專利名稱::取代的1,3-二噁烷-5-基氨基-雜環(huán)化合物,其制備方法及其作為害蟲防治組合物的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
:本發(fā)明涉及新穎的取代的1,3-二噁烷-5-基氨基-雜環(huán)化合物、其制備方法及其作為害蟲防治組合物和殺真菌劑的應(yīng)用。業(yè)已知道,一些環(huán)氨基-和-烷氧基-雜環(huán)化合物顯示出殺真菌、殺螨和殺蟲作用(DE-A-4208254)。然而,這些化合物的生物作用在所有的應(yīng)用實(shí)施例中卻是不令人滿意的,特別是當(dāng)?shù)土渴┯煤驮诘蜐舛认?。已發(fā)現(xiàn)新穎的式I的1,3-二噁烷-5-基氨基-雜環(huán)化合物其中殘基和基團(tuán)如下文所定義,具有非常良好的植物耐受性且對溫血動物而言毒性較低,且特別適合于防治動物害蟲如昆蟲、蜱螨、線蟲、蠕蟲和軟體動物,防治獸醫(yī)領(lǐng)域的體內(nèi)和體外寄生蟲和防治有害真菌。因此本發(fā)明涉及式I化合物及其鹽,優(yōu)選酸加成鹽,其中R1是氫、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)鹵代烷基或(C3-C5)環(huán)烷基;R2和R3相同或不同且各是氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷基、(C2-C4)-鏈烯基、(C2-C4)-鹵代鏈烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-鹵代炔基、(C1-C8)-三烷基甲硅烷基炔基(優(yōu)選二甲基-(C1-C8)-烷基甲硅烷基炔基)、苯基-(C1-C8)-二烷基甲硅烷基炔基(優(yōu)選苯基-二甲基-甲硅烷基-炔基)、芳基-(C1-C2)-烷基-(C1-C8)-二烷基-甲硅烷基炔基(優(yōu)選芐基-二甲基-甲硅烷基-炔基)、(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C8)-二烷基-甲硅烷基-炔基(優(yōu)選(C3-C8)-環(huán)烷基-二甲基-甲硅烷基-炔基)、(1-甲基-硅雜-(C3-C8)-環(huán)烷基-1-基)-炔基(優(yōu)選(1-甲基-硅雜環(huán)戊-1-基)-炔基或(1-甲基-硅雜環(huán)己-1-基)-炔基)、三苯基甲硅烷基炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵代烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-鹵代烷基、(C1-C4)-鹵代烷氧基-(C1-C4)-鹵代烷基、鹵素、羥基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-烷?;?、(C1-C4)-烷酰基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷?;?、(C3-C5)-環(huán)烷基、(C3-C5)-鹵代環(huán)烷基、氰基、(C1-C4)-氰基烷基、硝基、(C1-C4)-硝基烷基、氰硫基、(C1-C4)-氰硫基烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷氧基羰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷硫基、(C1-C4)-烷基亞磺?;?C1-C4)-鹵代烷基亞磺?;?、(C1-C4)-烷基磺?;?C1-C4)-鹵代烷基磺?;?;或R2和R3與之所鍵合的碳原子一起,形成不飽和的5-或6-元碳環(huán),如果它是5-元環(huán),它可以含有一個替代CH2的氧或硫原子,或如果它是6-元環(huán),則它可以含有替代一或二個CH單元的一或二個氧或硫原子,且它可任選由1、2或3個相同或不同的基團(tuán)取代,且這些基團(tuán)是(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷基(優(yōu)選三氟甲基)、鹵素、(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-鹵代烷氧基;或R2和R3與之所鍵合的碳原子一起,形成飽和的5-、6-或7-元碳環(huán),它可以含有替代一或二個CH2基團(tuán)的氧和/或硫,且它任選由1、2或3個(C1-C4)-烷基基團(tuán)取代;A是CH或N;X是NH、氧或S(O)q,其中q=0、1或2;Y和Z是氧或基團(tuán)S(O)m,其中m=0、1或2,R4、R4’和R5是雜脂族環(huán)體系的取代基;R4和R4’是氫、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷基、(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷硫基;R5是烷基、鏈烯基、炔基、芳基或雜環(huán)基,其中提到的芳基或雜環(huán)基可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可以達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的取代基,且在提到的烷基、鏈烯基或炔基中,一或多個,優(yōu)選至多三個不相鄰的飽和碳單元可以被羰基基團(tuán)或雜原子單元替代,雜原子單元是例如氧、S(O)x,其中x=0、1或2,NR6或SiR7R8,其中是R6氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷酰基且R7和R8是(C1-C4)-烷基,優(yōu)選甲基;且其中(另外)這些如上所述的任選地修飾的烴基的3至12原子可以形成環(huán),且這些烴基,有或無所提到的各種變化,可以任選地由一或多個,優(yōu)選至多三個,在氟的情況下至多達(dá)最大數(shù)目的相同或不同的來自下列所組成的系列的基團(tuán)鹵素、芳基、芳氧基、芳硫基、環(huán)烷基氧基、環(huán)烷基硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基、雜環(huán)基硫基、烷?;h(huán)烷?;?、鹵代烷酰基、芳?;?、芳基烷?;?、環(huán)烷基烷酰基、雜環(huán)基烷酰基、烷氧基羰基、鹵代烷氧基羰基、環(huán)烷基氧基羰基、環(huán)烷基烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、雜環(huán)基烷氧基羰基、芳氧基羰基、雜環(huán)基氧基羰基、烷酰基氧基、鹵代烷?;趸?、環(huán)烷?;趸h(huán)烷基烷?;趸⒎减;趸?、芳基烷酰基氧基、雜環(huán)基烷酰基氧基、烷基磺?;趸?、芳基磺?;趸?、羥基、氰基、氰硫基和硝基,其中在剛提到取代基中的環(huán)脂族、芳族或雜環(huán)狀環(huán)體系可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的取代基,或R4和R5一起形成三-至八元環(huán)體系,該環(huán)體系螺環(huán)狀連接于含有雜原子Y和Z的環(huán)體系,且其中一或二個CH2基團(tuán),優(yōu)選一個CH2基團(tuán)可以被雜原子單元替代,雜原子單元是例如氧、S(O)n,其中n=0、1或2,或NR9,其中R9是氫、烷基、烷氧基、烷?;?、苯甲?;⒎蓟螂s芳基,其中苯甲?;?、芳基或雜芳基可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的相同或不同的取代基,并且R4和R5形成的環(huán)系可未被取代或具有至多三個,但優(yōu)選一個取代基,且這些取代基是相同或不同且各是烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳烷基、芳烷氧基、芳烷硫基、環(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、環(huán)烷基硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基、雜環(huán)基硫基、三烷基甲硅烷基或烷氧基羰基,其中在剛提到取代基中的環(huán)脂族、芳族或雜環(huán)狀環(huán)體系可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的取代基,或由R4和R5形成的環(huán)體系,與另外的苯環(huán)或環(huán)己烷環(huán)一起,形成稠合的環(huán)體系,優(yōu)選1,2-二氫化茚、1,2,3,4-四氫化萘、萘烷(dekalin)或苯并環(huán)庚烷基體系,且在這些稠合體系中的苯環(huán)可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的取代基。特別是這樣的式I化合物,其中R5是(C1-C20)-烷基、(C2-C20)-鏈烯基、(C2-C20)-炔基、芳基或雜環(huán)基,其中提到的芳基或雜環(huán)基可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可以達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的取代基,且在提到的烷基、鏈烯基或炔基中,一或多個,優(yōu)選至多三個,不相鄰的飽和碳單元可以被羰基基團(tuán)或雜原子單元替代,雜原子單元是例如氧、S(O)x,其中x=0、1或2,NR6或SiR7R8,其中是R6氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷?;襌7和R8是(C1-C4)-烷基,優(yōu)選甲基;且其中(另外)這些如上所述的任選修飾的烴基的3至12原子可以形成環(huán),且這些烴基,有或無所提到的各種變化,可以任選由一或多個,優(yōu)選至多三個,在鹵素的情況下至多達(dá)最大數(shù)目的相同或不同的來自下列所組成的系列的基團(tuán)鹵素、芳基、芳氧基、芳硫基、(C3-C8)-環(huán)烷基氧基、(C3-C8)-環(huán)烷基硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基、雜環(huán)基硫基、(C1-C12)-烷?;?、(C3-C8)-環(huán)烷?;?、(C2-C12)-鹵代烷酰基、芳酰基、芳基-(C1-C4)-烷?;?C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷?;?、雜環(huán)基-(C1-C4)-烷?;?C1-C12)-烷氧基羰基、(C1-C12)-鹵代烷氧基羰基、(C3-C8)-環(huán)烷基氧基羰基、(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C4)-烷氧基羰基、雜環(huán)基-(C1-C4)-烷氧基羰基、芳氧基羰基、雜環(huán)基氧基羰基、(C1-C12)-烷酰基氧基、(C2-C12)-鹵代烷?;趸?、(C3-C8)-環(huán)烷?;趸?、(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷酰基氧基、芳?;趸?、芳基-(C1-C4)-烷?;趸?、雜環(huán)基-(C1-C4)-烷酰基氧基、(C1-C12)-烷基磺酰基氧基、芳基磺?;趸⒘u基、氰基、氰硫基和硝基,其中在剛提到取代基中的環(huán)脂族、芳族或雜環(huán)狀環(huán)體系可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的取代基,或R4和R5一起形成三-至八-元環(huán)體系,該環(huán)體系螺環(huán)狀連接于含有雜原子Y和Z的環(huán)體系,且其中一或二個CH2基團(tuán),優(yōu)選一個CH2基團(tuán)可以被雜原子單元替代,雜原子單元是例如氧、S(O)n,其中n=0、1或2,或NR9,其中R9是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷?;?、苯甲?;?、芳基或雜芳基,其中苯甲?;?、芳基或雜芳基可以是未取代的或具有至多三個在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的取代基,并且R4和R5形成的環(huán)系可未被取代或具有至多三個,但優(yōu)選一個取代基,且這些取代基是相同或不同且各是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C3-C8)-環(huán)烷基,(C3-C8)-環(huán)烷氧基,(C3-C8)-環(huán)烷硫基,芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-(C1-C4)-烷基、芳基-(C1-C4)-烷氧基、芳基-(C1-C4)-烷硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基、雜環(huán)基硫基、(C1-C8)三烷基甲硅烷基或(C1-C8)烷氧基羰基,其中在剛提到取代基中的環(huán)脂族、芳族或雜環(huán)狀環(huán)體系可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的相同或不同的取代基,或由R4和R5形成的環(huán)體系,與另外的苯環(huán)或環(huán)己烷環(huán)一起,形成稠合的環(huán)體系,優(yōu)選1,2-二氫化茚、1,2,3,4-四氫化萘、十氫萘或苯并環(huán)庚烷基體系,且在這些稠合體系中的苯環(huán)可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的取代基,且其中,在其中處于Y和Z之間的碳原子只帶有取代基R5的化合物中,取代基X和R5優(yōu)選彼此相對為順式位置。優(yōu)選這樣的式I化合物,其中,R1是氫或氟;R2和R3是氫、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鏈烯基、(C2-C4)-炔基、三甲基甲硅烷基炔基、甲氧基羰基、(C1-C4)-鹵代烷基、鹵素、甲氧基甲基或氰基;或R2和R3與之所鍵合的碳原子一起,形成任選地取代的不飽和5-或6-元環(huán),如果它是5-元環(huán),它可以含有一個替代CH2的氧或硫原子;R2和R3與之所鍵合的碳原子一起,形成飽和的5-或6-環(huán),它可以含有替代一個CH2基團(tuán)的氧和/或硫;A是CH或N;X是NH或氧;Y和Z各是氧或硫;R4是氫、(C1-C4)-烷基、三氟甲基或(C1-C4)-烷氧基R4’是氫;特別優(yōu)選這樣的式I化合物,其中R1是氫;R2和R3是氫、甲基、乙基、丙基、(C2-C3)-鏈烯基、(C2-C3)-氯-或氟-鏈烯基、(C2-C3)炔基、三甲基甲硅烷基乙炔基、(C1-C3)-氯-或氟烷基、甲氧基甲基、鹵素或氰基;R2和R3與之所鍵合的碳原子一起形成喹唑啉或喹啉體系,其碳環(huán)部分可以由氟取代;R2和R3與之所鍵合的碳原子一起,形成飽和的6-元環(huán),它可以含有替代一個CH2基團(tuán)的氧和/或硫;R4是氫或甲基;R4’是氫。