專利名稱：風(fēng)濕骨痛噴霧劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種外用制劑，具體是一種治療風(fēng)濕骨痛的瑤藥風(fēng)濕骨痛噴霧劑以及該制劑的制備方法。
背景技術(shù)：
目前治療風(fēng)濕性疾病的化學(xué)藥物主要有1、非甾體抗炎藥(NSAIDs)如阿司匹林、 布洛芬、萘普生、萘丁美酮、美洛昔康等；糖皮質(zhì)激素如潑尼松、甲強(qiáng)龍；2、免疫抑制劑如甲氨喋吟(MTX)、環(huán)磷酰胺(CTX)、硫唑嘌呤、環(huán)孢素A和來氟米特。3、生物制劑如腫瘤壞死因子(TNF)抑制劑、白細(xì)胞介素-1受體(IL-I)拮抗劑。除以上主流藥物之外，還有慢作用藥柳氮磺吡啶、羥氯喹、鋅制劑等。
治療風(fēng)濕性疾病的中成藥主要有風(fēng)寒濕痹沖劑、風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎片、追風(fēng)透骨丸、疏風(fēng)定痛丸、小活絡(luò)丹、寶光風(fēng)濕液、風(fēng)濕骨痛丸、祖師麻片、麝香風(fēng)濕片、老鸛草膏、史國(guó)公藥酒、馮了性藥酒、骨刺消痛液、護(hù)骨酒、木瓜酒、國(guó)光骨筋丸膠囊，濕熱痹沖劑、二妙丸、四妙丸、痹隆清安片等；外用藥有骨友靈擦劑、麝香壯骨膏、天麻追風(fēng)膏、狗皮膏、藏王骨痛貼等， 此外，用于輔助治療的部分提純植物藥如雷公藤多苷、風(fēng)痛寧和白芍多苷等。它們?cè)诜乐龟P(guān)節(jié)破壞，保護(hù)關(guān)節(jié)功能，最大限度地提高患者的生活質(zhì)量等方面發(fā)揮了舉足輕重的作用。
但目前這些藥物只能對(duì)癥治療，延緩病情的發(fā)展，而不能對(duì)因治療，對(duì)病變畸形的組織、器官功能無法恢復(fù)，且副作用大，有些藥物的臨床療效和安全性有待進(jìn)一步的臨床驗(yàn)證。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種安全可靠的治療風(fēng)濕骨痛的噴霧劑及該制劑的制備方法。
本發(fā)明以如下技術(shù)方案解決上述技術(shù)問題
本發(fā)明風(fēng)濕骨痛噴霧劑，它主要由以下按重量份配比的原料制備而成生斷腸草 150 250份，兩面針50 150份，七葉一枝花10 50份，乳香10 50份，沒藥10 50 份，九節(jié)風(fēng)20 80份，木鱉子20 80份，麻風(fēng)草20 80份，生老虎芋150 250份。
上述制備原料的優(yōu)選配比是生斷腸草200份，兩面針100份，七葉一枝花30份， 乳香20份，沒藥20份，九節(jié)風(fēng)50份，木鱉子50份，麻風(fēng)草50份，生老虎芋200份。
本發(fā)明風(fēng)濕骨痛噴霧劑的制備方法是
取以下重量份配比的原料生斷腸草150 250份，兩面針50 150份，七葉一枝花10 50份，乳香10 50份，沒藥10 50份，九節(jié)風(fēng)20 80份，木鱉子20 80份， 麻風(fēng)草20 80份，生老虎芋150 250份；
制備工藝首先將上述配比的原料干燥后打粉，過40目篩，然后將過篩后的藥粉混合，再與體積濃度為95%的乙醇按重量份配比為1 20混合，經(jīng)3次超聲提取、過濾，每次提取的條件是溫度25°C，工作頻率為40KW，每次30分鐘；將三次提取濾液合并，回收乙醇至醇度為60 65%，靜止M小時(shí)，再次濾除沉淀，濾液灌裝至噴霧瓶中，封口即得成品。
