專利名稱：一種治療結(jié)腸癌的中藥制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中醫(yī)藥學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，涉及采用中藥制劑治療結(jié)腸癌的方法，更具體的 說(shuō)是一種以中草藥為原料，通過(guò)一定的方法制備而成的結(jié)腸癌中藥制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
結(jié)腸癌是胃腸道中常見(jiàn)的惡性腫瘤。以41-50歲年齡組發(fā)病率最高。發(fā)病原因尚 未十分明確。但有些病如家屬性息肉病、結(jié)腸腺瘤、血吸蟲病結(jié)腸炎和潰瘍性結(jié)腸炎等與結(jié) 腸癌的發(fā)生有較密切的關(guān)系。臨床多表現(xiàn)為大便次數(shù)增多、大便帶血和粘液、腹痛、腹瀉或 便秘、腸梗阻以及全身乏力、體重減輕和貧血等癥狀。不少早期結(jié)腸癌患者在臨床上可毫無(wú) 癥狀，但隨著病程的發(fā)展和病灶的不斷增大，可以產(chǎn)生一系列結(jié)腸癌的常見(jiàn)癥狀，諸如大便 次數(shù)增多、大便帶血和粘液、腹痛、腹瀉或便秘、腸梗阻以及全身乏力、體重減輕和貧血等癥 狀。整個(gè)結(jié)腸以橫結(jié)腸中部為界，分為右半結(jié)腸和左半結(jié)腸兩個(gè)部分，此兩部癌腫的臨床表 現(xiàn)確各有其特點(diǎn)，茲分述如下(一 )右半結(jié)腸癌右半結(jié)腸腔粗大，腸內(nèi)糞便為液狀，這段腸管的癌腫多為潰瘍型 或突向腸腔的菜花狀癌，很少環(huán)狀狹窄，故不常發(fā)生梗阻。但是這些癌腫常潰破出血，繼發(fā) 感染，伴有毒素吸收，因此其臨床上可有腹痛不適、大使改變、腹塊、貧血、消瘦或惡液質(zhì)表 現(xiàn)。約75%的病人有腹部不適或隱痛，初為間歇性，后轉(zhuǎn)為持續(xù)性，常位于右下腹部，很象慢 性闌尾炎發(fā)作。如腫瘤位于肝曲處而糞便又較干結(jié)時(shí)，也可出現(xiàn)絞痛，應(yīng)注意與慢性膽囊炎 相鑒別。約50%的病人有食欲不振、飽脹噯氣、惡心嘔吐等現(xiàn)象。大便改變?cè)缙诩S便稀薄， 有膿血，排便次數(shù)增多，與癌腫潰瘍形成有關(guān)。待腫瘤體積增大，影響糞便通過(guò)，可交替出現(xiàn) 腹瀉與便秘。出血量小，隨著結(jié)腸的蠕動(dòng)與糞便充分混合，肉眼觀察不易看出，但隱血試驗(yàn) 常為陽(yáng)性。就診時(shí)半數(shù)以上病人可發(fā)現(xiàn)腹塊。這種腫塊可能就是癌腫本身，也可能是腸外 浸潤(rùn)和粘連所形成的團(tuán)塊。前者形態(tài)較規(guī)則，輪廓清楚；后者形態(tài)不甚規(guī)則。腫塊一般質(zhì)地 較硬，一旦繼發(fā)感染時(shí)移動(dòng)受限，且有壓痛。貧血和惡液質(zhì)約30%的病人因癌腫潰破持續(xù)出 血而出現(xiàn)貧血，并有體重減輕、四肢無(wú)力，甚至全身惡液質(zhì)現(xiàn)象。(二)左半結(jié)腸癌左半結(jié)腸腸腔較細(xì)，腸內(nèi)糞便由于水分被吸收變得干硬。左半 結(jié)腸癌多數(shù)為浸潤(rùn)型，常引起環(huán)狀狹窄，故臨床表現(xiàn)主要為急、慢性腸梗阻。腫塊體積較小， 既少潰破出血，又無(wú)毒素吸收，故罕見(jiàn)貧血，消瘦、惡液質(zhì)等現(xiàn)象，也不易捫及腫塊。1.