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      4-烷基-取代的二氨基嘧啶類化合物的制作方法

      文檔序號:318127閱讀:402來源:國知局
      專利名稱:4-烷基-取代的二氨基嘧啶類化合物的制作方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明涉及4-烷基-取代的二氨基嘧啶類化合物和它們的農(nóng)業(yè)化學(xué)上的活性鹽, 涉及它們在植物之中和/或之上或者在植物種子之中和/或之上用于控制致植物病的有害 真菌的用途和方法和組合物,涉及制備所述組合物和被處理的種子的方法,并且涉及它們 在農(nóng)業(yè)_、園藝-和農(nóng)林學(xué)、在材料保護中以及家庭和衛(wèi)生領(lǐng)域中控制致植物病的有害真菌 的用途。此外,本發(fā)明涉及制備4-烷基-取代的二氨基嘧啶類化合物的方法。當前已知某些炔基-取代的二氨基嘧啶類化合物可以用作殺真菌的作物保護劑 (參見DE 4029650 Al)。然而,尤其是以低施用量應(yīng)用時,這些化合物的殺真菌活性有時并 不充分。由于對現(xiàn)代殺真菌劑的生態(tài)學(xué)和經(jīng)濟學(xué)需求在持續(xù)增長,例如,關(guān)于活性范圍、毒 性、選擇性、施用量、殘余物形成和便于制造,以及可能出現(xiàn)的其他問題,例如,具有抗性,因 此,一直需要開發(fā)新的作物保護劑的目的,特別是至少在一些領(lǐng)域中具有優(yōu)于已知的作物 保護劑的優(yōu)點的殺真菌劑。

      發(fā)明內(nèi)容
      現(xiàn)已驚人地發(fā)現(xiàn),本發(fā)明的4-烷基-取代的二氨基嘧啶類化合物至少部分地解決 了一些上述提及的目標,其適于用作作物保護劑,特別是作為殺真菌劑。一些4-烷基-取代的二氨基嘧啶類化合物是已知的藥物活性化合物(參見, 例如,WO 07/003596, WO 06/087230, WO 05/111022, WO 05/111023, WO 05/037800, WO 04/065378,WO 04/056786,W004/056807, WO 04/048343,WO 03/032997,WO 03/030909, W002/096888),但是并不知曉它們的驚人的殺真菌活性。本發(fā)明的主題是了式(I)化合物作為殺真菌劑的用途
      權(quán)利要求
      1.式(I)化合物及其農(nóng)業(yè)化學(xué)上的活性鹽作為殺真菌劑的用途,
      2.根據(jù)權(quán)利要求1的式(I)化合物和這些化合物的殺真菌活性鹽的用途, 其中一個或多個符號具有下列意義 X1表示氮或者CR3, X2表示氮或者CR4, 其中X1和X2不同時表示氮,R1和R5彼此獨立地表示氫、C1-C2-烷基、C1-C2-烷氧基、F、Cl或者Br, R2表示氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C2-鹵代烷基、羥基、C1-C4-烷氧基、 0(C2-C4-鏈烯基)、0(C2-C4-炔基)、OCONH(C1-C4-烷基)、OCON(C1-C4-烷基)2、C1-C3-鹵 代烷氧基、COH、CO(C1-C4-烷基)、C( = NOH)Me、C( = NO) (C1-C4-烷基)Me、CH( = NO) (C1-C4-烷基)、SF5, S (C1-C3)-烷基、S (C1-C2)-鹵代烷基、SO (C1-C4-烷基)、SO2 (C1-C4-烷 基)、C02(C1-C3-烷基)>NH2,NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)^NHaKC1-C4-烷基)、NHCOH、 WeCO (C1-C4-烷基)或者 NH(X)2 (C1-C4-烷基),R3和R4彼此獨立地表示氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、O-(C1-C4)-烷基、0-(C3-C6-環(huán)烷 基)、(KC1-C4-鹵代烷基)、OCOMKC1-C4-烷基)、OCON(C1-C4-烷基)2、OCO (C1-C4-烷基)、 SH、SF5, S- (C1-C3-烷基)、S (C1-C3-鹵代烷基)、SPh、SO (C1-C4-烷基)、SO2 (C1-C4-烷基)、 SO2 (C2-C4-鏈烯基)、SO2 (C2-C4-炔基)、SO2 (C1-C2-鹵代烷基)、SO2N(C1-C4-烷基)2、甲酰 基、CCKC1-C4-烷基)、(C1-C3-鹵代烷基)羰基、C0CH2CN、CONH (C1-C4-烷基)、CON (C1-C4-烷 基)2、CONH(C1-C3-鹵代烷基)、CONH(C2-C4-鏈烯基)、CONH(C2-C4-炔基)、CONH(C3-C6-環(huán) 烷基)、CONHCH (CH3) CH20CH3、CONH (CH2) m0 (C1-C4-烷基)、CONHPh、CONH (C3-C6-環(huán)烷基)、哌 啶-1-基羰基、嗎啉-4-基羰基、甲基哌嗪-1-基)羰基、吡咯烷-1-基羰基、氮雜環(huán)丁 烷-1-基羰基、吖丙啶-1-基-羰基、六亞甲基亞胺-ι-基-羰基、嗎啉-ι-基羰基、硫代嗎 啉-1-基羰基、C00H、(C1-C4-烷氧基)羰基、CO2 (CH2) InCKC1-C4-烷基)、NHCO (C1-C4-烷基)、 NHCO (C1-C4-鹵代烷基)、N (C1-C3-烷基)CO (C1-C4-烷基)、N (C1-C3-烷基)CS (C1-C4-烷基)、 NHCO (C2-C4-鏈烯基)、NH (C = QCKC1-C4-烷基)、NHC0Ph、NHC0 (CH2) m0 (C1-C4-烷基)、NHCH0、 N (C1-C4-烷基)CHO、NHO)2 (C1-C4-烷基)、NHCO2Ph、NH(X)2 (C1-C2-鹵代烷基)、N (C1-C4-烷基) CO2 (C1-C4-烷基)、NH2、NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C2-烷基)2、環(huán)丙基氨基、NHCH(CH3) CH2OCH3^ 乙?;?環(huán)丙基)氨基、[(1-甲基環(huán)丙基)羰基]氨基、嗎啉-1-基、嗎啉-4-基-甲 基、NHSO2 (C1-C4-烷基)、CH2CN, CHMeCN、CH2S&NH(C「C4-烷基)、CH2SO2N(C1-C4- ^S )2、 C(Me)HSO2N(C「C4-烷基)2、CH2CO(C「C4-烷基)、CH(CH3)C0CH3、CH2CO(C3-C6-環(huán)烷基)、 CH2CONH (C1-C4-烷基)、CH2CA (C1-C4-烷基)、Ol2NHCOO (C1-C4-烷基)、CH = NO (C1-C4-烷基)、 C (CH3) = NO (C1-C4-烷基)、CH2NHCO (C1-C4-烷基)、CH2NHCO (C1-C4-鹵代烷基)J1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、1-甲氧基環(huán)丙基、1-氯環(huán)丙基、C2-C6-鏈烯基W1-C3-鹵代烷基、嗎啉-4-基磺 ?;?、(3-甲基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基)、3_甲基-2-氧代咪唑烷-1-基、(3-甲基_2_氧 代咪唑烷-1-基)甲基、哌啶-1-基磺?;?、1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、3,5- 二甲 基哌啶-1-基、4-(叔丁氧羰基)哌嗪-1-基、5-乙氧基-3,4- 二甲基-IH-吡唑-1-基、乙 酰基(環(huán)己基)氨基、2-糠酰氨基、5-乙氧基-3-(三氟甲基)-1Η-吡唑-1-基、3-(2-氯 乙基)-2-氧代咪唑烷-1-基、1,1- 二氧橋異噻唑烷-2-基、1,1- 二氧橋四氫噻吩-2-基、4-甲基-5-氧代-4,5-二氫-1H-1,2,4-三唑-1-基、3-甲基-5-氧代-2,5- 二氫-IH-吡 唑-1-基、2-(甲氧基甲基)吡咯烷-1-基、2-氧代環(huán)戊基、2-氧代四氫呋喃-3-基、1-甲 基-3-氧代_2,3- 二氫-IH-吡唑-4-基、1-甲基-3-氧代吡唑烷_4_基、四氫呋喃_2_基、 呋喃-2-基、5-甲基-1,1-二氧橋-1,2,5-噻二唑烷-2-基、(芐基氨基磺?;?