特別優(yōu)選這樣的式I化合物,其中R1是氫;R2是氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、乙烯基、乙炔基、(C1-C2)-氟代烷基或甲氧基甲基;R3是氟、氯、溴、氰基、乙烯基、乙炔基、(C1-C2)-氟代烷或甲氧基;或在其中A是氮的情況下,R2和R3與之所鍵合的碳原子一起形成可以由氟取代的喹唑啉體系;A是CH或N;X是NH;Y和Z各是氧或硫;R4和R4’是氫。最優(yōu)選的式I化合物是這樣的化合物,其中R1是氫;R2是乙基或甲氧基甲基;R3是氯、溴或或甲氧基,優(yōu)選那些R2是乙基且R3是氯的化合物,A是氮;X是NH;Y和Z是氧;R4和R4’是氫;R5是(C1-C20)-烷基、(C2-C20)-鏈烯基、(C2-C20)-炔基、芳基或雜環(huán)基,其中提到的芳基或雜環(huán)基可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可以達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的取代基,且在提到的烷基、鏈烯基或炔基中,一或多個,優(yōu)選至多三個不相鄰的飽和碳單元可以被雜原子單元替代,雜原子單元是例如氧或SiR7R8,其中且R7和R8是(C1-C4)-烷基,優(yōu)選甲基;且其中(另外)這些如上所述的任選修飾的烴基的3至6原子可以形成環(huán),且這些烴基,有或無所提到的各種變化,可以任選由一或多個,優(yōu)選至多三個,在氟的情況下至多達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的來自下列所組成的系列的基團(tuán)鹵素,優(yōu)選氟、芳基、芳氧基、芳硫基、(C3-C8)-環(huán)烷基氧基、(C3-C8)-環(huán)烷基硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基和(C1-C2)-烷氧基羰基,其中在剛提到取代基中的環(huán)脂族、芳族或雜環(huán)狀環(huán)體系可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的相同或不同的取代基,或R4和R5一起形成五-至六-元環(huán)體系,該環(huán)體系優(yōu)選螺環(huán)狀連接于含有雜原子Y和Z的環(huán)體系,且其中一或二個CH2基團(tuán),優(yōu)選一個CH2基團(tuán)可以被雜原子單元替代,雜環(huán)單元是例如氧、S(O)n,其中n=0、1或2,或NR9,其中R9是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷?;⒈郊柞;⒎蓟螂s芳基,其中苯甲?;⒎蓟螂s芳基可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可以達(dá)最大數(shù)目的取代基,且由R4和R5形成體系可以是未取代的或具有至多三個取代基,優(yōu)選一個取代基,且這些取代基是相同或不同且各是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基、芳基或芳基-(C1-C4)-烷基,其中在剛提到取代基中的環(huán)脂族、芳族或雜環(huán)狀環(huán)體系可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的相同或不同的取代基,或由R4和R5形成的環(huán)體系,與另外的苯環(huán)或環(huán)己烷環(huán)一起,形成稠合的環(huán)體系,優(yōu)選1,2-二氫化茚、1,2,3,4-四氫化萘、萘烷或苯并環(huán)庚烷基體系,且在這些稠合體系中的苯環(huán)可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的相同或不同的取代基,且其中,在其中處于Y和Z之間的碳原子只帶有取代基R5的化合物中,取代基X和雜脂族六元環(huán)上的R5優(yōu)選彼此相對為順式位置;特別是這樣的化合物,其中R5是(C1-C15)-烷基、芳基或雜基環(huán)體系意義上雜環(huán)基,其中芳基或雜環(huán)基可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可以達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的取代基,且在提到的烷基中,一或多個,優(yōu)選至多三個,不相鄰的飽和碳單元可以被氧替代,且其中(另外)這些如上所述的任選修飾的烷基的3至8原子可以形成環(huán),且這些烷基,有或無所提到的各種變化,可以任選由一或多個,在氟的情況下至多達(dá)最大數(shù)目的鹵原子取代,或是由芳基取代,且此芳基可以是未取代或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的相同或不同的取代基,且取代基X和在雜脂族六元環(huán)上的R5優(yōu)選彼此相對為順式位置。在上式中,“鹵素”應(yīng)理解為意指氟、氯、溴或碘原子;術(shù)語“(C1-C4)-烷基”應(yīng)理解為具有1至4個碳原子的非支鏈或支鏈烴,如甲基、乙基、丙基、異丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或叔丁基;術(shù)語“(C1-C8)-烷基”應(yīng)理解為意指上述烷基和(例如)戊基、2-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、己基、庚基、辛基或1,1,3,3-四甲基丁基;術(shù)語“(C1-C20)-烷基”應(yīng)理解為意指上述烷基和例如壬基、1-癸基、2-癸基、十一烷基、十二烷基、十五烷基或二十烷基;術(shù)語“(C1-C4)-鹵代烷基”應(yīng)理解為意指在術(shù)語“(C1-C4)-烷基”中提到的烷基,其中一或多個氫原子由上述鹵原子替代,優(yōu)選由氯或氟替代,例如三氟甲基、1-氟乙基、2,2,2-三氟乙基、氯甲基或氟甲基、二氟甲基或1,1,2,2-四氟乙基;術(shù)語“(C1-C2)-氟烷基”應(yīng)理解為意指例如單-、二或三氟甲基或1-氟乙基、2-氟乙基、1,1-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基或五氟乙基;術(shù)語“環(huán)烷基”應(yīng)理解為意指優(yōu)選(C3-C8)-環(huán)烷基;術(shù)語“環(huán)烷基氧基”應(yīng)理解為意指優(yōu)選(C3-C8)-環(huán)烷基氧基;術(shù)語“環(huán)烷基硫基”應(yīng)理解為意指優(yōu)選(C3-C8)-環(huán)烷基硫基;術(shù)語“(C3-C5)-環(huán)烷基”應(yīng)理解為意指環(huán)丙基、環(huán)丁基或環(huán)戊基;術(shù)語“(C3-C8)-環(huán)烷基”應(yīng)理解為意指“(C3-C5)-環(huán)烷基”中提到的基團(tuán)和環(huán)己基、環(huán)庚基或環(huán)辛基,且也可以是二環(huán)體系,例如降冰片基或二環(huán)[2,2,2]辛烷基;術(shù)語“(C3-C5)-鹵代環(huán)烷基”應(yīng)理解為意指上述(C3-C5)-環(huán)烷基之一,其中一或多個(在氟的情況下,任選也可以是全部)的氫原子由鹵素(優(yōu)選氟或氯)替代,例如2,2-二氟-或2,2-二氯環(huán)丙烷基或氟環(huán)戊烷基;術(shù)語“(C2-C4)-鏈烯基”應(yīng)理解為例如乙烯基、烯丙基、2-甲基-2-丙烯基或2-丁烯基;術(shù)語“(C2-C20)-鏈烯基”應(yīng)理解為上述的基團(tuán)和例如2-戊烯基、2-癸烯基或2-二十碳烯基;術(shù)語“(C2-C4)-鹵代鏈烯基”應(yīng)理解為(C2-C4)-鏈烯基,其中一些(或在氟的情況下也可以是全部)的氫原子由鹵素替代,優(yōu)選由氟或氯替代;術(shù)語“(C2-C4)-炔基”應(yīng)理解為例如乙炔基、炔丙基、2-甲基-2-丙炔基或2-丁炔基;術(shù)語“(C2-C20)-炔基”應(yīng)理解為上述的基團(tuán)和例如2-戊炔基或2-癸炔基;術(shù)語“(C2-C4)-鹵代炔基”應(yīng)理解為(C2-C4)-炔基,其中一些(或在氟的情況下也可以是全部的)氫原子由鹵素替代,優(yōu)選由氟或氯替代,也可以是碘乙炔基;術(shù)語“二甲基-(C1-C8)-烷基-甲硅烷基-乙炔基”應(yīng)理解為意指例如三甲基甲硅烷基乙炔基或叔丁基-二甲基-甲硅烷基-乙炔基;術(shù)語“(C1-C4)-羥基烷基”應(yīng)理解為意指例如羥基甲基、1-羥基乙基、2-羥基乙基、1-羥基-1-甲基-乙基或1-羥基丙基;術(shù)語“(C1-C4)-烷?;睉?yīng)理解為意指,例如,甲?;?、乙?;?、丙?;?-甲基丙酯基或丁?;恍g(shù)語“(C1-C12)-烷?;睉?yīng)理解為意指例如上述含意的基團(tuán)和例如戊?;⑿挛祯;?、己?;?、癸酰基或十二碳?;?;術(shù)語“(C2-C4)-鹵代烷?;睉?yīng)理解為(C2-C4)-烷?;渲幸恍?在氟的情況下也可以是全部的)氫原子由鹵原子替代,優(yōu)選由氟或氯替代;術(shù)語“(C2-C12)-鹵代烷?;睉?yīng)理解為意指(C2-C12)-烷酰基,其中一些(在氟的情況下也可以是全部的)氫原子由鹵原子替代,優(yōu)選由氟或氯替代;術(shù)語“氰基-(C1-C4)-烷基”應(yīng)理解為意指氨基烷基,其烴基具有在術(shù)語“(C1-C4)-烷基”中給出的含意;術(shù)語“(C1-C4)-烷氧基羰基”應(yīng)理解為意指例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、丁氧基羰基或叔丁氧基羰基;術(shù)語“(C1-C12)-烷氧基羰基”應(yīng)理解為意指上述含意和例如己氧基羰基、2-甲基己氧基羰基、癸氧基羰基或十二烷氧基羰基;術(shù)語“(C1-C4)-鹵代烷氧基羰基”應(yīng)理解為意指(C1-C4)-烷氧基羰基,其中一或多個(在氟的情況下也可以任選是全部的)氫原子由鹵原子替代,優(yōu)選由氟或氯替代;術(shù)語“(C1-C4)-烷硫基”應(yīng)理解為烷硫基,烴基具有在術(shù)語“(C1-C4)-烷基”中給出的含意;術(shù)語“(C1-C4)-鹵代烷硫基”應(yīng)理解為(C1-C4)-烷硫基,其中烴基部分的一或多個(在氟的情況下任選也可以是全部的)氫原子由鹵素替代,特別是由氯或氟替代;術(shù)語“(C1-C4)-烷基亞磺?;睉?yīng)理解為意指例如甲基-、乙基-、丙基-、異丙基-、丁基-、異丁基-、仲丁基-或叔丁基-亞磺酰基;術(shù)語“(C1-C4)-烷基磺酰基”應(yīng)理解為意指例如甲基-、乙基-、丙基-、異丙基-、丁基-、異丁基-、仲丁基-或叔丁基-磺?;恍g(shù)語“(C1-C4)-鹵代烷基亞磺?;焙汀?C1-C4)-鹵代烷基磺酰基”應(yīng)理解為意指具有上面含意的(C1-C4)-烷基亞磺?;?磺?;?,其中烴部分的一或多個(在氟的情況下任選可以是全部的)氫原子由鹵素替代,特別是由氯或氟替代;術(shù)語“(C1-C4)-烷氧基”應(yīng)理解為意指烷氧基,其烴基具有在術(shù)語“(C1-C4)-烷基”中給出的含意;術(shù)語“(C1-C4)-鹵代烷氧基”應(yīng)理解為鹵代烷氧基,其鹵代烴基具有術(shù)語“(C1-C4)-鹵代烷基”中給出的含意;術(shù)語“(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基”應(yīng)理解為意指例如1-甲氧基乙基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、甲氧基甲基或乙氧基甲基、3-甲氧基丙基或4-丁氧基丁基;術(shù)語“(C1-C4)-鹵代烷氧基-(C1-C4)-烷基”、“(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-鹵代烷基”和“(C1-C4)-鹵代烷氧基-(C1-C4)-鹵代烷基”應(yīng)理解為意指具有上述含意的(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基,其中相應(yīng)的烴基部分的一或多個(在氟的情況下任選也可以是全部的)氫原子由鹵素替代,優(yōu)選由氯或氟替代;術(shù)語“(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基”應(yīng)理解為意指例如甲硫基甲基、乙硫基甲基、丙硫基甲基、2-甲硫基乙基、2-乙硫基乙基或3-甲硫基丙基;術(shù)語“芳基”應(yīng)理解為意指具有優(yōu)選6至14個,特別是6至12個碳原子的碳環(huán)芳族環(huán),例如苯基、萘基或聯(lián)苯基,優(yōu)選苯基;術(shù)語“雜環(huán)基”應(yīng)理解為意指雜芳族或雜脂族環(huán)體系,其中“雜芳族環(huán)體系”應(yīng)理解為一芳基,其中至少一個CH基團(tuán)由N和/或至少二個相鄰的CH基團(tuán)由S、NH或O替代,例如是下列的殘基噻吩、呋喃、吡咯、噻唑、噁唑、咪唑、異噻唑、異噁唑、吡唑、1,3,4-噁二唑、1,3,4-噻二唑、1,3,4-三唑、1,2,4-噁二唑、1,2,4-噻二唑、1,2,4-三唑、1,2,3-三唑、1,2,3,4-四唑、苯并[b]噻吩、苯并[b]呋喃、吲哚、苯并[c]噻吩、苯并[c]呋喃、異吲哚、苯并噁唑、苯并噻唑、苯并咪唑、苯并異噁唑、苯并異噻唑、苯并吡唑、苯并噻二唑、苯并三唑、二苯并呋喃、二苯并噻吩、咔唑、吡啶、吡嗪、嘧啶、噠嗪、1,3,5-三嗪、1,2,4-三嗪、1,2,4,5-四嗪、喹啉、異喹啉、喹喔啉、喹唑啉、噌啉、1,8-二氮雜萘基、1,5-二氮雜萘基、1,6-二氮雜萘基、1,7-二氮雜萘基、2,3-二氮雜萘基、吡啶并嘧啶、嘌呤、蝶呤或4H-喹嗪;術(shù)語“雜脂族環(huán)體系”應(yīng)理解為意指(C3-C8)-環(huán)烷基,其中至少一個其中的碳單元由O、S或基團(tuán)NR11替代,其中R11是氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或芳基;術(shù)語“芳硫基”應(yīng)理解為意指例如苯硫基或1-或2-萘硫基;術(shù)語“芳氧基”應(yīng)理解為意指例如苯氧基或1-或2-萘氧基;術(shù)語“雜環(huán)基氧基”和“雜環(huán)基硫基”應(yīng)理解為意指上述雜環(huán)基之一,該雜環(huán)基經(jīng)由氧或硫連接;術(shù)語“(C3-C8)-環(huán)烷基氧基”或“(C3-C8)-環(huán)烷基硫基”應(yīng)理解為意指上述(C3-C8)-環(huán)烷基之一,該環(huán)烷基經(jīng)由氧或硫連接;術(shù)語“芳?;睉?yīng)理解為意指苯甲酰基、萘?;蚵?lián)苯基羰基;術(shù)語“芳基-(C1-C4)-烷?;睉?yīng)理解為意指例如苯基乙酰基、3-苯基丙?;?