專利名稱：一種3位烯基吡啶衍生物的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，具體涉及一種3位烯基吡啶衍生物的合成方法。
背景技術(shù)：
3位烯基吡啶衍生物的是制備取代的3，4- 二氫-1，8-萘啶酮的重要中間體，取代的3，4- 二氫-1，8-萘啶酮骨架結(jié)構(gòu)廣泛存在于藥物分子中，部分藥物分子結(jié)構(gòu)如下式所
示:
權(quán)利要求
1.一種3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，包括如下步驟:在銠催化劑、添加劑和氧化劑的存在下，2-酰氨基吡啶與缺電子烯烴在有機(jī)溶劑中加熱條件下進(jìn)行反應(yīng)，反應(yīng)完全之后，經(jīng)后處理得到所述的3位烯基吡啶衍生物； 所述的添加劑為銀鹽； 所述的2-酰氨基吡啶的結(jié)構(gòu)如式(II)所示:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述的R°為crc8烴基、crc8烴氧基、仲氨基或芳基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述的R1獨立地選自氫、C1I5烷基、C1I5烷氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、碘和氰基中的一個或多個。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述的R2為-COOR5 或-PO (OR6)2 ； 所述的R5和R6獨立地選自C^C5烷基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述的R3和R4為氫。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述的銠催化劑為二氯(五甲基環(huán)戊二烯基)合銠(III) 二聚體。
7.根據(jù)權(quán)利要求1或6所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述的添加劑為六氟銻酸銀、醋酸銀、三氟甲磺酸銀、碳酸銀、氧化銀或四氟硼酸銀。
8.根據(jù)權(quán)利要求1或6所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述的氧化劑為醋酸銅。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述的有機(jī)溶劑為1，2-二氯乙烷，二氯甲烷、叔戊醇或叔丁醇。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，以摩爾量計，2-酰氨基吡啶:缺電子烯烴:銠催化劑:添加劑:氧化劑=1:1.5~3:0.ΟΟ1~Ο.05:0.ΟΟ4~Ο.2:全文摘要
本發(fā)明公開了一種3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，包括如下步驟在銠催化劑、添加劑和氧化劑的存在條件下，2-酰氨基吡啶與缺電子烯烴在有機(jī)溶劑中加熱條件下進(jìn)行反應(yīng)，反應(yīng)完全之后，經(jīng)后處理得到所述的3位烯基吡啶衍生物。該合成方法操作簡單，底物官能團(tuán)適用范圍廣泛，能夠高產(chǎn)率和高選擇性的在吡啶3位發(fā)生烯基化。
文檔編號C07D213/75GK103113291SQ201310043849
公開日2013年5月22日 申請日期2013年2月4日 優(yōu)先權(quán)日2013年2月4日
發(fā)明者史炳鋒, 周俊, 李博 申請人:浙江大學(xué)