專利名稱：一種具有降血糖功能的組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有降血糖功能的組合物及其制備方法，屬于藥品和保健食品領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
糖尿病是由遺傳和環(huán)境因素相互作用而引起的一組代謝異常綜合征。長(zhǎng)期糖尿病可引起多個(gè)系統(tǒng)器官的慢性并發(fā)癥，導(dǎo)致功能障礙和衰竭，成為致殘、致死的主要原因。目前，我國(guó)人群中糖尿病的患病率近幾年有顯著上升的趨勢(shì)。由于糖尿病的病因和發(fā)病機(jī)制尚未完全明了，因此目前還缺乏有效的病因治療方法?，F(xiàn)在臨床上對(duì)糖尿病的治療多采用胰島素治療和口服降糖藥物治療，然而糖尿病屬于一種終身性疾病，需要長(zhǎng)期用藥，胰島素的注射給藥方法往往會(huì)給患者帶來(lái)許多不便，而臨床常用的口服降糖藥物多屬于化學(xué)藥品，長(zhǎng)期服用也會(huì)引發(fā)一系列的不良反應(yīng)。鑒于存在以上問(wèn)題，故開(kāi)發(fā)一種安全、有效、適于長(zhǎng)期服用的降血糖藥品和保健食品在目前的市場(chǎng)上是非常急需的。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的就是提供一種具有降血糖功能的組合物。本發(fā)明的另外一個(gè)目的是提供了該組合物的制備方法。本發(fā)明是通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的本發(fā)明是由下述重量配比的原料制成的
苦瓜10-20份、番石榴葉1-10份、枇杷葉6-12份。
優(yōu)選為
苦瓜15份、番石榴葉3份、枇杷葉9份。
本發(fā)明組合物的制備方法如下
將苦瓜、番石榴葉、枇杷葉加水或不同濃度乙醇提取，過(guò)濾，濃縮，千燥，粉碎，加入制備不同劑型時(shí)所需的各種常規(guī)輔料，如稀釋劑、崩解劑、賦形劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑、表面活性劑、填充劑、防腐劑、穩(wěn)定劑、矯味劑、增稠劑、助流劑等，以常規(guī)的中藥制劑方法制備成任何一種常用口服劑型，如片劑、分散片、泡騰片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、顆粒劑、丸劑、散劑、滴丸劑、緩釋制劑、控釋制劑、袋泡茶、口服液體制劑等。
本發(fā)明組合物的優(yōu)選制備方法如下
將苦瓜用10倍量和8倍量60%乙醇7(TC回流提取2次，每次3小時(shí)，過(guò)濾，回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度6(TC下測(cè)定1.25-L 30，減壓干燥，得苦瓜提取物；將番石榴葉用10倍量和8倍量70%乙醇回流提取，每次1小時(shí)，合并提 取液，過(guò)濾，減壓濃縮，干燥，粉碎，得番石榴葉提取物；將枇杷葉水提取， 過(guò)濾，減壓濃縮至相對(duì)密度6(TC下測(cè)定1.25-1.30，減壓干燥，制得干浸膏； 將苦瓜提取物、番石榴葉提取物、枇杷葉提取物混合均勻，加入制備不同劑型 時(shí)所需的各種常規(guī)輔料，如稀釋劑、崩解劑、賦形劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑、表面 活性劑、填充劑、防腐劑、穩(wěn)定劑、矯味劑、增稠劑、助流劑等，以常規(guī)的中 藥制劑方法制備成任何一種常用口服劑型，如片劑、分散片、泡騰片、口腔崩 解片、含片、咀嚼片、膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、顆粒劑、丸劑、散劑、滴 丸劑、緩釋制劑、控釋制劑、袋泡茶、口服液體制劑等。 本發(fā)明藥物作用機(jī)理如下
苦瓜清熱祛心火，解毒，明目，補(bǔ)氣益精，止渴消暑，治癰?？喙虾?_
