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      山楂葉總黃酮緩釋片及其制備方法

      文檔序號(hào):837871閱讀:293來源:國知局
      專利名稱:山楂葉總黃酮緩釋片及其制備方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明涉及一種益心酮(即山楂葉總黃酮)緩釋片;本發(fā)明還涉及該山楂葉總黃酮緩釋片的制備方法。
      背景技術(shù)
      現(xiàn)代藥劑學(xué)在經(jīng)歷了物理藥劑學(xué)、生物藥劑學(xué)和臨床藥劑學(xué)三個(gè)重要階段后,于20世紀(jì)末進(jìn)入了藥物傳遞系統(tǒng)(Drug Delivery System,DDS)的新時(shí)代,藥物制劑先后經(jīng)歷了常規(guī)制劑、長效和緩釋制劑、控釋制劑和靶向制劑等階段。其間,中藥制劑雖然取得了顯著的進(jìn)步,但目前基本上還處于常規(guī)制劑階段,無論在品種還是質(zhì)量上都不能滿足現(xiàn)代人對(duì)醫(yī)療制劑的要求,這成為中藥走向世界的主要障礙。
      緩釋制劑因?yàn)榭梢暂^長時(shí)間維持藥物的有效濃度以減少給藥次數(shù)、克服藥物在體內(nèi)的峰谷波動(dòng)現(xiàn)象以減少毒副作用的優(yōu)勢而倍受歡迎。近年來,中藥緩釋制劑的開發(fā)引起了越來越多的關(guān)注。但到目前為止,在SDA批準(zhǔn)的新藥中,僅有雷公藤緩釋片等幾個(gè)品種。
      益心酮是中藥山楂葉中提取的總黃酮,中國藥典2005年版收載了益心酮片劑,用于治療心血管疾病,具有活血化瘀、宣通心脈、理氣舒絡(luò)之功,臨床上廣泛應(yīng)用于氣結(jié)血瘀、胸悶憋氣、心絞痛、冠心病等,并有滴丸、口服液等劑型。該制劑療效可靠,有效成分清楚。但每日用藥3次,臨床病人尤其是老年患者用藥多有不便,因此本發(fā)明將制備其緩釋片劑。

      發(fā)明內(nèi)容
      針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的上述不足,本發(fā)明的目的是解決現(xiàn)有片劑、滴丸和口服液給藥次數(shù)多、血藥濃度波動(dòng)大的技術(shù)難題,而提出一種給藥次數(shù)少、血藥濃度平穩(wěn)、作用持久的山楂葉總黃酮緩釋片。
      本發(fā)明提出的一種益心酮緩釋片,用下述重量百分含量的原料制成30%-60%山楂葉總黃酮提取物;25%-50%羥丙基甲基纖維素(HPMC);10%-20%交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(SCMC-Na)或5%-15%交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP);2%-4%十二烷基硫酸鈉;0.3%-1%硬脂酸鎂或0.15%-3%微粉硅膠。
      將山楂葉總黃酮、羥丙基甲基纖維素、十二烷基硫酸鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮過60-80目篩,混勻;加適量乙醇或聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液制成軟材,過10-30目篩,制粒,烘干,整粒,加入硬脂酸鎂或微粉硅膠,混勻,壓片,包衣。
      本發(fā)明提出的另一種益心酮緩釋片,用下述重量百分含量的原料制成30%-60%山楂葉總黃酮提取物;25%-50%羥丙基甲基纖維素(HPMC);10%-20%交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(SCMC-Na)或5%-15%交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP);2%-4%十二烷基硫酸鈉;5%-15%微晶纖維素(MCC);0.3%-1%硬脂酸鎂或0.15%-3%微粉硅膠。
      將山楂葉總黃酮、羥丙基甲基纖維素、十二烷基硫酸鈉、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸鎂或微粉硅膠過60-80目篩,混勻,壓片,包衣。
      相對(duì)于現(xiàn)有決現(xiàn)有片劑、滴丸和口服液,本發(fā)明緩釋片明顯地降低了釋藥速度,可以較長時(shí)間維持藥物的有效濃度以減少給藥次數(shù)、克服藥物在體內(nèi)的峰谷波動(dòng)現(xiàn)象以減少毒副作用。
      具體實(shí)施例方式
      下面是結(jié)合實(shí)例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步的詳細(xì)說明。下面的具體實(shí)施方案應(yīng)被理解為僅是舉例說明,而非以任何方式限制本發(fā)明的范圍。
      實(shí)施例1山楂葉總黃酮 144mg羥丙基甲基纖維素 90mg交聯(lián)羧甲基纖維素鈉45mg十二烷基硫酸鈉9mg硬脂酸鎂 1.5mg90%乙醇 適量將山楂葉總黃酮、羥丙基甲基纖維素、十二烷基硫酸鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉過60目篩充分混勻。加90%乙醇制成軟材,過16目篩制粒,烘干后整粒,加入硬脂酸鎂混勻壓片,包衣即制成益心酮緩釋片。
      本實(shí)例制備得到的益心酮緩釋片,每片中含黃酮以金絲桃苷計(jì)不少于0.46mg。溶出度檢查如表1所示。
      表1 益心酮緩釋片與普通片溶出比較