上述原料進(jìn)行干燥的溫度為46 70°C，干燥時(shí)間為3 7小時(shí)。
本發(fā)明的噴霧劑無需口服，安全可靠，使用時(shí)噴于關(guān)節(jié)疼痛處，起祛風(fēng)除濕、溫陽散寒、通絡(luò)止痛之功效。
本發(fā)明與現(xiàn)有的其他治療風(fēng)濕性疾病的常用劑型相比，具有以下優(yōu)點(diǎn)
1、本發(fā)明噴霧劑經(jīng)皮膚或粘膜給藥，可提高制劑的生物利用度，既可發(fā)揮局部治療作用又可透過皮膚或粘膜達(dá)到治療全身的目的。
2、本發(fā)明以外用形式給藥，起效快速，未見不良反應(yīng)，且攜帶使用方便，患者容易接受。
3、本發(fā)明的制備工藝簡(jiǎn)單，原材料來源廣泛，適宜大批量工業(yè)化生產(chǎn)。
具體實(shí)施方式
本發(fā)明采用大瑤山豐富的瑤藥資源和瑤醫(yī)民間治療經(jīng)驗(yàn)，進(jìn)行反復(fù)比較和試驗(yàn)， 得到本發(fā)明產(chǎn)品。
本發(fā)明噴霧劑的主要原料均可從中國(guó)藥典或中草藥手冊(cè)等文獻(xiàn)中查出其名稱或拉丁文，以及產(chǎn)地、功能和用法。它們的性能和功效如下
斷腸草(Gelsemium elegans)又名鉤吻、大茶葉、大茶藥等，為馬錢科植物斷腸草 (C. elsemium elegans Benth)(胡蔓藤)的根和葉，外用具有祛風(fēng)散瘀、消腫止痛的功能。
兩面針為蕓香科植物光葉花椒Zanthoxylum nitidum(Roxb)DC.的根、莖。性辛、苦、微溫，有小毒，用于風(fēng)濕痹痛、坐骨神經(jīng)痛等多種病癥。
九節(jié)風(fēng)又名腫節(jié)風(fēng)，為金栗蘭科植物草珊瑚Sarcandra glabra (Thunb. ) Nakai的全株。性微溫，味苦、辛。功效抗菌消炎，祛風(fēng)通絡(luò)，活血散結(jié)。主治肺炎、闌尾炎、蜂窩組織炎、風(fēng)濕痹痛、跌打損傷、腫瘤。
木鱉子別名漏苓子、藤桐子、木鱉、木必子、老鼠拉冬瓜、糯飯果。為葫蘆科植物木鱉子Momordica cochinchinensis (Lour.) Spreng.的種子。性味性溫,味苦,微甘；有毒。 功效散結(jié)消腫，攻毒療瘡。主治瘡瘍腫毒、乳癰、瘰疬、痔漏、干癬、禿瘡。
七葉一枝花，又名七葉蓮，又名重樓，為百合科植物七葉一枝花 (Parispolyphylla)的干燥根莖。別名蚤休、蚩休，重臺(tái)根、整休，紫河車，重臺(tái)草，白甘遂，金線重樓，草河車、蟲蔞，九道箍、鴛鴦蟲，枝花頭，螺絲七、海螺七，燈臺(tái)七，白河車，螺陀三七(湖南)，土三七。性味苦、涼。小毒。歸經(jīng)歸心經(jīng)、肝經(jīng)、肺經(jīng)、胃經(jīng)、大腸經(jīng)。功能 敗毒抗癌、消腫止痛、清熱定驚、鎮(zhèn)咳平喘。主治治癰腫肺癆久咳、跌打損傷、蛇蟲咬傷、淋巴結(jié)核、骨髓炎等癥。
乳香為橄欖科植物卡氏乳香樹(Baswellia carterii Birdw.)的膠樹脂。性辛、 苦、溫。入心、肝、脾經(jīng)。功效活血、行氣、止痛。主治瘀阻氣滯的脘腹疼痛，風(fēng)濕痹痛，跌打損傷，痛經(jīng)，產(chǎn)后腹痛。
沒藥,橄欖科沒藥屬植物沒藥樹 Commiphora myrrha Engl. [C. moImol Engl.]及同屬他種植物的樹干皮部滲出的油膠樹脂。性味苦，平。功能主治散瘀止痛，外用消腫生肌。用于跌打淤血腫痛，癰疽腫痛，胸腹諸痛；外用治瘡口久不收斂。
