技術(shù)編號(hào):9680873
提示:您尚未登錄,請(qǐng)點(diǎn) 登 陸 后下載,如果您還沒(méi)有賬戶請(qǐng)點(diǎn) 注 冊(cè) ,登陸完成后,請(qǐng)刷新本頁(yè)查看技術(shù)詳細(xì)信息。 本發(fā)明涉及一種合成N-取代吡唑-4-硼酸酯的工藝,屬于藥物中間體合成領(lǐng)域。背景技術(shù) N-取代-4-吡唑結(jié)構(gòu)單元在醫(yī)藥上的應(yīng)用是非常普遍的,該類藥物常見(jiàn)的制備方 法為采用N-取代吡唑-4-硼酸酯進(jìn)行Suzuki偶聯(lián)。例如2011年輝瑞研發(fā)上市的用于治療肺 癌的藥物克里唑替尼和Merck公司研發(fā)的抗實(shí)體瘤C-met抑制劑MK-2461等。 N-取代吡唑-4-硼酸酯合成方法目前主要有方法一、采用N-取代吡唑與碘變成N-取代-4-碘吡唑,然后與格氏試劑交換/頻哪...
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