羥基色胺和谷氨酸、丙氨酸、脯氨酸、Y-氨基丁酸、瓜氨酸、半乳糖醛酸、果 膠、醣、微量脂肪、蛋白質(zhì)、鈣、磷、鐵、胡蘿卜素、維生素Bl、維生素B2、 維生素C等營(yíng)養(yǎng)成分?，F(xiàn)代藥理研究表明，苦瓜不但可明顯降低禁食后血糖水 平，而且還可明顯降低肝臟中膽固醇和甘油三酯的水平?？喙瞎麑?shí)提取物與降 血糖常用藥比較實(shí)驗(yàn)的結(jié)果表明，藥物誘導(dǎo)的糖尿病大鼠每T克體重給予500 毫克劑量的苦瓜果實(shí)提取物，可使餐后1小時(shí)的血精水平降低10%_15%，效果 相當(dāng)于給予同樣劑景甲苯磺丁脲降糖效果的25%-30%，或者相當(dāng)于每十克體重 給予100毫克甲苯磺丁脲降糖效果的40%。在與二甲雙胍比較降血糖效果時(shí)發(fā) 現(xiàn)，二甲雙胍使糖尿病模型大鼠餐后1小時(shí)、2小時(shí)、3. 5小時(shí)的血糖水平均 降低40%-50%，盡管苦瓜提取物降糖效果低于二甲雙胍，但也可使餐后3. 5 小時(shí)的血糖顯著降低26%。此外，人群研究顯示，苦瓜汁可使73%的糖尿病病 人葡萄糖耐量提高?？梢?jiàn)，苦瓜作為天然食物，具有很好的降糖效果。
番石榴葉甘、澀，平。功能收斂止瀉，消炎止血。葉、果急、慢性 腸炎，痢疾，小兒消化不良；鮮葉外用治跌打損傷，外傷出血，臁瘡久不愈 合。近年來(lái)研究發(fā)現(xiàn)，番石榴具有很好的降糖、降脂作用，番石榴葉是具有提 高胰島素受體的敏感性，從而具有降低血糖的作用。本實(shí)驗(yàn)以尾靜脈注射四氧 嘧啶造糖尿病模型(即四氧嘧啶損傷胰腺胰島的B細(xì)胞，造成胰島素分泌減少， 血糖升高)，以番石榴葉的不同提取物治療，結(jié)果顯示治療組比模型對(duì)照組具有 明顯的降血糖作用，而且，醇提物治療組在三組治療組中作用最明顯，從而不 僅驗(yàn)證了番石榴葉具有很強(qiáng)地降血糖作用，而且為其有效成分的開(kāi)發(fā)提供了科 學(xué)的依據(jù)。
枇杷葉枇杷葉味甘，性涼，入肺、胃經(jīng)。清肺和胃，降氣化痰。通過(guò)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)確認(rèn)，以枇杷葉為原料制成的枇杷茶具有降血糖和抑制血壓升高的功效。 用摻有枇杷茶水提物的詞料和普通飼料分別喂食患有糖尿病和髙血壓的實(shí)驗(yàn) 鼠。對(duì)比實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，食用含枇杷茶成分飼料的糖尿病鼠平均血糖值比食用 一般飼料的同類低約19%;而患高血壓的實(shí)驗(yàn)鼠在連續(xù)7周食用含枇杷茶成分 的飼料后，血壓平均下降了約20毫米汞柱。此外，攝取枇杷茶成分的實(shí)驗(yàn)鼠腎
臟周圍的內(nèi)臟脂肪減少，體內(nèi)的中性脂肪也減少了約54 % 。
在本發(fā)明組合物中，苦瓜作為有苦味的食品，含有糖尿病人平常比較少接
觸的卻有非常需要的有益元素；番石榴葉具有消炎的作用，可預(yù)防和治療糖尿 病并發(fā)癥；枇杷葉具有清肺和胃、降氣化痰的作用，可消除糖尿病人常見(jiàn)的煩 躁、口渴的現(xiàn)象。三藥相合和從根本上全面調(diào)節(jié)糖尿病人的機(jī)體，改善糖尿病 人的身體健康狀況，并且，三味藥都有非常明確的降血糖藥理作用，可將糖尿 病人的血糖調(diào)節(jié)到正常水平。
綜上所述，本發(fā)明組合物具有清熱祛心火、消炎、清肺和胃的作用?？捎?于預(yù)防和治療糖尿病。
本發(fā)明相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)具有療效確切、無(wú)毒副作用、服用方便、價(jià)格低廉 的優(yōu)點(diǎn)。
通過(guò)以下實(shí)驗(yàn)來(lái)進(jìn)一步闡述本發(fā)明所述組合物的有益效果。 1 材料與方法 1. 1實(shí)驗(yàn)材料