、2-苯基丙?;?、2-甲基-2-苯基-丙?;?、4-苯基丁?;蜉粱阴;?;術(shù)語“(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷?;睉?yīng)理解為意指例如環(huán)丙基羰基、環(huán)丁基羰基、環(huán)戊基羰基、環(huán)己基羰基、環(huán)己基乙?;颦h(huán)己基丁?;恍g(shù)語“雜環(huán)基-(C1-C4)-烷?;睉?yīng)理解為意指例如噻吩?;?、呋喃?;?、煙?;?、噻吩基乙?;蜻拎?丙酰基;術(shù)語“(C3-C8)-環(huán)烷基氧基羰基”應(yīng)理解為意指例如環(huán)丁基氧基羰基、環(huán)戊基氧基羰基、環(huán)己基氧基羰基或環(huán)庚基氧基羰基;術(shù)語“(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷氧基羰基”應(yīng)理解為意指例如環(huán)丙基甲氧基羰基、環(huán)丁基甲氧基羰基、環(huán)戊基氧基甲氧基羰基、環(huán)己基氧基甲氧基羰基、1-(環(huán)己基)-乙氧基羰基或2-(環(huán)乙基)-乙氧基羰基;術(shù)語“芳基-(C1-C4)-烷氧基羰基”應(yīng)理解為意指例如苯甲氧羰基、1-萘基甲氧基羰基、2-萘基甲氧基羰基、1-苯基-乙氧基羰基或2-苯基-乙氧基羰基;術(shù)語“雜環(huán)基-(C1-C4)-烷氧基羰基”應(yīng)理解為意指例如噻吩基甲氧基羰基、呋喃基甲氧基羰基、四氫呋喃基甲氧基羰基或吡啶基乙氧基羰基;術(shù)語“芳氧基羰基”應(yīng)理解為意指例如苯氧基羰基、萘氧基羰基或聯(lián)苯基氧基羰基;術(shù)語“雜環(huán)基氧基羰基“應(yīng)理解為意指例如四氫吡喃-4-氧基羰基;術(shù)語“(C1-C20)-烷?;趸睉?yīng)理解為意指例如甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、新戊酰氧基、戊酰氧基或己酰氧基;術(shù)語“(C2-C20)-鹵代烷酰氧基”應(yīng)理解為意指(C2-C20)-烷酰氧基,其中烴部分的一或多個(在氟的情況下任選也可以是全部的)氫原子由鹵素替代,特別是由氟或氯替代;術(shù)語“(C3-C8)-環(huán)烷基?;趸睉?yīng)理解為意指例如環(huán)丙基?;趸?、環(huán)丁基?;趸h(huán)戊?;趸?、環(huán)己酰基氧基或環(huán)庚?;趸?,術(shù)語“(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷酰基氧基”應(yīng)理解為意指例如環(huán)丙基羰基氧基、環(huán)丙基乙酰氧基、環(huán)丁基羰基氧基、環(huán)戊基羰基氧基、環(huán)己基羰基氧基、環(huán)己基乙酰氧基或4-環(huán)己基-丁?;趸?;術(shù)語“芳?;趸本屠斫鉃橐庵咐绫郊柞Q趸蜉刘;趸?;術(shù)語“芳基-(C1-C4)-烷?;趸睉?yīng)理解為意指例如苯甲酰氧基、萘甲酰氧基、聯(lián)苯基羰基氧基、苯基乙酰氧基或苯基丁酰氧基;術(shù)語“雜環(huán)基-(C1-C4)-烷酰氧基”應(yīng)理解為意指例如噻吩基羰基氧基、噻吩基乙酰氧基、吡啶基羰基氧基或嘧啶基羰基氧基;術(shù)語“(C1-C20)-烷基磺酰氧基”應(yīng)理解為意指例如甲-、乙-、丁-或己磺酰基氧基;術(shù)語“芳基磺酰基氧基”應(yīng)理解為意指例如苯磺?;趸蚣妆交酋Q趸8鞣N脂族、芳族和雜環(huán)體系中可以具有的取代基包括例如鹵素、硝基、氰基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基、(C1-C4)-烷?;?、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-三烷基甲硅烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C2)-烷氧基-[CH2CH2O]1,2-乙氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亞磺?;?C1-C4)-烷基磺?;?、苯基、芐基、苯氧基、鹵代苯氧基、(C1-C4)-烷基苯氧基、(C1-C4)-烷氧基-苯氧基、苯硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)基硫基、雜環(huán)基氧基、鹵代雜環(huán)基氧基、烷基雜環(huán)基氧基或烷氧基雜環(huán)基氧基,其中在烷基和由之衍生的基團(tuán)中,一或多個氫原子,在氟的情況下也可以達(dá)最大數(shù)目,可以由鹵素替代,優(yōu)選由氯或氟替代,且其中在取代基是(C1-C4)-烷基的情況下,也可以有連接成環(huán)狀且在這些稠合環(huán)體系(例如1,2-二氫化茚、二-、四-或十氫化萘或苯并環(huán)庚烷)中的一或二個脂族碳單元,可以由鹵原子單元如氧或硫替代,且在脂族碳原子單元中的一或多個氫原子,在氟的情況下可以達(dá)最大數(shù)目,可以由鹵素或(C1-C4)-烷基替代。再則,“在提到的烷基、鏈烯基或炔基中,一或多個,優(yōu)選至多三個不相鄰的飽和碳單元可以被羰基基團(tuán)或雜原子單元替代,雜原子單元是例如氧、S(O)x,其中x=0、1或2,NR6或SiR7R8,其中是R6氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷酰基且R7和R8是(C1-C4)-烷基,優(yōu)選甲基;且其中(另外)這些如上所述的任選修飾的烴基的3至12原子可以形成環(huán),且這些烴基,有或無所提到的各種變化,可以任選由一或多個,優(yōu)選至多三個,在氟的情況下至多達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的來自下列所組成的系列的基團(tuán)鹵素、芳基、芳氧基、芳硫基、環(huán)烷基氧基、環(huán)烷基硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基、雜環(huán)基硫基、烷?;?、環(huán)烷酰基、鹵代烷?;?、芳?;?、芳基烷酰基、環(huán)烷基烷?;?、雜環(huán)基烷?;?、烷氧基羰基、鹵代烷氧基羰基、環(huán)烷基氧基羰基、環(huán)烷基烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、雜環(huán)基烷氧基羰基、芳氧基羰基、雜環(huán)基氧基羰基、烷酰基氧基、鹵代烷酰基氧基、環(huán)烷?;趸?、環(huán)烷基烷酰基氧基、芳?;趸?、芳基烷?;趸?、雜環(huán)基烷?;趸?、烷基磺酰基氧基、芳基磺酰基氧基、羥基、氰基、氰硫基和硝基,其中在剛提到取代基中的環(huán)脂族、芳族或雜環(huán)狀環(huán)體系可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的相同或不同的取代基”的定義應(yīng)理解為意指例如烷氧基烷基,例如甲氧基甲基、甲氧基乙基或乙氧基乙基;或烷氧基-烷氧基-烷基,例如甲氧基-或乙氧基-乙氧基-乙基;或烷硫基烷基,例如甲硫基-或乙硫基乙基;或烷基亞磺?;?烷基,例如甲基-或乙基-亞磺?;一?;或烷基磺?;?烷基,例如甲基-或乙基磺?;一?;或烷基-二烷基甲硅烷基-烷基,優(yōu)選烷基-二甲基甲硅烷基-烷基,例如三甲基甲硅烷基-甲基或三甲基甲硅烷基乙基;或三烷基甲硅烷基,優(yōu)選烷基二甲基甲硅烷基,例如三甲基甲硅烷基、乙基二甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基或辛基二甲基甲硅烷基;或環(huán)烷基二烷基甲硅烷基,優(yōu)選環(huán)烷基二甲基甲硅烷基,例如環(huán)己基二甲基甲硅烷基;或芳基二烷基甲硅烷基,優(yōu)選芳基二甲基甲硅烷基,例如苯基二甲基甲硅烷基;或芳烷基二烷基甲硅烷基,優(yōu)選芳烷基二甲基甲硅烷基,例如芐基二甲基甲硅烷基或苯基乙基二甲基甲硅烷基;或烷酰基烷基,例如乙?;谆蛐挛祯;谆换颦h(huán)烷基?;榛绛h(huán)丙基羰基甲基或環(huán)己基羰基甲基;或鹵代烷?;榛?,例如三氟-或三氯乙?;谆换蚍减;榛?,例如苯甲?;蜉刘;榛?;或芳基烷酰基烷基,例如苯基乙?;谆?;或雜環(huán)基羰基烷基,例如噻吩-或吡啶乙?;谆换蚍蓟?烷基,例如芐基、2-苯基乙基、1-苯基乙基或1-甲基-1-苯基乙基、3-苯基丙基或4-苯基丁基、2-甲基-2-苯基-乙基或1-甲基-或2-甲基-萘基;或雜環(huán)基烷基,例如噻吩基甲基、吡啶基甲基、糠基、四氫糠基、四氫吡喃基或1,3-二氧戊環(huán)-2-甲基;或芳氧基烷基,例如苯氧基甲基或萘氧基甲基;或環(huán)烷基,它是單環(huán),例如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基或環(huán)辛基,二環(huán),例如降冰片基或二環(huán)[2,2,2]辛烷基,或稠合的,例如十氫萘基;烷基環(huán)烷基,例如4-甲基-或4-叔丁基環(huán)己基或1-甲基-環(huán)丙基、-環(huán)丁基、-環(huán)戊基或-環(huán)己基;環(huán)烷基烷基,例如環(huán)己基甲基或-乙基;或也可以是相應(yīng)的基團(tuán)的鹵代烷基衍生物,例如鹵代烷基、鹵代烷氧基烷基、烷氧基-鹵代烷基、鹵代烷基-環(huán)烷基或鹵代環(huán)烷基。上面給出的詮釋適用于由之衍生的類似物和基團(tuán)。本發(fā)明涉及游離堿或酸加成鹽形式的式I化合物??梢杂糜邴}形成的酸是無機(jī)酸,例如鹽酸、氫溴酸、硝酸、硫酸或磷酸,或有機(jī)酸,例如甲酸、乙酸、丙酸、丙二酸、草酸、富馬酸、己二酸、硬脂酸、油酸、甲磺酸、苯磺酸或甲苯磺酸。除了提到的包括基團(tuán)Y和Z的雜脂族體系的順/反異構(gòu)體外,式I化合物在某些情況下含有一或多個不對稱碳原子或雙鍵上的立體異構(gòu)體。因此可以出現(xiàn)對映體或非對映異構(gòu)體。本發(fā)明涉及純異構(gòu)體以及涉及其混合物。非對映異構(gòu)體混合物可以通過常規(guī)的方法拆分成不同的組分,例如通過由適合的溶劑選擇性地結(jié)晶或通過色譜。外消旋體可以通過常規(guī)的方法拆分成對映體,例如通過用光學(xué)活性酸的鹽形成法,通過堿的方式分離非對映異構(gòu)體鹽且釋放純的對映異構(gòu)體。本發(fā)明還涉及制備式I化合物的方法,所述的方法包含使式II的化合物與式III親核試劑反應(yīng),其中A、R1、R2和R3具有在上文式I中給出的含意,且L是離去基團(tuán),例如鹵素、烷硫基、烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基、烷基磺?;蚍蓟酋;渲蠿、Y、Z、R4、R4’和R5具有在上文式I中給出的含意,且在用這種方式或另外的方式獲得的式I化合物中,任選將含氮的雜環(huán)基或R5側(cè)鏈進(jìn)一步衍化。上述取代基反應(yīng)原則上是已知的。離去基團(tuán)Z可以在寬的限制內(nèi)變化,且可以是例如鹵原子如氟、氯、溴或碘,或烷硫基如甲硫基或乙硫基,或烷基磺酰氧基如甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或乙磺酰氧基,或芳磺酰氧基如苯磺酰氧基或甲苯磺酰氧基,或烷基磺酰基如甲磺?;蛞一酋;?,或芳基磺酰基如苯磺?;蚣妆交酋;?。上述反應(yīng)可以在20至150℃的溫度范圍內(nèi)進(jìn)行,有利地是在堿存在下,且如果適宜在惰性有機(jī)溶劑中進(jìn)行,所述的有機(jī)溶劑如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲基亞砜、N-甲基吡咯烷-2-酮、二噁烷、四氫呋喃、4-甲基-2-戊酮、甲醇、乙醇、丁醇、乙二醇、乙二醇二甲基醚、甲苯、氯苯或二甲苯。也可以使用提到的溶劑的混合物。在其中X是氧的情況下,適合的堿是例如堿金屬或堿土金屬碳酸鹽、碳酸氫鹽、氨化物或氫化物,如碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、氨化鈉或氫化鈉,且在其中X是NH的情況下,適合的堿是例如堿金屬或堿土金屬碳酸鹽、碳酸氫鹽、氫氧化物、氨化物或氫化物,如碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、氫氧化鈉、氨化鈉或氫化鈉,或有機(jī)堿如三乙胺或吡啶。也可以采用第二當(dāng)量的式III作為輔助堿。需用作起始原料的式II化合物大多數(shù)情況下是由文獻(xiàn)已知的,或可以通過類似于由文獻(xiàn)已知的方法制備(參見例如EP370391,EP-470600,DOS4331179,DOS4404702)。制備式III的親核試劑時,用適合地取代的1,3-二噁烷-5-酮或1,3-二噻烷-5-酮作為起始原料(A.A.Marei,R.A.Raphael,J.Chem.Soc.1960,886;H.Vorbruggen,ActaChem.Scand.,1982,420;D.Enders,B.Bockstiegel,Synthesis1989,493;A.Luttringhaus,M.Mohr,N.Engelhard,LiebigsAnn.Chem.661(1963)84;Y.M.Kobayashi,J.Lambrecht,J.C.Jochims,U.Burkert,Chem.Ber.111,3442(1978)),且它們通過還原化反應(yīng)(H2、NH3、金屬催化劑或乙酸銨/氰基硼化氫鈉)或Leuckart-Wallach還原反應(yīng),轉(zhuǎn)化成相應(yīng)的胺,或通過用配合金屬氫化物將之轉(zhuǎn)化成相應(yīng)的醇。制備特別優(yōu)選的順式衍生物時,銠或銠/鈀混合催化劑特別適合用于還原性胺化作用,且特別適合的配合金屬氫化物是那些除了氫之外,帶有大體積烷基取代基的配合金屬氫化物,例如_L-Selectride。