腹部 絞痛是癌腫伴發(fā)腸梗阻的主要表現(xiàn)梗阻可突發(fā)，出現(xiàn)腹部絞痛，伴腹脹、腸蠕動(dòng)亢進(jìn)、便秘 和排氣受阻；慢性梗阻時(shí)則表現(xiàn)為腹脹不適、陣發(fā)性腹痛、腸鳴音亢進(jìn)、便秘、糞便帶血和粘 液，部分性腸梗阻有時(shí)持續(xù)數(shù)月才轉(zhuǎn)變成完全性腸梗阻。2.排便困難半數(shù)病人有此癥狀，隨 著病程的進(jìn)展，便秘情況愈見(jiàn)嚴(yán)重。如癌腫位置較低，還可有排便不暢和里急后重的感覺(jué)。 3.糞便帶血或粘液由于左半結(jié)腸中的糞便漸趨成形，血液和粘液不與糞便相混，約25%患 者的糞便中肉眼觀察可見(jiàn)鮮血和粘液。中藥能調(diào)節(jié)機(jī)體免疫力，使術(shù)后患者的免疫系統(tǒng)功 能得到恢復(fù)、增強(qiáng)，與化療有協(xié)同增效與減毒作用，特別對(duì)化療引起的消化道反應(yīng)、造血機(jī) 能抑制等有保護(hù)作用，故不僅在國(guó)內(nèi)，在世界上一些發(fā)達(dá)國(guó)家也日益受到重視。對(duì)結(jié)腸癌術(shù)
3后患者，中醫(yī)一般采用益氣健脾、清熱解毒治法，根據(jù)辨證結(jié)果，還可結(jié)合通絡(luò)散結(jié)法，具體 用藥因人而異，根據(jù)不同病期、不同體質(zhì)、不同證型等情況，進(jìn)行個(gè)體化治療。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下一種結(jié)腸癌的中藥制劑，其特征在于該制劑由下列 重量份數(shù)的原料藥組成生白勺粉3-9g、黃連10-20g、白花蛇20_40g、枸杞子20_40g、苦參5_20g、防風(fēng)5-20g、半夏 5-20g、紅花 20-40g、木香 5-20g 延胡索 5_20g、天花粉20-40g、貫眾炭 20-40g、當(dāng)歸 5_20g、秦皮 5_20g、紅藤 20_40g、生香附20_40g、白花蛇舌草5_20g。本發(fā)明人經(jīng)過(guò)反復(fù)的摸索和大量的實(shí)驗(yàn)總結(jié)出優(yōu)選的中藥制劑，該制劑由下列重 量份數(shù)的原料藥材組成生白勺粉3-6g、黃連10-15g、白花蛇20-30g、枸杞子20_30g、苦參5_10g、防風(fēng)5-10g、半夏 5_15g、紅花 20_30g、木香 5_10g、延胡索 5_10g、天花粉20-30g、貫眾炭 20-30g、當(dāng)歸 5_10g、秦皮 5_10g、紅藤 20_30g、生香附20_30g、白花蛇舌草5-10g。另一個(gè)優(yōu)選的中藥制劑，該制劑由下列重量份數(shù)的原料藥材組成生白勺粉6g、黃連15g、白花蛇30g、枸杞子30g、苦參10g、防風(fēng)10g、半夏15g、紅 花30g、木香10g、延胡索10g、天花粉30g、貫眾炭30g、當(dāng)歸10g、秦皮10g、紅藤30g、生香附 30g、白花蛇舌草10g。本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供了結(jié)腸癌中藥制劑的制備方法，包括下列步驟a.提取將按一定配比將延胡索、生香附、天花粉、貫眾炭粉成粗粉，與生白勺粉、 紅花、木香、紅藤、黃連、枸杞子、苦參、當(dāng)歸、秦皮、白花蛇舌草、防風(fēng)、半夏全部或部分合并 用溶劑(水或30-90%乙醇)提取(加熱或滲漉)，得提取物。b.純化合并提取液，濾過(guò)，濾液濃縮至清膏，加乙醇使含醇量達(dá)65%攪勻，靜置 24小時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓回收乙醇并濃縮至清膏。