甲基、(呋 喃-2-基羰基)氨基、[(1-苯基乙基)氨基磺?;鵠甲基、5-氧代-3-(丙-2-基)-4,5_ 二 氧-IH-吡唑-1-基、5-氧代-3-(三氟甲基)-4,5- 二氫-IH-吡唑-1-基、IH-四唑-5-基、 (環(huán)丙基羰基)氨基、4,4- 二甲基-2,5- 二氧代咪唑烷-1-基、2,3- 二甲基-5-氧代-2,5-二氫-IH-吡唑-1-基、5-硫代-4,5- 二氫-IH-四唑-1-基、3-(1-甲基乙基)_2_氧 代咪唑烷-1-基、3-(2-甲基丙基)-2-氧代咪唑烷-1-基、2-氧代-3-丙-2-烯-1-基 咪唑烷-1-基、3-叔丁基-2-氧代咪唑烷-1-基、吡咯烷-1-基磺?;?、2,5- 二氧代咪唑 燒-4-基、(嗎啉-4-基磺?;?甲基、(哌啶-1-基磺?;?甲基、(吡咯烷-1-基磺酰 基)甲基、2-氧代咪唑烷-1-基、3-甲基-5-氧代-4,5-二氫-IH-吡唑-1-基、(3,4-二 甲基-5-氧代-4,5- 二氫-IH-吡唑-1-基、(1-甲基環(huán)戊基)、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、 2-氧代_2,5-二氫-IH-吡咯-1-基、3,3_ 二甲基-2-氧代環(huán)戊基、3-氧代-4,5-二甲 基-2,4- 二氫-吡唑-2-基-、3-氧代-4-乙基-5-甲基-2,4- 二氫-吡唑-2-基_、3_氧 代-5-三氟甲基-2,4- 二氫-吡唑-2-基-、3-氧代-5-異丙基-2,4- 二氫-吡唑-2-基-、 3,5- 二氧代-4,4- 二甲基-吡唑烷-1-基、3,5- 二氧代-4-乙基吡唑烷-1-基、3-氧代-4,4-二甲基-吡唑烷-1-基、2,5- 二氧代-2,5- 二氫-IH-吡咯-1-基、3-氧代丁基、4-甲氧 基-2-氧代-2,5- 二氫-IH-吡咯-1-基、2-氧代-2,5- 二氫-IH-吡咯-1-基、5-氧代-4,5-二氫-IH-咪唑-1-基、1,1- 二氧橋-1,2-噻嗪烷-2-基、6-甲基-1,1- 二氧橋_1,2,6-噻二嗪烷-2-基、環(huán)丙基(三氟乙酰基)氨基,其中m=1-3,和,如果R3和R4,任選經(jīng)R12或者R13形成環(huán),則以下通式(I)的亞單位
      3.根據(jù)權(quán)利要求1和2之一或者多項的式(I)化合物和這些化合物的殺真菌活性鹽的 用途,其中一個或者多個符號具有下列意義之一 X1表示氮或者CR3, X2表示氮或者CR4, 其中X1和X2不同時表示氮,R1和R5彼此獨立地表示氫、C1-C2-烷基、C1-C2-烷氧基、F或者Cl, R2表示氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、C1-C3-燒基、C1-C2-鹵代烷基、羥基、C1-C3-燒 氧基、OCH2CH = CH2, OCH2C = CH、OCONHMe, C「C2-鹵代燒氧基、COMe, COH、COEt, CMe (= Ν0Η)、CMe ( = NOMe)、SF5, S (C1-C3) _ 烷基、SCF3> SCF2H, SOMe、SO2Me, CO2 (C1-C3-烷基)、 NH2, NH (C「C2-烷基)、N (C「C2-燒基)2、NHCO (C「C3-烷基)、NHCOH、NMeCO (C「C3-烷基)、 NHCO2 (C1-C3-烷基),R3和R4彼此獨立地表示氫、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、羥基、0(C1-C4-烷基)、0-環(huán)戊 