用于特異測定蛋白磷脂酶pla2g7活性的化合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種用于特異測定蛋白磷脂酶PLA2G7活性的化合物，其分子結(jié)構(gòu)為該化合物在人血漿蛋白磷脂酶PLA2G7活性測定體外診斷試劑盒中的應(yīng)用。該化合物特異抑制PLA2G7的活性。該化合物不抑制或很弱地其它PLA2亞型同工酶的活性。該化合物加入Lp-PLA2活性測定試劑盒后，顯著增加對PLA2G7的檢測特異性。可以作為體外評估診斷冠心病發(fā)病情況蛋白磷脂酶A2活性檢測試劑盒的主要組成成分。該化合物的抑制IC50達(dá)到<0.5nM，是目前市場商品中最高的。
【專利說明】用于特異測定蛋白磷脂酶PLA2G7活性的化合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及醫(yī)療器械體外診斷產(chǎn)品領(lǐng)域的一種用于特異測定蛋白磷脂酶PLA2G7活性的化合物。
【背景技術(shù)】
[0002]冠心病危險性的早期評估是臨床上非常重要的一步，可靠地評估心肌梗塞或中風(fēng)的危險，就可以做到防患于未然，大大降低該病的死亡率。PLA2G7是最新的一項有很高臨床意義的指標(biāo)，對于它的活性測定有著重要的臨床意義。但是由于蛋白磷脂酶有許多亞型同工酶，況且只有PLA2G7這一型的活性與冠心病危險性有極大的相關(guān)。所以臨床上要求特異測定PLA2G7的活性?？墒牵F(xiàn)階段沒有PLA2G7特異底物，所以現(xiàn)在測到的所謂活性其實包括其它各種PLA2同工酶的活性。國外有商業(yè)PLA2G7抑制劑(Santa CruzBiotechnology, Inc.，USA),但是它的特異性和活性都比較差。
[0003]目前國內(nèi)外所有的PLA2G7活性檢測試驗都沒有用到抑制劑(因為市場上沒有高質(zhì)量的抑制劑)，而且因為底物不特異(對于PLA2系列沒有特異底物)，所以嚴(yán)格地說，測出的活性不是特異針對PLA2G7，而是總的PLA2活性。解決方法有二個，尋找特異性底物或扣除PLA2同工酶活性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)存在的以上問題，提供一種用于特異測定蛋白磷脂酶PLA2G7活性的化合物 ，通過構(gòu)建PLA2G7活性篩選試驗，對商業(yè)化合物庫里的化合物進(jìn)行篩選，發(fā)現(xiàn)了一種PLA2G7特異抑制物，在測活性時加入它后，就可以通過扣除法計算出PLA2G7的特異活性，為臨床能夠準(zhǔn)確特異測定PLA2G7提供了方法和材料。
[0005]為實現(xiàn)上述技術(shù)目的，達(dá)到上述技術(shù)效果，本發(fā)明通過以下技術(shù)方案實現(xiàn):
[0006]一種用于特異測定蛋白磷脂酶PLA2G7活性的化合物，其分子結(jié)構(gòu)為
【權(quán)利要求】
1.一種用于特異測定蛋白磷脂酶PLA2G7活性的化合物，其分子結(jié)構(gòu)為
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物在人血漿蛋白磷脂酶PLA2G7活性測定體外診斷試劑盒中的應(yīng)用。
【文檔編號】C12Q1/44GK103789401SQ201410051662
【公開日】2014年5月14日 申請日期:2014年2月14日 優(yōu)先權(quán)日:2014年2月14日
【發(fā)明者】洪建
申請人:蘇州萊泰生物科技有限公司