黃酮類化合物刺槐素及衍生物的用途
【專利摘要】黃酮類化合物刺槐素及衍生物的用途，涉及黃酮類化合物。在黃酮類化合物對于腫瘤細(xì)胞的作用機(jī)理的過程中表明，一種黃酮類化合物刺槐素及衍生物可通過誘導(dǎo)視黃醇受體RARγ依賴性的AKT失活/p53激活凋亡途徑誘導(dǎo)多種腫瘤細(xì)胞的凋亡。以視黃醇受體RARγ作為作用靶點，用于篩選黃酮類化合物，以開發(fā)用于治療各種癌癥。黃酮類化合物刺槐素及衍生物可在制備治療癌癥的藥物中應(yīng)用，所述藥物以視黃醇受體RARγ作為作用靶點，藥物用于誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡。作用于視黃醇受體RARγ誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡可以用于指導(dǎo)篩選黃酮類化合物，獲得具有抗腫瘤活性的化合物，進(jìn)而制備可作用于視黃醇受體RARγ誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡的活性與功能的藥物。
【專利說明】黃鋼類化合物刺槐轟及衍生物的用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及黃麗類化合物，尤其是涉及黃麗類化合物刺槐素及衍生物的用途。更 具體地，是關(guān)于刺槐素及衍生物通過W視黃酸受體RARy為祀點用于癌癥治療的應(yīng)用。此 夕F，還涉及及利用該方法篩選所獲得的抗腫瘤化合物。

【背景技術(shù)】
[0002] 隨著社會的快速發(fā)展，人們越來越關(guān)注化學(xué)藥物給人類自身健康及生活環(huán)境帶來 的負(fù)面影響；保護(hù)環(huán)境、回歸自然已成為一種處理人類和環(huán)境關(guān)系的思想潮流。我國地域迂 闊，孕育了豐富的中草藥資源，為開發(fā)新的治療藥物提供了無價的寶庫。當(dāng)今抗腫瘤藥物研 發(fā)的重要策略也是從天然產(chǎn)物中尋找有效活性成分。目前，人們已經(jīng)篩選出很多有抗腫瘤 活性的單體天然化合物，如紫杉醇、H輕異黃麗、苦參堿等，紫杉醇已廣泛在臨床使用，顯示 出良好的抗癌效果。不僅如此，西藥研發(fā)成本越來越高，時間越來越長，自然療法"為特 點的天然藥物產(chǎn)業(yè)將成為全球制藥業(yè)最具發(fā)展前景的特色產(chǎn)業(yè)。因此，積極探索天然藥物 單體成分對腫瘤的作用機(jī)制，對開發(fā)新的腫瘤治療藥物具有深遠(yuǎn)意義。
[0003] 刺槐素（Acacetin)，又稱金合歡素、洋槐素、刺槐黃素、阿卡西汀，化學(xué)名為 5, 7-二輕基-4'-甲氧基黃麗，分子量為284. 26,黃色針狀結(jié)晶，為一種黃麗，能與多種糖 結(jié)合形成刺槐巧（Acaciin)，主要為刺槐-7-鼠李糖葡萄糖巧和刺槐-7-半乳糖巧。刺 槐素在植物及海洋產(chǎn)物中廣泛存在，常見來源有豆科刺槐Robinia pseudoacacia L的 花、馬錢科植物密蒙花Buddleia officinalis Maxim.的花、唇形科植物蕾香Agastache rugosus(Fisch.E；t Mey. )0.ktze.的地上部分、玄參科剪秋羅毛蕊花Verbas州m Iychnitis L.的葉和花、海洋植物大葉藻、禪木科植物葉芽抽提物、野菊花、太子參和飛機(jī)草等，甚至蜂 膠中也存在。

【權(quán)利要求】
1. 視黃醇受體RARY作為作用靶點用于篩選黃酮類化合物的應(yīng)用。
2. 黃酮類化合物刺槐素及衍生物在制備治療癌癥藥物中應(yīng)用。
3. 如權(quán)利要求2所述應(yīng)用，其特征在于所述癌癥包括但不限于肝癌、子宮頸癌、乳腺 癌。
【文檔編號】G01N33/68GK104237536SQ201410538578
【公開日】2014年12月24日 申請日期:2014年10月14日 優(yōu)先權(quán)日:2014年10月14日
【發(fā)明者】曾錦章, 曾文軍, 吳云龍 申請人:廈門大學(xué)