基、0CF3、OCF2H, OCF2CF3> OCF2CF2H, OCONH(C1-C3-烷基)、OCON(C1-C3-烷基)2、OCO (C1-C4-烷 基)、SH、SF5, S-C「C3-烷基、SCF3、SCF2H, SPh、SOMe, SO2Me, SO2CH2CH = CH2, SO2CH2C = CH、 SO2CF3、SO2We2、甲酰基、CO (C1-C4-烷基)、COCF3、C0CH2CN、CONH (C1-C4-烷基)、CON (C1-C4-烷 基)2、C0NHCH2CF3> CONHCH2CH = CH2、CONHCH2C = CH、CONHCH2C( = CH2)CH3> C0NHCH(CH3) CH20CH3、CONH(CH2) 20CH3、CONHPh, CONH-環(huán)丙基、哌啶-1-基羰基、嗎啉 ~4~ 基羰基、甲 基哌嗪-1-基)羰基、C00H、(C1-C4-烷氧基)羰基、CO2(CH2)2OCH3^ NHCO(C1-C4-烷基)、 NHCOCF3> N (C2H5) COMe、NHCOCH = CH2, NHCOPh, NHCOC (CH3)2CH2F, NHCOC (CH3)2CH2Cl, NHCO (C =CH2) CH3> NHC0CH20CH3、NHCO (CH2) 20CH3、N (CH3) COCH3 > NHCHO, NMeCHO, NHCO2 (C1-C4-烷基)、 NHCO2Ph、NHCo2CH2CH2CI、NMeCO2Me、NH2、NH(C「C4-烷基)、N(C「C2-燒基)2、環(huán)丙基氨基、 NHCH (CH3) CH2OCH3、乙?;?環(huán)丙基)氨基、[(1_甲基環(huán)丙基)羰基]氨基、嗎啉基、嗎 啉-4-基-甲基、NHS02Me、CH2CN, CHMeCN, CH2SRNH (C「C4-烷基)、CH2SRN (C「C4-燒基)2、 C (Me) HSO2N (C1-C4-烷基)2、CH2C0CH3、CH2COtertBu, CH (CH3) COCH3> CH2COCH (CH3) 2、CH2CO-環(huán) 丙基、CH2CONHtertBiu CH2CO2 (C「C4-烷基)、CH2NHCOOMe、CH = NOMe、C (CH3) = NOMe、CH = NOEt, C(CH3) = NOEt, CH2NHAc, CH2NHC0CF3> C1-C4-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、1-甲氧基環(huán)丙基、1-氯環(huán)丙基、3,3-二甲基丁基、新戊基、C2-C4-鏈烯基、C1-C2-鹵代烷基、嗎啉-4-基磺酰 基、3-甲基-2,5- 二氧代咪唑烷-1-基、3-甲基-2-氧代咪唑烷-1-基、(3-甲基-2-氧代 咪唑烷-1-基)甲基、哌啶-1-基磺酰基、1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、3,5- 二甲基 哌啶-1-基、4-(叔丁氧羰基)哌嗪-1-基、5-乙氧基-3,4- 二甲基-IH-吡唑-1-基、乙酰 基(環(huán)己基)氨基、2-糠酰氨基、0,2,2_三氟乙基)氨基甲酰基、5-乙氧基-3-(三氟甲 基)-IH-吡唑-1-基、3- (2-氯乙基)-2-氧代咪唑烷-1-基、1,1- 二氧橋異噻唑烷-2-基、 1,1- 二氧橋四氫噻吩-2-基、4-甲基-5-氧代-4,5- 二氫-1H-1,2,4_三唑-1-基、3-甲 基-5-氧代_2,5- 二氫-IH-吡唑-1-基、2-(甲氧基甲基)吡咯烷-1-基、2-氧代環(huán)戊基、2-氧代四氫呋喃-3-基、1-甲基-3-氧代-2,3-二氫-IH-吡唑-4-基、1-甲基-3-氧代吡 唑烷-4-基、四氫呋喃-2-基、呋喃-2-基、5-甲基-1,1-二氧橋-1,2,5-噻二唑烷_2_基、 (2,2-二甲基丙酰基)(甲基)氨基、(二甲基氨基磺酰基)甲基、(芐基氨基磺?;?