另外,通過用配合金屬氫化物(LiAlH4、NaBH4)的還原作用,可以將1,3-二噁烷-5-酮轉(zhuǎn)化成醇,且由這些醇經(jīng)甲磺酰酯或甲苯磺酸酯(CH3SO2Cl/CH3C6H4SO2Cl、吡啶)和疊氮化物(NaN3、二甲基甲酰胺)獲得胺(H2/Pd或LiAlH4)(參見,D.Lednicer,D.E.Emmert,R.Lahti,A.D.Rudzik,J.Med.Chem.15,1239,(1972))。提到的醇也可以由醛和甘油在酸催化下直接獲得(P.E.Verkade,J.D.vanRoon,Rec.Trav.Chim.PaysBas,61,831(1942);E.Juaristi,S.Antunez,Tetrahedron48,5941(1992)。本發(fā)明還涉及制備式I化合物的方法,該方法包含將式IV化合物與式V或V’反應(yīng),其中R1、R2、R3、R4’、A、X、Y和Z具有式I中給出的含意,其中R4和R5具有式I中給出的含意,且R6是相同或不同的且是(C1-C8)烷基,優(yōu)選(C1-C4)烷基,且在以這種方式或其它方式獲得的式I化合物中,還可以變化含氮的雜環(huán)基團(tuán)或R5側(cè)鏈。反應(yīng)有利地通過讓式IV和式V化合物在酸催化劑存在下,在20-200℃溫度范圍中,優(yōu)選在60至150℃中,以塊狀形式或在惰性有機(jī)溶劑中進(jìn)行反應(yīng)。上述酮縮醇反應(yīng)原則上是已知的,它是在20-200℃,優(yōu)選在60和150℃間的溫度范圍內(nèi),在酸脫水催化劑存在下,以塊狀形式或在惰性溶劑中進(jìn)行的。適合的催化劑是例如鹽酸、硫酸、磷酸、硫酸氫鈉、磺酸如甲磺酸或甲苯磺酸、五氧化二磷、氯化鐵(III)、氯化鋅、無水硫酸銅、碘或也可以是離子交換劑如_AmberliteIR-120。在反應(yīng)期間形成的水有利地是通過蒸餾,從反應(yīng)混合物中去除,如果適宜在減壓下,或通過使用共沸劑共沸蒸餾去除。適合的共沸劑是例如苯、甲苯、二甲基或石油醚?;衔颕V與化合物V’的反應(yīng)可以類似于化合物IV與化合物V的反應(yīng),以塊狀形式或在惰性有機(jī)溶劑如苯、甲基、二甲基或石油醚中進(jìn)行?;衔颲’等摩爾或過量使用。所得的醇HOR6是通過蒸餾,從反應(yīng)混合物中明智地去除。需用作起始原料的式IV化合物可以如下合成反應(yīng)a)和b)的反應(yīng)條件相應(yīng)于由式II化合物制備化合物III的條件。式VIa離析物是商業(yè)可得的,且是由文獻(xiàn)已知的或可以通過類似于已知的方法合成(參見M.Kujima,YakugakuZasshi90,(1970),670)。式VIb化合物以被保護(hù)的形式采用。適合的保護(hù)基團(tuán)是例如芐基,該芐基通過在反應(yīng)發(fā)生后氫解去除。式VIb起始原料是商業(yè)可得的,是由文獻(xiàn)已知的或可以通過類似于已知的方法合成。本發(fā)明式(I)活性化合物具有良好的作物耐受性和對于溫血動物而言有著有利的毒性。它們適合于防治動物害蟲,特別是出現(xiàn)在農(nóng)業(yè)、畜牧、森林、貯藏產(chǎn)品和材料保護(hù)以及衛(wèi)生方面上的昆蟲、蜱螨、蠕蟲和軟體動物。它們對正常的敏感和抗性種類和對所有或某些生長發(fā)育階段有活性。上述害蟲包括蜱螨目,例如,粗腳粉螨(Acarussiro)、隱喙蜱屬(Argasspp.)、鈍喙蜱屬(Ornithodorosspp.)、雞皮刺螨(Dermanyssusgallinae)、茶癭螨(Eriophyesribis)、柑桔銹螨(Phyllocoptrutaoleivora)、牛蜱屬(Boophilusspp.)、扇頭蜱屬(Rhipicephalusspp.)、花蜱屬(Amblyommaspp.)、玻眼蜱屬(Hyalommaspp.)、硬蜱屬(Ixodesspp.)、瘙螨屬(Psoroptesspp.)、皮螨屬(Chorioptesspp.)、疥螨屬(Sarcoptesspp.)、足付線螨屬(Tarsonemusspp.)、苜蓿苔螨(Bryobiapraetiosa)、全爪螨屬(Panonychusspp.)、葉螨屬(Tetranychusspp.)、始葉螨屬(Eotetranychusspp.)、小爪螨屬(Oligonychusspp.)、真葉螨屬(Eutetranychusspp.)、等足綱,例如,潮蟲(Oniscusasellus)、鼠婦(Armafidiumvulgare)和斑鼠婦(Porcellioscaber)。倍足綱,例如,Blaniulusguttulatus。唇足綱,例如,地蜈蚣(Geophiluscarpophagus)和蚰蜒(Scutigeraspec)。綜合綱,例如,潔幺蚰(Scutigerellaimmaculata)。纓尾目,例如,西洋衣魚(Lepismasaccharina)。彈尾目,例如,棘跳蟲(Onychiurusarmatus)。直翅目,例如,東方蜚蠊(Blattaorientalis)、美洲大蠊(Periplanetaamericana)、馬德拉蜚蠊(Leucophaeamaderae)、德國小蠊(Blattellagermanica)、家蟋蟀(Achetadomesticus)、螻蛄屬(Gryllotalpaspp.)、熱帶飛蝗(Locustamigratoriamigratorioids)、殊種蚱蜢(Melanoplusdifferentialis)和沙漠蝗(Schistocercagregaria)。等翅目,例如,犀白蟻屬(Reticulitermesspp.)。虱目,例如,美核桃根瘤蚜(Phylloxeravaststrix)、癭綿蚜屬(Pemphigusspp.)、體虱(Pediculushumanuscorporis)、血虱屬(Haematopinusspp.)和顎虱屬(Linognathusspp.)。食毛目,例如,嚙毛虱屬(Trichodectesspp.)和Damalineaspp.。纓翅目,例如,溫室條薊馬(Hercinothripsfemoralis)、棉薊馬(Thripstabaci)和花薊馬屬(Frankliniellaspp.)。半翅目,例如,扁盾蝽屬(Eurygasterspp.)、中棉紅蝽(Dysdercusintermedius)、甜菜擬網(wǎng)蝽(Piesmaquadrata)、溫帶臭蝽(Cimexlectularius)、紅腹獵蝽(Rhodniusprolixus)和錐蝽屬(Triatomaspp.)。同翅目,例如,甘藍(lán)粉虱(Aleurodesbrassicae)、甘薯粉虱(Bemisiatabaci)、溫室粉虱(Trialeurodesvaporariorum)、棉蚜(Aphisgossypii)、甘藍(lán)蚜(Brevicorynebrassicae)、茶隱瘤蚜(Cryptomyzusribis)、甜菜蚜(Doralisfabae)、蘋果蚜(Doralispomi)、蘋果綿蚜(Eriosomalanigerum)、桃大尾蚜(Hyalopterusarundinis)、麥長管蚜(Macrosiphumavenae)、瘤額蚜屬(Myzusspp.)、忽布疣蚜(Phorodonhumili)、禾谷縊管蚜(Rhopalosiphumpadi)、微葉蟬屬(Empoascaspp.)、Euscelisbilobatus、黑尾葉蟬(Nephotettixcincticeps)、水土堅(jiān)蚧(Lecaniumcorni)、油欖黑盔蚧(Saissetiaoleae)、灰稻虱(Laodelphaxstriatellus)、稻褐飛虱(Nilaparvatalugens)、紅園蚧(Aonidiellaaurantii)、夾竹桃園蚧(Aspidiotushederae)、粉蚧屬(Pseudococcusspp.)和木虱屬(Psyllaspp.)。鱗翅目,例如,棉紅蛉蟲(Pectinophoragossypiella)、松天蛾(Bupaluspiniarius)、冬尺蛾(Cheimatobiabrumata)、Lithocolletisblancardella、蘋果巢蛾(Hyponomeutapadella)、小菜蛾(Plutellamaculipennis)、天幕毛蟲(Malacosomaneustris)、黃毒蛾(Euproctischrysorrhoea)、毒蛾屬(Lymantriaspp.)、棉潛蛾(Bucculatrixthurberiella)、桔潛葉蛾(Phyllocnistiscitrella)、Agrotisspp.、Euxoaspp.、Feltiaspp.、棉斑實(shí)蛾(Eariasinsulana)、棉鈴蟲屬(Heliothisspp.)、甜菜夜蛾(Laphygmaexigua)、甘藍(lán)夜蛾(Mamestrabrassicae)、小眼夜蛾(Panolisflammea)、斜紋夜蛾(Prodenialitura)、粘蟲屬(Spodopteraspp.)、粉紋夜蛾(Trichoplusiani)、蘋蠹蛾(Carpocapsapomonella)、粉蝶屬(Pierisspp.)、禾草螟屬(Chilospp.)、Pyraustanubilalis、Ephestiakuehniella、蠟螟(Galleriamellonella)、Cacoeciapodana、Capuareticulana、樅色卷蛾(Choristoneurafumiferana)、葡萄果蠹蛾(Clysiaambiguella)、茶長卷蛾(Homonamagnanima)、櫟綠卷蛾(Tortrixviridana)、Cuaphalocrocisspp.和Manducaspp.。鞘翅目,例如,具斑竊蠹(Anobiumpunctatum)、谷蠹(Rhizoperthadominica)、Bruchidiusobtectus、大豆象(Acanthoscelidesobtectus)、家天牛(Hylotrupesbajulus)、赤楊紫跳甲(Agelasrticaalni)、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsadecemlineata)、辣根猿葉甲(Phaedoncochleariae)、條葉甲屬(Diabroticaspp.)、油菜藍(lán)跳甲(Psylliodeschrysocephala)、墨西哥豆甲(Epilachnavarivestis)、隱翅甲屬(Atomariaspp.)、鋸谷盜(Oryzaephilussurinamensis)、花象甲屬(Anthonomusspp.)、米象屬(Sitophilusspp.)、葡萄黑耳喙象(Otiorrhynchussulcatus)、香蕉根象甲(Cosmopolitessordidus)、甘藍(lán)莢象甲(Ceuthorrhynehusassimilis)、苜蓿葉象蟲(Hyperapostica)、皮蠹屬(Dermestesspp.)、斑皮蠹屬(Trogodermaspp.)、圓皮蠹屬(Anthrenusspp.)、毛蠹屬(Attagenusspp.)、粉蠹屬(Lyctusspp.)、油菜花露尾甲(Meligethesaeneus)、蛛甲屬(Ptinusspp.)、金黃蛛甲(Niptushololeucus)、裸蛛甲(Gibbiumpsylloides)、擬谷盜屬(Triboliumspp.)、黃粉蟲(Tenebriomolitor)、Agriotesspp.、Conoderusspp.、鰓角金龜(Melolonthamelolontha)、六月金龜(Amphimallonsostitialis)、Costelytrazealandica和稻象甲屬(Lissorhoptousspp.)。膜翅目,例如,Diprionspp.、Hoplocampaspp.、田蟻屬(Lasiusspp.)、小家蟻(Monomoriumpharaonis)和胡蜂(Vespaspp.)。雙翅目,例如,伊蚊屬(Aedesspp.)、按蚊屬(Anophelesspp.)、庫蚊屬(Culexspp.)、黃猩猩果蠅(Drosophilamelanogaster)、蠅屬(Muscaspp.)、廁蠅屬(Fanniaspp.)、紅頭麗蠅(Calliphoraerythrocephala)、綠蠅屬(Luciliaspp.)、金蠅屬(Chrysomyiaspp.)、Cuterebraspp.、胃蠅屬(Gastrophilusspp.)、虱蠅屬(Hypoboscaspp.)、螫蠅屬(Stomoxysspp.)、狂蠅屬(Oestrusspp.)、皮蠅屬(Hypodermaspp.)、虻屬(Tabanusspp.)、Tanniaspp.、Bibiohortulanus、瑞典麥桿蠅(Oscinellafrit)、Phorbiaspp.、菠菜潛葉花蠅(Pegomyiahyoscyami)、地中海實(shí)蠅(Ceratitiscapitata)、油欖實(shí)蠅(Dacusoleae)和沼澤大蚊(Tipulapaludosa)。蚤目,例如,印鼠客蚤(Xenopsyllacheopis)、毛列蚤屬(Ceratophyllusspp.)。蛛形綱,例如,蝎(Scorpiomaurus)和毒寇蛛(Latrodectusmactans)。蠕蟲綱,例如血矛線蟲屬(Haemonchus)、毛圓線蟲屬(Trichostrongulus)、奧斯脫線蟲屬(Ostertagia)、古柏線蟲屬(Cooperia)、夏柏線蟲屬(Chabertia)、類圓線蟲屬(Srongyloides)、結(jié)節(jié)線蟲屬(Oesophagostomum)、下圓線蟲屬(Hyostrongulus)、鉤口線蟲屬(Ancylostoma)、蛔蟲屬(Ascaris)和異刺線蟲屬(Heterakos),以及片形吸蟲屬(Fasciola)。腹足綱,例如Derocerasspp.、阿勇蛞蝓屬(Arionspp.)、椎實(shí)螺屬(Lymnaesspp.)、土蝸屬(Galbaspp.)、琥珀螺屬(Succineaspp.)、雙臍螺屬(Biomphalariaspp,)、水泡螺屬(Bulinusspp.)、釘螺屬(Oncomelaniaspp.)。雙殼綱,例如Dreissenaspp.??梢愿鶕?jù)本發(fā)明防治的植物寄生線蟲包括例如根寄生土壤線蟲,例如根結(jié)線蟲屬(如黃麻根結(jié)線蟲(Meloidogyneincognita)、M.hapla和爪哇根結(jié)線蟲(M.javanica))、異皮線蟲屬和球皮線蟲屬(囊線蟲,如Globoderarostochiensis、G.pallida和三葉異皮線蟲(Heteroderatrifolii))和內(nèi)侵線蟲屬(畢肖穿孔線蟲(Radopholussimilis))、草地墊刃線蟲屬(如Pratylenchusneglectus、草地墊刃線(P.penetrans)和P.curvitatus)、Tylenchulus墊刃線蟲屬(如桔墊刃線蟲(Tylenchulussemipenetrana))、矮化線蟲屬(如Tylenchorhynchusdubius和T.claytoni)、輪轉(zhuǎn)線蟲屬(如粗壯輪轉(zhuǎn)線蟲(Rotylenchusrobustus))、Heliocotylenchus(如H.multicinctus)、Belonoaimus(如B.longicaudatus)、Longidorus(如L.elongatus)、鬃根線蟲屬(如Trichodorusprimitivus)和劍線蟲屬(如Xiphinemaindex)。