一種α-吡喃酮混源萜及其制備方法和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】：
[0001] 本發(fā)明屬于天然產(chǎn)物領(lǐng)域，具體涉及一種新穎結(jié)構(gòu)α-吡喃酮混源萜類化合物 asperochrone A及其制備方法和應(yīng)用。
【背景技術(shù)】：
[0002] 天然產(chǎn)物一直都是藥物研發(fā)的重要源泉。目前，從極端環(huán)境微生物天然產(chǎn)物中獲 得新穎骨架的活性次生代謝產(chǎn)物已逐漸成為天然藥物研宄的重要方向。

【發(fā)明內(nèi)容】
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[0003] 本發(fā)明公開了一種從曲霉（Aspergillus sp.) SCSIO 05702中分離得到的新穎骨 架的a - R比喃酮混源貓類化合物asperochrone A。
[0004] 本發(fā)明的化合物asperochrone A，其結(jié)構(gòu)式如式（I )所示：
[0005]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 化合物asperochrone A，其結(jié)構(gòu)式如式（I )所示：
2. -種制備權(quán)利要求1所述的化合物asperochrone A的方法，其特征在于，所述的化 合物asperochrone A是從曲霉（Aspergillus sp.) SCSIO 05702的發(fā)酵培養(yǎng)物中制備分離 得到的。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于，所述的制備化合物asperochrone A的方 法，具體步驟如下： a) 、制備曲霉（Aspergillus sp.)SCSI0 05702的發(fā)酵培養(yǎng)物，將該發(fā)酵培養(yǎng)物的發(fā)酵 液和菌絲體分離開，發(fā)酵液經(jīng)乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯層經(jīng)蒸餾濃縮后得到浸膏A ;菌絲體 破碎后用丙酮浸提，浸取液回收丙酮后剩余的水混合液再用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯層經(jīng) 蒸餾濃縮后得到浸膏B ; b) 、將浸膏A和浸膏B合并的粗提物經(jīng)中壓正相液相色譜，用二氯甲烷/甲醇作為洗脫 劑，從體積比100 :〇~〇 :1〇〇進(jìn)行梯度洗脫，收集二氯甲烷/甲醇體積比97 :3梯度洗脫下 來的餾分，繼續(xù)過葡聚糖凝膠Sephadex LH-20,以二氯甲烷/甲醇體積比1:1作為流動(dòng)相洗 脫，收集餾分再經(jīng)純化后得到化合物asperochrone A。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，所述的步驟a)的制備曲霉（Aspergillus sp.)SCSI0 05702的發(fā)酵培養(yǎng)物是將活化的曲霉（Aspergillus sp.)SCSI0 05702接入種 子培養(yǎng)基中，25°C，180rpm，培養(yǎng)72h制得種子液，將種子液以5%的接種量接入到發(fā)酵培養(yǎng) 基中，25°C，靜態(tài)培養(yǎng)70天制得發(fā)酵培養(yǎng)物，所述的種子培養(yǎng)基和發(fā)酵培養(yǎng)基的配方為每 升培養(yǎng)基中含有：可溶性淀粉l〇g，蛋白胨lg，粗海鹽20g，余量為水，pH 7. 5。
5. 曲霉（Aspergillus sp.) SCSIO 05702在制備權(quán)利要求1所述的化合物 asperochrone A 中的應(yīng)用。
6. 權(quán)利要求1所述的化合物asperochrone A或其藥用鹽在制備抗流感病毒藥物中的 應(yīng)用。
7. -種抗流感病毒藥物，其特征在于，包括有效量的作為活性成份的權(quán)利要求1所述 的化合物asperochrone A，或其藥用鹽，和藥學(xué)上可以接受的載體。
8. 曲霉（Aspergillus sp.) SCSIO 05702,其保藏編號(hào)為：CGMCC No. 10279。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種α-吡喃酮混源萜及其制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明在對(duì)南極土壤來源曲霉(Aspergillus sp.)SCSIO 05702的次生代謝產(chǎn)物的研究過程中，分離獲得一個(gè)新穎骨架的α-吡喃酮混源萜類化合物asperochrone A，其結(jié)構(gòu)式如式(Ⅰ)所示，該化合物具有罕見的類四環(huán)素的多環(huán)系結(jié)構(gòu)，且具有很強(qiáng)的抗流感病毒活性，且在有效劑量下，對(duì)正常細(xì)胞未發(fā)現(xiàn)有細(xì)胞毒性。因此是開發(fā)成為結(jié)構(gòu)新穎、活性高效的抗流感病毒藥物的理想侯選化合物。CGMCC No.1027920150106
【IPC分類】A61K31-35, C07D493-04, C12R1-66, C12P17-18, A61P31-16, C12N1-14
【公開號(hào)】CN104860959
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510244085
【發(fā)明人】王俊鋒, 賀衛(wèi)軍, 田新朋, 劉永宏
【申請(qǐng)人】中國科學(xué)院南海海洋研究所
【公開日】2015年8月26日
【申請(qǐng)日】2015年5月13日