麻風(fēng)草為蕁麻科植物葡萄葉艾麻L(zhǎng)aportea violacea Gagnep.帶根的全株，性味辛；性溫。功效祛風(fēng)除濕；和胃化濁。主治風(fēng)濕痹痛；肢體麻本；胸悶脘痞；腹痛吐瀉。
生老虎芋為天南星科植物尖尾芋A locasia cucullata (Lour. ) Schott.的根莖。 性味味麻，性溫。功效補(bǔ)火通氣，止咳化痰，消腫止痛。主治肺結(jié)核，咳喘，毒蟲咬傷，疔瘡?fù)窗X膿腫，風(fēng)寒濕痹證，肢體關(guān)節(jié)酸痛，屈伸不利。
本發(fā)明噴霧劑的制備方法如下
首先將生斷腸草、兩面針、七葉一枝花、乳香、沒藥、九節(jié)風(fēng)、木鱉子、麻風(fēng)草、生老虎芋9味藥，干燥，干燥溫度為46 70°C，干燥時(shí)間為3 7小時(shí)。然后打粉，過40目篩， 然后將過篩后的藥粉混合，與體積濃度為95%的乙醇按重量份配比1 20混合，經(jīng)超聲提取、過濾3次，每次超聲提取的條件是溫度為25°C，工作頻率為40KW 30分鐘；將三次提取濾液合并，回收乙醇至用液體比重天平測(cè)定醇度為60 65%，靜止M小時(shí)，再次濾除沉淀， 濾液灌裝至50毫升的噴霧瓶中，封口即得成品。
本發(fā)明產(chǎn)品的使用方法是風(fēng)濕性疾病患者使用時(shí)先將噴霧劑瓶蓋旋開，然后將噴瓶嘴對(duì)準(zhǔn)患處用食指摁壓噴閥，然后保持2-3個(gè)小時(shí)。
以下是
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例一
原料生斷腸草150克，兩面針150克，七葉一枝花50克，乳香10克，沒藥10克， 九節(jié)風(fēng)20克，木鱉子80克，麻風(fēng)草40克，生老虎芋160克。
制備方法
將上述所有原料進(jìn)行干燥處理，干燥溫度為46°C，干燥時(shí)間為3小時(shí)。然后打粉， 過40目篩，然后將過篩后的藥粉混合，與體積濃度為95%的乙醇按重量份配比1 20混合，再經(jīng)超聲提取(溫度為25°C，工作頻率為40KW) 3次，每次30分鐘，過濾，將三次提取濾液合并，回收乙醇至用液體比重天平測(cè)定醇度為60%，靜止M小時(shí)，再次濾除沉淀，濾液灌裝至50毫升的噴霧瓶中，封口即得成品。
實(shí)施例二
原料生斷腸草160克，兩面針50克，七葉一枝花10克，乳香50克，沒藥50克，九節(jié)風(fēng)40克，木鱉子30克，麻風(fēng)草30克，生老虎芋250克。
制備方法將上述所有原料進(jìn)行干燥處理，干燥溫度為55°C，干燥時(shí)間為4小時(shí)。 然后打粉，過40目篩，然后將過篩后的藥粉混合，與體積濃度為95%的乙醇按重量份配比 1 20混合，再經(jīng)超聲提取(溫度為25°C，工作頻率為40KW) 3次，每次30分鐘，過濾，將三次提取濾液合并，回收乙醇至用液體比重天平測(cè)定醇度為65%，靜止M小時(shí)，再次濾除沉淀，濾液灌裝至50毫升的噴霧瓶中，封口即得成品。
實(shí)施例三
原料生斷腸草200克，兩面針100克，七葉一枝花30克，乳香20克，沒藥20克， 九節(jié)風(fēng)50克，木鱉子50克，麻風(fēng)草50克，生老虎芋200克。
制備方法將上述所有原料進(jìn)行干燥處理，干燥溫度為60°C，干燥時(shí)間為5小時(shí)。 然后打粉，過40目篩，然后將過篩后的藥粉混合，與體積濃度為95%的乙醇按重量份配比 1 20混合，經(jīng)超聲提取(溫度為25°C，工作頻率為40KW) 3次，每次30分鐘，過濾，將三次提取濾液合并，回收乙醇至用液體比重天平測(cè)定醇度為63%，靜止M小時(shí)，再次濾除沉淀， 濾液灌裝至50毫升的噴霧瓶中，封口即得成品。5