      由表中結(jié)果可見,緩釋片明顯的降低了釋藥速度,符合藥典對(duì)緩釋片的要求。
      實(shí)施例2山楂葉總黃酮 144mg羥丙基甲基纖維素 120mg交聯(lián)羧甲基纖維素鈉60mg十二烷基硫酸鈉10mg硬脂酸鎂 2mg90%乙醇 適量將山楂葉總黃酮、羥丙基甲基纖維素、十二烷基硫酸鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉過60目充分混勻。加90%乙醇制成軟材,過16目篩制粒,烘干后整粒,加入硬脂酸鎂混勻壓片,包衣即制成益心酮緩釋片。
      本實(shí)例制備得到的益心酮緩釋片,每片中含黃酮以金絲桃苷計(jì)不少于0.46mg。溶出度檢查如表2所示。
      表2 益心酮緩釋片與普通片溶出比較

      由表中結(jié)果可見,緩釋片明顯的降低了釋藥速度,符合藥典對(duì)緩釋片的要求。
      實(shí)施例3山楂葉總黃酮 144mg羥丙基甲基纖維素 75mg
      交聯(lián)羧甲基纖維素鈉30mg十二烷基硫酸鈉9mg硬脂酸鎂 1.5mg90%乙醇 適量將山楂葉總黃酮、羥丙基甲基纖維素、十二烷基硫酸鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉過60目充分混勻。加90%乙醇制成軟材,過16目篩制粒,烘干后整粒,加入硬脂酸鎂混勻壓片,包衣即制成益心酮緩釋片。
      本實(shí)例制備得到的益心酮緩釋片,每片中含黃酮以金絲桃苷計(jì)不少于0.46mg。溶出度檢查如表3所示。
      表3 益心酮緩釋片與普通片溶出比較

      由表中結(jié)果可見,緩釋片明顯的降低了釋藥速度,符合藥典對(duì)緩釋片的要求。
      實(shí)施例4山楂葉總黃酮 144mg羥丙基甲基纖維素 90mg交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮20mg十二烷基硫酸鈉9mg硬脂酸鎂 1.5mg90%乙醇 適量將山楂葉總黃酮、羥丙基甲基纖維素、十二烷基硫酸鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮過60目篩充分混勻。加80%乙醇制成軟材,過16目篩制粒,烘干后整粒,加入硬脂酸鎂混勻壓片,包衣即制成益心酮緩釋片。
      本實(shí)例制備得到的益心酮緩釋片,每片中含黃酮以金絲桃苷計(jì)不少于0.46mg。溶出度檢查如表4所示。
      表4 益心酮緩釋片與普通片溶出比較

      由表中結(jié)果可見,緩釋片明顯降低了釋藥速度,符合藥典對(duì)緩釋片的要求。
      實(shí)施例5山楂葉總黃酮 144mg羥丙基甲基纖維素 90mg交聯(lián)羧甲基纖維素鈉45mg十二烷基硫酸鈉9mg微粉硅膠 1mg微晶纖維素15mg將山楂葉總黃酮、羥丙基甲基纖維素、十二烷基硫酸鈉、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、微粉硅膠充分過80目篩混勻。直接壓片,包衣即制成益心酮緩釋片。
      本實(shí)例制備得到的益心酮緩釋片,每片中含黃酮以金絲桃苷計(jì)不少于0.46mg。溶出度檢查如表5所示。
      表5 益心酮緩釋片與普通片溶出比較

      由表中結(jié)果可見,緩釋片明顯降低了釋藥速度,符合藥典對(duì)緩釋片的要求。
      實(shí)施例6山楂葉總黃酮 144mg羥丙基甲基纖維素 90mg交聯(lián)羧甲基纖維素鈉45mg十二烷基硫酸鈉9mg微粉硅膠 1mg聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液適量將山楂葉總黃酮、羥丙基甲基纖維素、十二烷基硫酸鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉過60目篩充分混勻。加聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液制成軟材,過16目篩制粒,烘干后整粒,加入微粉硅膠混勻壓片,包衣即制成益心酮緩釋片。
      本實(shí)例制備得到的益心酮緩釋片,每片中含黃酮以金絲桃苷計(jì)不少于0.46mg。溶出度檢查如表6所示。
      表6 益心酮緩釋片與普通片溶出比較