雙墊線蟲屬(莖寄生線蟲,如Ditylenchusdipsaci和D.destructor)、滑墊線蟲屬(葉線蟲,如Aphelenchoidesritzemabosi)和蛇墊刃屬(花線蟲,如小麥蛇墊刃線蟲(Anguinatritici)),也可以用本發(fā)明化合物進(jìn)行防治。本發(fā)明了涉及組合物,特別是殺蟲和殺螨組合物,所述的組合物包含式I化合物和適合的加工輔助劑。本發(fā)明組合物通常包含含量為按重量計(jì)1至95%的式I活性化合物。它們可以以各種方式加工,加工方式取決于生物和/或理化參數(shù)。因此可能的適合劑型是可濕性粉劑(WP)、乳油(EC)、水溶性濃劑(SL)、乳劑、可噴霧溶液、油-或水-基分散劑、懸浮劑(SC)、懸乳劑(SE)、粉劑(DP)、拌種劑、微粒、噴霧顆粒、涂敷顆粒和吸附顆粒形式的顆粒劑、水可分散顆粒劑(WG)、超低容量(ULV)制劑、微囊劑、蠟劑或餌劑。這些劑型的單個類型原則上是已知的,且描述于例如下列Winnacker-Kuchler,《化學(xué)技術(shù)》[ChemischeTechnologie],第7卷,C.HauserVerlagMunich,第4版1986;vanFalkenburg,《農(nóng)藥劑型》[PesticideFormulation],MarcelDekker,N.Y.,2ndEdition1972-1973;K.Martens,《噴霧干燥手冊》[SprayDryingHandbook],第3版1979,G.GoodwinLtd.倫敦。所需的加工輔助劑如惰性材料、表面活性劑、溶劑或其它添加劑也是已知的或描述于例如下列Watkins,《殺蟲劑粉劑稀釋劑和載體手冊》[HandbookofInsecticideDustDiluentsandCarriers],第2版,DarlandBooks,CaldwellN.J.;H.v.Olphen《陶土膠體化學(xué)入門》[IntroductiontoClayColloidChemistry],第2版,J.wiley&Sons,N.Y.;Marsden,《溶劑指南》[SolventsGuide],第二版,Interscienee,紐約1950;McCutcheon’s《洗滌劑和乳化劑年鑒》[DetergentsandEmulsifiersAnnual],McPdbl.Corp.,Ridgewood,N.J.;Sisley和Wood,《表面活性劑大百科全書》[EncyclopediaofSurfaceAgents],Chem.Publ.Co.Inc.,紐約,1964;Schonfeldt,《表面活性環(huán)氧乙烷加成物》[GrenzglachenaktiveAthylenoxidaddukts],Wiss.Verlagsgesell-schaft,斯圖加特,1967;Winnacker-Kuchler,《化學(xué)技術(shù)》[ChemischeTechnologie],第7卷,C.HauserVerlagMunich,第4版1986。根據(jù)這些劑型,也可以制備與其它農(nóng)藥活性物質(zhì)、化肥和/或生長調(diào)節(jié)劑的組合,例如以直接可混物或桶混物的形式??蓾裥苑蹌┦窃谒芯环稚⒌闹苿?,它除了活性成分外,還包含潤濕劑,例如聚氧乙基化烷基苯酚、聚氧乙基化脂肪醇或烷基磺酸鹽或烷基苯酚磺酸鹽,和分散劑,例如木素磺酸鈉、2,2’-二萘基甲-6,6’-二磺酸鈉、二丁基萘磺酸鈉或油酰甲基?;撬徕c,除此之外還有稀釋劑或惰性物質(zhì)。乳油是通過將一或多種活性物質(zhì)溶解于添加有一或多種離子和/或非離子表面活性劑(乳化劑)的有機(jī)溶劑(例如丁醇、環(huán)己酮、二甲基甲酰胺、二甲苯或高沸點(diǎn)的芳族化合物或烴)中而制備的。可以使用的乳化劑的實(shí)例是烷基芳基磺酸鈣、如十二烷基苯磺酸鈣,或非離子乳化劑如脂肪酸聚乙二醇酯、烷基芳基聚乙二醇醚、脂肪醇聚乙二醇醚、環(huán)氧丙烷/環(huán)氧乙烷縮合物(例如嵌段共聚物)、烷基聚醚、失水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯或其它聚氧乙烯失水山梨醇酯。粉劑是通過將一或多種活性物質(zhì)與細(xì)分散的物質(zhì)例如滑石、天然陶土如高嶺土、膨潤石和葉蠟石或者硅藻土一起研磨而制備。顆粒劑可以通過將一或多種活性物質(zhì)噴霧到吸附性顆粒惰性材料上,或是借助于粘合劑如聚乙烯醇、聚丙烯酸鈉或礦物油,將活性物質(zhì)濃縮物涂敷到載體表面,載體如砂、高嶺石或顆粒狀的惰性材料而制備。水可分散顆粒劑一般是通過常規(guī)方法制備的。所述的常規(guī)方法如噴霧干燥、流化床造粒、圓盤造粒、使用高速混合機(jī)混合和無固體惰性材料擠出。適合的活性物質(zhì)也可以使用常規(guī)用于制備化肥顆粒的方式造粒,如果需要可以是與化肥混合物的形式。在可濕性粉劑中,活性物質(zhì)濃度是例如大約按重量計(jì)10至90%,余量為常規(guī)加工組分,加至100%。在乳油的情況下,活性物質(zhì)的濃度可以為大約按重量計(jì)5至80%。在粉樣的劑型中,包含按重量計(jì)5至20%,可噴霧溶液為按重量計(jì)2至20%的活性物質(zhì)。在顆粒劑中,如可分散顆粒劑中,活性物質(zhì)的含量部分取決于活性物質(zhì)是液體還是固體形式,且取決于所用的造粒輔助劑和填料等。除此之外,上述活性成分劑型包含(如果適宜)在每一種劑型中常見的粘合劑、潤濕劑、分散劑、乳化劑、滲透劑、填料或載體。使用時,商業(yè)可行形式的濃縮物用常規(guī)的方式進(jìn)行稀釋,如果適宜,例如在可濕性粉劑、乳油、分散液和(在某些情況下也可以是)顆粒劑的情況下,通過用水的方式來稀釋。粉樣劑型和顆粒劑以及可噴霧溶液通常在稀釋前,不需要用另外的惰性物質(zhì)來稀釋。所需的施用量隨外界條件諸如溫度、濕度等而變化。該量可以在寬的限制內(nèi)變化,例如0.0005至10.0千克/公頃或更多的活性物質(zhì),但優(yōu)選在0.001至5千克/公頃之間。本發(fā)明活性物質(zhì)可以存在于其商業(yè)可行的劑型中且可以由這些劑型制備出與其它活性物質(zhì)混合物的使用形式。其它活性物質(zhì)諸如殺蟲劑、引誘劑、不育劑、殺螨劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調(diào)節(jié)物質(zhì)或除草劑。害蟲防治劑包括例如磷酸酯類、氨基甲酸酯類、羧酸酯類、甲脒類、錫化合物、通過微生物生產(chǎn)出的物質(zhì)等?;旌衔锏膬?yōu)選配對是1.來自下組的磷化合物乙酰甲胺磷、甲基吡噁磷、乙基谷硫磷、谷硫磷、溴硫磷、乙基溴硫磷、毒蟲畏、氯甲硫磷、毒死蜱、甲基毒死蜱、內(nèi)吸磷、異吸硫磷II、磺吸硫磷、氯亞磷、二嗪農(nóng)、敵敵畏、百治磷、O,O-1,2,2,2-四氯乙基硫代磷酸酯(SD208304)、樂果、乙拌磷、苯硫磷、乙硫磷、丙線磷、乙嘧硫磷、伐滅硫磷、蟲胺磷、殺螟松、線蟲磷、倍硫磷、地蟲硫磷、安果、庚蟲磷、氯唑磷、甲丙乙拌磷、噁唑磷、馬拉硫磷、丁烯硫磷、甲胺磷、甲噻硫磷、水楊硫磷、速滅磷、久效磷、二溴磷、氧樂果、砜吸磷、對硫磷、甲基對硫磷、稻豐散、甲拌磷、伏殺硫磷、氧環(huán)胺磷、亞胺硫磷、磷胺、辛硫磷、嘧啶磷、乙基嘧啶磷、甲基嘧啶磷、丙溴磷、丙蟲磷、proetamphos、低毒硫磷、吡唑硫磷、噠嗪硫磷、喹硫磷、甲丙硫磷、雙硫磷、特丁磷、殺蟲畏、甲基乙拌磷、三唑磷、敵百蟲、完滅硫磷;2.來自氨基甲酸酯類涕滅威、2-仲丁基苯基甲基氨基甲酸酯(丁苯威)、西維因、克百威、丁硫克百威、除線威、丙硫克百威、除蚜威、呋線威、異丙威、滅多威、5-甲基-間異丙苯基丁炔基(甲基)氨基甲酸酯、草肟威、抗蚜威、殘殺威、硫雙滅多威、己酮肟威、4,6,9-三氮雜-4-芐基-6,10-二甲基-8-氧雜-7-氧代-5,11-二硫雜-9-十二烷酸乙酯(棉鈴?fù)?、1-甲硫基(亞乙基氨基)N-甲基-N-(嗎啉代硫基)氨基甲酸酯(UC51717);3.來自羧酸酯類丙烯菊酯、甲體氯氰菊酯、5-芐基-3-呋喃基甲基(E)-(1R)-順,2,2-二甲基-3-(2-氧硫雜戊烯-3-基亞基甲基)環(huán)丙烷羧酸酯、生物丙烯菊酯、生物丙烯菊酯((S)-環(huán)戊基異構(gòu)體),生物芐呋菊酯,聯(lián)苯菊酯、(RS)-1-氰基-1-(6-苯氧基-2-吡啶基)甲基(1RS)-反-3-(4-叔丁基苯基)-2,2-二甲基環(huán)丙烷羧酸酯(NCI85193)、乙氰菊酯、氯氟氰菊酯、cythithrin、氯氰菊酯、苯醚氰菊酯、溴氰菊酯、烯炔菊酯、高氰戊菊酯、五氟苯菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、氟氯苯菊酯、氟胺氰菊酯(D異構(gòu)體)、氯菊酯、pheothrin((R)異構(gòu)體)、d-炔酮菊酯、除蟲菊酯(天然出現(xiàn)的產(chǎn)物)、芐呋菊酯、七氟菊酯、高胺菊酯和四溴菊酯;4.來自脒類雙甲脒、殺蟲脒;5.來自錫化合物三環(huán)錫、螨完錫;6.其它齊墩螨素、蘇蕓金桿菌、殺蟲磺、樂殺螨、溴螨酯、噻嗪酮、毒殺芬、殺螟丹、乙酯殺螨醇、定蟲隆、2-(4-氟苯基)-4,5-二苯基噻吩(UBI-T930)、四螨嗪、2-萘基甲基環(huán)丙烷羧酸酯(Ro12-470)、滅蠅胺、N-(3,5-二氯-4-(1,1,2,3,3,3-六氟-1-丙氧基)-苯基)氨基甲酰基)-2-氯苯并甲酰胺酸(benzocarboximideacid)乙酯、滴滴涕、三氯殺螨醇、N-(N-(3,5-二氯-4-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基氨基)羰基)-2,6-二氟苯甲酰胺(XRD473)、伏蟲脲、N-(2,3-二氫-3-甲基-1,3-噻唑-2-基亞基)-2,4-二甲苯胺、消螨通、消螨普、硫丹、醚菊酯、(4-乙氧基苯基)(二甲基)(3-(3-苯氧基苯基)丙基)甲硅烷、(4-乙氧基苯基)(3-(4-氟-3-苯氧基苯基)丙基)二甲基甲硅烷、雙氧威、2-氟-5-(4-(4-乙氧基苯基)-4-甲基-1-戊基)二苯基酯(MTI800)、顆粒和核多角體病毒、苯硫威、氟螨噻、氟蟲脲、氟螨脲、丙體六六六、噻螨酮、伏蟻腙(AC217300)、伊維菌素、2-硝基甲基-4,5-二氫-6H-噻嗪(DS52618)、2-硝基亞甲基-3,4-二氫噻唑(SD35651)、2-硝基亞甲基-1,2-噻嗪烷-3-基氨基甲醛(carbamaldehyde)(WL108477)、克螨特、伏蟲脲、三氯殺螨砜、四氯殺螨硫、殺蟲環(huán)、殺蟲隆、吡蟲啉。由商業(yè)可得劑型制備的使用形式的活性化合物的含量可以是按重量計(jì)0.00000001至95%的活性化合物,優(yōu)選按重量計(jì)0.00001至1%?;钚曰衔镆赃m合于使用形式的常規(guī)的方式使用。本發(fā)明活性化合物也適合于防治獸醫(yī)和畜牧領(lǐng)域的體內(nèi)-和體外寄生蟲。本發(fā)明活性化合物在此以已知的方式使用,如通過例如片劑、膠囊、藥水或顆粒形式的口服,通過例如浸醮、噴霧、澆潑、點(diǎn)涂和噴粉的形式經(jīng)皮使用,和通過例如注射的形式非腸道使用。因此,本發(fā)明的新穎式I化合物可以特別有利地用于畜牧(例如牛、羊、豬和家禽如雞、鵝等)。在本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方案中,此新穎化合物口服給藥于動物,如果適宜以適合的劑型(參見上文)且如果適宜與飲用水或飼料一起給藥。由于糞便的排泄是主動的方式,動物糞便中的昆蟲發(fā)育可以很容易地用這種方法來阻止。在每一種情況下適合的劑量和劑型特別是取決于欄養(yǎng)動物和種類和發(fā)育期,也取決于侵害的壓力,且可以容易地通過常規(guī)方式來確定和明確。新穎化合物可以在牛中采用,例如以0.01至1毫克/千克體重。本發(fā)明式I化合物突出之處還在于其顯著的殺真菌作用。已經(jīng)侵入植物組織的真菌病原菌可以成功地治療防治。這點(diǎn)是特別重要的且對于那些在感染后用其它常規(guī)殺真菌劑無法有效地防治的真菌病害是有利的。所要求的化合物作用譜包括各種經(jīng)濟(jì)上重要的植物病原真菌,例如葡萄生單軸霉、蔓延疫霉、禾白粉菌、稻梨孢菌、園核腔菌、穎枯小球腔菌和佐佐木氏薄膜革菌以及隱匿柄誘菌。此外,本發(fā)明化合物也適合用在工業(yè)領(lǐng)域,例如木材防腐劑,如漆中和用于金屬加工的冷卻潤滑劑中的防腐劑,或作為機(jī)鉆和切割油的防腐劑。本發(fā)明活性化合物可以以其商業(yè)上可行的劑型,以其本身或與由文獻(xiàn)已知的其它殺真菌劑組合使用。由文獻(xiàn)已知的且可以與式I化合物根據(jù)本發(fā)明組合的殺真菌劑,可以提到例如下列產(chǎn)品aldimorph、andoprim、敵菌靈、BAS480F、BAS450F、BAS490F、苯霜靈、麥銹靈、苯菌靈、樂殺螨、雙苯三唑醇、糠菌唑、丁賽特、敵菌丹、克菌丹、多菌靈、萎銹靈、CGA173506、cyprodinil、酯菌胺、抑菌靈、噠菌清、芐氯三唑醇、乙霉威、噁醚唑(CGA169374)、difluconazole、二甲嘧酚、烯酰嗎啉、烯唑醇、二硝巴豆酸酯、二噻農(nóng)、環(huán)烷嗎啉、十二烷基胍、克瘟散、乙嘧酚、氯唑靈、環(huán)氧唑、苯氰唑、氯苯嘧啶醇、一甲呋萎靈、拌種咯、苯銹啶、丁苯嗎啉、乙酸三苯基錫、三苯羥基錫、嘧菌腙(TF164)、氟啶胺、fluobenzimine、fludioxinil、fluauinconazole、氟氯菌核利、氟硅唑、氟酰胺、粉唑醇、滅菌丹、乙膦鋁、麥穗寧、磺菌胺(MT-F651)、呋霜靈、呋菌唑、拌種胺、雙胍辛、己唑醇、ICIA5504、抑霉唑、酰胺唑、異稻瘟凈、異菌脲、稻瘟靈、KNF317、銅化合物如氯氧化銅、羥基喹啉銅、氧化銅、代森錳鋅、代森錳、嘧菌胺(KIM3535)、metconazol、鄰酰胺、甲霜靈、磺菌威、呋菌胺、MON24000、腈菌唑、代森鈉、間硝酞異丙酯、氯苯嘧啶醇、甲呋酰胺、噁酰胺、氧化萎銹靈、戊菌唑、戊菌隆、PP969、烯丙異噻唑、甲基代森鋅、咪鮮安、二甲菌核利、丙酰胺、丙環(huán)唑、丙威硫、吡銹靈、定菌磷、啶斑肟、pyrimethanil、咯喹酮、rabenzazole、RH7592、硫磺、戊唑醇、TF167、噻菌靈、噻菌清、thiofanatemethyl、福美雙、甲基立枯磷、對甲抑菌靈、三唑酮、三唑醇、唑菌嗪、三環(huán)唑、十三嗎啉、氟菌唑、嗪胺靈、troflonazol、稻紋散、乙烯菌核利、XRD563、代森鋅、十二烷基磺酸鈉、十二烷基硫酸鈉、C13/15-醇醚磺酸鈉、十六烷基十八烷基磷酸酯鈉鹽、二辛基磺基琥珀酸鈉鹽、二異丙基-萘基磺酸鈉鹽、甲撐雙萘磺酸鈉鹽、癸基三甲基氯化銨、長鏈伯、仲或叔胺的鹽、烷基丙二胺、月桂基-溴化吡啶鎓、乙氧基化的季化脂肪胺、烷基-二甲基-芐基-氯化銨和1-羥基-己基-2-烷基-咪唑啉。上述的組合搭檔是已知的活性化合物,它們中的大多數(shù)被描述于Ch.RWorthing,S.B.Walker,《農(nóng)藥手冊》[PesticideManual],第7版(1983),英國作物保護(hù)協(xié)會。