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      一種帶異己基側(cè)鏈的聯(lián)苯類化合物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法

      文檔序號:261693閱讀:244來源:國知局
      一種帶異己基側(cè)鏈的聯(lián)苯類化合物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
      【專利摘要】本發(fā)明公開了一種帶異己基側(cè)鏈的聯(lián)苯類化合物(Ⅰ)及其制備方法和應(yīng)用。系將煙草全株粉碎后以甲醇超聲提取,提取液合并,過濾,減壓濃縮成浸膏;浸膏用硅膠干法裝柱進(jìn)行硅膠柱層析;以體積配比為1:0~1:2的氯仿-丙酮溶液進(jìn)行梯度洗脫;洗脫液的9:1部分進(jìn)一步用高壓液相色譜分離純化即得所需的聯(lián)苯類化合物。經(jīng)試驗證明,本發(fā)明的聯(lián)苯類化合物對煙草花葉病毒具有很好的抑制作用,可作為抗煙草花葉病毒的先導(dǎo)性化合物。
      【專利說明】一種帶異己基側(cè)鏈的聯(lián)苯類化合物及其制備方法和應(yīng)用

      【技術(shù)領(lǐng)域】
      [0001] 本發(fā)明屬于煙草化學(xué)領(lǐng)域,具體涉及一種首次從煙草中提取得到的聯(lián)苯類化合 物。同時本發(fā)明還涉及所述的聯(lián)苯類化合物的制備方法和應(yīng)用。

      【背景技術(shù)】
      [0002] 煙草是人類所認(rèn)識的各種植物中含化學(xué)物質(zhì)最豐富的一種,經(jīng)過幾十年的研究, 人們目前從煙草中鑒定出來的單體化學(xué)物質(zhì)就超過3000多種,而且還有許多成分尚未鑒 定出來。煙草除主要用于卷煙抽吸用途外,還可從中提取多種有利用價值的化學(xué)成分,并從 中發(fā)現(xiàn)有開發(fā)利用價值的先導(dǎo)性化合物。
      [0003] 聯(lián)苯類化合物是一類天然植物中普遍存在的化合物,在煙草中也有存在該類化合 物的文獻(xiàn)報道,聯(lián)苯類化合物具有廣泛的藥理作用,如抗腫瘤、抗人類免疫缺陷病毒(HIV)、 抗氧化、抗菌、抗凝血等;同時已有研究證實,其藥理作用與化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān),可進(jìn)一步研 究和開發(fā)更多的聯(lián)苯類化合物,從中尋找有效的先導(dǎo)化合物和活性基團(tuán)。本發(fā)明從煙草中 分離得到了一種新的聯(lián)苯類化合物,該化合物帶異己基側(cè)鏈,并且具有顯著的抗煙草花葉 病毒活性,該化合物至今尚未見到相關(guān)報道。


      【發(fā)明內(nèi)容】

      [0004] 本發(fā)明的目的在于提供一種新的聯(lián)苯類化合物。
      [0005] 本發(fā)明的另一個目的是提供一種制備所述聯(lián)苯類化合物的方法;
      [0006] 本發(fā)明的目的還在于提供所述聯(lián)苯類化合物在制備抗煙草花葉病藥物中的應(yīng)用。
      [0007] 本發(fā)明的目的通過下述技術(shù)方案予以實現(xiàn)。
      [0008] 除非另有說明,本發(fā)明中所采用的百分?jǐn)?shù)均為質(zhì)量百分?jǐn)?shù)。
      [0009] 本發(fā)明所述的聯(lián)苯類化合物是從煙草中分離得到,其分子式為C19H22 04,具有下述 結(jié)構(gòu)式:
      [0010]

      【權(quán)利要求】
      1. 一種具有下述結(jié)構(gòu)式的帶異己基側(cè)鏈的聯(lián)苯類化合物:
      該化合物命名為:煙草聯(lián)苯A。
      2. -種制備權(quán)利要求1所述聯(lián)苯類化合物的方法,該方法包括以下步驟: (1) 浸膏提取:取煙草樣品,粉碎至20?40目,用90%?99%甲醇超聲提取3?5次, 每次30?60min,合并提取液、過濾,減壓濃縮成浸膏; (2) 硅膠柱層析:浸膏用重量比2?3倍量的160?200目硅膠干法裝柱進(jìn)行硅膠柱 層析;以氯仿-丙酮溶液進(jìn)行梯度洗脫,合并相同的部分,收集各部分洗脫液并濃縮; (3) 高壓液相色譜分離:步驟(2)洗脫液的9:1部分進(jìn)一步用高壓液相色譜分離純化, 即得到所需的聯(lián)苯類化合物。
      3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備聯(lián)苯類化合物的方法,其特征在于:步驟(1)中所述的 甲醇濃度為95%。
      4. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備聯(lián)苯類化合物的方法,其特征在于:步驟(2)中所述的 浸膏在經(jīng)硅膠柱層析粗分前,用重量比1. 5?3倍量的純甲醇溶解后,再用重量比0. 8? 1. 2倍的80?100目硅膠拌樣。
      5. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備聯(lián)苯類化合物的方法,其特征在于:步驟(2)中氯仿-丙 酮溶液體積配比為 1:0、20:1、9:1、8:2、7:3、6:4、1:1 和 1:2。
      6. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的聯(lián)苯類化合物的制備方法,其特征在于:步驟(3)中高壓 液相色譜分離純化是采用21. 2mmX250mm,5ym的C18色譜柱,流速為20mL/min,流動相為 55%的甲醇,紫外檢測器檢測波長為309nm,每次進(jìn)樣200 μ L,收集26. 5min的色譜峰,多次 累加后蒸干。
      7. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備聯(lián)苯類化合物的方法,其特征在于:步驟(3)中高壓液 相色譜分離純化后的物質(zhì)再次用純甲醇溶解,再以純甲醇為流動相,用凝膠柱層析分離,以 進(jìn)一步分離純化。
      8. 權(quán)利要求1所述的聯(lián)苯類化合物在制備抗煙草花葉病毒藥物中的應(yīng)用。
      【文檔編號】A01P1/00GK104370726SQ201410384108
      【公開日】2015年2月25日 申請日期:2014年8月6日 優(yōu)先權(quán)日:2014年8月6日
      【發(fā)明者】楊光宇, 尚善齋, 繆明明, 趙偉, 陳章玉, 劉春波, 王嵐, 張濤, 張風(fēng)梅, 劉志華 申請人:云南中煙工業(yè)有限責(zé)任公司
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