甲基、 (呋喃-2-基羰基)氨基、[(1-苯基乙基)氨基磺?;鵠甲基、5-氧代-3-(丙-2-基)-4, 5- 二氫-IH-吡唑-1-基、5-氧代-3-(三氟甲基)-4,5- 二氫-IH-吡唑-1-基、(環(huán)丙基羰基)氨基、4,4_二甲基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基、3-(1-甲基乙基)-2-氧代咪唑烷-1-基、 3- 甲基丙基)-2-氧代咪唑烷-1-基、2-氧代-3-丙-2-烯-1-基咪唑烷-1-基、3-叔丁基-2-氧代咪唑烷-1-基、吡咯烷-1-基磺?;?、2,5-二氧代咪唑烷-4-基、(嗎 啉-4-基磺?;?甲基、(哌啶-1-基磺酰基)甲基、(吡咯烷-1-基磺?;?甲基、2-氧 代咪唑烷-1-基、3-甲基-5-氧代-4,5- 二氫-IH-吡唑-1-基、3,4- 二甲基-5-氧代-4, 5- 二氫-IH-吡唑-1-基、1-甲基環(huán)戊基)、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、2-氧代-2,5- 二 氫-IH-吡咯-1-基、3,3- 二甲基-2-氧代環(huán)戊基、3-氧代-4,5- 二甲基-2,4- 二氫-吡 唑-2-基、3-氧代-4-乙基-5-甲基-2,4-二氫-吡唑-2-基_、3,5-二氧代-4-乙基-吡 唑烷-1-基、3-氧代-4,4-甲基-吡唑烷-1-基、2,5- 二氧代-2,5- 二氫-IH-吡咯-1-基、4-甲氧基-2-氧代-2,5-二氫-IH-吡咯-1-基、2-氧代-2,5- 二氫-IH-吡咯-1-基、5-氧 代-4,5- 二氫-IH-咪唑-1-基、1,1-二氧橋-1,2-噻嗪烷-2-基、6-甲基-1,1-二氧橋-1, 2,6-噻二嗪烷-2-基、環(huán)丙基(三氟乙?;?氨基,和,如果R3和R4,任選經(jīng)R12或者R13形成環(huán),則以下通式(I)的亞單位
      4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中一項或者多項的式(I)化合物及其農(nóng)業(yè)化學(xué)上的活性鹽的用 途,其中一個或者多個符號具有下列意義之一 X1表示CR3, X2表示氮或者CR4,R1和R5彼此獨立地表示氫、甲基、甲氧基或者F,R2表示氫、氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、丙基、丙-2-基、CF3、羥基、0Me、0Et、0CF3、C0Me、 COEt、SMe、SEt、(X)2CH3、(X)2Et、NHMe、匪%、NHEt、NEt2 或者 NHCOMe,R3和R4彼此獨立地表示氫、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、羥基、OMe、OEt, OPr, OisoPr, OBu、OsecBu、OisoBu、OtertBu、0-環(huán)戊基、OCF3> 0CF2CF3、OCF2CF2H, OCONHMe, OCONHEt, OCONHPr、OCONHi soPr、OCCMfe2、OCONEt2、OCONPr2、OCONisoPr2, OCOMe、OCOEt、OCOBu、SH、 SF5、SMe、SEt、SPr、SiPr、SCF3、SCF2H, SPh、SO2Me, SO2CF3、、甲酰基、COMe、COEt、COPr、 COisoPr, COCF3、COCH2CN, CONHMe、CONlfe2、CONHEt、C0NHCH2CF3、CONEt2、CONHPr、CONHisoPr、 CONHBu、CONHtertBu、C0NHCH2CH = CH2、CONHCH2C = CH、CONHCH2C ( = CH2) CH3、C0NHCH(CH3) CH2OCH3, CONH(CH2)2OCH3, CONHPh, CONH-環(huán)丙基、哌啶 基羰基、嗎啉 ~4~ 基羰基、C00H、 CO2CH3> CO2Et, CO2Pr, C02isoPr、CO2 (CH2)2OCH3, NHCOMe, NHCOEt, NHCOPr, NHCOisoPr、 