一類治療房角狹窄的化合物及其用途
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一類化合物及其藥物組合物和新用途，所述新用途為在制備治療房角狹窄的藥物中的用途。上述化合物治療房角狹窄能夠達(dá)到作用非常顯著的效果。
【專利說(shuō)明】一類治療房角狹窄的化合物及其用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及三種治療房角狹窄的化合物及其可藥用鹽和其類似物，由上述化合物及其可藥用鹽和其類似物制備的藥物組合物，以及所述化合物或其可藥用鹽及其類似物在制備治療房角狹窄的藥物中的用途。
【背景技術(shù)】
[0002]房角狹窄的發(fā)病率在我國(guó)超過(guò)1%，而且產(chǎn)生原因不明，有可能是遺傳性的，也有可能是繼發(fā)性的，多數(shù)直接表現(xiàn)為房角狹窄、房角阻塞、急性房角關(guān)閉、慢性房角關(guān)閉等相關(guān)病癥，前期臨床表現(xiàn)為“有可能發(fā)生房角關(guān)閉眼”，常會(huì)造成眼痛，頭痛、惡心，嘔吐，視力下降等。
[0003]房角狹窄或關(guān)閉若不進(jìn)行及時(shí)以及適當(dāng)?shù)刂委煟坏┲苓吅缒ざ氯朔拷?，房水排出通道長(zhǎng)期不通暢，房水排出進(jìn)一步受阻，進(jìn)而造成眼內(nèi)部壓力持續(xù)升高，引起眼球壁壓力大，持續(xù)可造成原發(fā)性閉角型青光眼，而后周邊部虹膜與小梁網(wǎng)組織產(chǎn)生永久性粘連，進(jìn)入慢性進(jìn)展期而后或引起失明。可以說(shuō)房角狹窄的危害是非常大的。
[0004]目前針對(duì)房角狹窄或關(guān)閉，臨床唯一證實(shí)較為有效的途徑就是進(jìn)行直接手術(shù)，主要是做周邊虹膜切除術(shù)、激光周邊虹膜切開(kāi)術(shù)或是眼外引流術(shù)，這樣做永久地破壞了房角，并且后期易再發(fā)，病患痛苦大。臨床上用于暫時(shí)性治療房角狹窄或關(guān)閉的辦法是滴用縮瞳劑，常用有毛果蕓香堿，同時(shí)伴同使用抑制房水產(chǎn)生的藥物，此舉效果非常有限，治療效果往往跟不上病情進(jìn)展，即使控制了眼壓，也是治標(biāo)不治本，無(wú)法解決房角狹窄或是關(guān)閉，不能進(jìn)行徹底有效的治療。
[0005]本發(fā)明人意外地發(fā)現(xiàn)一組化合物及其類似化合物或其可藥用鹽在制備治療房角狹窄疾病的藥物中的用途。這組化合物及其類似化合物或其可藥用鹽能夠使狹窄的房角開(kāi)角變大，或是關(guān)閉的房角重新開(kāi)啟，避免房角粘連，使房角逐漸恢復(fù)功能，使房水排出流暢，從而降低眼壓。此組藥物從根本上治`療了房角狹窄或是房角關(guān)閉帶來(lái)的巨大危害。目前對(duì)于這一組化合物治療房角狹窄或是房角關(guān)閉尚無(wú)報(bào)道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明提供了一組可以治療房角狹窄疾病的化合物或其可藥用鹽，及其類似物，所述化合物的結(jié)構(gòu)如下:
[0007]
【權(quán)利要求】
1.一類可以治療房角狹窄的化合物或其可藥用鹽，及其類似物，所述化合物的結(jié)構(gòu)如下:
2.一種藥物組合物，其包括權(quán)利要求1所述的化合物及其可藥用鹽和其類似物。
3.權(quán)利要求2的藥物組合物，其可以是普通制劑、控釋制劑、靶向制劑等，所述控釋制劑的包材選自:聚乳酸羥基乙酸、聚乙二醇、聚酸酐、聚酰胺、聚酯、聚烯、聚醚、聚磷腈或聚糖中的一種或多種的天然或合成的高聚物，或是天然或合成的磷脂、類脂或其組合。
4.權(quán)利要求1所述化合物及其可藥用鹽和其類似物在制備治療房角狹窄的藥物中的用途。
5.權(quán)利要求4的用途，所述房角狹窄的治療包括對(duì)遺傳性房角狹窄、急性房角關(guān)閉、慢性房角關(guān)閉等相關(guān)病癥的治療。
6.權(quán)利要求5的用途，所述化合物及其可藥用鹽和其類似物制備成經(jīng)局部給藥，胃腸道給藥或是非胃腸道給藥的各種制劑。
7.權(quán)利要求6的用途，所述制劑包括普通制劑、控釋制劑、靶向制劑等。
8.權(quán)利要求6的用途，所述的局部給藥制劑為經(jīng)過(guò)眼部給藥的粉針劑、水針劑、微球制劑、納米制劑、脂質(zhì)體制劑、樹枝狀高分子制劑、聚乙二醇修飾制劑、水凝膠制劑等。
9.權(quán)利要求6的用途，所述的胃腸道給藥制劑為片劑、膠囊劑、散劑、丸劑、顆粒劑、乳劑等。
10.權(quán)利要求6的用途，所述的非胃腸道給藥制劑為適宜靜脈注射、肌肉注射、皮下注射、骨髓注射、透皮給藥、粘膜給藥以及吸入給藥的劑型。
【文檔編號(hào)】C07D471/04GK103664799SQ201210371808
【公開(kāi)日】2014年3月26日 申請(qǐng)日期:2012年9月25日 優(yōu)先權(quán)日:2012年9月25日
【發(fā)明者】楊子?jì)? 侯愷 申請(qǐng)人:楊子?jì)?br>