專(zhuān)利名稱(chēng):6-姜烯酚治療宮頸癌的醫(yī)藥用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及天然藥物領(lǐng)域,具體涉及6-姜烯酚在治療宮頸癌中的用途。
背景技術(shù):
生姜及干姜分別為姜科植物姜Zingiber officinale Rose.的新鮮根莖及干燥根 莖,均為常用中藥。姜的臨床應(yīng)用相當(dāng)廣泛,國(guó)外對(duì)其關(guān)注程度亦較高。近年來(lái),針對(duì)姜及 其主要活性成分的化學(xué)和藥理學(xué)報(bào)道較為豐富。6-姜烯酚(6-shogaol)是姜中的揮發(fā)成分 之一,其分子式為=C17H24O3,分子量為276. 37,為黃色粉狀物或結(jié)晶物,易溶于乙醇,難溶于
水,其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下文獻(xiàn)報(bào)道6-姜烯酚具有強(qiáng)心、抗血小板或抗血栓、舒縮血管等生物活性。近年來(lái), 生姜中活性強(qiáng)的姜烯酚類(lèi)成分的抗腫瘤作用日漸受到關(guān)注。最近,有國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道6-姜 烯酚對(duì)人肺癌 A549 細(xì)胞有抗腫瘤活性,[6-Shogaol, an Active Constituent of Dietary Ginger,Induces Autophagy by Inhibiting the AKT/mTOR Pathway in Human Non-Small Cell Lung Cancer A549 Cells. J Agric Food Chem. 2009 Oct 2.],但其活性不強(qiáng),抑制 A549細(xì)胞生長(zhǎng)的IC50為55. 4 μ M ;還有文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)6-姜烯酚對(duì)人結(jié)腸癌C0L0 205細(xì)胞有 活性[6-Shogaol induces apoptosis in human colorectal carcinoma cells via ROS production, caspase activation, and GADD 153 expression. MolNutr Food Res. 2008, 52,527-37.],其活性也很弱,抑制COLO 205細(xì)胞生長(zhǎng)的IC50 > 60 μ M0
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明公開(kāi)了 6-姜烯酚的抗宮頸癌、白血病和乳腺癌的作用,即6-姜烯酚可用于 制備抗宮頸癌、乳腺癌和白血病的藥物,并且其藥效優(yōu)異。發(fā)明人在對(duì)6-姜烯酚藥理活性的研究中發(fā)現(xiàn),盡管6-姜烯酚對(duì)多種腫瘤都顯示 有治療活性,但不同的腫瘤活性差異很大,在眾多的抑制腫瘤試驗(yàn)中,6-姜烯酚對(duì)宮頸癌、 乳腺癌和白血病的療效最好,對(duì)這三種癌癥的治療效果明顯好于對(duì)其它癌癥的治療效果。 發(fā)明人分別對(duì)人肝癌細(xì)胞SMMC-7721、人乳腺癌MCF-7、人宮頸癌HeLa、人胰腺癌Aspc-Ι、人 急性早幼粒白血病細(xì)胞HL-60、人鼻咽癌CNE2、前列腺癌PC-3及文獻(xiàn)報(bào)道的人肺癌A549、 人結(jié)腸癌HCT15、C0L0 205等腫瘤細(xì)胞進(jìn)行體外MTT篩選,發(fā)現(xiàn)其對(duì)人宮頸癌HeLa細(xì)胞、人 急性早幼粒白血病HL-60細(xì)胞和人乳腺癌MCF-7細(xì)胞的抗增殖活性強(qiáng)并呈良好的時(shí)效與量 效關(guān)系,對(duì)AM9、HCT15和C0L0 205的活性弱,跟文獻(xiàn)報(bào)道一致;同時(shí)將其作用正常肝細(xì)胞 L-02,未發(fā)現(xiàn)毒性反應(yīng)。
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以下結(jié)合實(shí)施例對(duì)6-姜烯酚的藥理活性做進(jìn)一步闡述。
圖1為6-姜烯酚作用不同細(xì)胞株的MTT檢測(cè)的IC5tl結(jié)果圖2為不同濃度6-姜烯酚作用不同細(xì)胞株M小時(shí)后的抑制生長(zhǎng)效果圖3為不同濃度6-姜烯酚作用不同細(xì)胞株72小時(shí)后的抑制生長(zhǎng)效果
具體實(shí)施例方式實(shí)施例16-姜烯酚的體外抗腫瘤作用取對(duì)數(shù)生長(zhǎng)期的細(xì)胞,根據(jù)細(xì)胞的大小接種4 IOX IO3個(gè)于96孔板上,待生長(zhǎng)對(duì) 小時(shí)后,棄上清,然后按以下分組給藥腫瘤細(xì)胞設(shè)不加藥組和加藥組(濃度1 25 μ M), 每組設(shè)5或6個(gè)復(fù)孔,培養(yǎng)M或72小時(shí),棄上清,加入100 μ 1含0. 5mg/ml的MTT (四氮唑 鹽)無(wú)血清培養(yǎng)液培養(yǎng)4小時(shí),加入ΙΟΟμΙ DMSO(二甲亞砜),放置于微型振蕩儀上振蕩 IOmin,再置于酶標(biāo)儀上570nm處檢測(cè)OD值。正常人細(xì)胞系L-02做毒性評(píng)價(jià),每次實(shí)驗(yàn)重 復(fù)3次。結(jié)果見(jiàn)表1和圖1 圖2。表16-姜烯酚作用不同細(xì)胞株的IC5tl結(jié)果
權(quán)利要求
1. 6-姜烯酚在制備治療和/或預(yù)防宮頸癌的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及天然藥物領(lǐng)域,具體涉及6-姜烯酚治療宮頸癌的醫(yī)藥用途。在對(duì)6-姜烯酚藥理活性的研究中發(fā)現(xiàn),盡管6-姜烯酚對(duì)多種腫瘤都顯示有治療活性,但不同的腫瘤活性差異很大,在眾多的抑制腫瘤試驗(yàn)中,6-姜烯酚對(duì)宮頸癌、乳腺癌和白血病的療效最好,對(duì)這三種癌癥的治療效果明顯好于對(duì)其它癌癥的治療效果。
文檔編號(hào)A61K31/12GK102091058SQ201010583909
公開(kāi)日2011年6月15日 申請(qǐng)日期2009年12月8日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月8日
發(fā)明者劉群, 張蕾, 彭詠波, 成小蘭, 李萍, 王懷友, 胡蓉, 聞曉東, 馬江, 齊煉文 申請(qǐng)人:中國(guó)藥科大學(xué)