NHCOBu、NHCOi soBu、NHCOCF3、NHCOsecBu、NHCOtertBu、N (C2H5) COMe、NHCOCH = CH2、NHCOPh、 NHCOC (CH3) 2CH2F、NHCOC (CH3) 2CH2C1、NHCO (C = CH2) CH3、NHC0CH20CH3、NHCO (CH2) 20CH3、N (CH3) COCH3、NHCHO、WeCHO、NHCO2Me、NHCO2Et、NHCO2 i soPr、NHC02tertBu、NHCO2 i soBu、NHCO2SecBu、 NHC02nBu、NHCO2Ph、NHC02CH2CH2C1, NMeCO2Me、NH2、NHMe、匪e2、NHEt、NEt2、NHPr、NHisoPr、 NHnBu、環(huán)丙基氨基、NHCH(CH3)CH20CH3、乙酰基(環(huán)丙基)氨基、[(1_甲基環(huán)丙基)羰 基]氨基、嗎啉-I-基、嗎啉-4-基甲基、NHSO2Me, CH2CN, CHMeCN, CH2SO2NHMe, CH2SO2NHPr, CH2C0CH3、CH2COtertBu, CH(CH3) COCH3> Ol2COCH(CH3) 2、CH2CO-環(huán)丙基、Ol2CONHtertBiu CH2CO2Et, CH2CO2Me, CH2NHCOOMe, CH2NHAc, CH2NHC0CF3> 甲基、乙基、丙基、甲基乙基、丁基、 1-甲基-丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、環(huán)丙基、1-甲氧基環(huán)丙基、1-氯環(huán)丙基、環(huán) 丁基、3- 二甲基丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、新戊基、丙-2-烯-1-基、1-甲基丙-2-烯-1-基、 丁 -3-烯-1-基、CF3、CF2H、嗎啉-4-基磺?;?、(3-甲基-2,5- 二氧代咪唑烷-1-基)、3_甲基-2-氧代咪唑烷-1-基、(3-甲基-2-氧代咪唑烷-1-基)甲基、哌啶-1-基磺?;?, 3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、3,5- 二甲基哌啶-1-基、4-(叔丁氧羰基)哌嗪-1-基、 乙?;?環(huán)己基)氨基、2-糠酰氨基、3-甲基-5-氧代-2,5-二氫-IH-吡唑-1-基、四 氫呋喃-2-基、呋喃-2-基、5-甲基-1,1- 二氧橋-1,2,5-噻二唑烷-2-基、(2,2- 二 甲基丙?;?(甲基)氨基、(芐基氨基磺?;?甲基、(二甲基氨基磺?;?甲基、(呋 喃-2-基羰基)氨基、[(1-苯基乙基)氨基磺?;鵠甲基、[乙基(甲基)氨基磺酰基] 甲基、[甲基(丙-2-基)氨基磺酰基]甲基、5-氧代-3-(丙-2-基)-4,5-二氫-IH-吡 唑-1-基、5-氧代-3-(三氟甲基)-4,5_ 二氫-IH-吡唑-1-基、(環(huán)丙基羰基)氨基、 3-(1-甲基乙基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(2-甲基丙基)-2-氧代咪唑烷-1-基、2-氧 代-3-丙-2-烯-1-基咪唑烷-1-基、3-叔丁基-2-氧代咪唑烷-1-基、吡咯烷-1-基磺酰 基、2,5-二氧代咪唑烷-4-基、(嗎啉-4-基磺?;?甲基、(哌啶-1-基磺酰基)甲基、(吡 咯烷-1-基磺?;?甲基、2-氧代咪唑烷-1-基、3,3- 二甲基-2-氧代環(huán)戊基、3-氧代-4, 5- 二甲基-2,4- 二氫-吡唑-2-基、3,5- 二氧代-4-乙基-吡唑烷-1-基、5-氧代-4,5- 二 氫-IH-咪唑-1-基、1,1- 二氧橋-1,2-噻嗪烷-2-基、6-甲基-1,1- 二氧橋-1,2,6-噻二 嗪烷-2-基、環(huán)丙基(三氟乙?;?氨基,和,如果R3和R4,任選經(jīng)R12或者R13形成環(huán),則以下通式(I)的亞單位
      5.
