專利名稱：一種供注射用的鹽酸昂丹司瓊組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及的是一種供注射用的鹽酸昂丹司瓊組合物及其制備方法，通過該方法 制備的鹽酸昂丹司瓊組合物適用于處理由細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐， 也適用于預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。
背景技術(shù)：
鹽酸昂丹司瓊化學(xué)名稱為1，2，3，9-四氫-9-甲基-3-[ (2-甲基咪唑基)甲 基]-4-氧代咔唑鹽酸鹽二水合物。其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種供注射用的鹽酸昂丹司瓊組合物，其特征在于含有鹽酸昂丹司瓊和甘露醇，按 照如下方法制備1)配制將鹽酸昂丹司瓊及甘露醇按重量比例為1:2 10置配制罐中，加注射用水， 攪拌使之完全溶解并混合均勻，并用0. lmol/L的鹽酸及0. lmol/L的氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH 值至4. 2 ；2)無菌過濾、分裝將步聚1)得到的鹽酸昂丹司瓊?cè)芤航?jīng)微孔濾膜過濾至無菌室內(nèi)， 分裝于西林瓶內(nèi)，半加塞；3)真空冷凍干燥a、預(yù)凍將步聚2)分裝好的鹽酸昂丹司瓊藥液置凍干機(jī)內(nèi)，以10 15°C/小時的速 度降低制品溫度，當(dāng)制品溫度低于-40°C，保溫60分鐘使鹽酸昂丹司瓊藥液完全凍結(jié)；b、后箱制冷利用壓縮機(jī)對后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱溫度為-45 -55°C;c、干燥開啟真空泵和中隔閥，開始升溫升華干燥，第一次升溫至-25°C，通過參氣保持真空度為5 10Pa，持續(xù)2小時， 第二次升溫至-15°C，通過參氣保持真空度為10 15Pa，持續(xù)2小時， 第三次升溫至-5°C，通過參氣保持真空度為15 20Pa，持續(xù)2小時， 第四次升溫至5°C，通過參氣保持真空度為20 30Pa，持續(xù)3小時， 第五次升溫至25°C，不控制真空度，持續(xù)3小時，最后干燥溫度為35°C，持續(xù)4 6小時，至關(guān)閉中隔閥前箱真空無顯著變化后，壓塞，出 箱，用鋁塑組合蓋扎口，經(jīng)質(zhì)檢合格后包裝，即得。
2.—種權(quán)利要求1所述的供注射用的鹽酸昂丹司瓊組合物的制備方法，其特征在于制 備方法為1)配制將鹽酸昂丹司瓊及甘露醇按重量比例為1:2 10置配制罐中，加注射用水， 攪拌使之完全溶解并混合均勻，并用0. lmol/L的鹽酸及0. lmol/L的氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH 值至4. 2 ；2)無菌過濾、分裝將步聚1)得到的鹽酸昂丹司瓊?cè)芤航?jīng)微孔濾膜過濾至無菌室內(nèi)， 分裝于西林瓶內(nèi)，半加塞；3)真空冷凍干燥a、預(yù)凍將步聚2)分裝好的鹽酸昂丹司瓊藥液置凍干機(jī)內(nèi)，以10 15°C/小時的速 度降低制品溫度，當(dāng)制品溫度低于-40°C，保溫60分鐘使鹽酸昂丹司瓊藥液完全凍結(jié)；b、后箱制冷利用壓縮機(jī)對后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱溫度為-45 -55°C;c、干燥開啟真空泵和中隔閥，開始升溫升華干燥，第一次升溫至-25°C，通過參氣保持真空度為5 10Pa，持續(xù)2小時， 第二次升溫至-15°C，通過參氣保持真空度為10 15Pa，持續(xù)2小時， 第三次升溫至-5°C，通過參氣保持真空度為15 20Pa，持續(xù)2小時， 第四次升溫至5°C，通過參氣保持真空度為20 30Pa，持續(xù)3小時， 第五次升溫至25°C，不控制真空度，持續(xù)3小時，最后干燥溫度為35°C，持續(xù)4 6小時，至關(guān)閉中隔閥前箱真空無顯著變化后，壓塞，出 箱，用鋁塑組合蓋扎口，經(jīng)質(zhì)檢合格后包裝，即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及的是一種供注射用的鹽酸昂丹司瓊組合物及其制備方法，含有鹽酸昂丹司瓊和甘露醇，其制備方法為1)配制將鹽酸昂丹司瓊及甘露醇按重量比例為1:2～10置配制罐中，加注射用水，攪拌使之完全溶解并混合均勻；2)無菌過濾、分裝，半加塞；3)真空冷凍干燥，即得。本發(fā)明配方簡單，工藝先進(jìn)，質(zhì)量均一穩(wěn)定，水分干燥徹底，復(fù)溶性能更好。
文檔編號A61P1/08GK102125550SQ20101061505
公開日2011年7月20日 申請日期2010年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月30日
發(fā)明者葉東, 胡振, 趙小偉 申請人:江蘇奧賽康藥業(yè)有限公司