專(zhuān)利名稱(chēng)：三白草總黃酮速釋制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種以三白草總黃酮提取物為活性成分的速釋制劑，屬于中藥制 劑技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
三白草Saururus Chinensis(Lour.) baill是三白草科多年生草本植物，全草入藥， 具有清熱解毒、利尿消腫之功效。主要分布在我國(guó)中南、西南地區(qū)，四季均可采 收，資源豐富。三白草含多種生物活性成分，己從中分離出的有揮發(fā)油、黃酮類(lèi)、 木質(zhì)素類(lèi)、生物堿類(lèi)、鞣質(zhì)類(lèi)、多糖類(lèi)等，發(fā)現(xiàn)這些成分具有抗炎、去毒、降糖、 保肝、利尿等活性。
黃酮類(lèi)成分是三白草中主要活性成分之一，已從中分離的有槲皮素、蘆丁、 異槲皮苷、金絲桃苷、扁蓄苷等一些以槲皮素為主要黃酮母核的苷類(lèi)成分，干藥 材中總黃酮含量可達(dá)1.5%，以其水溶性較大的苷類(lèi)成分為主要黃酮類(lèi)成分。三白 草中黃酮具有多種生物活性，葉蕻芝等(葉蕻芝，許雪琴，等.三白草黃酮類(lèi)化合 物對(duì)糖尿病治療作用的實(shí)驗(yàn)研究.福建中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)[J]. 2004,14(5):33)發(fā)現(xiàn)，三 白草總黃酮對(duì)四氧嘧啶型糖尿病具有治療作用，可使四氧嘧卩定型糖尿病兔體內(nèi)血
糖值降低，使超氧化物岐化酶活力增強(qiáng)，丙二醛含量下降，其作用效力較三白草 水煎煮提取物強(qiáng)，說(shuō)明三白草總黃酮是其降糖作用的有效成分。此外，總黃酮還 具有調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝、軟化微血管、擴(kuò)張動(dòng)脈、調(diào)節(jié)血脂、對(duì)抗自由基損傷的作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種以三白草總黃酮為主要活性成分的三白草總黃 酮速釋制劑。本發(fā)明速釋制劑包括
a) 治療有效量的三白草總黃酮提取物，以及，
b) 制藥上可接受的賦形劑。
其中，本發(fā)明中所指的三白草總黃酮提取物是指在三白草提取物中，總黃酮 的重量百分含量不應(yīng)低于50%，優(yōu)選為含60%~80%的總黃酮提取物。
本發(fā)明中，制藥上可接受的藥用賦形劑可以是填充劑、崩解劑、粘合劑、潤(rùn) 滑劑中的一種或多種組合，其中所述填充劑是指微晶纖維、乳糖、淀粉、糊精中 的任一種或兩種，所述的崩解劑為羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚 維酮、低取代羥丙基纖維素中的任一種或兩種，所述的粘合劑為5%~15%淀粉漿、 2%-15%的羧甲淀粉漿鈉、5%-15%的聚維酮、2%-10%羥丙基甲基纖維素中的任一 種；所述的潤(rùn)滑劑為微粉硅膠或硬脂酸鎂中的任一種。
具體地，本發(fā)明速釋制劑的處方為治療有效量的三白草總黃酮提取物和藥 用輔料乳糖、微晶纖維、交聯(lián)聚維酮、10%的羧甲基淀粉漿鈉和硬脂酸鎂
本發(fā)明所述的速釋制劑，主要是指制成速釋片劑。
本發(fā)明中，"治療有效量"是指所用的三白草總黃酮提取物劑量能對(duì)疾病(如 糖尿病、高血脂等癥狀)起到治療作用的最低量，其用量應(yīng)大于等于此量。本發(fā) 明中，三白草總黃酮提取物的量，在每個(gè)最小給藥單元中(即每片中)，不低于10mg， 其用量范圍可以在10~200mg內(nèi)浮動(dòng)，優(yōu)選為每片中含三白草總黃酮提取物 50 150mg，更優(yōu)選為80 120mg。
本發(fā)明中，所制成的速釋片的體內(nèi)釋放速度，關(guān)鍵取決于制劑中所用的輔料 崩解劑，崩解劑過(guò)少，則崩解釋放速度慢，起不到快速釋放的作用；崩解劑量大， 則浪費(fèi)原料。本發(fā)明中，所用的崩解劑的量為10%到25%，優(yōu)選為18%。
制劑方法也會(huì)影響到本發(fā)明的崩解性能，本發(fā)明在崩解劑的加入時(shí)，優(yōu)選為將崩解劑分制粒前和制粒后兩次加入，以提高其崩解效果。
總黃酮的制備方法可以按照中國(guó)專(zhuān)利申請(qǐng)200810101740.9所公開(kāi)的方法制備。
具體地，本發(fā)明速釋片的制備過(guò)程為取處方量的三白草總黃酮提取物、微 晶纖維、乳糖、部分崩解劑，混勻，以10%的羧甲基淀粉漿鈉為粘合劑，制軟材， 制粒，干燥后，加入余量的崩解劑、潤(rùn)滑劑，混勻，壓片即可。 具體實(shí)施例