實(shí)驗(yàn)對(duì)象Wistar大鼠40只，雌雄各半，體重160士20g。 實(shí)驗(yàn)藥品本發(fā)明組合物提取物，四氧嘧啶，葡萄糖氧化酶試劑盒。 實(shí)驗(yàn)器材分光光度計(jì)標(biāo)準(zhǔn)比色杯4只，大鼠灌胃針一支，5ml注射器相 應(yīng)4號(hào)、5號(hào)針頭，試管，滴管，移液管，手術(shù)刀。 1. 2實(shí)驗(yàn)方法
模型建立隨取30只大鼠(雌雄各半)，按250mg/kg腹腔注射四氧嘧啶 (溶于無(wú)菌注射水)。經(jīng)建模前后2次測(cè)血糖，確定為全部建模成功。
實(shí)驗(yàn)分組建模成功大鼠隨機(jī)分為三組(雌雄各半)，余下大鼠為一組
第組正?？瞻讓?duì)照組；每天正常飲食。
第二組成模不給藥組；每天生理鹽水灌胃，正常飲食。
第三組成模低劑量給藥組；每天按100mg/kg體重用本發(fā)明組合物提取物 灌胃，正常飲食。
第四組成模高劑量給藥組；每天按200mg/kg體重用本發(fā)明組合物提取物 灌胃，正常飲食。
51 . 3實(shí)驗(yàn)指標(biāo)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物尾尖取血，測(cè)血中葡萄糖濃度。
1 . 4數(shù)據(jù)處理各指標(biāo)以均值士標(biāo)準(zhǔn)差(X土S)表示，組內(nèi)資料比較用 t檢驗(yàn)。
2 結(jié)果見(jiàn)表l
表l各實(shí)驗(yàn)組的統(tǒng)計(jì)值
組別 動(dòng)物數(shù) 造模后/造模前 給藥1周后(mmol/L)
(mmol/L)
3.91 ±1.09 3.91 ±2.50
19.11±2.18 19.09±2.51
19.45±3.28* 18.27±2.56
18.73±2.11** 15.87±1.53
和對(duì)照組相比*P<0. 05，**P<0. 01
結(jié)果表明，本發(fā)明低劑量治療組和對(duì)照組相比有顯著差異(*P<0.05)，本 發(fā)明高劑量治療組和對(duì)照組相比有非常顯著的差異(**P<0.01)，說(shuō)明本發(fā)明組 合物具有明確的降血糖的作用。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1:
本發(fā)明組合物的膠囊劑的制備
a) 稱取苦瓜15kg、番石榴葉3kg、枇杷葉9kg;
b) 將苦瓜用10倍量和8倍量60%乙醇7(TC回流提取2次，每次3小時(shí)， 過(guò)濾，回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度6CTC下測(cè)定1.25-1.30，減壓干燥，得 苦瓜提取物；將番石榴葉用10倍量和8倍量70%乙醇回流提取，每次1小時(shí)， 合并提取液，過(guò)濾，減壓濃縮，干燥，粉碎，得番石榴葉提取物；將枇杷葉水 提取，過(guò)濾，減壓濃縮至相對(duì)密度6(TC下測(cè)定1.25-1.30，減壓干燥，制得干 浸膏；
c) 將上述提取物混合均勻，千燥，裝入明膠硬膠囊。 實(shí)施例2:
本發(fā)明組合物的顆粒劑的制備
正常對(duì)照組 10
糖尿病對(duì)照組 10
糖尿病低劑量治療組 10
糖尿病高劑量治療組 10a) 稱取苦瓜10kg、番石榴葉lkg、枇杷葉6kg;
b) 將苦瓜、番石榴葉、枇杷葉用10倍量和8倍量70%乙醇回流提取，每 次1小時(shí)，合并提取液，過(guò)濾，減壓濃縮，干燥，粉碎；
c) 加入乙醇作黏合劑，加入適量淀粉作填充劑，制成顆粒劑。
實(shí)施例3:
本發(fā)明組合物的顆粒劑的制備
a) 稱取苦瓜20kg、番石榴葉10kg、枇杷葉12kg;
b) 將苫瓜用10倍量和8倍量70%乙醇7(TC回流提取2次，每次1小時(shí)， 過(guò)濾，回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度60。C下測(cè)定1.25-1.30，減壓干燥，得 苦瓜提取物；將番石榴葉用10倍量和8倍量70%乙醇回流提取，每次1小時(shí)， 合并提取液，過(guò)濾，減壓濃縮，干燥，粉碎，得番石榴葉提取物；將枇杷葉水 提取，過(guò)濾，減壓濃縮至相對(duì)密度6(TC下測(cè)定1.25-1.30，減壓干燥，制得干 浸膏；
