專利名稱：索法酮緩釋片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種索法酮緩釋片及其制備方法。
背景技術(shù)：
索法酮(sofalcone)是含有異戊烯基骨架的查耳酮衍生物，其化學名為2‘-羥 甲氧基-4，4'-雙(3-甲基-2-丁氧基)查耳酮，分子式C27H3Q06，分子量450.54。索法 酮(sofalcone)是一種胃黏膜保護劑和組織修復劑，可用于胃潰瘍、急慢性胃炎的治療，由 日本大正制藥公司研制開發(fā)，1984年3月在日本上市，基于該藥的有效性及安全性，日本厚 生省于1999年正式將該藥列為OTC藥品管理，結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種索法酮緩釋片，其特征在于它的各組份的質(zhì)量組成為 索法酮30-50%緩釋材料10-40% 填充劑30-50% 增溶劑i-io% 潤滑劑1-4%。
2.按照權(quán)利要求1所述的索法酮緩釋片，其特征在于所述的緩釋材料包括羥丙甲基纖 維素E50，E100, K100, K4M, K15M中的一種或幾種。
3.按照權(quán)利要求1所述的索法酮緩釋片，其特征在于所述的填充劑包括微晶纖維素， 預膠化淀粉，乳糖中的一種或幾種。
4.按照權(quán)利要求1所述的索法酮緩釋片，其特征在于所述的增溶劑包括吐溫80，十二 烷基硫酸鈉，泊洛沙姆中的一種或幾種。
5.按照權(quán)利要求1所述的索法酮緩釋片，其特征在于所述的潤滑劑包括硬脂酸鎂，滑 石粉，微粉硅膠中的一種或幾種。
6.按照權(quán)利要求1所述的索法酮緩釋片，其特征在于它的各組份的質(zhì)量組成為 索法酮30-50%羥丙甲基纖維素10-40% 微晶纖維素30-50% 吐溫 80 1-10% 硬脂酸鎂1-4%其中，羥丙甲基纖維素為E50 K4M = 1 1.5-2.5。
7.權(quán)利要求1所述的索法酮緩釋片的制備方法，其特征在于包括如下的步驟1)按處方計量，將索法酮、緩釋材料和填充劑粉碎過篩后加入混合制粒機內(nèi)，混合均勻。2)將增溶劑加到水或乙醇溶液中，攪拌至溶解，作為潤濕劑備用。3)將溶好的增溶劑溶液加到混合制粒機中，啟動高速攪拌，制粒2分鐘。然后倒入沸騰 干燥機中，調(diào)整進風溫度65°C，約10分鐘后，待物料溫度達到35°C _37°C時，停止干燥。將 干燥后的顆粒使用20目篩網(wǎng)進行整粒。4)將整后顆粒與潤滑劑加入混合機中混合5分鐘，測定中間體含量。按含量計每片含 索法酮150mg壓制成片劑即制得索法酮緩釋片。
8.按照權(quán)利要求7所述的方法，其特征在于所述的乙醇溶液為50%乙醇水溶液。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種索法酮緩釋片及其制備方法。它的各成份的質(zhì)量組成索法酮30-50％，緩釋材料10-40％；填充劑30-50％；增溶劑1-10％；潤滑劑1-4％。首先將索法酮、緩釋材料和填充劑粉碎過篩后加入混合制粒機中混合均勻。再將增溶劑加到水或乙醇(或水與乙醇的混合溶液)中，攪拌至溶解，作為潤濕劑備用。然后將潤濕劑加入混合制粒機內(nèi)進行制粒。將制得的顆粒進行干燥。最后將干燥后的顆粒和潤滑劑混合后按要求壓制成片劑，即制得索法酮緩釋片。通過采用緩釋技術(shù)將索法酮制成緩釋片，既可以達到緩釋制劑平穩(wěn)血藥濃度，降低副作用的效果，又可以減少服藥次數(shù)，增加患者順應(yīng)性。
文檔編號A61P1/04GK102058552SQ20101060093
公開日2011年5月18日 申請日期2010年12月22日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月22日
發(fā)明者劉亞梅, 周學海, 楊昕, 馬克 申請人:天津藥物研究院藥業(yè)有限責任公司