專利名稱:具有抗hcv活性的對苯二酚化合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā) 明涉及一種新的化合物,尤其是一種具有抗HCV活性的對苯二酚化合物及其 制備方法,屬于藥物技術(shù)領(lǐng)域。丙型肝炎病毒(HCV)是導(dǎo)致肝癌和肝硬化的主要原因,它感染著超過3%的世界人 口,被認(rèn)為是慢性肝病的主要原因之一。目前的標(biāo)準(zhǔn)治療,包括PEG-IFN/RBV聯(lián)合用藥,只 對過半的感染了丙型肝炎病毒(HCV)的患者有效,且有明顯的副作用,對多數(shù)感染了丙型肝 炎病毒(HCV)的患者的治療效果不夠理想。因此,從傳統(tǒng)中藥、植物和真菌資源中尋找新的 抗HCV藥物或先導(dǎo)化合物的研究具有較大的現(xiàn)實(shí)意義。然而,抗HCV化合物的篩選平臺與 其他病毒篩選平臺相比尚不夠完善。關(guān)于抗HCV天然產(chǎn)物的報(bào)道較少。如)AMoricort戰(zhàn) radicis中得到的2個(gè)2-arylbenzofuran衍生物,具有很強(qiáng)的抑制HCV復(fù)制的作用,IC5tl 值分別為 42. 9 禾Π 27. 0 μ mol/L ;從真菌 Aspergillus ochraceus 中得到的 mellein,具 有抗HCV蛋白酶活性,IC5tl= 35 //mol/L;從ParAi1^i to 中分離得到的5個(gè)新的 C14-Oxygenated 1 α -hydroxy-11 (13)-pseudoguaien-6^,12-olides,能有效地抑制 HCV 的復(fù)制。新疆紫草(Arnebia euchroma)具有活血、解毒(與麻疹、炎癥等相關(guān))的功效,傳統(tǒng) 用于治療黃疸、燒傷、濕疹以及便秘。迄今為止,本發(fā)明所涉及的化合物euchroquinol A的結(jié)構(gòu)以及抗HCV活性均尚未 見報(bào)道。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種結(jié)構(gòu)新穎的具有抗HCV活性的對苯二酚類化合物。本發(fā)明的第二個(gè)目的在于提供一種具有抗HCV活性的對苯二酚化合物的提取分 離方法。本發(fā)明提供的具有抗HCV活性的對苯二酚化合物euchroquinol A,分子式為 C16H18O3,化學(xué)結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1. 一種具有抗HCV活性的對苯二酚化合物,其分子式為C16H18O3,化學(xué)結(jié)構(gòu)式為
2. 一種如權(quán)利要求1所述具有抗HCV活性的對苯二酚化合物的制備方法,其特征在于 經(jīng)過下列步驟A、將紫草粉碎后,按紫草原料乙醇水溶液=1:2 4的質(zhì)量/體積比(kg/L),將紫 草粉放入體積濃度為95%的乙醇水溶液中,室溫下浸泡M小時(shí)后,得提取液,如此重復(fù)提取 3次,合并提取液;
全文摘要
本發(fā)明提供一種具有抗丙型肝炎病毒活性的具有苯駢吉枝烯骨架的對苯二酚化合物,選擇指數(shù)為6.32,可作為治療丙肝的先導(dǎo)化合物。所述對苯二酚化合物是從新疆紫草(Arnebiaeuchroma)莖皮中提取分離出來的,且提取分離方法簡單易行,成本低,效率高,得率高,提取物質(zhì)量好。所述具有抗丙型肝炎病毒活性的對苯二酚化合物的分子式為C16H18O3,化學(xué)結(jié)構(gòu)式為。
文檔編號A61P1/16GK102040574SQ20101059613
公開日2011年5月4日 申請日期2010年12月20日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月20日
發(fā)明者夏雪山, 李曉蕾, 李洪梅, 李海舟, 李蓉濤 申請人:昆明理工大學(xué)