c) 將上述提取物混合均勻，粉碎成粉，混合均勻，加入乙醇作黏合劑， 加入適量淀粉作填充劑，制成顆粒劑。
實(shí)施例4:
本發(fā)明組合物的片劑的制備
a) 稱取苦瓜15kg、番石榴葉3kg、枇杷葉9kg;
b) 將苦瓜、番石榴葉、枇杷葉用10倍量和8倍量水提取2次，每次3小 時(shí)，過(guò)濾，減壓濃縮，千燥，粉碎；
c) 將上述提取物混合均勻，粉碎成粉，混合均勻，加入輔料制成顆粒， 并干燥，壓制成片。
實(shí)施例5:
本發(fā)明組合物的片劑的制備
a) 稱取苦瓜20kg、番石榴葉3kg、枇杷葉15kg;
b) 將苦瓜用10倍量和8倍量60%乙醇70°C回流提取2次，每次3小時(shí)， 過(guò)濾，回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度60。C下測(cè)定1.25-1.30，減壓干燥，得 苦瓜提取物；將番石榴葉、枇杷葉用10倍量和8倍量水提取，每次1小時(shí)，合 并提取液，過(guò)濾，減壓濃縮，干燥，粉碎；
c) 將上述提取物混合均勻，粉碎成粉，混合均勻，加入輔料制成顆粒，
7并干燥，壓制成片。 實(shí)施例6:
本發(fā)明組合物的泡騰片劑的制備
a) 稱取苦瓜20kg、番石榴葉5kg、枇杷葉10kg;
b) 將苦瓜、番石榴葉、枇杷葉用10倍量和8倍量60%乙醇7(TC回流提 取2次，每次3小時(shí)，過(guò)濾，回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度6(TC下測(cè)定 1.25-1.30，減壓干燥；
c) 將上述提取物混合均勻，粉碎成粉，混合均勻，加入酒石酸、碳酸氫 鈉、甜味劑、填充劑混勻，用無(wú)水乙醇制粒，干燥，加入潤(rùn)滑劑混勻，壓片， 即得。
權(quán)利要求
1、一種具有降血糖作用的組合物，其特征在于，它是由下列重量份的原料藥制成苦瓜10-20份、番石榴葉1-10份、枇杷葉6-12份。
2、 根據(jù)權(quán)利要求l的組合物，其特征在于，它是由下列重量份的原料藥制 成苦瓜15份、番石榴葉3份、枇杷葉9份。
3、 權(quán)利要求1或2所述組合物的制備方法，其特征在于，該方法為將苦 瓜、番石榴葉、枇杷葉加水或不同濃度乙醇提取，過(guò)濾，濃縮，干燥，粉碎， 制備成活性成分；將所得活性成分與輔料混合，制成藥劑學(xué)上任何一種藥劑。
4、 根據(jù)權(quán)利要求3所述的組合物的制備方法，其特征在于，它包括下列步 驟將苦瓜用10倍量和8倍量60%乙醇7(TC回流提取2次，每次3小時(shí)，過(guò)濾， 回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度6(TC下測(cè)定1.25-1.30，減壓干燥，得苦瓜提 取物；將番石榴葉用10倍量和8倍量70%乙醇回流提取，每次1小時(shí)，合并提 取液，過(guò)濾，減壓濃縮，干燥，粉碎，得番石榴葉提取物；將枇杷葉水提取， 過(guò)濾，減壓濃縮至相對(duì)密度6(TC下測(cè)定1.25-1.30，減壓干燥，制得干浸膏； 將上述提取物混合均勻，制備成活性成分；將所得活性成分與輔料混合，制成 藥劑學(xué)上任何一種藥劑。
5、 權(quán)利要求1或2所述組合物用于制備預(yù)防和治療糖尿病疾病的藥物或保 健食品的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種具有降血糖功能的組合物及其制備方法。該組合物是由苦瓜、番石榴葉、枇杷葉按一定重量配比制備而成。它可以被制備成任何一種常用劑型。本發(fā)明組合物具有降血糖的功效，可用于治療糖尿病。
文檔編號(hào)A61K36/73GK101491605SQ20081005670
公開(kāi)日2009年7月29日 申請(qǐng)日期2008年1月23日 優(yōu)先權(quán)日2008年1月23日
發(fā)明者鄒明琛 申請(qǐng)人:北京因科瑞斯醫(yī)藥科技有限公司