      6.式(Ib)化合物
      7.式(Ic)化合物,
      8.用于控制致植物病的有害真菌的組合物,其特征在于,除了增量劑和/或表面活性 劑之外,它們包含至少一種選自根據(jù)權(quán)利要求5、6或者7任一項的式(la)、(Ib)或(Ic)的二氨基嘧啶。
      9.選自根據(jù)權(quán)利要求5、6或者7任一項的式(la)、(Ib)或(Ic)的二氨基嘧啶用于控制致植物病的有害真菌的用途。
      10.用于控制致植物病的有害真菌的方法,其特征在于,將選自根據(jù)權(quán)利要求5、6或者 7任一項的式(la)、(Ib)或(Ic)的二氨基嘧啶應(yīng)用至致植物病的有害真菌和/或它們的 棲所。
      11.制備用于控制致植物病的有害真菌的組合物的方法,其特征在于,使選自根據(jù)權(quán)利 要求5、6或者7任一項的式(la)、(Ib)或(Ic)的二氨基嘧啶與增量劑和/或表面活性劑混合。
      12.制備根據(jù)本發(fā)明的式(la)、(Ib)和(Ic)的二氨基嘧啶類化合物的方法,該方法包 括以下步驟(a) (f)中的至少一個步驟(a)根據(jù)以下反應(yīng)方案,使式(III)的2,4_二鹵代嘧啶類化合物與式(II)的胺在堿存 在下,任選在溶劑存在下,任選在催化劑存在下反應(yīng),從而給出式(V)化合物
      全文摘要
      本發(fā)明涉及式(I)的4-烷基取代的-二氨基嘧啶類化合物作為殺真菌劑的用途,其中R1至R13,和X1以及X2具有說明書中給出的含義,及其農(nóng)業(yè)化學(xué)上的活性鹽,以及在植物中和/或植物上或者在植物種子中和/或植物種子上控制致植物病的有害真菌的方法和組合物,制備所述組合物和處置種子的方法,以及它們在農(nóng)業(yè)、園藝和林學(xué)中、在材料保護中和在家庭與衛(wèi)生領(lǐng)域中控制致植物病的有害真菌的用途。本發(fā)明進一步涉及制備式(Ia)、(Ib)和(Ic)的二氨基嘧啶類化合物的方法。
      文檔編號A01N43/54GK102143688SQ200980134491
      公開日2011年8月3日 申請日期2009年8月26日 優(yōu)先權(quán)日2008年9月3日
      發(fā)明者A·福爾斯特, A·馬特斯, C·A·布勞恩, C·F·尼辛, H·赫爾姆克, J·N·格魯爾, M·卡勒雅, M·考斯曼, O·格特岑, P·瓦斯奈雷, P·達門, R·梅斯納, S·希勒布蘭德, U·瓦興多夫-諾伊曼, 波多野廣幸 申請人:拜爾農(nóng)作物科學(xué)股份公司
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