      由表中結(jié)果可見,緩釋片明顯的降低了釋藥速度,符合藥典對(duì)緩釋片的要求。
      權(quán)利要求
      1.一種山楂葉總黃酮緩釋片,其特征是由下述重量百分含量的原料制備而成山楂葉總黃酮 30%-60%;羥丙基甲基纖維素 25%-50%;十二烷基硫酸鈉2%-4%;交聯(lián)羧甲基纖維素鈉10%-20%;硬脂酸鎂 0.3%-1%。
      2.一種山楂葉總黃酮緩釋片,其特征是由下述重量百分含量的原料制備而成山楂葉總黃酮 30%-60%;羥丙基甲基纖維素 25%-50%;十二烷基硫酸鈉2%-4%;交聯(lián)羧甲基纖維素鈉10%-20%;微粉硅膠 0.15%-3%。
      3.一種山楂葉總黃酮緩釋片,其特征是由下述重量百分含量的原料制備而成山楂葉總黃酮 30%-60%;羥丙基甲基纖維素 25%-50%;十二烷基硫酸鈉2%-4%;交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮5%-15%;硬脂酸鎂 0.3%-1%。
      4.一種山楂葉總黃酮緩釋片,其特征是由下述重量百分含量的原料制備而成山楂葉總黃酮 30%-60%;羥丙基甲基纖維素 25%-50%;十二烷基硫酸鈉2%-4%;交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮5%-15%;微粉硅膠 0.15%-3%。
      5.一種山楂葉總黃酮緩釋片,其特征是由下述重量百分含量的原料制備而成山楂葉總黃酮 30%-60%;羥丙基甲基纖維素 25%-50%;十二烷基硫酸鈉2%-4%;微晶纖維素5%-15%;交聯(lián)羧甲基纖維素鈉10%-20%;硬脂酸鎂 0.3%-1%。
      6.一種山楂葉總黃酮緩釋片,其特征是由下述重量百分含量的原料制備而成山楂葉總黃酮 30%-60%;羥丙基甲基纖維素 25%-50%;十二烷基硫酸鈉2%-4%;微晶纖維素5%-15%;交聯(lián)羧甲基纖維素鈉10%-20%;微粉硅膠 0.15%-3%。
      7.一種山楂葉總黃酮緩釋片,其特征是由下述重量百分含量的原料制備而成山楂葉總黃酮 30%-60%;羥丙基甲基纖維素 25%-50%;十二烷基硫酸鈉2%-4%;微晶纖維素5%-15%;交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮5%-15%;硬脂酸鎂 0.3%-1%。
      8.一種山楂葉總黃酮緩釋片,其特征是由下述重量百分含量的原料制備而成山楂葉總黃酮 30%-60%;羥丙基甲基纖維素 25%-50%;十二烷基硫酸鈉2%-4%;微晶纖維素5%-15%;交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮5%-15%;微粉硅膠 0.15%-3%。
      9.權(quán)利要求1-4所述的山楂葉總黃酮緩釋片的制備方法,其特征是將山楂葉總黃酮、羥丙基甲基纖維素、十二烷基硫酸鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮過60-80目篩,混勻;加適量乙醇或聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液制成軟材,過10-30目篩,制粒,烘干,整粒,加入硬脂酸鎂或微粉硅膠,混勻,壓片,包衣。
      10.權(quán)利要求5-8所述的山楂葉總黃酮緩釋片的制備方法,其特征是將山楂葉總黃酮、羥丙基甲基纖維素、十二烷基硫酸鈉、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸鎂或微粉硅膠過60-80目篩,混勻,壓片,包衣。
      全文摘要
      本發(fā)明涉及一種益心酮(即山楂葉總黃酮)緩釋片。該緩釋片以山楂葉總黃酮為主藥,輔以羥丙基甲基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、十二烷基硫酸鈉、微晶纖維素和硬脂酸鎂或微粉硅膠等制備而成。本發(fā)明的緩釋片能明顯地降低釋藥速度,可以較長時(shí)間維持藥物的有效濃度以減少給藥次數(shù)、克服藥物在體內(nèi)的峰谷波動(dòng)現(xiàn)象以減少毒副作用。另外,本發(fā)明還涉及該緩釋片的制備方法。
      文檔編號(hào)A61P9/10GK1977909SQ20051011130
      公開日2007年6月13日 申請(qǐng)日期2005年12月8日 優(yōu)先權(quán)日2005年12月8日
      發(fā)明者馮年平, 曲璐 申請(qǐng)人:上海中醫(yī)藥大學(xué)
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