由商業(yè)上可行的劑型制備的使用形式的活性化合物含量,可以是按重量計(jì)0.0001至95%的活性化合物,優(yōu)選在按重量計(jì)0.0001至1%之間。它們可以以適宜于使用形式的常規(guī)方式使用。下列實(shí)施例是為了說明本發(fā)明的,而不是為了限制它的。A.制型實(shí)施例a)粉劑,它通過將10份重量的活性化合物與90份重量的作為惰性物質(zhì)的滑石混合,并將混合物在沖擊研磨機(jī)中粉碎而獲得。b)可濕性粉劑,它易于分散于水中,是通過將25份重量的活性化合物、65份重量的作為惰性物質(zhì)的含高嶺土的石英、10份重量的木素磺酸鉀和1份重量的作為潤濕和分散劑的油?;谆;撬徕c混合,并將混合物在栓接的盤磨中研磨而獲得的。c)可分散濃劑,它易于分散于水中,是通過將40份重量的活性化合物與7份重量的磺基琥珀酸半酯、2份重量和木素磺酸鈉和51份重量的水混合,并將混合物在研磨珠磨中研磨至細(xì)度小于5微米。d)乳油,它可以由15份重量的活性化合物、75份重量的作為溶劑的環(huán)己酮和10份重量的作為乳化劑的氧乙基化壬基苯酚(10EO)混合而制備。e)顆粒劑,它可以由2至15份重量的活性化合物和惰性材料如硅鎂土、浮石顆粒和/或石英砂制備。可以方便地利用來自實(shí)施例b)的具有30%固體含量的可濕性粉劑懸浮液,且將之噴霧到硅鎂土顆粒的表面,并將這些組分干燥和徹底混合。最終顆粒劑中,此處的可濕性粉劑重量含量為約5%,而惰性載體植物的含量為約95%。B.制備實(shí)施例實(shí)施例A5-氯-6-乙基-4-[2-(4-甲基苯基)-1,3-二噁烷-5-基氨基]-嘧啶使用水分離器,將4.6克(0.02摩爾)5-氯-6-乙基-4-(1,3-二羥基-2-丙氨基)-嘧啶、4.6克(0.02摩爾)對甲苯基甲醛和0.5克對甲苯磺酸水合物在100毫升甲苯中加熱6小時。冷卻后,伴隨攪拌,將混合物用稀氫氧化鈉溶液和濃亞硫酸鹽溶液蘋取,將有機(jī)相干燥并濃縮。純化和分離順/反異構(gòu)體時,將殘留物經(jīng)用乙酸乙酯/石油醚(8∶2)作洗脫液的硅膠色譜。由此先給出0.64克(理論值的9.6%)的反式異構(gòu)體(無色晶體,熔點(diǎn)129-130℃),接著給出3.55克(理論值的53.2%)的順式異構(gòu)體(無色晶體,熔點(diǎn)107-108℃)。起始原料5-氯-6-乙基-4-(1,3-二羥基-2-丙氨基)-嘧啶的制備將27.3克(0.3摩爾)2-氨基-1,3-丙二醇、53.1克(0.3摩爾)4,5-二氯-6-乙基嘧啶和44.6克(0.45摩爾)三乙胺在500毫升甲苯中回流加熱6小時。形成三乙胺鹽酸鹽的白色沉淀和不溶性的產(chǎn)物。汽提除去甲苯,將燒瓶中的固體物溶于甲醇中,純化和去除三乙胺鹽酸鹽時,將溶液經(jīng)用甲醇作移動相的硅膠色譜。由此給出39.0克無色晶體(理論值的56.1%),熔點(diǎn)104-105℃。實(shí)施例B4-(2-正丁基-2-甲基-1,3-二噁烷-5-基氨基)-5-氯-6-乙基-嘧啶使用水分離器,將2.16克(9毫摩爾)5-氯-6-乙基-4-(1,3-二羥基-2-丙氨基)-嘧啶(實(shí)施例1)、1.80克(18毫摩爾)2-己酮和500毫克對甲苯磺酸在100毫升甲苯中加熱8小時。在將混合物伴隨攪拌,用稀氫氧化鈉溶液蘋取之后,將有機(jī)相干燥并濃縮。順/反異構(gòu)體經(jīng)硅膠色譜(用乙酸乙酯/石油醚4∶1作移動相)。由此先給出0.29克的反式異構(gòu)體(理論值的10.3%,無色油狀物),接著給出0.49克順式異構(gòu)體(理論值的53.2%,無色油狀物)。實(shí)施例CS-氯-6-乙基-4-(2,2-二甲基-1,3-二噁烷-5-基氨基)嘧啶將2.65克(15毫摩爾)4,5-二氯-6-乙基-嘧啶、2.40克(18.3毫摩爾)5-氨基-2,4-二甲基-1,3-二噁烷和3.03克(30毫摩爾)三乙胺在10毫升甲苯中回流加熱4小時。冷卻后,將混合物伴隨攪拌用水萃取,將有機(jī)相干燥并濃縮。為了純化,將殘留物經(jīng)硅膠色譜(乙酸乙酯/石油醚4∶1)。由此給出0.46克(理論值的11%)的產(chǎn)物,為無色油狀物。2,2-二甲基-1,3-二噁烷-5-基胺的制備在50℃,100巴氫壓力下的反應(yīng)釜中,使用阮內(nèi)鎳作催化劑,將6.1克(47毫摩爾)2,2-二甲基-1,3-二噁烷-5-酮(D.Enders,B.Bockstiegel,Synthesis1989,493)于50毫升氨-飽和甲醇中進(jìn)行還原胺化。過濾去除催化劑后,將濾液濃縮,獲得4.8克棕色油狀物,它可無需純化作進(jìn)一步反應(yīng)。實(shí)施例D5-氯-6-乙基-4-[順-2-(4-甲基苯基)-1,3-一噻烷-5-基氨基]-嘧啶在80-90℃下,將1.77克(10毫摩爾)4,5-二氯-6-乙基-嘧啶和2.2克(10毫摩爾)5-氨基-2-(4-甲基苯基)-1.3-二噻烷與2.02克三乙胺一起攪拌6小時?;旌衔镉盟?二氯甲烷消化,將有機(jī)相干燥并濃縮。純化時,將殘留物經(jīng)硅膠色譜(洗脫劑石油醚/乙酸乙酯4∶1)。由此給出1.0克無色固體(理論值的27.3%),熔點(diǎn)138-139℃。5-氨基-2-(4-甲基苯基)-1,3-二噻烷-5-酮的制備將22.4克(0.1摩爾)2-(4-甲基苯基)-1,3-二噻烷-5-酮和77.1克(1.0摩爾)乙酸銨與帶有37.5克分子篩(3埃)的250毫升甲醇一起攪拌30分鐘,之后在20℃,分批加入6.30克(0.1摩爾)氰基硼氫化鈉。混合物在室溫下攪拌48小時,用甲醇稀釋并過濾。將濾液濃縮,殘留物用稀鹽酸/甲苯消化。鹽酸相用濃氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)至堿性,并用乙醚萃取。由此給出2.2克產(chǎn)物,為無色油狀物(理論值的9.8%),它無需純化用于進(jìn)一步的反應(yīng)。2-(4-甲基苯基)-1,3-二噻烷的制備將131克2-(4-甲基苯基)-1,3-二硫雜環(huán)己-5-酮-4-羧酸甲酯(0.464摩爾)與350毫升2N硫酸一起在帶內(nèi)攪拌的條件下回流6小時。冷卻后,將混合物潷析,殘留物用乙酸乙酯消化。有機(jī)相用碳酸氫鹽溶液和水洗滌,干燥并濃縮。純化時,將固體殘留物用二異丙基醚懸浮,抽濾濾出。由此給出62.7克黃色晶體(理論值的60.2%),熔點(diǎn)112-113℃。2-(4-甲基苯基)-1,3-二噻烷-5-酮-4-羧酸甲酯的制備將42.30克氫化鈉(80%油分散液)(1.41摩爾)懸浮于700毫升甲苯中,并將懸浮液加熱至90℃。在此溫度下,緩慢滴加入211.2克(0.67摩爾)雙-(5-甲氧甲酰甲基)-(4-甲基苯甲醛)-硫醇。有劇烈的氫氣產(chǎn)生,反應(yīng)混合物變黃。如果需要,可以通過添加幾滴乙醇來起始反應(yīng)。然后在100℃將該混合物攪拌4小時。冷卻至室溫后,滴加入20毫升乙醇,以消除過量的氫化鈉,加入水,將混合物用濃鹽酸調(diào)節(jié)至pH3,分離出有機(jī)相。將水相通過用甲苯攪拌再萃取二次,合并的有機(jī)相通過用碳酸氫鹽溶液攪拌來萃取。在將有機(jī)相干燥和濃縮后,獲得131.7克產(chǎn)物(理論值的69.4%),它無需進(jìn)一步純化便可反應(yīng)。雙-(5-甲氧基羰基甲基)-(4-甲基苯基)-硫醇的制備使用水分離器,將120.1克(1.0摩爾)對甲苯基甲醛和201.7克(1.9摩爾)巰基乙酸甲酯與5克對甲苯磺酸水合物一起在600毫升甲苯中加熱,直到水形成結(jié)束。之后將混合物通過與碳酸氫鹽溶液和水?dāng)嚢栎腿《?,將有機(jī)相干燥,并濃縮。為去除過量的醛,將粗產(chǎn)物溶于乙酸乙酯中,并用濃亞硫酸氫鈉溶液攪拌萃取。有機(jī)相干燥和濃縮后,獲得213.2克粗產(chǎn)物(理論值的67.8%),它無需進(jìn)一步純化便可反應(yīng)。實(shí)施例E3-氯-2-乙基-4-(2-苯基-1,3-二噁烷-5-基氨基)-吡啶使用水分離器,將2.3克(10毫摩爾)5-氯-6-乙基-4-(1,3-二羥基-2-丙氨基)-吡啶(類似于實(shí)施例A,由2-氨基-1,3-丙二醇和3,4-二氯-2-乙基-吡啶制備)和5.0克苯甲醛與2.1克對甲苯磺酸水合物一起在40毫升甲苯中加熱,直到水產(chǎn)生結(jié)束。后處理和純化類似于實(shí)施例A進(jìn)行。經(jīng)硅膠色譜(乙酸乙酯),先給出0.6克反式異構(gòu)體(理論值的18.8%),熔點(diǎn);139-140℃,之后給出2.4克順式異構(gòu)體(理論值的75.2%),熔點(diǎn)119-120℃。實(shí)施例F5-氯-6-乙基-4-(順-2-苯基-二噁烷-5-基氧基)-嘧啶先將1.8克(10毫摩爾)順-5-羥基-2-苯基-1,3-二噁烷(E.Juaristi,S.Antunez,Tetrahedron48,5941(1992))和1.8克4,5-二氯-6-乙基-嘧啶導(dǎo)入15毫升無水四氫呋喃中,并在室溫下,分批加入0.4克(12毫摩爾)氫化鈉(80%礦物油液)。隨后在室溫下攪拌8小時,滴加入2毫升甲醇,并將混合物濃縮。殘留物用乙酸乙酯消化,將混合物過濾,并將濾液濃縮。純化時,將殘留物經(jīng)硅膠色譜(石油醚/乙酸乙酯1∶1)。給出1.0克(理論值的31.2%)無色固體。熔點(diǎn)114-115℃。實(shí)施例G5-甲氧基-6-甲氧基甲基-4-(2-苯基-1,3-二噁烷-5-基氨基)嘧啶類似于實(shí)施例A,以4-氯-5-甲氧基-6-甲氧基甲基嘧啶(CollectionCzecholov.Chem.Commun.33(1568)2266)和2-氨基-1,3-丙二醇為原料,獲得中間體4-(1,3-二羥基-2-丙氨基)-5-甲氧基-6-甲氧基甲基-嘧啶(黃色油狀物,NMR(CDCl3;300MHz)δ=3.47(s,3H,OCH3),3.48(s,2H,OH),3.80(s,3H,OCH3),3.88(m,4H,CH2),4.11(m,1H,CH),4.44(s,2M,CH2),6.04(d,1H,NH),8.26(s,1H,CH)),它隨后在作為溶劑的對甲苯磺酸和甲苯存在下,與苯甲醛反應(yīng),給出終產(chǎn)物。在硅膠上色譜(甲醇/乙酸乙酯1∶9),先給出反式異構(gòu)體(黃色油狀物;NMR(CDCl3;200MHz)δ=3.50(s,3H,OCH3),3.70(tr,2H,二噁烷-H),3.80(s,3H,OCH3),5.45(dd,2H,二噁烷-H),4.50(s,2H,CH2),4.60(m,2H,CH),5.05(d,1H,NH),5.55(s,1H,酮縮醛-H),7.40-7.50(2m,5H,苯基-H),8.40(s,1H,嘧啶-H),之后是順式異構(gòu)體(黃色油狀物;NMR(CDCl3;200MHz)δ=3.50(s,3H,OCH3),3.85(s,3H,OCH3),4.20-4.30(m,s,5H,二噁烷-H),4.50(s,2H,CH2),5.65(s,1H,酮縮醛-H),6.15(d,1H,NH),7.35-7.55(2m,5H,苯基-H),8.35(s,1H,嘧啶-H)。</tables></tables>/tables></tables>所有的上面所列的帶有5-氯-6-乙基嘧啶體系的實(shí)例可以完全類似地用5-氯-6-甲基-、5-溴-6-乙基-或5-甲氧基-6-甲氧基-甲基-嘧啶體系或喹啉或8-氟-喹啉體系制備。C.生物實(shí)施例作為殺真菌劑的應(yīng)用本發(fā)明制劑的活性用0-4等級評價其中0是0-24%的侵害抑制率1是25-49%的侵害抑制率2是50-74%的侵害抑制率3是75-97%的侵害抑制率4是97-100%的侵害抑制率。實(shí)施例A將品種為“MarisOtter”的大麥植株于2葉期用本發(fā)明化合物于40%丙酮和60%水混合物中的溶液噴霧,直到噴霧液向下滴流。24小時后,將植株用大麥白粉病菌(Erysiphegraminisf.sp.hordei)的分生孢子接種,并保持在20℃和相對大氣濕度為75-80%的氣候控制室中。處理7天后,調(diào)查植株的大麥白粉病侵害情況。在50亳克活性化合物/升噴霧液下,下列化合物評定為3或4級實(shí)施例2、5、7、13、23、26、30、35、38、40、53、62、86、202和211。實(shí)施例B將品種為“FirstintheField”的馬鈴薯植株于3-至4-葉期用本發(fā)明化合物于40%丙酮和60%水混合物中的溶液噴霧,直到噴霧液向下滴流。24小時后,將植株用馬鈴薯晚疫病菌(Phytophthorainfestans)孢子懸浮液(20000孢子/毫升)接種,并保持在氣候控制室,氣候控制室的溫度為15℃,先在相對大氣濕度99%下2天,之后在相對濕度75-80%下4天。處理6天后,調(diào)查植株的馬鈴薯晚疫病侵害情況。在50亳克活性化合物/升噴霧液下,下列化合物評定為3或4級實(shí)施例2、13、23、35、38、53、54、85和86。實(shí)施例C將品種為“GrunerVeltliner”的葡萄秧于6周齡時用本發(fā)明化合物于40%丙酮和60%水混合物中的溶液噴霧,直到噴霧液向下滴流。24小時后,將植株用葡萄霜霉病菌(Plasmoparaviticola)游動孢子懸浮液(100000孢子/毫升)接種,并保持在溫度為70℃和相對大氣濕度為99%的條件下。處理14天后,調(diào)查植株的葡萄霜霉病侵害情況。在50亳克活性化合物/升噴霧液下,下列化合物評定為3或4級實(shí)施例2、5、26、37、38、40、52、53、62和83。實(shí)施例D將品種為“Hornet”的小麥植株于2葉期用本發(fā)明化合物于40%丙酮和60%水混合物中的溶液噴霧,直到噴霧液向下滴流。24小時后,將植株用病菌(Leptosphaerianodorum)的器孢子懸浮液(500000/ml)接種,并保持在18-20℃和相對大氣濕度為99%的氣候控制室中。接種14天后,調(diào)查植株的(Leptosphaerianodorum的侵害情況。在50亳克活性化合物/升噴霧液下,下列化合物評定為3或4級實(shí)施例5、22、23、57、36、37、38和182。實(shí)施例E將品種為“Nihonbarw”的稻株于1.5葉期用本發(fā)明化合物于40%丙酮和60%水混合物中的溶液噴霧,直到噴霧液向下滴流。同時,本發(fā)明物質(zhì)于5%和95%水的混合物中溶液通過澆水施用。24小時后,將植株用稻瘟病菌(Pyriculariaoryzae)的器孢子懸浮液(106/ml)接種,并保持在26℃和相對大氣濕度為99%的氣候控制室2天,之后轉(zhuǎn)移到約18℃和相對濕度為75-80%的氣候控制室中。接種7-9天后,調(diào)查植株的稻瘟病侵害情況。在50亳克活性化合物/升噴霧液下,下列化合物評定為3或4級實(shí)施例2、5、7、13、17、25、36、38、43、44、62、91、96、102、105、182和202。實(shí)施例F將約3周大的蘋果苗(Malussp.)用本發(fā)明化合物于40%丙酮和60%水混合物中的溶液噴霧,直到噴霧液向下滴流。