實(shí)施例四
原料生斷腸草210克，兩面針80克，七葉一枝花15克，乳香15克，沒藥15克，九節(jié)風(fēng)80克，木鱉子65克，麻風(fēng)草45克，生老虎芋155克。
制備方法將上述所有原料進(jìn)行干燥處理，干燥溫度為65°C，干燥時(shí)間為6小時(shí)。 然后打粉，過40目篩，然后將過篩后的藥粉混合，與體積濃度為95%的乙醇按重量份配比 1 20混合，經(jīng)超聲提取(溫度為25°C，工作頻率為40KW) 3次，每次30分鐘，過濾，將三次提取濾液合并，回收乙醇至用液體比重天平測(cè)定醇度為64%，靜止M小時(shí)，再次濾除沉淀， 濾液灌裝至50毫升的噴霧瓶中，封口即得成品。
實(shí)施例五
原料斷腸草250克，兩面針70克，七葉一枝花20克，乳香25克，沒藥25克，九節(jié)風(fēng)30克，木鱉子20克，麻風(fēng)草20克，生老虎芋210克。
制備方法將上述9味藥進(jìn)行干燥處理，干燥溫度為70°C，干燥時(shí)間為7小時(shí)。 然后打粉，過40目篩，然后將過篩后的藥粉混合，與體積濃度為95%的乙醇按重量份配比 1 20混合，經(jīng)超聲提取(溫度為25°C，工作頻率為40KW) 3次，每次30分鐘，過濾，將三次提取濾液合并，回收乙醇至用液體比重天平測(cè)定醇度為62%，靜止M小時(shí)，再次濾除沉淀， 濾液灌裝至50毫升的噴霧瓶中，封口即得成品。
將本發(fā)明產(chǎn)品進(jìn)行皮膚刺激性實(shí)驗(yàn)
1材料和方法
1. 1實(shí)驗(yàn)藥品本發(fā)明產(chǎn)品噴霧劑，廣西藥用植物園中藥制劑研究室提供，規(guī)格 IOOmL/瓶，生產(chǎn)日期2010-5-28，有效期2011_4_28。樣品置陰涼干爽通風(fēng)處保存。
1.2材料與試劑剪刀、量尺、油紙、膠布；褪毛劑，九水硫化鈉，分析純，批號(hào) 080822，汕頭市西隴化工有限公。生理鹽水等。
1. 3實(shí)驗(yàn)動(dòng)物及環(huán)境健康新西蘭大耳白兔8只，雌雄各半，體重2. 5 3. 0kg，廣西中醫(yī)學(xué)院實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心提供，實(shí)驗(yàn)動(dòng)物質(zhì)量合格證號(hào)N0. 20100922。實(shí)驗(yàn)動(dòng)物室溫度 22 25 °C，相對(duì)濕度55 70%。
1. 4急性皮膚刺激試驗(yàn)將4只新西蘭大白兔，雌雄個(gè)半，于實(shí)驗(yàn)前24h在背部?jī)蓚?cè)剪毛，用7. 5 %的硫化鈉脫毛，注意不可損傷表皮，將脫毛部位對(duì)稱分為4個(gè)區(qū)，即左前、左后、右前、右后，用針在左前、右前分別十字劃痕，微微損傷皮膚，每個(gè)區(qū)域面積約 3cmX 6cm ；取受試物0. 1ml，涂在2. 5cmX2. 5cm的面積的皮膚上，然后用一層油紙覆蓋，膠布與繃帶固定，右前右后為藥物組，左前左后用蒸餾水作對(duì)照，貼孵24h后用溫水除去殘留受試物。在除去受試物后的1、對(duì)、7池觀察受試部位皮膚反應(yīng)，進(jìn)行評(píng)分。
1. 5多次皮膚刺激實(shí)驗(yàn)將另外4只兔按1. 4方法處理，每日給藥1次，連續(xù)給藥 7d,第7d給藥24h后，用溫水除去殘留受試物，在除去受試物后的1、對(duì)、7池觀察受試部位皮膚反應(yīng)，進(jìn)行評(píng)分。
