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      一種菝葜皂苷化合物的制作方法

      文檔序號(hào):994663閱讀:564來(lái)源:國(guó)知局
      專利名稱:一種菝葜皂苷化合物的制作方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明涉及一種新化合物及其分離方法,特別涉及一種新化合物菝葜皂苷 F(Smilaxchinoside F)及其分離方法。
      背景技術(shù)
      菝葜為百合科植物菝葜Smilax china L.的干燥根莖。又名金剛藤,為傳統(tǒng)中藥, 《中國(guó)藥典》2005年版一部收藏菝葜具有祛風(fēng)利濕,解毒散瘀的功效,用于筋骨酸痛、小便淋漓、帶下量多、疔瘡癰腫。中醫(yī)臨床除用于治療婦科疾病外,還用于治療腫瘤,并取得了很好的療效。菝葜屬植物化學(xué)成分的研究較多,至今已從該屬植物中分離得到80余種化合物, 其中主要有黃酮類、留體皂苷類、二苯乙烯苷類、氨基酸類、鞣質(zhì)等類型化合物。其中黃酮類化合物和留體皂苷類化合物是具有明顯抗炎藥理活性的物質(zhì)。菝葜屬植物普遍含有黃酮類化合物,現(xiàn)已從該屬植物中分離并鑒定了 20余種黃酮類化合物,這些黃酮類化合物的基本母核為黃酮和黃酮醇類、二氫黃酮和二氫黃酮醇類、查爾酮類、兒茶素類。迄今為止,從菝葜屬植物中分離得到30余種留體皂苷化合物。這些留體皂苷類化合物,按皂苷元結(jié)構(gòu)不同,可分為三種類型螺留烷醇型(spirostanols)、異螺留烷型 (isospirostanols)和呋喃留烷醇型(furostanols),主要是螺留烷醇型化合物。皂苷中所含的糖主要有4種D-葡萄糖、D-半乳糖、L-鼠李糖、L-阿拉伯糖,它們以不同的方式與皂苷元結(jié)合構(gòu)成種類繁多的皂苷。本發(fā)明人從菝葜(Smilax china L.)根莖的70%丙酮、乙醇或甲醇提取物中, 利用多種層析技術(shù)進(jìn)行了較為系統(tǒng)的分離純化研究,并利用現(xiàn)代光譜、波譜技術(shù)對(duì)提取分離得到的化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)鑒定。從中分離得到了 1個(gè)新化合物,命名為菝葜皂苷 F (Smilaxchinoside F),從而完成了本發(fā)明。

      發(fā)明內(nèi)容
      本發(fā)明的第一目的在于提供一種新化合物菝葜皂苷F,該化合物是從百合科植物菝葜中提取得到的。本發(fā)明的第二目的在于提供上述新化合物菝葜皂苷F的提取分離方法。本發(fā)明的第三目的在于提供所述新化合物菝葜皂苷F的應(yīng)用。為實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的第一目的,本發(fā)明采用如下技術(shù)方案一種新化合物菝葜皂苷F,該化合物具有如下結(jié)構(gòu)式
      權(quán)利要求
      1. 一種新化合物菝葜皂苷F,該化合物具有如下結(jié)構(gòu)式
      2.—種權(quán)利要求1所述的菝葜皂苷F的分離方法,其特征在于,該方法包括如下步驟1)提取與粗分取菝葜根莖粗粉,用有機(jī)溶劑提取,合并提取液,回收有機(jī)溶劑,加水適量使其混懸,依次以乙酸乙酯、正丁醇各萃取4 5次,分別回收溶劑,得乙酸乙酯部位和正丁醇部位;2)正丁醇部位的分離正丁醇部位經(jīng)大孔吸附樹(shù)脂DM130柱層析,分別以水、25^^50^^75%的乙醇梯度洗脫;正丁醇部位50%乙醇洗脫部位萃取物經(jīng)MCI凝膠柱層析,經(jīng)100 300目硅膠柱層析, 以9 1 0. 1 7 3 0.5的氯仿-甲醇-水梯度洗脫,共收集31個(gè)餾份,將餾份7 至餾份9經(jīng)kphadex LH-20凝膠層析,并反復(fù)重結(jié)晶得到化合物菝葜皂苷F。
      3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的分離方法,其特征在于,步驟1)中所述的有機(jī)溶劑為70%丙酮或乙醇或甲醇。
      4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的分離方法,其特征在于,步驟1)中所述的有機(jī)溶劑為70%丙酮。
      5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的分離方法,其特征在于,步驟1)中所述的提取為浸提、回流提取或超聲提取。
      6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的分離方法,其特征在于,步驟1)中所述的浸提是在常溫下浸提3 5次,優(yōu)選4次,每次20 30小時(shí),優(yōu)選M小時(shí)。
      7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的分離方法,其特征在于,步驟1)中所述的回流提取為回流提取1 3次,每次1 3小時(shí)。
      8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的分離方法,其特征在于,步驟1)中所述的超聲提取為超聲提取1 3次,每次1 3小時(shí)。
      9.一種權(quán)利要求1所述的菝葜皂苷F在制備治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變、動(dòng)脈粥樣硬化、 風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性硬化癥或腫瘤疾病的藥物中的應(yīng)用。
      10.權(quán)利要求9所述的菝葜皂苷F在制備治療血管內(nèi)皮細(xì)胞增生所引起的糖尿病性視網(wǎng)膜病變、動(dòng)脈粥樣硬化、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性硬化癥或腫瘤疾病的藥物中的應(yīng)用。
      全文摘要
      本發(fā)明涉及一種新化合物菝葜皂苷F(Smilaxchinoside F)及其分離方法。該化合物具有如下結(jié)構(gòu)式通過(guò)試驗(yàn)例表明,本發(fā)明所提供的新化合物菝葜皂苷F不僅對(duì)SPA細(xì)胞的抑制作用明顯,而且對(duì)ECV-304具有顯著的抑制作用,且這種抑制作用具有明顯的量效關(guān)系與時(shí)效關(guān)系,提示本發(fā)明所提供的提示新化合物菝葜皂苷F在治療非正常新生血管形成所致相關(guān)疾病中的廣泛應(yīng)用前景。
      文檔編號(hào)A61P9/10GK102276683SQ201010194619
      公開(kāi)日2011年12月14日 申請(qǐng)日期2010年6月8日 優(yōu)先權(quán)日2010年6月8日
      發(fā)明者鄒節(jié)明 申請(qǐng)人:桂林三金藥業(yè)股份有限公司
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