24小時后,將植株用蘋果黑星病菌(Venturiainaequalis)孢子懸浮液(300000孢子/毫升)接種,并保持在18-20℃和相對濕度為99%的黑暗條件下2天,之后在相同的大氣濕度的光照條件下5天,最后在75-80%的相對濕度下7天。處理14天后,調(diào)查植株的蘋果黑星病侵害情況。在50亳克活性化合物/升噴霧液下,下列化合物評定為3或4級實(shí)施例25、35和57。實(shí)施例G將品種為“FirstintheField”的馬鈴薯于2至3葉期用發(fā)明化合物于40%丙酮和60%水混合物中的溶液噴霧,直到噴霧液向下滴流。24小時后,將植株用馬鈴薯灰霉病菌(Botrytiscinerea)的孢子懸浮液(500000/ml)接種,并保持在18-20℃和相對大氣濕度為99%的氣候控制室中。接種5天后,調(diào)查植株的馬鈴薯灰霉病侵害情況。在50亳克活性化合物/升噴霧液下,下列化合物評定為3或4級實(shí)施例54、85和86。作為殺蟲劑/殺螨劑的應(yīng)用在每一種情況下,將1毫升意欲試驗(yàn)的乳化于水的制劑均勻地涂在培養(yǎng)皿的內(nèi)蓋和底部,沉積物干燥后,每一皿中放入10只家蠅(Muscadomestica)蛆。在將培養(yǎng)皿蓋好后,將它們保持在室溫下,且在3小時后,確定試蟲的死亡率。在250ppm下(以活性化合物的含量為基礎(chǔ)),對所用的試蟲顯示出100%死亡率的有下列實(shí)施例化合物的制劑2、6、7、33、35、36、40、49、50、52、53、54、55、57、85、94、101和115。實(shí)施例B在栽種玻璃杯中的棉花-羊毛上,讓稻種在潮濕的條件下萌發(fā),在稻長至莖長約8厘米時,將葉片放入意欲試驗(yàn)的試驗(yàn)溶液中。在溶液滴干后,將用這種方式處理的稻株放到栽培容器中,根據(jù)試驗(yàn)濃度分開,且在每一種情況下用10只黑尾葉蟬幼蟲(L3)侵害。在將密封的栽培容器于21℃下保持后,在4天后確定黑尾時蟬的死亡率。在250ppm的濃度下(以活性化合物的含量為基礎(chǔ)),對所用的試蟲顯示出100%死亡率的有下列實(shí)施例化合物的制劑2、6、7、13、23、26、29、33、35、36、40、46、48、49、50、53、54、57、85、86和94。實(shí)施例C將小麥種在水中預(yù)萌發(fā)6小時,之后放入在10毫升玻璃試管中,并各蓋上2毫升土。加入1毫升水后,將植株在室溫(21℃)下留在栽培玻璃杯中,直到長到約3厘米高。之后將中齡期瓜十一星葉甲幼蟲(各10只)放到玻璃杯中的土壤上,2小時后,將1毫升試驗(yàn)液體以試驗(yàn)濃度用移液管移到玻璃杯內(nèi)的土壤表面。在玻璃杯于實(shí)驗(yàn)室條件(21℃)靜置5天后,檢查土壤和根,確定瓜十一星葉甲幼蟲的活蟲數(shù)和死亡率。在250ppm下(以活性化合物含量為基礎(chǔ)),對所用試蟲顯示出100%死亡率的有下列實(shí)施例的制劑2、6、7、13、26、29、33、36、38、40、52、53、54、57、85、86、92、94、101、127和129。實(shí)施例D將滋生有大量甜菜蚜(Aphisfabae)的蠶豆(Viciafaba)用濃度為250ppm活性化合物的可濕性粉劑的水稀釋液噴霧,直到噴霧液開始向下滴流。3天后確定蚜蟲的死亡率。用根據(jù)下列實(shí)施例化合物可以獲得100%的殺死率2、6、7、12、13、23、26、29、33、35、36、38、40、48、50、52、53、54、57、85、86和92。實(shí)施例E將滋生有大量二點(diǎn)葉螨(Tetranychusurticae,所有生長期)的菜豆(Phaseolusv.)用包含250ppm特定活性化合物的可濕性粉劑的水稀釋液噴霧,直到噴霧液開始向下滴流。7天后確定蚜蟲的死亡率。用根據(jù)下列實(shí)施例化合物可以獲得100%的殺死率2、6、7、13、23、26、29、33、35、36、38、39、40、48、50、53、54、55、57、85、86和94。實(shí)施例F將產(chǎn)有馬利筋長蝽(Oncopeltusfasciatus)卵的濾紙圓盤在每一種情況下均用0.5毫升意欲試驗(yàn)的制劑的水稀釋液處理。在沉積液干燥后,將培養(yǎng)皿蓋好,并將其內(nèi)部保持在最大濕度。在培養(yǎng)皿于室溫下保持之后,7天后確定殺卵作用。使用500ppm的活性化合物濃度,用下列實(shí)施例化合物獲得100%的殺卵作用6、13、33、35、48、52、53、54、55、57、85、86、94、101和115。實(shí)施例G將菜豆的葉片均勻地覆蓋上溫室粉虱(Trialeurodesvaporariorum)的卵,在粉虱種群生長發(fā)育至L2-L3期的時間后,用制劑的試驗(yàn)水乳液均勻噴霧。4天后,用顯微鏡檢查葉片上的幼蟲,用下列實(shí)施例化合物可以獲得100%的殺死率6、7、13、26、35、36、48、52、53、54、57和86。實(shí)施例H將埃及棉卷蟲(Spodopteralitoralis)的L2幼蟲放到培養(yǎng)皿中,培養(yǎng)皿的底部蓋有濾紙,且含有少量的營養(yǎng)基。將帶有營養(yǎng)基的底部和在其上部的幼蟲用試驗(yàn)物質(zhì)的水乳液噴霧,將培養(yǎng)皿用蓋子蓋好。在約23℃5天后,確定化合物對幼蟲的作用。發(fā)現(xiàn),用所述的方法,使用下列實(shí)施例化合物,在噴霧液濃度為250ppm下(以活性化合物為基礎(chǔ)),對埃及棉卷蟲可以獲得100%的作用13、28和33。實(shí)施例J對根結(jié)線蟲的防治在玻璃容器中,制備包含0.03%活性化合物的含水制劑(終體積20毫升)。將5000只剛孵化的活的(移動)幼蟲(第2齡發(fā)育期)的黃麻根結(jié)線蟲(Meloidogyneincognita)加入至此制備混合物中。在線蟲幼蟲連續(xù)暴露6天后,與未處理對照相比較,確定由于活性化合物的作用而已經(jīng)變得不動的(不移動)的個體的百分率。此百分率稱作殺接觸作用線蟲百分率(試驗(yàn)A部分)。在結(jié)束此試驗(yàn)部分后,將整個溶液(活性化合物和預(yù)處理的線蟲幼蟲)倒入栽有三棵黃瓜的盆中(Cucumisstivus;土壤體積60毫升;黃瓜植株齡期播種后9天)。此浸漬泡施用的結(jié)果是,以土壤體積為基準(zhǔn),活性化合物含量降低至0.009%。之后,將用此方法處理的植株在溫室中進(jìn)行栽培(25-27℃,每天澆水二次)。二周后,將有根結(jié)的宿主植物從滋生有線蟲的土壤中移出,并去除所粘附的土壤。在此過程期間,植物生長和宿主植物根的形成目測評價,并作記錄。之后記數(shù)每棵植物上的根結(jié)數(shù),并與未處理植物的侵害情況作比較。根據(jù)Abbott公式,計(jì)算侵害降低的百分率,以此作為作用的評價標(biāo)準(zhǔn)。引結(jié)果稱作土壤浸漬作用殺線蟲百分率(試驗(yàn)B部分)。在試驗(yàn)A部分和試驗(yàn)B部分對黃麻根結(jié)線蟲顯示出90-100%作用的有下列實(shí)施例化合物2、6、7、13、35、57、83、87、96、110和111。作為抗寄生蟲藥的應(yīng)用實(shí)施例A微小牛蜱(Boophilusmicroplus)體外試驗(yàn)用下列的實(shí)驗(yàn)安排,可以檢查本發(fā)明化合物對蜱的活性制備適合的活性化合物制劑時,將活性化合物溶解于包含二甲基甲酰胺(85克)、壬基苯酚聚乙二醇醚(3克)和乙氧基化蓖麻油(7克)的混合物中至10%(W/V)程度,加此獲得的乳劑用水稀釋至500ppm的試驗(yàn)濃度。在每一情況下,將十只吸足血的雌性微小牛蜱浸醮于這些活性化合物稀釋液中5分鐘。之后將蜱在濾紙上干燥,并將它們吸引回用于產(chǎn)卵目的的粘性膜上。將這些蜱保持在28℃和空氣濕度為90%的加熱的室中。作為對照,雌蜱只有水浸醮。處理二周后,用產(chǎn)卵抑制來評價活性。在此試驗(yàn)中,造成100%產(chǎn)卵抑制的有下列實(shí)施例化合物2、7、13、17、21、23、25、26、33、35、36、38、40、44、50、52、54、55、57、63、85、87、96、100、104、106、108、110、111、179和182。權(quán)利要求1.式I化合物或其鹽其中R1是氫、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)鹵代烷基或(C3-C5)環(huán)烷基;R2和R3相同或不同且各是氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷基、(C2-C4)-鏈烯基、(C2-C4)-鹵代鏈烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-鹵代炔基、(C1-C8)-三烷基甲硅烷基炔基、苯基-(C1-C8)-二烷基甲硅烷基炔基(優(yōu)選苯基-二甲基-甲硅烷基-炔基)、芳基-(C1-C2)-烷基-(C1-C8)-二烷基-甲硅烷基炔基、(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C8)-二烷基-甲硅烷基-炔基、(1-甲基-硅雜-(C3-C8)-環(huán)烷基-1-基)-炔基、三苯基甲硅烷基炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵代烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-鹵代烷基、(C1-C4)-鹵代烷氧基-(C1-C4)-鹵代烷基、鹵素、羥基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-烷酰基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷?;?、(C3-C5)-環(huán)烷基、(C3-C5)-鹵代環(huán)烷基、氰基、(C1-C4)-氰基烷基、硝基、(C1-C4)-硝基烷基、氰硫基、(C1-C4)-氰硫基烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷氧基羰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷硫基、(C1-C4)-烷基亞磺?;?、(C1-C4)-鹵代烷基亞磺酰基、(C1-C4)-烷基磺?;?C1-C4)-鹵代烷基磺?;?;或R2和R3與之所鍵合的碳原子一起,形成不飽和的5-或6-元碳環(huán),如果它是5-元環(huán),它可以含有一個替代CH2的氧或硫原子,或如果它是6-元環(huán),則它可以含有替代一或二個CH單元的一或二個氧或硫原子,且它可任選由1、2或3個相同或不同的基團(tuán)取代,且這些基團(tuán)是(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷基、鹵素、(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-鹵代烷氧基;或R2和R3與之所鍵合的碳原子一起,形成飽和的5-、6-或7-元碳環(huán),它可以含有替代一或二個CH2基團(tuán)的氧和/或硫,且它任選由1、2或3個(C1-C4)-烷基基團(tuán)取代;A是CH或N;X是NH、氧或S(O)q,其中q=0、1或2;Y和Z是氧或基團(tuán)S(O)m,其中m=0、1或2,R4、R4’和R5是雜脂族環(huán)體系的取代基;R4和R4’是氫、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷基、(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷硫基;R5是烷基、鏈烯基、炔基、芳基或雜環(huán)基,其中提到的芳基或雜環(huán)基可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可以達(dá)最大數(shù)目的相同或不同的取代基,且在提到的烷基、鏈烯基或炔基中,一或多個,優(yōu)選至多三個不相鄰的飽和碳單元可以被羰基基團(tuán)或雜原子單元替代,雜原子單元是例如氧、S(O)x,其中x=0、1或2,NR6或SiR7R8,其中是R6氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷?;襌7和R8是(C1-C4)-烷基;且其中(另外)這些如上所述的任選修飾的烴基的3至12原子可以形成環(huán),且這些烴基,有或無所提到的各種變化,可以任選由一或多個,優(yōu)選至多三個,在氟的情況下至多達(dá)最大數(shù)目的相同或不同的來自下列所組成的系列的基團(tuán)鹵素、芳基、芳氧基、芳硫基、環(huán)烷基氧基、環(huán)烷基硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基、雜環(huán)基硫基、烷酰基、環(huán)烷?;?、鹵代烷酰基、芳酰基、芳基烷酰基、環(huán)烷基烷?;㈦s環(huán)基烷?;?、烷氧基羰基、鹵代烷氧基羰基、環(huán)烷基氧基羰基、環(huán)烷基烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、雜環(huán)基烷氧基羰基、芳氧基羰基、雜環(huán)基氧基羰基、烷?;趸?、鹵代烷酰基氧基、環(huán)烷?;趸?、環(huán)烷基烷?;趸?、芳?;趸?、芳基烷酰基氧基、雜環(huán)基烷?;趸?、烷基磺酰基氧基、芳基磺?;趸?、羥基、氰基、氰硫基和硝基,其中在剛提到取代基中的環(huán)脂族、芳族或雜環(huán)狀環(huán)體系可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的取代基,或R4和R5一起形成三-至八元環(huán)體系,該環(huán)體系螺環(huán)狀連接于含有雜原子Y和Z的環(huán)體系,且其中一或二個CH2基團(tuán),優(yōu)選一個CH2基團(tuán)可以被雜原子單元替代,雜原子單元是例如氧、S(O)n,其中n=0、1或2,或NR9,其中R9是氫、烷基、烷氧基、烷酰基、苯甲?;?、芳基或雜芳基,其中苯甲?;⒎蓟螂s芳基可以是未取代的或具有至多三個在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的相同或不同的取代基,并且R4和R5形成的環(huán)系可未被取代或具有至多三個,但優(yōu)選一個取代基,且這些取代基是相同或不同且各是烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳烷基、芳烷氧基、芳烷硫基、環(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、環(huán)烷基硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基、雜環(huán)基硫基、三烷基甲硅烷基或烷氧基羰基,其中在剛提到取代基中的環(huán)脂族、芳族或雜環(huán)狀環(huán)體系可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的取代基,或由R4和R5形成的環(huán)體系,與另外的苯環(huán)或環(huán)己烷環(huán)一起,形成稠合的環(huán)體系,優(yōu)選1,2-二氫化茚、1,2,3,4-四氫化萘、萘烷(dekalin)或苯并環(huán)庚烷基體系,且在這些稠合體系中的苯環(huán)可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的取代基。