本發(fā)明也可以根據(jù)需要將生白勺粉6g、黃連15g、白花蛇30g、枸杞子30g、苦參 10g、防風(fēng)log、半夏10g、紅花30g、木香10g、延胡索10g、天花粉30g、貫眾炭30g、當(dāng)歸10g、 秦皮10g、紅藤30g、生香附30g、白花蛇舌草10g，直接粉成粗粉，加入藥用輔料，例如羧甲 基淀粉鈉、微晶纖維素，乳糖，檸檬酸，微粉硅膠，硬脂酸鎂，滑石粉充分?jǐn)嚢杌旌现瞥深w粒， 壓制成片。具體操作如下(1)延胡索、生香附、天花粉、貫眾炭粉成粗粉，與生白勺粉、紅花、木香、紅藤、 黃連、枸杞子、苦參、當(dāng)歸、秦皮、白花蛇舌草、防風(fēng)、半夏合并，加水煎煮兩次，第一次加水 10倍，煎2小時(shí)，第二次加水8倍，煎1. 5小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為 1. 10-1. 25 (600C )的清膏或。(2)將延胡索、生香附、天花粉、貫眾炭粉成粗粉，與生白勺粉、紅花、木香、紅藤、 黃連、枸杞子、苦參、當(dāng)歸、秦皮、白花蛇舌草、防風(fēng)、半夏合并，加水煎煮兩次，第一次加水 10倍，煎2小時(shí)，第二次加水8倍，煎1. 5小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為1. 18-1.23(60°C)的清膏，加乙醇使含醇量達(dá)65%，攪勻，靜置M小時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓回收 乙醇并濃縮至相對(duì)密度為1. 10-1. 25 (600C )的清膏。(3)將延胡索、生香附、天花粉、貫眾炭粉成粗粉，與生白勺粉、紅花、木香、紅藤、黃 連、枸杞子、苦參、當(dāng)歸、秦皮、白花蛇舌草、防風(fēng)、半夏合并，加60%乙醇回流提取兩次，第一 次10倍量，加熱2小時(shí)，第二次加8倍量，加熱1. 5小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)，濾液濃縮至相 對(duì)密度為1. 10-1. 25 (600C )的清膏。制成口服液。本發(fā)明的制備方法中可以采用水或乙醇30-90%為提取溶媒，提取液再進(jìn)行濃縮， 純化后制成片劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、口服液、顆粒劑、蜜丸、水丸、滴丸、膏劑。本發(fā)明選用生白勺粉，甘微苦溫，歸肝胃經(jīng)，活血化瘀止血。使清肝明目片，活血而 不妄行，止血而不留幣。黃連，苦微寒，歸肝經(jīng)，有清熱涼血祛瘀，涼血活血的作用。苦參，甘 辛溫，歸肝心脾經(jīng)，有補(bǔ)血活血之功。三藥活血化瘀，清熱養(yǎng)血為君藥。“肝開竅于目”，眼底 出血致眼底瘀血，瘀血致水濕停滯。半夏，苦辛微寒，入肝經(jīng)，疏肝解郁。當(dāng)歸、秦皮，疏風(fēng)明 目退醫(yī)。紅花、木香，健脾除濕以資生化之源。延胡索，紅藤清熱利水，消腫明目。故以半夏、 當(dāng)歸、秦皮、紅花、木香、延胡索、紅藤為臣藥。生香附、貫眾炭、枸杞子、天花粉補(bǔ)養(yǎng)肝腎，益 精明目為佐藥。白花蛇舌草、防風(fēng)載藥上浮，且能勝濕，配半夏引藥直達(dá)病所為使藥。上藥 配伍應(yīng)用，出血止，瘀血散，脾胃健，化源足，肝腎充，共具活血化瘀、清肝滋腎明目之功。
