專利名稱：一種用其熔點(diǎn)以下的溫度制成溶液滴制尼美舒利滴丸的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及選用加入了丙二醇，，使尼美舒利在100℃以上，但低于尼美舒利熔點(diǎn)的溫度下，與基質(zhì)硬脂酸聚烴氧40，按1∶2.1--2.5的比例混合熔溶后，用所形成的溶液制備的尼美舒利滴丸。
背景技術(shù)：
尼美舒利作為一種鎮(zhèn)痛藥，現(xiàn)有片劑，顆粒劑，現(xiàn)制備了滴丸劑，滴丸劑比其他制劑溶散快，尤其是對(duì)于難溶性藥物的尼美舒利，更適宜于制成滴丸劑，.制成了固體分散體。固體溶液滴丸吸收快，溶出速率高.提高生物利用度。和其它制劑比較，滴丸劑生產(chǎn)設(shè)備簡(jiǎn)單，生產(chǎn)占地面積小，且具有無粉塵和生產(chǎn)成本低的特點(diǎn)，優(yōu)于該藥的其他劑型。
尼美舒利的熔點(diǎn)是149℃。試驗(yàn)證明，該藥與聚乙二醇類、泊洛沙姆、硬脂酸聚氧烯40酯等常用基質(zhì)或混合基質(zhì)，在按照該藥物劑量與基質(zhì)，選擇可以選用的各種配比，加熱到該藥熔點(diǎn)以下，仍為混懸液?，F(xiàn)該藥物與丙二醇和硬脂酸聚烴氧40，在熔點(diǎn)(149℃)以下(130℃或以上)，制成了溶液。用溶液制成的滴丸，成為固體分散體，其分散性和溶出速率均優(yōu)于其它固體藥物。該滴丸穩(wěn)定性好，經(jīng)室溫放置兩年觀察，未出現(xiàn)老化現(xiàn)象，其溶出度沒有下降.。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種用溶液滴制的尼美舒利滴丸.本發(fā)明同時(shí)提供上述滴丸的制備方法，對(duì)該種藥物進(jìn)行制劑方面進(jìn)行了改革。.
本發(fā)明的尼美舒利滴丸，是將尼美舒利加入丙二醇后與硬脂酸聚氧烯40酯，，加熱共熔.，保持熔液狀態(tài)，滴入到二甲基硅油中形成滴丸.
上述的滴丸每丸中含尼美舒利12.5mg，硬脂酸聚氧烯40酯27.375mg-31。25mg，丙二醇0.125-0.15mg.。
上述的尼美舒利滴丸的制備方法是，a配料按欲制備的滴丸數(shù)量按上述每丸的量計(jì)算，分別稱?。籦熔溶在130℃(或以上)攪拌下，使熔融成澄明的溶液；c滴制在滴盤和滴頭溫度保持在130℃以上的條件下，將上述溶液滴入到二甲基硅油中，冷凝成滴丸，除去表面的二甲基硅油，室溫干燥.可以包薄膜衣。
具體實(shí)施例方式
本實(shí)施利以制備1000粒含量為12.5mg的尼美舒利滴丸為例.
分別稱取12.5g；硬脂酸聚氧烯40酯27.375g，丙二醇0.125g，放入容器中，加熱至130℃或以上，攪拌使其熔融，成為澄明的溶液..保持該溫度.；將上述溶液滴入到二甲基硅油中，冷凝形成滴丸.將滴制的滴丸除去表面的二甲基硅汕，室溫放置干燥?？梢园∧ひ?.
用上述方法制備的尼美舒利滴丸，其圓整度好，\硬度適中。.溶散時(shí)限在15分以內(nèi)，溶出速率快。經(jīng)影響因素試驗(yàn)、加速試驗(yàn)和室溫留樣2年各項(xiàng)質(zhì)量指標(biāo)符合所制定的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，其穩(wěn)定性好。
權(quán)利要求
1一種用其熔點(diǎn)以下的溫度制成溶液滴制尼美舒利滴丸，其特征在于是將尼美舒利與硬脂酸聚烴氧40酯、丙二醇熔溶成溶液滴入到二甲基桂油中制成尼美舒利滴丸。
2根據(jù)權(quán)利要求1所述的用其熔點(diǎn)以下的溫度制成溶液滴制尼美舒利滴丸，其特征在于加入適量的丙二醇后，使尼美舒利在其熔點(diǎn)以下，在130℃(或以上)和基質(zhì)硬脂酸聚烴氧40酯熔成溶液。
3根據(jù)權(quán)利要求1所述的用其熔點(diǎn)以下的溫度制成溶液滴制尼美舒利滴丸，其特征在于尼美舒利與基質(zhì)硬脂酸聚烴氧40酯的比例為1∶.2.1-2.5。
4根據(jù)權(quán)利要求1所述的用其熔點(diǎn)以下的溫度制成溶液滴制的尼美舒利滴丸，其特征在于該滴丸每丸中含尼美舒利12.5mg 硬脂酸聚烴氧40酯27.37-31.25mg 丙二醇0.125mg-0.15mg。
5根據(jù)權(quán)利要求1所述的用其熔點(diǎn)以下的溫度滴制溶液滴制尼舒利滴丸所用的冷凝劑為二甲基硅油。
6一種權(quán)利要求1所述的尼美利滴丸的制備方法，其特征在于包括以下步驟a配料按欲制備的滴丸數(shù)量，以權(quán)利要求4的量分別計(jì)算稱取主藥和輔料；b熔溶在攝氏130℃或以上不斷攪拌下，使熔融成澄明的溶液，并保持該溫度；c滴制上述溶液在滴盤溫度保持在130±5℃℃下，將其滴入到二甲基硅油中，冷凝成滴丸。，除去表面的二甲基硅油后，室溫干燥.?？砂隆?br> 全文摘要
本發(fā)明公開了一種用低于尼美舒利熔點(diǎn)的溫度制成的溶液，用該溶液滴制的尼美舒利滴丸方法，是以尼美舒利為有效成分，在有適量的丙二醇時(shí)，用硬脂酸聚烴氧40為基質(zhì)，能在尼美舒利熔點(diǎn)以下，加熱熔融成溶液，滴入到二甲基硅油中，制成尼美舒利滴丸。
文檔編號(hào)A61K47/34GK101091701SQ20071013569
公開日2007年12月26日 申請(qǐng)日期2007年3月14日 優(yōu)先權(quán)日2007年3月14日
發(fā)明者張曉巍 申請(qǐng)人:張曉巍