2.根據(jù)權(quán)利要求1的式I化合物或其鹽,其中R5是(C1-C20)-烷基、(C2-C20)-鏈烯基、(C2-C20)-炔基、芳基或雜環(huán)基,其中提到的芳基或雜環(huán)基可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可以達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的取代基,且在提到的烷基、鏈烯基或炔基中,一或多個,優(yōu)選至多三個不相鄰的飽和碳單元可以被羰基基團(tuán)或雜原子單元替代,雜原子單元是例如氧、S(O)x,其中x=0、1或2,NR6或SiR7R8,其中是R6氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷酰基且R7和R8是(C1-C4)-烷基,優(yōu)選甲基;且其中(另外)這些如上所述的任選修飾的烴基的3至12原子可以形成環(huán),且這些烴基,有或無所提到的各種變化,可以任選由一或多個,優(yōu)選至多三個,在鹵的情況下至多達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的來自下列所組成的系列的基團(tuán)鹵素、芳基、芳氧基、芳硫基、(C3-C8)-環(huán)烷基氧基、(C3-C8)-環(huán)烷基硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基、雜環(huán)基硫基、(C1-C12)-烷?;?、(C3-C8)-環(huán)烷酰基、(C2-C12)-鹵代烷酰基、芳?;?、芳基-(C1-C4)-烷?;?、(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷?;?、雜環(huán)基-(C1-C4)-烷?;?、(C1-C12)-烷氧基羰基、(C1-C12)-鹵代烷氧基羰基、(C3-C8)-環(huán)烷基氧基羰基、(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C4)-烷氧基羰基、雜環(huán)基-(C1-C4)-烷氧基羰基、芳氧基羰基、雜環(huán)基氧基羰基、(C1-C12)-烷?;趸?、(C2-C12)-鹵代烷?;趸?、(C3-C8)-環(huán)烷酰基氧基、(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷酰基氧基、芳?;趸⒎蓟?(C1-C4)-烷?;趸㈦s環(huán)基-(C1-C4)-烷?;趸?C1-C12)-烷基磺?;趸?、芳基磺酰基氧基、羥基、氰基、氰硫基和硝基,其中在剛提到取代基中的環(huán)脂族、芳族或雜環(huán)狀環(huán)體系可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的取代基,或R4和R5一起形成三-至八元環(huán)體系,該環(huán)體系螺環(huán)狀連接于含有雜原子Y和Z的環(huán)體系,且其中一或二個CH2基團(tuán),優(yōu)選一個CH2基團(tuán)可以被雜原子單元替代,雜原子單元是例如氧、S(O)n,其中n=0、1或2,或NR9,其中R9是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷酰基、苯甲?;⒎蓟螂s芳基,其中苯甲?;⒎蓟螂s芳基可以是未取代的或具有至多三個在氟的情況下也要至多達(dá)最大數(shù)目的相同或不同的取代基,并且R4和R5形成的環(huán)系可未被取代或具有至多三個,但優(yōu)選一個取代基,且這些取代基是相同或不同且各是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C3-C8)-環(huán)烷基,(C3-C8)-環(huán)烷氧基,(C3-C8)-環(huán)烷硫基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-(C1-C4)-烷基、芳基-(C1-C4)-烷氧基、芳基-(C1-C4)-烷硫基、(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基氧基、(C3-C8)-環(huán)烷基硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基、雜環(huán)基硫基、三烷基甲硅烷基或烷氧基羰基,其中在剛提到取代基中的環(huán)脂族、芳族或雜環(huán)狀環(huán)體系可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的相同或不同的取代基,或由R4和R5形成的環(huán)體系,與另外的苯環(huán)或環(huán)己烷環(huán)一起,形成稠合的環(huán)體系,且在這些稠合體系中的苯環(huán)可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的取代基。3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的式I化合物或其鹽,其中,R1是氫或氟;R2和R3是氫、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鏈烯基、(C2-C4)-炔基、三甲基甲硅烷基炔基、甲氧基羰基、(C1-C4)-鹵代烷基、鹵素、甲氧基甲基或氰基;或R2和R3與之所鍵合的碳原子一起,形成任選地取代的不飽和的5-或6-元環(huán),如果它是5-元環(huán),它可以含有一個替代CH2的氧或硫原子;R2和R3與之所鍵合的碳原子一起,形成飽和的5-或6-環(huán),它可以含有替代一個CH2基團(tuán)的氧和/或硫;A是CH或N;X是NH或氧;Y和Z各是氧或硫;R4是氫、(C1-C4)-烷基、三氟甲基或(C1-C4)-烷氧基R4’是氫。4.根據(jù)權(quán)利要求1至3之一的式I化合物或其鹽,其中R1是氫;R2和R3是氫、甲基、乙基、丙基、(C2-C3)-鏈烯基、(C2-C3)-氯-或氟-鏈烯基、(C2-C3)炔基、三甲基甲硅烷基乙炔基、(C2-C3)-氯-或氟烷基、甲氧基甲基、鹵素或氰基;R2和R3與之所鍵合的碳原子一起形成喹唑啉或喹啉體系,其碳環(huán)部分可以由氟取代;R2和R3與之所鍵合的碳原子一起,形成飽和的6-元環(huán),它可以含有替代一個CH2基團(tuán)的氧和/或硫;R4是氫或甲基;R4’是氫。5.根據(jù)權(quán)利要求1至4之一的式I化合物或其鹽,其中R1是氫;R2是氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、乙烯基、乙炔基、(C1-C2)-氟代烷基或甲氧基甲基;R3是氟、氯、溴、氰基、乙烯基、乙炔基、(C1-C2)-氟代烷或甲氧基;或在其中A是氮的情況下,R2和R3與之所鍵合的碳原子一起形成可以由氟取代的喹唑啉體系;A是CH或N;X是NH;Y和Z各是氧或硫;R4和R4’是氫。6.根據(jù)權(quán)利要求1至5之一的化合物或其鹽,其中R1是氫;R2是乙基或甲氧基甲基;R3是氯、溴或或甲氧基,優(yōu)選那些R2是乙基且R3是氯的化合物;A是氮;X是NH;Y和Z是氧;R4和R4’是氫。R5是(C1-C20)-烷基、(C2-C20)-鏈烯基、(C2-C20)-炔基、芳基或雜環(huán)基,其中提到的芳基或雜環(huán)基可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可以達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的取代基,且在提到的烷基、鏈烯基或炔基中,一或多個,優(yōu)選至多三個不相鄰的飽和碳單元可以被雜原子單元替代,雜原子單元是例如氧或SiR7R8,其中且R7和R8是(C1-C4)-烷基,優(yōu)選甲基;且其中(另外)這些如上所述的任選修飾的烴基的3至6原子可以形成環(huán),且這些烴基,有或無所提到的各種變化,可以任選由一或多個,優(yōu)選至多三個,在氟的情況下至多達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的來自下列所組成的系列的基團(tuán)鹵素,優(yōu)選氟、芳基、芳氧基、芳硫基、(C3-C8)-環(huán)烷基氧基、(C3-C8)-環(huán)烷基硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基和(C1-C2)-烷氧基羰基,其中在剛提到取代基中的環(huán)脂族、芳族或雜環(huán)狀環(huán)體系可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的相同或不同的取代基,或R4和R5一起形成五-至六元環(huán)體系,該環(huán)體系優(yōu)選螺環(huán)狀連接于含有雜原子Y和Z的環(huán)體系,且其中一或二個CH2基團(tuán),優(yōu)選一個CH2基團(tuán)可以被雜原子單元替代,雜環(huán)單元是例如氧、S(O)n,其中n=0、1或2,或NR9,其中R9是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷?;?、苯甲酰基、芳基或雜芳基,其中苯甲?;⒎蓟螂s芳基可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可以達(dá)最大數(shù)目的取代基,且由R4和R5形成體系可以是未取代的或具有至多三個取代基,優(yōu)選一個取代基,且這些取代基是相同或不同且各是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基、芳基或芳基-(C1-C4)-烷基,其中在剛提到取代基中的環(huán)脂族、芳族或雜環(huán)狀環(huán)體系可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的取代基,或由R4和R5形成的環(huán)體系,與另外的苯環(huán)或環(huán)己烷環(huán)一起,形成稠合的環(huán)體系,且在這些稠合體系中的苯環(huán)可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的相同或不同的取代基。7.根據(jù)權(quán)利要求1至6之一的式I化合物或其鹽,其中R5是(C1-C15)-烷基、芳基或雜芳環(huán)體系意義上的雜環(huán)基,其中芳基或雜環(huán)基可以是未取代的或具有至多三個,在氟的情況下也可以達(dá)最大數(shù)目的,相同或不同的取代基,且在提到的烷基中,一或多個,優(yōu)選至多三個不相鄰的飽和碳單元可以被氧替代,且其中(另外)這些如上所述的任選修飾的烷基的3至8原子可以形成環(huán),且這些烷基,有或無所提到的各種變化,可以任選由一或多個鹵原子取代,在氟的情況下至多達(dá)最大數(shù)目,或是由芳基取代,且此芳基可以是未取代或具有至多三個,在氟的情況下也可至多達(dá)最大數(shù)目的相同或不同的取代基。8.根據(jù)權(quán)利要求1至7之一的式I化合物,其中在R4=氫的情況下,取代基X和R5優(yōu)選彼此相對為順式位置。9.一種制備權(quán)利要求1至8之一的式I化合物的方法,所述的方法包括使式II的化合物與式III親核試劑反應(yīng),其中A、R1、R2和R3具有在式I中給出的含意,且L是離去基團(tuán),其中X、Y、Z、R4、R4’和R5具有在式I中給出的含意,或?qū)⑹絀V化合物與式V或V’反應(yīng),其中R1、R2、R3、R4’、A、X、Y和Z具有式I中給出的含意,其中R4和R5具有式I中給出的含意,且R6是相同或不同的且是(C1-C8)烷基,且在以這種方式或其它方式獲得的式I化合物中,還可以變化含氮的雜環(huán)基團(tuán)或R5側(cè)鏈,且如果適宜,可以將式I化合物轉(zhuǎn)化成其鹽。10.一種組合物,它包含至少一種權(quán)利要求1至8之一的化合物和至少一種加工助劑。11.根據(jù)權(quán)利要求10的殺真菌組合物,它包含至少一種殺真菌有效量的權(quán)利要求1至8之一的化合物和常規(guī)用于此目的添加劑或輔助劑。12.根據(jù)權(quán)利要求10的殺蟲、殺螨、殺蜱或殺線蟲組合物,它包含至少一種活性量的權(quán)利要求1至8之一的化合物和常規(guī)用于此目的添加劑或輔助劑。13.一種植物保護(hù)組合物,它包含殺真菌、殺蟲、殺螨或殺線蟲活性量的至少一種活性量的權(quán)利要求1至8之一的化合物和至少一種其它活性化合物,優(yōu)選來自由下列組成的系列殺真菌劑、殺蟲劑、引誘劑、不育劑、殺螨劑、殺線蟲劑和除草劑,以及常規(guī)用于此目的的輔助劑和添加劑。14.一種組合物,用于木材防腐或作為密封組件、漆、用于金屬加工的冷卻潤滑劑或在機(jī)鉆和切割油中的防腐劑,所述的組合物包含至少一種活性量的權(quán)利要求1至8之一的化合物和常規(guī)用于此目的添加劑或輔助劑。15.一種根據(jù)權(quán)利要求1至8之一的化合物或根據(jù)權(quán)利要求10的組合物用于動物藥物的應(yīng)用,優(yōu)選用于防治體內(nèi)或體外寄生蟲。16.一種制備權(quán)利要求10至15之一的組合物的方法,它包含將活性化合物和其它添加劑混在一起,并將混合物制成適合的使用形式。17.權(quán)利要求1至9之一的化合物或根據(jù)權(quán)利要求10、11、13和14之一的組合物作為殺真菌劑的應(yīng)用。全文摘要本發(fā)明涉及新穎的式Ⅰ的取代的1,3-二噁烷-5-基氨基—雜環(huán)化合物、其制備方法和作為害蟲防治組合物和殺真菌劑的應(yīng)用,式Ⅰ中A是CH或N;X是NH、O或S(O)q、其中q=0—2;Y是O或S(O)m,其中m=0—2,且R文檔編號C07D409/12GK1189830SQ96195182公開日1998年8月5日申請日期1996年6月26日優(yōu)先權(quán)日1996年6月26日發(fā)明者W·沙皮爾,W·克奈夫,U·薩特,M·科恩,H·埃爾哈德,A·H·林凱斯,D·B·里施林,W·伯尼恩申請人:赫徹斯特-舍林農(nóng)業(yè)發(fā)展有限公司