專利名稱：一種腦安腸溶膠囊的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及中藥制藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種腦安腸溶膠囊的制備方法。
背景技術(shù)：
中風(fēng)具有高發(fā)病率、高死亡率、高致殘率，是嚴(yán)重危害中老年人身體健康和生命的三大疾病之一。隨著我國人口的老齡化，中風(fēng)的危害日益嚴(yán)重，且出現(xiàn)發(fā)病年輕化的趨勢。據(jù)報告，我國中風(fēng)發(fā)病率為130/10萬，患病率為250/10萬，以此估算，我國約有中風(fēng)患者325萬，每年新發(fā)生中風(fēng)170萬例。中風(fēng)的致殘率極高，約四分之一的幸存患者喪失了生活自理能力，需要國家與社會投入極大的人力、物力、財力進(jìn)行醫(yī)療與護(hù)理。據(jù)估算，我國每年因中風(fēng)而承受的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)達(dá)上百億元之多。
腦安膠囊(國藥準(zhǔn)字Z31020420)臨床主要應(yīng)用于腦血栓形成急性期、恢復(fù)期和社區(qū)人群預(yù)防中風(fēng)上，療效確切。但是，由于腦安膠囊的處方中有當(dāng)歸、川芎等藥材，這些藥材含大量揮發(fā)油，口服后藥物在胃部開始崩解，揮發(fā)油等物質(zhì)上逆至口腔，不但口腔異味長時間不能消除，而且造成有效成分損失。因此，腦安膠囊硬膠囊劑型在臨床應(yīng)用上具有一定的局限性，存在需要改進(jìn)之處。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于對原有的腦安硬膠囊劑型進(jìn)行改進(jìn)，新制劑劑型為腸溶膠囊，它不僅解決口腔異味問題而且保證了有效成分的充分吸收，再有藥物在腸道集中定位釋放可以提高血藥濃度，增強(qiáng)藥物療效。其特征在于藥材(按重量百分比)配方為川芎40％，當(dāng)歸34％，紅花21.5％，人參4.0％，冰片0.5％；
其制備工藝是1)川芎、當(dāng)歸加90％乙醇回流提取兩次，第一次2小時，第二次1小時，提取液過濾后回收乙醇，濃縮至比重1.25～1.30，加入人參粉，攪拌均勻，55～60℃低溫減壓干燥。干膏塊粉碎，備用；2)川芎、當(dāng)歸醇提取渣用水回流提取兩次每次1小時；紅花70～80℃熱浸提取兩次；川芎、當(dāng)歸水提液與紅花水提液合并濃縮至比重1.20～1.25，醇沉至含醇量為60％，醇沉液回收乙醇，濃縮至比重1.15～1.20真空干燥。干膏塊粉碎，備用；3)成品制備按處方量稱取冰片細(xì)粉，與以上兩種干膏粉混合均勻，灌裝到腸溶膠囊中。即得。
用本發(fā)明方法制備獲得的制劑1、性狀本品為膠囊劑，內(nèi)容物呈深棕色顆粒狀粉末，氣清香，味苦。
2、經(jīng)釋放度測定本品在酸液中釋放量均不超過標(biāo)示量的10％酸液中釋放量測定結(jié)果

3、經(jīng)釋放度測定本品在緩沖液中釋放量均不超過標(biāo)示量的10％緩沖液中釋放量測定結(jié)果


4、原制劑的活性成分阿魏酸平均含量為0.0352，本發(fā)明方法制劑中阿魏酸平均含量為0.0856％。
阿魏酸含量測定結(jié)果(n＝3)

