專利名稱：一種含有六環(huán)水的獸用鹽酸二氟沙星溶液的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于獸藥的技術(shù)領(lǐng)域，涉及以鹽酸二氟沙星為原料制備一種廣譜抗菌藥，用于畜禽細菌和支原體感染的獸用藥劑及其制法。
背景技術(shù)：
水是所有生物中最重要的成分，生物體一般含水量都在60％以上；食品中除干制品之外，含水量都在65％-90％之間；可以說水在我們的生活中起著非常重要的作用。水有許多特殊的性質(zhì)，近年來引起人們的關(guān)注。例如雜志《江西化工》1997年第四期第34頁《生命的水神奇的水》中介紹了具有六個水分子團結(jié)構(gòu)的水，即所謂“六環(huán)水”，具有促進健康的功能。
天津大學(xué)學(xué)報2000年1月第33卷第1期收載的《水的六環(huán)結(jié)構(gòu)及其對溶菌酶熱變性的影響》通過理論分析和實驗證明了水的六環(huán)結(jié)構(gòu)及其生物功能。研究表明，水經(jīng)過低溫超聲定頻譜振后，大多數(shù)呈六環(huán)和六籠形水分子簇存在，這種水在生物蛋白、核酸、細胞及組織活動中起到重要作用；經(jīng)DSC法實驗證明，用六環(huán)水水合溶菌酶時，提高了其熱抗變性能力。
化學(xué)通報2004年第四期收載的《水分子團簇結(jié)構(gòu)的改變及其生物效應(yīng)》概述了近30年來從水分子團簇結(jié)構(gòu)的發(fā)現(xiàn)到水分子簇的穩(wěn)定結(jié)構(gòu)及相關(guān)理論計算的研究進展；總結(jié)了改變水分子團簇結(jié)構(gòu)的四種方法，包括外加磁場、外加電場、激光輻射以及直接加熱法，分別討論了這四種方法的作用機理，介紹了水分子團簇結(jié)構(gòu)變小后，作用于生物體，能產(chǎn)生多種生物效應(yīng)，在很多方面能夠改善生物體的生理機能。
科學(xué)研究表明，水分子團越小，活性越大，這種水喝起來越好喝，反之亦然。許多實驗證明，改變水的結(jié)構(gòu)時對生物的生理反應(yīng)有很大的影響；具有五個水分子或六個水分子的小分子團結(jié)構(gòu)的水，即五環(huán)水和六環(huán)水，對健康有很好的促進作用。目前在獸用口服液的制備工藝中，純凈水是最常用的溶媒，即將自來水進行一定的水處理后，用做藥物的溶媒。然而科學(xué)研究表明，在藥物制作的過程中使用普通水，由于水分子的結(jié)構(gòu)，使藥物的生物利用度不能得到最大限度的發(fā)揮。然而六環(huán)水能夠保持較長時間的穩(wěn)定性，對于細胞有很強的親和力，能夠顯著提高藥物的療效，對于疾病的恢復(fù)有較快的促進作用。
水是一種特殊的物質(zhì)，它具有很多功能。首先它是一種良好的溶劑，它含有O2、CO2等物質(zhì)，具有不同的PH值。因此，可以溶解很多礦物質(zhì)，為人體輸送營養(yǎng)；水體又是一個“化學(xué)場”，其中可以進行各種復(fù)雜的化學(xué)反應(yīng)如酸堿反應(yīng)、氧化還原反應(yīng)等，同時，還可以發(fā)生溶解、沉淀、分解、化合、膠溶等化學(xué)作用，在獸用口服液的制備工藝中，純凈水是最常用的溶媒。即將自來水進行一定的水處理后，用作藥物的溶媒。在藥物制作的過程中使用普通水，由于水分子的結(jié)構(gòu)及其排列等原因，使藥物的生物利用度不能得到最大限度的發(fā)揮。
鹽酸二氟沙星的化學(xué)名稱是1-(4-氟苯基)-6-氟-4-氧代-1，4二氫-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸鹽酸鹽。按干燥品計算，含C12H19F2N3O3.HCL不得少于98.0％。該藥物在水中微溶，在乙醇中極微溶解，在冰醋酸中微溶。
目前在獸用制劑中，鹽酸二氟沙星常用的劑型為口服液，其制作過程中常采用的是普通的純凈水，該制劑存在著釋放速度慢、血藥高峰濃度存在時間短、生物利用度差等問題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種用六環(huán)水制備的具有釋放速度快、血藥高峰濃度時間長、生物利用度高的鹽酸二氟沙星溶液獸用制劑。
為了達到上述目的，本發(fā)明提供一種畜禽抗菌藥物，包含六環(huán)水，其特征在于以六環(huán)水為載體以微溶或溶于六環(huán)水的抗菌藥物為活性成分，制備畜禽抗菌藥物。
所述的畜禽抗菌藥物，包含六環(huán)水，鹽酸二氟沙星(化學(xué)名稱是1-(4-氟苯基)-6-氟-4-氧代-1，4二氫-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸鹽酸鹽，分子式為C12H19F2N3O3.HCL)。
