一種具有抗菌能力的化合物及其制備方法與用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及化工制藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及2-芳基-9-芳基-6, 7-二 氫-3H-[1，2, 4]三嗪并[1，3]硫氮雜卓-3-酮類衍生物及它們?cè)谥苽淇咕幬镏械膽?yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 自從20世紀(jì)40年代青霉素應(yīng)用于臨床以來，抗生素挽救了無數(shù)人的生命，青霉素 也因此成為20世紀(jì)人類最偉大的發(fā)現(xiàn)之一，并開創(chuàng)了抗生素研宄的新紀(jì)元，涌現(xiàn)了頭孢菌 素、喹諾酮類、大環(huán)內(nèi)酯類，氨基糖苷類等多種類型的抗生素。誠然我們擁有了種類如此繁 多的抗菌藥，但隨著抗生素的濫用，細(xì)菌的耐藥問題也日益突出。事實(shí)上，幾乎所有抗生素 都遭遇了相應(yīng)耐藥菌株的挑戰(zhàn)。自1967年New Grinea發(fā)現(xiàn)對(duì)青霉素具有耐藥性的肺炎鏈 球菌以來，臨床上已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了多種耐藥菌，包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、超廣譜β -內(nèi) 酰胺酶產(chǎn)生菌、耐萬古霉素腸球菌、AmpC酶與金屬β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌以及多種耐藥性結(jié) 核桿菌等。特別是2010年超級(jí)細(xì)菌NDM-I的發(fā)現(xiàn)，讓耐藥細(xì)菌再一次引起了全球范圍的震 驚和恐慌。這些耐藥菌株的出現(xiàn)使現(xiàn)有抗菌藥物的有效臨床應(yīng)用出現(xiàn)了危機(jī)。因此，為了確 保今后仍有可供使用的有效抗菌藥物，特別是針對(duì)耐藥菌株的有效藥物，探索具有新型的， 活性更高的抗菌藥物具有重大意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的在于提供一種2-芳基-9-芳基-6, 7-二氫-3Η_[1，2, 4]三嗪并 [1，3]硫氮雜卓-3-酮類衍生物，尤其是該化合物在制備抗菌藥物上的應(yīng)用。
[0004] 本發(fā)明的上述目的是通過如下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)的： 一種具有抗菌能力的化合物，該化合物為具有通式I的2-芳基-9-芳基-6, 7-二 氫-3H-[1，2, 4]三嗪并[1，3]硫氮雜卓-3-酮類衍生物或其藥學(xué)可接受的水合物、鹽，包括 其立體異構(gòu)體或互變異構(gòu)體；
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種具有抗菌能力的化合物，其特征在于：該化合物為具有通式I的2-芳基-9-芳 基-6, 7-二氫-3H-[1，2, 4]三嗪并[1，3]硫氮雜卓-3-酮類衍生物或其藥學(xué)可接受的水合 物、鹽，包括其立體異構(gòu)體或互變異構(gòu)體；
式I中的&，&分別獨(dú)立的為氫、甲氧基、硝基、甲基、鹵素、羥基、乙?；?、丙?；?、苯甲 ?；⑼檠趸?、氨基烷氧基和氨基甲酰烷氧基。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有抗菌能力的化合物，其特征在于：所述Ri為氯。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有抗菌能力的化合物，其特征在于：所述R2甲氧基。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有抗菌能力的化合物，其特征在于：所述R2為乙酰基。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有抗菌能力的化合物，其特征在于：所述R2為丙?；?。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有抗菌能力的化合物，其特征在于：所述R2為甲酰苯基。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有抗菌能力的化合物，其特征在于：所述1?2為4-[2-(1_哌 啶）乙氧基]。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有抗菌能力的化合物，其特征在于：所述R2為氯。
9. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有抗菌能力的化合物，其特征在于：所述R2為羥基。
10. 權(quán)利要求1所述的化合物的制備方法，其特征在于：其合成路線如下式所示：
11. 權(quán)利要求1所述的化合物用于制備抗菌藥物的用途。
【專利摘要】本發(fā)明公開了通式I的2-芳基-9-芳基-6,7-二氫-3H-[1,2,4]三嗪并[1,3]硫氮雜卓-3-酮類衍生物在抗菌藥物中的應(yīng)用：其中R1，R2分別獨(dú)立的為氫、甲氧基、硝基、甲基、鹵素、羥基、乙酰基、丙酰基、苯甲?；?、烷氧基、氨基烷氧基和氨基甲酰烷氧基。本發(fā)明的化合物對(duì)耐甲氧西林金黃葡萄球菌，大腸桿菌和綠膿桿菌等多種細(xì)菌具有明顯的抑制作用，可用于制備抗菌藥物。
【IPC分類】C07D513-04, A61P31-04
【公開號(hào)】CN104804019
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510135670
【發(fā)明人】劉斯婕, 張寶華, 賈鵬飛, 岳紅坤, 周冉
【申請(qǐng)人】石家莊學(xué)院
【公開日】2015年7月29日
【申請(qǐng)日】2015年3月26日