具體實(shí)施例方式以下結(jié)合較佳實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步的描述，對(duì)依據(jù)本發(fā)明提供的具體實(shí)施 方式詳細(xì)說(shuō)明如下；為了簡(jiǎn)單和清楚的目的，下文恰當(dāng)?shù)氖÷粤斯夹g(shù)的描述，以免那些 不必要的細(xì)節(jié)影響對(duì)本技術(shù)方案的描述。本發(fā)明的實(shí)施例中，所用的乙醇及輔料均為藥用 級(jí)。實(shí)施例1生白勺粉6g、黃連15g、白花蛇30g、枸杞子30g、苦參10g、防風(fēng)10g、半夏IOgjl 花30g、木香10g、延胡索10g、天花粉30g、貫眾炭30g、當(dāng)歸10g、秦皮10g、紅藤30g、生香附 30g、白花蛇舌草10g。取延胡索、生香附、天花粉、貫眾炭粉成粗粉，與生白勺粉、紅花、木香、紅藤、黃連、 白花蛇、枸杞子、苦參、當(dāng)歸、秦皮、白花蛇舌草、防風(fēng)、半夏合并，加水煎煮兩次，第一次加 水10倍，煎2小時(shí)，第二次加水8倍，煎1. 5小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為 1.10-1. 25 (60°C)的清膏。取提取物清膏，進(jìn)行干燥(60°C)，粉碎，按配置總量計(jì)稱取提取 物干粉，加入羧甲基淀粉鈉50g微晶纖維素45g，乳糖35g，檸檬酸3g，微粉硅膠8g，硬脂酸 鎂3g，滑石粉10g，充分?jǐn)嚢杌旌现瞥深w粒，在40-70°C干燥2-6小時(shí)，壓制成1000片。用法與用量每日三次，每次8片。實(shí)施例2生白勺粉4g、黃連12g、白花蛇20g、枸杞子20g、苦參8g、防風(fēng)8g、半夏10g、紅花 20g、木香10g、延胡索10g、天花粉20g、貫眾炭30g、當(dāng)歸10g、秦皮10g、紅藤20g、生香附 30g、白花蛇舌草10g。取延胡索、生香附、天花粉、貫眾炭粉成粗粉，與生白勺粉、紅花、木香、紅藤、黃連、 白花蛇、枸杞子、苦參、當(dāng)歸、秦皮、白花蛇舌草、防風(fēng)、半夏合并，加水煎煮兩次，第一次加水10倍，煎2小時(shí)，第二次加水8倍，煎1. 5小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為 1. 18-1.23(60°C)的清膏，加乙醇使含醇量達(dá)65%，攪勻，靜置M小時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓回收 乙醇并濃縮至相對(duì)密度為1. 10-1. 25 (600C )的清膏。取提取物清膏，進(jìn)行干燥(60°C )，粉 碎，按配置總量計(jì)稱取提取物干粉，加入羧甲基淀粉鈉45g微晶纖維素40g，乳糖35g，檸檬 酸3g，微粉硅膠8g，硬脂酸鎂3g，滑石粉10g，充分?jǐn)嚢杌旌现瞥深w粒，在40-7(TC干燥2_6 小時(shí)，壓制成1000片。每日三次，每次8片。實(shí)施例3生白勺粉3g、黃連15g、白花蛇20g、枸杞子30g、苦參10g、防風(fēng)10g、半夏IOgjl 花20-g、木香10g、延胡索10g、天花粉30g、貫眾炭30g、當(dāng)歸Sg、秦皮10g、紅藤20g、生香附 30g、白花蛇舌草10g。取延胡索、生香附、天花粉、貫眾炭粉成粗粉，與生白勺粉、紅花、木香、紅藤、黃連、 枸杞子、苦參、當(dāng)歸、秦皮、白花蛇舌草、防風(fēng)、半夏合并，加60%乙醇回流提取兩次，第一次 10倍量，加熱2小時(shí)，第二次加8倍量，加熱1. 5小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密 度為1. 