以下從處方及其制備實(shí)施例進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明，需要說(shuō)明的是，以下列舉的 具體處方量，不是為了限制本發(fā)明的具體處方比例，所用的制備方法也不是為了 限制本發(fā)明速釋片是制備方法，而是為了更好的說(shuō)明不發(fā)明。
實(shí)施例1
三白草總黃酮提取物(總黃酮含量62%) 80g 乳糖140g 微晶纖維100g 交聯(lián)聚維酮 72g
10%的羧甲基淀粉漿鈉適量 硬脂酸鎂 2g
制備工藝稱(chēng)取三白草總黃酮提取物藥粉80g、乳糖140g、微晶纖維100g、 交聯(lián)聚維酮36g，混合均勻，以10的羧甲基淀粉漿鈉為粘合劑，分次噴于已混好 的原料中，制成軟材，制粒，6(TC干燥、整理后，加入余量的交聯(lián)聚維酮36g及 硬脂酸鎂，混勻，壓制成1000片，即得。 實(shí)施例2
三白草總黃酮提取物(總黃酮含量51%) 200g
淀粉80g 微晶纖維60g 低取代羥丙基纖維素 80g
10%的淀粉漿 適量 滑石粉 2g
制備工藝稱(chēng)取處方量的三白草總黃酮提取物200g，微晶纖維60g，淀粉80g，40g
羧甲基淀粉鈉 2g
40g
低取代羥丙基纖維素40g，混合均勻，以10%的淀粉漿為粘合劑制軟材，制粒，干 燥，整粒后，加入滑石粉，混合均勻，壓制成1000片。 實(shí)施例3
三白草總黃酮提取物(總黃酮含量73%) 糊精 80g 微晶纖維 80g 10%的聚維酮 適量 硬脂酸每
制備工藝同實(shí)施例l 實(shí)施例4
三白草總黃酮提取物(總黃酮含量80%) 15g 乳糖80g 微晶纖維60g 交聯(lián)聚維酮 45g
10%的羥丙甲纖維素適量 硬脂酸鎂 2g
制備工藝稱(chēng)取處方量的三白草總黃酮提取物15g，乳糖80g，微晶纖維60g， 混勻，以10%的羥丙甲纖維素為粘合劑，制粒，干燥，整粒后，加入處方量的交 聯(lián)聚維酮45g，硬脂酸鎂2g，混合均勻，壓制成1000片即得。
實(shí)施例5
三白草總黃酮提取物(總黃酮含量59%) 75g
乳糖100g 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 75g
10%的羧甲基淀粉漿鈉適量 微粉硅膠 2g
制備工藝取處方量的三白草總黃酮提取物75g，乳糖100g，交聯(lián)羧甲基纖
維素鈉75g，混合均勻，以10%的羧甲基淀粉漿鈉為粘合劑，制粒，干燥，整粒，
加入微風(fēng)硅膠，混合均勻，壓制成1000片即得。 實(shí)施例6乳糖140g 微晶纖維100g 交聯(lián)聚維酮 60g
10%的羧甲基淀粉漿鈉適量 硬脂酸鎂 2g
權(quán)利要求
1、一種三白草總黃酮速釋制劑，其特征是所述的速釋制劑包括A)治療有效量的三白草總黃酮提取物，和B)制藥上可接受的藥用賦形劑。
2、 如權(quán)利要求1所述的速釋制劑，其特征是所述的三白草總黃酮提取物中總 黃酮的含量應(yīng)不低于50%。
3、 如權(quán)利要求1所述的速釋制劑，其特征是所述的藥用賦形劑是指填充劑、 崩解劑、粘合劑和潤(rùn)滑劑。
4、 如權(quán)利要求3所述的速釋制劑，其特征是所述的填充劑為微晶纖維、乳糖、 淀粉、糊精中的任一種或兩種，所述的崩解劑為羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲 基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、低取代羥丙基纖維素中的任一種或兩種，所述 的粘合劑為5%~15%淀粉漿、2%-15%的羧甲淀粉漿鈉、5%-15%的聚維酮、 2%-10%羥丙基甲基纖維素中的任一種；所述的潤(rùn)滑劑為微粉硅膠或硬脂 酸鎂中的任一種。
5、 如權(quán)利要求1所述的速釋制劑，其特征是所述制劑是由治療有效量的三白 草總黃酮提取物和藥用輔料乳糖、微晶纖維、交聯(lián)聚維酮、10%的羧甲基 淀粉漿鈉和硬脂酸鎂組成。
6、 如權(quán)利要求5所述的速釋制劑，其特征是說(shuō)書(shū)的三白草總黃酮提取物中總 黃酮在提取物中的重量百分含量不低于50%。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種三白草總黃酮速釋制劑，本發(fā)明速釋制劑包含治療有效量的三白草總黃酮提取物和制藥上可接受的輔料，其中所用的輔料為微晶纖維、乳糖、交聯(lián)聚維酮、10％的羧甲基淀粉漿鈉和硬脂酸鎂。
文檔編號(hào)A61P7/10GK101543548SQ20081008515
公開(kāi)日2009年9月30日 申請(qǐng)日期2008年3月24日 優(yōu)先權(quán)日2008年3月24日
發(fā)明者張樹(shù)祥, 熊?chē)?guó)裕 申請(qǐng)人:北京星昊醫(yī)藥股份有限公司