)來看,它們并不總是令人滿意。非專利文獻(xiàn)I描述了通過使3-乙氧羰基吡啶N-氧化物與磷酰氯反應(yīng)來生產(chǎn)2-氯-3-吡啶羧酸乙酯的方法,但其未描述2-氯-3-三氟甲基吡啶的生產(chǎn)方法。 [引用列表][專利文獻(xiàn)]專利文獻(xiàn)I :美國專利4393214號專利文獻(xiàn)2 JP-A-55-122762[非專利文獻(xiàn)]非專利文獻(xiàn)I Chem. Pharm. Bull.,36 (6),2244 至 2247 頁,1988
發(fā)明內(nèi)容
發(fā)明要解決的問題提供一種用于高生產(chǎn)率、高產(chǎn)量地生產(chǎn)2-氯-3-三氟甲基吡啶的方法。用于解決問題的方案為了解決前述問題的目的,作為各種研究的結(jié)果,發(fā)現(xiàn)了通過使3-三氟甲基吡啶N-氧化物與氯化劑反應(yīng)來高生產(chǎn)率、高產(chǎn)量地生產(chǎn)2-氯-3-三氟甲基吡啶的方法。此外,發(fā)現(xiàn)了通過氧化3-三氟甲基吡啶以生產(chǎn)3-三氟甲基吡啶N-氧化物、隨后使所獲得的3-三氟甲基吡啶N-氧化物與氯化劑反應(yīng)來用于高生產(chǎn)率、高產(chǎn)量地生產(chǎn)2-氯-3-三氟甲基吡啶的方法。具體地,本發(fā)明涉及用于生產(chǎn)2-氯-3三氟甲基吡啶或其鹽的方法,所述方法包括使3-三氟甲基吡啶N-氧化物與氯化劑反應(yīng);還涉及用于生產(chǎn)2-氯-3-三氟甲基吡啶或其鹽的方法,所述方法包括氧化3-三氟甲基吡啶以生產(chǎn)3-三氟甲基吡啶N-氧化物,隨后使所獲得的3-三氟甲基吡啶N-氧化物與氯化劑反應(yīng)。發(fā)明的效果根據(jù)本發(fā)明的生產(chǎn)方法,可高生產(chǎn)率、高產(chǎn)量地生產(chǎn)2-氯-3-三氟甲基吡啶。
具體實(shí)施例方式2-氯-3-三氟甲基吡啶可通過使3-三氟甲基吡啶N-氧化物與氯化劑反應(yīng)來生產(chǎn)。此外,2-氯-3-三氟甲基吡啶的鹽可根據(jù)常規(guī)鹽形成反應(yīng)來生產(chǎn),所述鹽的實(shí)例包括酸加成鹽如鹽酸鹽和硫酸鹽等。[化學(xué)式I]
權(quán)利要求
1.一種用于生產(chǎn)2-氯-3-三氟甲基吡啶或其鹽的方法,其包括使3-三氟甲基吡啶N-氧化物與氯化劑反應(yīng)。
2.一種用于生產(chǎn)2-氯-3-三氟甲基吡啶或其鹽的方法,其包括氧化3-三氟甲基吡啶以生產(chǎn)3-三氟甲基吡啶N-氧化物,隨后使所獲得的3-三氟甲基吡啶N-氧化物與氯化劑反應(yīng)。
3.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的方法,其中所述氯化劑為選自由草酰氯和磷酰氯組成的組中的至少一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的方法,其中所述氯化劑為草酰氯。
5.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的方法,其中所述氯化劑以基于每I摩爾3-三氟甲基吡啶N-氧化物為I至10倍摩爾的量使用。
6.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的方法,其中使用草酰氯作為所述氯化劑,在-40至20°C的反應(yīng)溫度下進(jìn)行3-三氟甲基吡啶N-氧化物與所述氯化劑之間的反應(yīng)。
全文摘要
提供高生產(chǎn)率、高產(chǎn)量地生產(chǎn)用作醫(yī)藥和農(nóng)用化學(xué)品用中間體的2-氯-3-三氟甲基吡啶的方法。用于生產(chǎn)2-氯-3-三氟甲基吡啶或其鹽的一個(gè)方法的特征在于使3-三氟甲基吡啶N-氧化物與氯化劑反應(yīng)。另一方法的特征在于氧化3-三氟甲基吡啶以生產(chǎn)3-三氟甲基吡啶N-氧化物,隨后使所獲得的3-三氟甲基吡啶N-氧化物與氯化劑反應(yīng)。
文檔編號C07D213/61GK102712590SQ201080059179
公開日2012年10月3日 申請日期2010年12月22日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月25日
發(fā)明者福井文浩 申請人:石原產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社