其特征在于以六環(huán)水為載體制備鹽酸二氟沙星溶液。
所述的鹽酸二氟沙星溶液，其特征在于a、選用凈化的水(即純凈水)作為原水，一般市售合格純凈水，電導(dǎo)率小于20μs/cm即可，靜置數(shù)小時后緩慢冷凍，降溫速率為2-5℃/h，冷凍最低溫度達-30～-50℃，使水充分結(jié)晶，而后再解凍，其解凍過程在低于10℃下進行，溶化的水及時收集儲存在4-10℃的溫度環(huán)境中，即得到六環(huán)水；b、取20毫升六環(huán)水將適量鹽酸二氟沙星加入攪拌至全部溶解。
c、加六環(huán)水至全量40毫升，用40％的硫酸調(diào)節(jié)PH值到3.0-5.0。
d、過濾。
e、半成品送檢，測定f、合格品灌裝，裝量100±1％。
g、包裝密封性檢查。
h、裝箱打包。
發(fā)明效果在其它條件相同情況下，與現(xiàn)有含純化水鹽酸二氟沙星溶液相比，將冷凍制備的六環(huán)水加注鹽酸二氟沙星溶液中，水分子簇的體積變小，相應(yīng)的水的粘度、表面張力等有所下降，使鹽酸二氟沙星擴散阻力降低，促進藥物釋放，鹽酸二氟沙星溶液藥物釋放速率和釋放量都有所提高。六環(huán)水對于細胞有很強的親和力，生物利用度好，用于畜禽細菌和支原體感染，能夠顯著提高藥物的療效，對于疾病的恢復(fù)有較快的促進作用。
具體實施例方式
實施例1a、選用凈化的水(即純凈水)作為原水，一般市售合格純凈水，電導(dǎo)率小于20μs/cm即可，靜置數(shù)小時后緩慢冷凍，降溫速率為2-5℃/h，冷凍最低溫度達-30～-50℃，使水充分結(jié)晶，而后再解凍，其解凍過程在低于10℃下進行，溶化的水及時收集儲存在4-10℃的溫度環(huán)境中，即得到六環(huán)水；b、取20毫升純化水將適量鹽酸二氟沙星加入攪拌至全部溶解。
c、加純化水至全量40毫升，用40％的硫酸調(diào)節(jié)PH值到3.0-5.0。
d、過濾。
e、半成品送檢，測定f、合格品灌裝，裝量100±1％。
g、包裝密封性檢查。
h、裝箱打包。
實施例2本發(fā)明藥物為抗菌藥，主要用于畜禽的細菌和支原體感染。用法用量為混飲，每升水中添加本品1毫升，自由飲用，連用3-5天。
權(quán)利要求
1.一種畜禽抗菌藥物，包含六環(huán)水，其特征在于以六環(huán)水為載體以微溶或溶于六環(huán)水的抗菌藥物為活性成分制備畜禽抗菌藥物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的畜禽抗菌藥物，包含六環(huán)水，鹽酸二氟沙星(化學(xué)名稱為1-環(huán)丙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氫-7-[(1S，4S)-5-甲基-2-基]-3-喹啉羧酸甲磺酸鹽。)其特征在于以六環(huán)水為載體制備鹽酸二氟沙星溶液。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽酸二氟沙星溶液，其特征在于a、選用凈化的水，即純凈水作為原水，一般市售合格純凈水，電導(dǎo)率小于20μs/cm即可，靜置數(shù)小時后緩慢冷凍，降溫速率為2-5℃/h，冷凍最低溫度達-30～-50℃，使水充分結(jié)晶，而后再解凍，其解凍過程在低于10℃下進行，溶化的水及時收集儲存在4-10℃的溫度環(huán)境中，即得到六環(huán)水；b、取20毫升六環(huán)水將適量鹽酸二氟沙星加入攪拌至全部溶解；c、加六環(huán)水至全量40毫升，用40％的硫酸調(diào)節(jié)PH值到3.5-4.5；d、過濾；e、半成品送檢，測定；f、合格品灌裝，裝量100±1％；g、包裝密封性檢查；h、裝箱打包。
全文摘要
本發(fā)明屬于獸藥的技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種畜禽抗菌藥物以鹽酸二氟沙星為原料制備一種廣譜抗菌溶液，鹽酸二氟沙星溶液以六環(huán)水為載體，經(jīng)冷凍制備的六環(huán)水加注鹽酸二氟沙星溶液中，水分子簇的體積變小，相應(yīng)的水的粘度、表面張力等有所下降，使鹽酸二氟沙星擴散阻力降低，促進藥物釋放，發(fā)明鹽酸二氟沙星溶液藥物釋放速率和釋放量都有所提高，六環(huán)水對于細胞有很強的親和力，用于畜禽細菌和支原體感染，能夠顯著提高藥物的療效，對于疾病的恢復(fù)有較快的促進作用。
文檔編號A61K47/04GK1965827SQ20051001613
公開日2007年5月23日 申請日期2005年11月18日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月18日
發(fā)明者李旭東, 鮑恩東, 蘇建東 申請人:天津市潤拓生物技術(shù)有限公司