一種吡喹酮的制備方法
【專利說明】一種吡喹酮的制備方法
[0001]
技術(shù)領(lǐng)域
[0002]本發(fā)明涉及抗寄生蟲病藥物領(lǐng)域，具體涉及一種吡喹酮的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0003]吡喹酮是光譜高效的抗寄生蟲病首選藥物，是一種被廣泛應(yīng)用的醫(yī)藥、農(nóng)藥、獸藥中間體，現(xiàn)在又可以用于動(dòng)物、家禽、寵物、水產(chǎn)品的養(yǎng)殖等寄生蟲兵的預(yù)防和治療藥物。但是由于現(xiàn)有生產(chǎn)成本高、工藝復(fù)雜、收率低、污染大、操作相對(duì)危險(xiǎn)、三廢排放嚴(yán)重等因素的制約，價(jià)格相對(duì)昂貴。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明所要解決的問題是克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種新的吡喹酮制備方法，該種制備方法工藝相對(duì)簡(jiǎn)單、安全、對(duì)環(huán)境污染小。
[0005]為解決上述問題，本發(fā)明采用的技術(shù)方案是:一種吡喹酮的制備方法，包括以下步驟:
(1)將苯乙胺與氯乙酰氯反應(yīng)制備得化合物A;
(2)將化合物A加入氫脫芐基溶液中反應(yīng)得到化合物B；
(3)將化合物B溶于水后加活性炭脫色一次，然后再將脫色后的化合物B溶于有機(jī)溶劑中加活性炭脫色第二次；
(4)在堿性化合物環(huán)境下與環(huán)己甲酰氯環(huán)化反應(yīng)得到吡喹酮粗品；
(5)將步驟(4)中得到的吡喹酮粗品加入到活性炭中脫色，然后進(jìn)行洗滌過濾重結(jié)晶得到精制吡喹酮。
[0006]優(yōu)選的，在步驟(4)中采用的堿性化合物為氫氧化鈉、碳酸鈉或碳酸鉀的一種。
[0007]優(yōu)選的，在步驟(4)中反應(yīng)所用環(huán)化試劑選自醋酸酐或氯化亞砜。優(yōu)選的，在步驟(3 )中所用的有機(jī)溶劑為二氯甲烷、甲醇中的一種。
[0008]本發(fā)明的有益效果在于:該制備方法制備的吡喹酮，產(chǎn)品白度高，純度高，且工藝簡(jiǎn)單安全，對(duì)環(huán)境污染小。
【具體實(shí)施方式】
[0009]下面對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步描述:
一種吡喹酮的制備方法，包括以下步驟:
(1)將苯乙胺與氯乙酰氯反應(yīng)制備得化合物A;
(2)將化合物A加入氫脫芐基溶液中反應(yīng)得到化合物B；
(3)將化合物B溶于水后加活性炭脫色一次，然后再將脫色后的化合物B溶于有機(jī)溶劑中加活性炭脫色第二次； (4)在堿性化合物環(huán)境下與環(huán)己甲酰氯環(huán)化反應(yīng)得到吡喹酮粗品；
(5)將步驟(4)中得到的吡喹酮粗品加入到活性炭中脫色，然后進(jìn)行洗滌過濾重結(jié)晶得到精制吡喹酮。
[0010]在步驟(4)中采用的堿性化合物為氫氧化鈉、碳酸鈉或碳酸鉀的一種。
[0011]在步驟(4)中反應(yīng)所用環(huán)化試劑選自醋酸酐或氯化亞砜。在步驟(3)中所用的有機(jī)溶劑為二氯甲烷、甲醇中的一種。
[0012]本發(fā)明的有益效果在于:該制備方法制備的吡喹酮，產(chǎn)品白度高，純度高，且工藝簡(jiǎn)單安全，對(duì)環(huán)境污染小。
[0013]以上所述，僅是本發(fā)明的較佳實(shí)施例而已，并非是對(duì)本發(fā)明作其它形式的限制。任何熟悉本專業(yè)的技術(shù)人員可能利用上述揭示的技術(shù)內(nèi)容加以變更或改型為等同變化的等效實(shí)施例。但是凡是未脫離本發(fā)明技術(shù)方案內(nèi)容，依據(jù)本發(fā)明的構(gòu)造及工作原理對(duì)以上實(shí)施例所作的任何簡(jiǎn)單修改、等同變化與改型，仍屬于本發(fā)明技術(shù)方案的保護(hù)范圍。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種吡喹酮的制備方法，其特征在于: 包括以下步驟: (I)將苯乙胺與氯乙酰氯反應(yīng)制備得化合物A; (2 )將化合物A加入氫脫芐基溶液中反應(yīng)得到化合物B ； (3)將化合物B溶于水后加活性炭脫色一次，然后再將脫色后的化合物B溶于有機(jī)溶劑中加活性炭脫色第二次； (4)在堿性化合物環(huán)境下與環(huán)己甲酰氯環(huán)化反應(yīng)得到吡喹酮粗品； (5)將步驟(4)中得到的吡喹酮粗品加入到活性炭中脫色，然后進(jìn)行洗滌過濾重結(jié)晶得到精制吡喹酮。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種吡喹酮的制備方法，其特征在于:在步驟(4)中采用的堿性化合物為氫氧化鈉、碳酸鈉或碳酸鉀的一種。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種吡喹酮的制備方法，其特征在于:在步驟(4)中反應(yīng)所用環(huán)化試劑選自醋酸酐或氯化亞砜。4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種吡喹酮的制備方法，其特征在于:在步驟(3)中所用的有機(jī)溶劑為二氯甲烷、甲醇中的一種。
【專利摘要】本發(fā)明涉及抗寄生蟲病藥物領(lǐng)域，具體涉及一種吡喹酮的制備方法。一種吡喹酮的制備方法，包括以下步驟：（1）將苯乙胺與氯乙酰氯反應(yīng)制備得化合物A；（2）將化合物A加入氫脫芐基溶液中反應(yīng)得到化合物B；（3）將化合物B溶于水后加活性炭脫色一次，然后再將脫色后的化合物B溶于有機(jī)溶劑中加活性炭脫色第二次；（4）在堿性化合物環(huán)境下與環(huán)己甲酰氯環(huán)化反應(yīng)得到吡喹酮粗品；（5）將步驟（4）中得到的吡喹酮粗品加入到活性炭中脫色，然后進(jìn)行洗滌過濾重結(jié)晶得到精制吡喹酮。本發(fā)明的有益效果在于：該制備方法制備的吡喹酮，產(chǎn)品白度高，純度高，且工藝簡(jiǎn)單安全，對(duì)環(huán)境污染小。
【IPC分類】C07D471/04
【公開號(hào)】CN105622606
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201610206758
【發(fā)明人】袁順福, 袁郡, 俞志平, 范洪振
【申請(qǐng)人】宜興市新宇化工有限公司
【公開日】2016年6月1日
【申請(qǐng)日】2016年4月6日