專利名稱:吲哚-2,3-二酮在制備改善生精障礙藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及吲哚-2,3-二酮(ind0le-2,3-di0ne)在制備改善生精障礙藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
近年來環(huán)境污染、藥物影響及各種電磁波及輻射的影響,男性精子質(zhì)量和數(shù)量下降已成為男性科常見疾病。據(jù)統(tǒng)計(jì),不孕不育男性中有40%屬于精子質(zhì)量異常,人類精子數(shù)量平均以2%速度下降。睪丸生精功能障礙主要表現(xiàn)為少精癥、無精癥和精子活力差。對(duì)生精障礙所致男性不育癥治療主要有藥物治療,手術(shù)治療和人工輔助生殖技術(shù)。其中手術(shù)治療主要針對(duì)生殖道梗阻的患者,西醫(yī)對(duì)于生精障礙的治療雖然理論上充足,但實(shí)施起來格外艱難;而人工輔助生殖技術(shù)費(fèi)用昂貴,風(fēng)險(xiǎn)極高,大部分患者花了很多錢,不但沒效果,反而治出毛病,因此并非所有患者都能接受。藥物治療主要應(yīng)用性激素與促性腺激素,這些藥物生精作用主要是通過調(diào)節(jié)下丘腦-垂體-性腺軸的功能,調(diào)整和刺激人體的生精過程,其療效并不確切,而且對(duì)人的損害很大,容易引起外源性激素依賴癥。因此,目前亟需開發(fā)一種針對(duì)性強(qiáng)、毒副反應(yīng)小的改善生精障礙藥物。吲哚-2,3- 二酮是來自于龍蝦并維持其生存所必需的一種天然海洋活性物質(zhì),是成分單一的橙紅色有機(jī)天然物質(zhì),單體已可合成,化學(xué)結(jié)構(gòu)明確,其分子式C8H5NO2分子量 147. 13,結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.吲哚-2,3-二酮在制備改善生精障礙藥物中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用,其特征在于所述的吲哚_2,3-二酮為天然產(chǎn)物或人工合成廣品。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用,其特征在于所述的吲哚-2,3-二酮通過下述方法純化 用超純水和無水乙醇按1 1-8比例混合,加入吲哚-2,3-二酮,在磁力攪拌器中緩慢加熱至溶解,然后逐漸冷卻呈針形橘紅色結(jié)晶。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用,其特征在于所述加熱溫度為50-80°C。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用,其特征在于將所得到的針形橘紅色結(jié)晶再按同樣方法重復(fù)純化1-3次,以減少重金屬離子。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用,其特征在于將所述的吲哚_2,3-二酮研磨成粉末過80 目篩,與藥用淀粉按1 1-10重量比例混勻制成50或IOOmg規(guī)格的膠囊。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用,其特征在于將所述的吲哚_2,3-二酮研磨成粉末過80 目篩,按濕法制粒工藝制成50或IOOmg規(guī)格的片劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及吲哚-2,3-二酮在制備改善生精障礙藥物中的應(yīng)用,所述的吲哚-2,3-二酮為天然產(chǎn)物或人工合成產(chǎn)品,其毒性低,副作用小,具有良好的改善生精障礙、促進(jìn)生育的作用。
文檔編號(hào)A61K31/404GK102210675SQ20111013256
公開日2011年10月12日 申請(qǐng)日期2011年5月16日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月16日
發(fā)明者劉占濤, 岳旺, 李靜, 毛小紅, 王園園, 石振艷 申請(qǐng)人:青島大學(xué)