10-1. 25 (600C )的清膏。取提取物清膏，進(jìn)行干燥(60°C )，粉碎，按配置總量計(jì)稱取 提取物干粉，加入羧甲基淀粉鈉45g微晶纖維素30g，乳糖35g，檸檬酸3g，微粉硅膠8g，硬 脂酸鎂3g，滑石粉10g，充分?jǐn)嚢杌旌现瞥深w粒，在40-70°C干燥2-6小時(shí)，壓制成1000片。每日三次，每次8片，每片有效成分0. 28go實(shí)施例4生白勺粉9g、黃連20g、白花蛇30g、枸杞子20g、苦參10g、防風(fēng)10g、半夏10g、紅花30g、木香20g、延胡索20g、天花粉Mg、貫眾炭20g、當(dāng)歸20g、秦皮10g、紅藤40g、生香附20g、白花蛇舌草10g。以上十七味，取延胡索、生香附、天花粉、貫眾炭粉成粗粉與生白勺粉、紅花、木 香、黃連、苦參、當(dāng)歸、白花蛇舌草、防風(fēng)、半夏合并，加入60%乙醇回流提取，第一次加醇 量8倍，2小時(shí)，第二次加醇量6倍，1. 5小時(shí)，合并提取液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為 1. 10-1. 25 (60 0C )的清膏，備用；將白花蛇、枸杞子、秦皮、紅藤加水煎煮兩次，第一次加水 10倍，煎2小時(shí)，第二次加水8倍，煎1. 5小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為 1. 10-1.25(60°C)的清膏，備用；合并二種清膏。取提取物清膏，進(jìn)行干燥(60°C)，粉碎，按 配置總量計(jì)稱取提取物干粉，加入羧甲基淀粉鈉40g微晶纖維素35g，乳糖30g，檸檬酸3g， 微粉硅膠8g，硬脂酸鎂4g，滑石粉10g，充分?jǐn)嚢杌旌现瞥深w粒，在40-70°C干燥2-6小時(shí)， 壓制成1000片。每日三次，每次8片，每片有效成分0. 32g。實(shí)施例5實(shí)施例5的處方及提取工藝與實(shí)施例1的相同，取提取物清膏，進(jìn)行干燥(60°C )， 粉碎，按配置總量計(jì)稱取提取物干粉，加入羧甲基淀粉鈉50g微晶纖維素45g，乳糖35g，檸 檬酸3g，微粉硅膠8g，硬脂酸鎂3g，滑石粉10g，充分?jǐn)嚢杌旌现瞥深w粒，在40-70°C干燥 2-6小時(shí)，然后充填入空膠殼中。實(shí)施例6實(shí)施例6的處方及提取工藝與實(shí)施例2的相同，取提取物清膏，進(jìn)行干燥(60°C )， 粉碎，按配置總量計(jì)稱取提取物干粉，加入羧甲基淀粉鈉45g微晶纖維素40g，乳糖35g，檸檬酸3g，微粉硅膠8g，硬脂酸鎂3g，滑石粉10g，充分?jǐn)嚢杌旌现瞥深w粒，在40-70 V干燥 2-6小時(shí)，然后充填入空膠殼中。實(shí)施例7實(shí)施例7的處方及提取工藝與實(shí)施例3的相同，取提取物清膏，進(jìn)行干燥(60°C )， 粉碎，按配置總量計(jì)稱取提取物干粉，加入羧甲基淀粉鈉45g微晶纖維素30g，乳糖35g，檸 檬酸3g，微粉硅膠8g，硬脂酸鎂3g，滑石粉10g，充分?jǐn)嚢杌旌现瞥深w粒，在40-70°C干燥 2-6小時(shí)。實(shí)施例8實(shí)施例8的處方及提取工藝與實(shí)施例4的相同，取提取物清膏，進(jìn)行干燥(60°C )， 粉碎，按配置總量計(jì)稱取提取物干粉，加入羧甲基淀粉鈉40g微晶纖維素35g，乳糖30g，檸 檬酸3g，微粉硅膠8g，硬脂酸鎂4g，滑石粉10g，充分?jǐn)嚢杌旌现瞥深w粒，在40-70°C干燥 2-6小時(shí)。實(shí)施例9實(shí)施例9的處方及提取工藝與實(shí)施例4的相同，取提取物清膏，進(jìn)行干燥 (600C )，粉碎，按配置總量計(jì)稱取提取物干粉，IOOg干粉加入聚乙二醇4000100g，聚乙二醇 6000100g，焦亞硫酸鈉5g，加熱熔融溫度G0-90°c )，使原料和輔料充分混溶，滴制成丸。實(shí)施例10實(shí)施例10的處方及提取工藝與實(shí)施例4的相同，取提取物清膏，IOOg加入水 1000ml，苯甲酸鈉5g，攪勻后靜止放置12小時(shí)后，濾過(guò)，濾液灌裝，制成口服液。