2 結(jié)果
2. 1急性皮膚刺激試驗(yàn)在除去受試物后的1、對(duì)、7池觀察受試部位皮膚反應(yīng)，進(jìn)行評(píng)分。試驗(yàn)結(jié)果見表1。
表1本發(fā)明產(chǎn)品急性皮膚刺激試驗(yàn)結(jié)果
權(quán)利要求
1.風(fēng)濕骨痛噴霧劑，其特征在于，它主要由以下按重量份配比的原料制備而成生斷腸草150 250份，兩面針50 150份，七葉一枝花10 50份，乳香10 50份，沒藥10 50份，九節(jié)風(fēng)20 80份，木鱉子20 80份，麻風(fēng)草20 80份，生老虎芋150 250份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述風(fēng)濕骨痛噴霧劑，其特征在于，制備原料的優(yōu)選配比是生斷腸草200份，兩面針100份，七葉一枝花30份，乳香20份，沒藥20份，九節(jié)風(fēng)50份，木鱉子50 份，麻風(fēng)草50份，生老虎芋200份。
3.風(fēng)濕骨痛噴霧劑的制備方法，其特征在于取以下重量份配比的原料生斷腸草150 250份，兩面針50 150份，七葉一枝花 10 50份，乳香10 50份，沒藥10 50份，九節(jié)風(fēng)20 80份，木鱉子20 80份，麻風(fēng)草20 80份，生老虎芋150 250份；制備工藝首先將上述配比的原料干燥后打粉，過40目篩，然后將過篩后的藥粉混合， 再與體積濃度為95%的乙醇按重量份配比為1 20混合，經(jīng)3次超聲提取、過濾，每次提取的條件是溫度25°C，工作頻率為40KW，每次30分鐘；將三次提取濾液合并，回收乙醇至醇度為60 65%，靜止M小時(shí)，再次濾除沉淀，濾液灌裝至噴霧瓶中，封口即得成品。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述風(fēng)濕骨痛噴霧劑的制備方法，其特征在于所述將原料進(jìn)行干燥的溫度為46 70°C，干燥時(shí)間為3 7小時(shí)。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種風(fēng)濕骨痛噴霧劑，它主要由以下按重量份配比的原料制備而成生斷腸草150～250份，兩面針50～150份，七葉一枝花10～50份，乳香10～50份，沒藥10～50份，九節(jié)風(fēng)20～80份，木鱉子20～80份，麻風(fēng)草20～80份，生老虎芋150～250份。其制備過程是，先將所有原料進(jìn)行干燥處理，再與乙醇混合，經(jīng)三次超聲提取、過濾，將提取濾液合并，回收乙醇，靜止24小時(shí)，再經(jīng)濾除沉淀，濾液灌裝至噴霧瓶中，封口即得成品。本發(fā)明的噴霧劑無需口服，安全可靠，使用時(shí)噴于關(guān)節(jié)疼痛處，起祛風(fēng)除濕、溫陽散寒、通絡(luò)止痛之功效。
文檔編號(hào)A61K9/12GK102526432SQ20111045254
公開日2012年7月4日 申請(qǐng)日期2011年12月29日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月29日
發(fā)明者周小雷, 唐炳蘭, 樊溪源, 王碩, 繆劍華, 袁經(jīng)權(quán) 申請(qǐng)人:廣西壯族自治區(qū)藥用植物園