專利名稱：一種AustocystinD凍干粉末及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種凍干粉末及其制備方法，尤其涉及一種來自真菌的山酮化合物 Austocystin D的凍干粉末，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
Austocystin D是從真菌的固體發(fā)酵產(chǎn)物中分離提純得到一種山酮類化合物，其結(jié)構(gòu)如下圖。
權(quán)利要求
1.一種Austocystin D凍干粉末，其特征在于，所述凍干粉末主要含有Austocystin D 組合物，所述組合物由Austocystin D、磷脂和膽固醇組成，其重量比為1 20 100 2 10。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的凍干粉末，其特征在于，所述組合物中AustocystinD、磷脂和膽固醇的重量比為1:40 80:4 6。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的凍干粉末，其特征在于，所述磷脂選自大豆磷脂、卵磷脂或合成磷脂。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的凍干粉末，其特征在于，它還含有凍干保護(hù)劑，其重量為磷脂重量的0.2 2倍。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的凍干粉末，其特征在于，所述凍干保護(hù)劑選自乳糖、蔗糖或海藻糖。
6.一種制備如權(quán)利要求1、2、3、4或5所述凍干粉末的方法，其特征在于，它按如下步驟進(jìn)行a.制備磷脂薄膜取AustocystinD、磷脂、膽固醇，加入無水乙醇溶解，40 50°C、 0. 05 0. 09MPa減壓蒸發(fā)40 120min，在燒瓶壁上形成均勻脂膜，備用；b.水化加入水化液(注射用水或PH6.8磷酸鹽緩沖液)，振搖，水化成淺黃色混懸液， 備用；c.超聲將步驟b所得混懸液200W 600W、20 25KHz超聲處理4 lOmin，得 Austocystin D混懸液，經(jīng)0. 22 μ m微孔濾膜過濾，氮氣保護(hù)下灌封，得Austocystin D組合物混懸液，備用；d.凍干向步驟c所得AustocystinD組合物混懸液中加入凍干保護(hù)劑冷凍干燥，得所述Austocystin D凍干粉末。
7.根據(jù)權(quán)利與6所述的制備方法，其特征在于，所述步驟a中，無水乙醇的體積ml為磷脂重量g的30 50倍。
8.根據(jù)權(quán)利與7所述的制備方法，其特征在于，所述步驟b中，水化液的體積ml為磷脂重量g的10 30倍。
全文摘要
一種AustocystinD凍干粉末及其制備方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。所述凍干粉末主要含有AustocystinD組合物，所述組合物由AustocystinD、磷脂和膽固醇以重量比為1:20～100:2～10組成。本發(fā)明由于磷脂、膽固醇具有很好的生物相容性，以及低毒性、低刺激性等特點，很好的解決了AustocystinD的給藥問題，不僅使活性化合物AustocystinD具有藥物靶向性、提高了其生物利用度，而且能夠顯著降低其毒性，提高了其抗腫瘤活性。
文檔編號A61K47/28GK102552176SQ20111045245
公開日2012年7月11日 申請日期2011年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月30日
發(fā)明者劉磊, 孫勇軍, 張麗男, 張莉, 李碩, 謝英花, 路新華, 鄭智慧, 高子彬 申請人:河北科技大學(xué)