一種制備磺?；惖男路椒?br> 【專利摘要】本發(fā)明公開了一種新型環(huán)境友好型合成磺?；惖姆椒?。其特征在于，按如下步驟進(jìn)行：(1)將醌類與磺酰氯按摩爾比1∶1～2加入到反應(yīng)容器中，加入1，2-二氯乙烷作為反應(yīng)溶劑，加熱反應(yīng)：所述的堿為以下幾種常用堿：碳酸鈉，碳酸鉀，碳酸銫，氫氧化鈉，氫氧化鉀，叔丁醇鈉。(2)得到的反應(yīng)液過濾后，經(jīng)200～300目的硅膠柱純化，用20～50mL石油醚預(yù)淋洗硅膠柱后，采用淋洗液進(jìn)行洗脫，淋洗液流速為1～2mL/min，洗脫時(shí)間為1～2h，除去溶劑后，即得到所述磺?；?。在研究中發(fā)現(xiàn)，磺酰氯與醌類反應(yīng)，通過兩者偶聯(lián)生成磺酰基醌類化合物，具備制備原料便宜，產(chǎn)率高的特點(diǎn)，更為重要的是避免了使用劇毒藥品，同時(shí)方法簡單，這是一種非常有工業(yè)應(yīng)用前景的制備磺?；惖男路椒ā?br> 【專利說明】一種制備磺?；惖男路椒?br> 【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種制備磺酰基醌類的新方法，它們對支氣管氣喘、直接型過敏癥、各種類型的炎癥、動(dòng)脈硬化癥、細(xì)菌感染伴隨引起的內(nèi)毒素休克等具有治療和預(yù)防作用，還涉及到該化合物和包含該化合物的藥物組合物，以及本發(fā)明在醫(yī)藥領(lǐng)域中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]醌類化合物本身獨(dú)特的空間結(jié)構(gòu)使其具有天然的醫(yī)用價(jià)值，近些年含有醌類化合物的藥物對支氣管氣喘、直接型過敏癥、各種類型的炎癥、動(dòng)脈硬化癥、細(xì)菌感染伴隨引起的內(nèi)毒素休克等具有治療和預(yù)防作用，因此醌類化合物的合成與應(yīng)用得到了廣泛的關(guān)注?；酋；愖鳛橐环N具有很好的醫(yī)用價(jià)值的官能團(tuán)也得到了很大的關(guān)注。在2013年報(bào)道了磺?；悓ν?ACP合成酶III (FabH)具有很好的抑制作用。在細(xì)菌脂肪酸生物合成中FabH是一個(gè)關(guān)鍵的冷凝酶。這種酶是離解的脂肪酸合酶的一部分。FabH存在很廣泛，被認(rèn)為是對抗菌、抗寄生蟲、抗病的相關(guān)方面有很重要的研究前景。經(jīng)過試驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)磺酰基醌類被認(rèn)為是FabH很好的抑制劑，主要原理是通過一個(gè)虛擬屏幕使一個(gè)基于乳霉素藥效團(tuán)發(fā)達(dá)。因此磺?；悓ο嚓P(guān)FabH引起的多種疾病有種很顯著的醫(yī)用效果。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明公開了一種新型環(huán)境友好型合成磺?；惖姆椒āＴ谖覀兊难芯恐邪l(fā)現(xiàn)，在不使用劇毒品的情況下，磺酰氯與醌類反應(yīng)，通過兩者偶聯(lián)生成磺?；悾邆渲苽湓媳阋?，產(chǎn)率高的特點(diǎn)。 [0004]按照本發(fā)明提供的技術(shù)方案，制備磺?；惖姆椒ǎㄒ韵鹿に嚥襟E:
[0005](I)將醌類與磺酰氯按摩爾比1:1~2加入到反應(yīng)容器中，加入1，2_ 二氯乙燒作為反應(yīng)溶劑，加熱反應(yīng):所述的堿為以下幾種常用堿:碳酸鈉，碳酸鉀，碳酸銫，氫氧化鈉，氫氧化鉀，叔丁醇鈉。
[0006](2)將步驟(1)得到的反應(yīng)液過濾后，經(jīng)200~300目的硅膠柱純化，用20~50mL石油醚預(yù)淋洗硅膠柱后，采用淋洗液進(jìn)行洗脫，淋洗液流速為I~2mL/min，洗脫時(shí)間為I~2h,除去溶劑后，即得到所述磺酰基醌類。
[0007]所述磺酰氯的結(jié)構(gòu)式為ArSO2Cl,其中Ar為苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-硝基苯基、4-叔丁基苯基、2,5-二甲氧基苯基、4-正丙基苯基；所述磺酰基醌類的結(jié)構(gòu)式
為
【權(quán)利要求】
1.按照本發(fā)明提供的技術(shù)方案，一種制備磺?；惖男路椒?。
2.一種如權(quán)利要求1所述的一種制備磺酰基醌類的新方法，按如下步驟進(jìn)行: (1)將醌類與磺酰氯按摩爾比1:1~2加入到反應(yīng)容器中，加入1，2_ 二氯乙烷作為反應(yīng)溶劑，加熱反應(yīng):所述的堿為以下幾種常用堿:碳酸鈉，碳酸鉀，碳酸銫，氫氧化鈉，氫氧化鉀，叔丁醇鈉。 (2)將步驟⑴得到的反應(yīng)液過濾后，經(jīng)200~300目的硅膠柱純化，用20~50mL石油醚預(yù)淋洗硅膠柱后，采用淋洗液進(jìn)行洗脫，淋洗液流速為I~2mL/min，洗脫時(shí)間為I~2h,除去溶劑后，即得到所述磺?；悺? 如權(quán)利I所述磺酰氯的結(jié)構(gòu)式為ArSO2Cl,其中Ar為苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-硝基苯基、4-叔丁基苯基、2, 5- 二甲氧基苯基、4-正丙基苯基；所述磺?；惖慕Y(jié)構(gòu)式為
【文檔編號(hào)】C07C317/24GK103922977SQ201410190306
【公開日】2014年7月16日 申請日期:2014年5月7日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月7日
【發(fā)明者】王大偉, 丁玉強(qiáng), 葛冰洋, 許從應(yīng), 單婕 申請人:江南大學(xué)