權(quán)利要求
1.一種治療結(jié)腸癌的中藥制劑，其特征在于該制劑由下列重量份數(shù)的原料藥組成 生白勺粉3-9g、黃連10-20g、 白花蛇20-40g、枸杞子20_40g、苦參5_20g、防風(fēng)5-20g、 半夏5-20g、 紅花20-40g、木香5_20g、 延胡索5_20g、 天花粉20-40g、貫眾炭20-40g、當(dāng)歸5-20g、 秦皮5_20g、 紅藤20_40g、 生香附20-40g、白花蛇舌草5-20g。
2.如權(quán)利要求1所述的中藥制劑，該制劑由下列重量份數(shù)的原料藥組成 生白勺粉3-6g、黃連10-15g、 白花蛇20-30g、枸杞子20_30g、苦參5_10g、 防風(fēng)5-10g、 半夏5-15g、 紅花20-30g、木香5_10g、 延胡索5_10g、 天花粉20-30g、貫眾炭20-30g、當(dāng)歸5-10g、 秦皮5_10g、 紅藤20_30g、 生香附20-30g、白花蛇舌草5-10g。
3.如權(quán)利要求1所述的中藥制劑，該制劑由下列重量份數(shù)的原料藥組成 生白勺粉6g、黃連15g、白花蛇30g、枸杞子30g、苦參10g、防風(fēng)10g、 半夏15g、紅花30g、木香10g、延胡索10g、天花粉30g、貫眾炭30g、當(dāng)歸10g、秦皮10g、紅藤30g、生香附30g、白花蛇舌草10g。
4.一種制備權(quán)利要求1所述中藥制劑的制備方法，包括下述步驟提取物的制備a.提取將延胡索、生香附、天花粉、貫眾炭粉成粗粉與生白勺粉、紅花、木香、紅藤、 黃連、白花蛇、枸杞子、苦參、當(dāng)歸、秦皮、白花蛇舌草、防風(fēng)、半夏全部或部分合并，用水或 30-90%乙醇加熱提取或滲漉，得提取物；b.純化合并提取液，濾過(guò)，濾液濃縮至清膏，加乙醇使含醇量達(dá)65%攪勻，靜置M小 時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓回收乙醇并濃縮至清膏制成各種制劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種結(jié)腸癌的中藥制劑。它是由生白勺粉3-9g、黃連10-20g、白花蛇20-40g、枸杞子20-40g、苦參5-20g、防風(fēng)5-20g、半夏5-20g、紅花20-40g、木香5-20g、延胡索5-20g、天花粉20-40g、貫眾炭20-40g、當(dāng)歸5-20g、秦皮5-20g、紅藤20-40g、生香附20-40g、白花蛇舌草5-20g，通過(guò)水或30-90％乙醇加熱提取或滲漉，純化后得提取物，再制成各種制劑。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102085286SQ20091022899
公開日2011年6月8日 申請(qǐng)日期2009年12月7日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月7日
發(fā)明者宋德成 申請(qǐng)人:天津太平洋制藥有限公司