專利名稱：硫酸沙丁胺醇滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥配制品及其制備方法，具體地說是硫酸沙丁胺醇滴丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
硫酸沙丁胺醇作用于支氣管β2腎上腺素受體，松馳平滑肌，其機(jī)制為激活腺苷環(huán)化酶，促進(jìn)環(huán)磷腺苷生成。
口服硫酸沙丁胺醇30分鐘后作用開始，最大作用時(shí)間為2～3小時(shí)，持續(xù)6小時(shí)，口服后2.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，T1/2為2.7～5小時(shí)。口服后約76％隨尿排出，一日內(nèi)大部分被排出，60％為代謝產(chǎn)物。約4％由糞便排出。臨床用于支氣管哮喘或喘息型支氣管炎等伴有支氣管痙攣的呼吸道病。
硫酸沙丁胺醇味苦，在水中易溶，但其片劑崩解時(shí)間較長，吸收差，生物利用度低，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了硫酸沙丁胺醇治療作用的發(fā)揮。
本發(fā)明就是通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成硫酸沙丁胺醇滴丸劑，從而克服硫酸沙丁胺醇片的以上缺陷，使硫酸沙丁胺醇的治療作用得以充分發(fā)揮。

發(fā)明內(nèi)容
通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成的硫酸沙丁胺醇滴丸不僅具有崩解溶散快，質(zhì)量穩(wěn)定，藥丸體積小，攜帶和服用方便，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點(diǎn)，而且還具有生產(chǎn)條件和生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)成本低，與片劑相比輔料用量減少的優(yōu)點(diǎn)，充分體現(xiàn)了新藥研究開發(fā)以人為本的精神。
為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案將1重量份經(jīng)超微粉碎的硫酸沙丁胺醇細(xì)粉加入至1～20重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
本發(fā)明中硫酸沙丁胺醇的化學(xué)名稱為1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸鹽，分子式為(C13H21NO3)2·H2SO4，分子量為576.71，結(jié)構(gòu)式為 本發(fā)明中的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發(fā)明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經(jīng)過檢測對照說明本發(fā)明的有益效果一、檢測指標(biāo)及方法崩解(溶散)時(shí)限照崩解時(shí)限檢查法(中國藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
二、市售硫酸沙丁胺醇片崩解時(shí)間檢測結(jié)果54分鐘三、實(shí)例1樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測結(jié)果2分鐘四、實(shí)例2樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測結(jié)果2分鐘五、實(shí)例3樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測結(jié)果3分鐘六、實(shí)例4樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測結(jié)果5分鐘七、實(shí)例5樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測結(jié)果6分鐘八、實(shí)例6樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測結(jié)果8分鐘具體實(shí)施方式
一、實(shí)例1處方硫酸沙丁胺醇 2.4g聚乙二醇6000 18g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200篩的硫酸沙丁胺醇細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
二、實(shí)例2處方硫酸沙丁胺醇 2.4g聚乙二醇4000 18g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的硫酸沙丁胺醇細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
三、實(shí)例3處方硫酸沙丁胺醇 2.4g聚乙二醇6000 10g聚乙二醇4000 8g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的硫酸沙丁胺醇細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
四、實(shí)例4處方硫酸沙丁胺醇 2.4g單硬脂酸甘油酯 18g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的硫酸沙丁胺醇細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
五、實(shí)例5處方硫酸沙丁胺醇 2.4g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 8g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的硫酸沙丁胺醇細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
六、實(shí)例6處方硫酸沙丁胺醇 2.4g單硬脂酸甘油酯 15g泊洛沙姆 3g制成 1000粒制法取硫酸沙丁胺醇和泊洛沙姆經(jīng)超微粉碎過200目篩的混合細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
權(quán)利要求
1.硫酸沙丁胺醇滴丸及其制備方法，其特征在于將1重量份經(jīng)超微粉碎的硫酸沙丁胺醇細(xì)粉加入至1～20重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
2.權(quán)利要求1所述的硫酸沙丁胺醇的化學(xué)名稱為1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸鹽，分子式為(C13H21NO3)2·H2SO4，分子量為576.71，結(jié)構(gòu)式為
3.權(quán)利要求1所述的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
4.權(quán)利要求1所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本發(fā)明通過應(yīng)用超微粉碎和滴丸劑生產(chǎn)工藝技術(shù)制成的硫酸沙丁胺醇滴丸，可以達(dá)到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高藥物穩(wěn)定性，減少輔料用量，降低生產(chǎn)成本，攜帶和服用方便的目的。依從性好，特別適合于兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用。
文檔編號A61P11/06GK1568949SQ20041004444
公開日2005年1月26日 申請日期2004年5月13日 優(yōu)先權(quán)日2004年5月13日
發(fā)明者錢進(jìn), 許軍, 彭紅, 李平, 朱丹, 劉孝樂 申請人:南昌弘益科技有限公司