將本發(fā)明的腦安腸溶膠囊與原腦安膠囊制劑進(jìn)行比較，技術(shù)質(zhì)量指標(biāo)如下表

本發(fā)明制備腦安腸溶膠囊的方法，改變了藥品進(jìn)入血液的途徑，解決了解決口腔異味問題，更重要是提高了有效成分含量，增強(qiáng)了療效。
具體實(shí)施例方式
以下對本發(fā)明作進(jìn)一步描述配方川芎800克，當(dāng)歸340克，紅花215克，人參40克，冰片5克；細(xì)粉配置川芎、當(dāng)歸加90％乙醇回流提取兩次，第一次2小時，第二次1小時，提取液過濾后回收乙醇，濃縮至比重1.25～1.30，加入人參粉，攪拌均勻，58℃±3低溫減壓干燥。干膏塊粉碎，備用；川芎、當(dāng)歸醇提取渣用水回流提取兩次每次1小時；紅花75℃±5熱浸提取兩次；川芎、當(dāng)歸水提液與紅花水提液合并濃縮至比重1.20～1.25，醇沉至含醇量為60％，醇沉液回收乙醇，濃縮至比重1.15～1.20真空干燥。干膏塊粉碎，備用；成品制備取配方量的冰片與以上兩種干膏粉混合均勻，灌裝到腸溶膠囊殼中。即得；其活性成份含量對比1、分別測定3批川芎、當(dāng)歸藥材中的蒿本內(nèi)酯和阿魏酸含量，檢測結(jié)果川芎藥材的阿魏酸平均含量為0.1632％，藁本內(nèi)酯平均含量1.4621％；當(dāng)歸藥材的阿魏酸平均含量為0.0859％，藁本內(nèi)酯平均含量0.6970％詳見表1、2。
表1、川芎原藥材含量測定數(shù)據(jù)表

表2、當(dāng)歸原藥材含量測定數(shù)據(jù)表


2、分別測定原工藝的腦安膠囊和本發(fā)明方法制得的腦安腸溶膠囊連續(xù)各10批，其結(jié)果是原工藝的腦安膠囊阿魏酸平均含量0.0352％，蒿本內(nèi)酯平均含量為0.1789％；本發(fā)明方法制得的腦安腸溶膠囊制劑中阿魏酸平均含量為0.0856％，藁本內(nèi)酯平均含量0.4536％，詳見表3、4。
表3、腦安腸溶膠囊成品(改進(jìn)制劑)含量測定數(shù)據(jù)表

表4、腦安膠囊(原制劑)含量測定數(shù)據(jù)表


權(quán)利要求
1.一種腦安腸溶膠囊的制備方法，其特征在于藥材(按重量百分比)配方為川芎40％，當(dāng)歸34％，紅花21.5％，人參4.0％，冰片0.5％；該制備方法包括下列步驟1)川芎、當(dāng)歸加90％乙醇回流提取兩次，第一次2小時，第二次1小時，提取液過濾后回收乙醇，濃縮至比重1.25～1.30，加入人參粉，攪拌均勻，55～60℃低溫減壓干燥。干膏塊粉碎，備用；2)川芎、當(dāng)歸醇提取渣用水回流提取兩次每次1小時；紅花70～80℃熱浸提取兩次；川芎、當(dāng)歸水提液與紅花水提液合并濃縮至比重1.20～1.25，醇沉至含醇量為60％，醇沉液回收乙醇，濃縮至比重1.15～1.20真空干燥。干膏塊粉碎，備用；3)成品制備按配方量稱取冰片細(xì)粉，與以上兩種干膏粉混合均勻，灌裝到腸溶膠囊中。即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種腦安腸溶膠囊的制備方法。本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于克服口腔異味，改善藥物口感。此外，該方法的川芎、當(dāng)歸藥材水提清膏改用真空干燥濃縮，最大限度地保留了易揮發(fā)的有效成分。用本發(fā)明方法制得的活性成份浸膏中藁本內(nèi)酯含量≥0.405％，阿魏酸含量≥0.0816％，增強(qiáng)了藥物療效。
文檔編號A61K31/045GK1868499SQ20051002611
公開日2006年11月29日 申請日期2005年5月24日 優(yōu)先權(quán)日2005年5月24日
發(fā)明者王桂清, 范興東, 李學(xué)松 申請人:上海祥鶴制藥廠