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      二萜類化合物kalihinolT及其用途的制作方法

      文檔序號(hào):3513626閱讀:487來(lái)源:國(guó)知局
      專利名稱:二萜類化合物kalihinol T及其用途的制作方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明涉及防污劑領(lǐng)域,具體的涉及一種從海綿Acanthella cavernosa中提取分離得到的一個(gè)新的二萜類化合物kalihinol T及其用途。
      背景技術(shù)
      海洋污損生物是對(duì)生長(zhǎng)在船底和海中人工設(shè)施表面的海洋動(dòng)物、植物和微生物的總稱。污損生物大量繁衍,會(huì)對(duì)船舶和海中人工設(shè)施構(gòu)成極大的危害,比如增加船舶阻力、 堵塞管道、加速金屬腐蝕、使海洋中儀表和機(jī)件失靈、威脅水產(chǎn)養(yǎng)殖等。每年僅用于防除海中人工設(shè)施生物污損的費(fèi)用就高達(dá)65億美元。目前,使用防污涂料是防除海洋污損最為經(jīng)濟(jì)也是使用最為廣泛的方法,有機(jī)錫類防污劑,如三丁基錫(TBT)、氧化三丁基錫(TBTO) 等,曾經(jīng)是最為有效的防污劑,但是由于其難于降解,從而對(duì)海洋環(huán)境構(gòu)成了嚴(yán)重威脅,已被國(guó)際海事組織禁用。而廣泛使用的有機(jī)錫替代防污涂料如Irgarol 1051和ka-Nine 211 等也已經(jīng)開始在沿海水域積聚,并有可能成為海洋生態(tài)環(huán)境新的威脅。因而從海洋固著生物中尋找抗污損活性物質(zhì)進(jìn)而開發(fā)成新型高效無(wú)毒防污涂料正成為全球防污涂料研究的
      ^^ ;^^ ο海洋中的固著無(wú)脊椎動(dòng)物體表常常保持潔凈,不被污損,化學(xué)生態(tài)學(xué)研究表明這與這些海洋生物獨(dú)特的化學(xué)防御機(jī)制密切相關(guān)。這些海洋生物能夠在體內(nèi)合成并釋放具有抗污損活性的代謝產(chǎn)物,它們捕食的低等生物所產(chǎn)生的抗污損活性物質(zhì)也被富集于體表, 來(lái)避免污損生物幼蟲在其表面附著;近期研究還發(fā)現(xiàn)海綿能夠產(chǎn)生活性物質(zhì),調(diào)控共生在海綿體表的微生物群落的變化,從而防止污損生物在其表面附著。目前,已從海洋生物中獲得了多種具有良好開發(fā)前景的抗污損活性物質(zhì)。海洋特殊的生態(tài)環(huán)境使來(lái)自海洋生物的抗污損活性物質(zhì)具有了以下四個(gè)優(yōu)點(diǎn)(1)高效,很低的濃度就能達(dá)到防止污損的效果; (2)無(wú)毒,不會(huì)對(duì)人、空氣和海洋生物造成危害;C3)廣譜,對(duì)絕大多數(shù)污損生物都具有抗污損效果;(4)易降解,半衰期短,不會(huì)危害海洋生態(tài)系統(tǒng)。到2009年為止,從海洋生物中獲得的抗污損活性化合物已經(jīng)超過(guò)130種,其中,大約52%是從海綿中獲得的,海綿成為海洋抗污損活性物質(zhì)的主要來(lái)源。已從Acanthella屬海綿中分離得到的二萜類化合物通常含有異腈基、異硫氰酸酯、甲酰胺等含氮基團(tuán),如kalihinol A L,他們已被驗(yàn)證具有抗瘧、抗蟲、抗真菌、抗污損以及一定程度的細(xì)胞毒活性(Garson M. J. ;Simpson J. S. Marine isocyanides and related natural products-structure,biosynthesis and ecology. Nat. Prod. Rep. 2004, 21,164-179.)。但至今未見從海綿A. cavernosa中分離得到的新的具有抗污損活性的二萜類化合物kalihinol T的報(bào)道。

      發(fā)明內(nèi)容
      本發(fā)明的目的在于從海洋固著生物特別是南海海綿Acanthella cavernosa中提取分離得到新的具有抗污損活性的物質(zhì)。本發(fā)明提供一種從南海海綿Acanthella cavernosa中分離得到的新的具有抗污損活性的二萜類化合物kalihinol T,其化學(xué)結(jié)構(gòu)如式(I)所示
      權(quán)利要求
      1.一種二萜類化合物kalihinol T,其化學(xué)結(jié)構(gòu)如式(I)所示
      2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種二萜類化合物kalihinolT,其特征在于它是從南海海綿Acanthella cavernosa中分離得至丨J的。
      3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的二萜類化合物kalihinolT的制備方法,其特征在于該方法主要由以下步驟組成A、制備總粗提物將南海海綿Acanthella cavernosa粉碎,丙酮滲漏提取,將提取液減壓濃縮,得粗提物;B、分離純化將粗提物加水溶解,用二氯甲烷萃取三次,萃取物分散在60% 90%甲醇中依次用石油醚和二氯甲烷萃取各三次,減壓回收溶劑,得石油醚部位和二氯甲烷部位浸膏;將二氯甲烷部位浸膏上硅膠減壓柱色譜,用石油醚-丙酮系統(tǒng)以100 1-50 1-30 1-15 1-10 1-5 1-1 1進(jìn)行梯度洗脫,按極性的差別從小到大共得到14個(gè)部分洗脫液Frl Frl4; Fr7用反相硅膠柱色譜分離,用70% 100%甲醇/水梯度洗脫4小時(shí),洗脫液合并回收共得到6個(gè)部分Fr7a Fr7e,F(xiàn)r7b用反相高效液相制備,制備條件為90%甲醇/水,流速 2ml/min,保留時(shí)間為26. 8分,得化合物kalihinol Τ。
      4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的二萜類化合物kalihinolT在制備抗污損劑中的應(yīng)用。
      5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的二萜類化合物kalihinolT在制備抗污損劑中的應(yīng)用,其中的抗污損劑為環(huán)境友好型高效防污劑。
      全文摘要
      本發(fā)明涉及防污劑領(lǐng)域,具體的說(shuō)是一種從南海海綿Acanthella cavernosa中提取分離得到的一個(gè)新的二萜類化合物kalihinol T及其用途。本發(fā)明提供了的二萜類化合物kalihinol T其結(jié)構(gòu)如式(I)所示。本發(fā)明的化合物經(jīng)體外抗藤壺Balanus amphitrite幼蟲吸附活性試驗(yàn),本發(fā)明化合物能顯著抑制藤壺B.amphitrite幼蟲吸附,表明具有明顯的抗污損活性。因此,可以用于制備新的防污劑。本發(fā)明為制備環(huán)境友好型高效防污劑提供了新的來(lái)源。
      文檔編號(hào)C07D307/14GK102491961SQ201110420338
      公開日2012年6月13日 申請(qǐng)日期2011年12月15日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月15日
      發(fā)明者于豪兵, 劉香芳, 徐影, 樸淑娟, 林厚文, 焦偉華, 郎俊慧, 陳萬(wàn)生 申請(qǐng)人:中國(guó)人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)
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