專利名稱：包含具有高熔點(diǎn)的n-?；苌锏男滦退突瘖y品乳液及其制備方法
包含具有高熔點(diǎn)的N-酰化衍生物的新型水包油化妝品乳液及其制備方法本發(fā)明涉及包含氨基酸N-?；苌锏幕瘖y品和/或藥物制劑。其中酰基衍生自包含8-24個(gè)碳原子的脂肪酸的氨基酸N-?；苌锿ǔＴ诨瘖y品或藥物組合物中用作活性成分或賦形劑。公開號(hào)為EP1449517的歐洲專利申請例如公開了 N-月桂酰氨基酸作為減肥活性劑的用途。公開號(hào)為W02010023390和W02010026325的國際申請公開了將氨基酸N-酰化衍生物(包括N-棕櫚酰丙氨酸、N-棕櫚酰甘氨酸和N-棕櫚酰異亮氨酸)分別在意欲延緩皺紋和/或減緩人體皮膚細(xì)胞老化的抗衰老組合物中用作活性劑調(diào)節(jié)人皮膚真皮的衰老復(fù)制成纖維細(xì)胞的遺傳圖譜(genetic profile),以及在意欲保持人皮膚表皮干細(xì)胞存活的抗衰老組合物中用作活性劑調(diào)節(jié)表達(dá)生存素(survivin)的核形式的人皮膚表皮底部角質(zhì)形成細(xì)胞比例。某些N-?；苌锞哂?0°C以上的熔點(diǎn)。因此，通常需要在它們用于化妝品制劑中以前將它們在熱條件下溶于合適的溶劑中，為了安全和環(huán)境因素，所述溶劑不包括有效但具有低熔點(diǎn)的溶劑，例如輕質(zhì)醇如乙醇，或二醇，已知當(dāng)它們在高溫下使用時(shí)，會(huì)產(chǎn)生揮發(fā)性有機(jī)化合物。具有疏水性質(zhì)的氨基酸，例如丙氨酸、甘氨酸、異亮氨酸、亮氨酸、苯基丙氨酸和纈氨酸的其它N-?；苌镞€具有顯示出親脂性質(zhì)的特征，其需要引入化妝品組合物的脂肪相中，實(shí)際上排除了常規(guī)水溶性溶劑。因此，它們必須溶于包含它們的化妝品組合物的脂肪相中。此外，許多水包油類型的化妝品乳液包含乳化體系，所述乳化體系包含原位產(chǎn)生液晶的表面活性劑，例如烷基多葡糖苷及包含脂肪醇和烷基多葡糖苷的組合物。然而，當(dāng)該水包油乳液包含預(yù)先溶于脂肪相中的疏水性氨基酸的N-?；苌锖彤a(chǎn)生液晶的表面活性劑體系時(shí)，觀察到團(tuán)塊的快速形成，因此賦予所述水包油乳液不均勻的外觀，和/或在其儲(chǔ)存期間包含這些N-酰化氨基酸的固體晶體外觀。因此，發(fā)明人試圖開發(fā)使得可制備水包油乳液形式的化妝品組合物的新型技術(shù)方案，所述組合物包含熔點(diǎn)大于或等于80°C的氨基酸N-?；苌锴野辽僖环N包含產(chǎn)生液晶的表面活性劑的乳化體系，且其外觀隨時(shí)間過去保持均勻，而不顯示團(tuán)塊或固體晶體的外觀。因此，根據(jù)第一方面，本發(fā)明主題是水包油乳液形式的組合物，其包含就100%其
重量而言:- (1) 95-50重量％，更特別是90-70重量％的化妝品可接受水相(Pl),和- (2) 5-50重量％，更特別是10-30重量％的脂肪相(P2)，其特征在于所述脂肪相(P2)包含就100%其重量而言:-a) 0.2-60重量％，更特別是2_20重量％的至少一種式⑴N-?；被嵫苌?R1-C (=0)-NH-CH-(R，J-(^=O)-OH (I)其中R1表示包含7-17個(gè)碳原子的飽和或不飽和、線性或支化的脂族烴基基團(tuán)，且R’工表示氫原子或選自甲基、芐基、異丙基、1-甲基丙基或異丁基的烴基基團(tuán)，和-b) 0.2-80重量％，更特別是2-40重量％的增溶劑，所述增溶劑包含就100%其重量而言:-α) 5-100重量％的至少一種式(II)化合物:R-OH (II)其中R表示支化烷基CH(CnH2n+1) (CmH2m+1)-CH2-，其中m為6-18的偶數(shù)，η為4-18的偶數(shù)，且n+m之和大于10，和-(ii)0-95重量％的至少一種式(III)化合物:R，0-(X)p (III)其中P表示1-5的小數(shù)，X表示木糖殘基，且R’可與如上所定義的基團(tuán)R相同或不同，表示支化烷基CH(CnH2n+1) (CmH2m+1)-CH2-，其中m為6-18的偶數(shù)，η為4-18的偶數(shù)，且n+m之和大于10 ；-c) 5-99.4重量％，更特別是5_94重量％的一種或多種油和/或一種或多種蠟，-d) 0.2-80重量％，更特別是2-40重量％的乳化體系(A)，所述乳化體系(A)包含就100%其重量而言:-(i) 10-60重量％的至少一種選自由式(IV)烷基多葡糖苷組成的組的元素:R2-O-(G)x-H (IV)其中基團(tuán)R2表示包含12-22個(gè)碳原子的飽和線性脂族基團(tuán)，G表示選自由葡萄糖、木糖和阿拉伯糖組成的組的還原糖的殘基，且X表示大于或等于I且小于或等于5的小數(shù)，和-(ii)40-90重量％的至少一種式(V)脂肪醇:R3-OH (V)其中基團(tuán)R3可與如上所定義的基團(tuán)R2相同或不同，表不包含12-22個(gè)碳原子的飽和線性脂族基團(tuán)。如上所定義的式(I)N-酰化氨基酸衍生物可以為游離酸形式或者部分或完全鹽化形式。當(dāng)式(I)N-?；被嵫苌餅辂}化形式時(shí)，這特別包括堿金屬鹽如鈉、鉀或鋰鹽，堿土金屬鹽如鈣、鎂或鍶鹽；銨鹽或氨基醇鹽如(2-羥乙基)銨鹽。還可包括金屬鹽如鋅或猛二價(jià)鹽，或者鐵、鑭、鋪或招三價(jià)鹽。一般而言，所述式(I)N-?；被嵫苌锏柠}化水平另外取決于它的pKA和它并入其中的組合物的鹽濃度。在本發(fā)明上下文中，表述“式(I)N-酰化氨基酸衍生物”意指游離形式或者部分或完全鹽化形式的式(I)N-?；被嵫苌?。

式(I) N-酰化衍生物一般通過選自甘氨酸、丙氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、纈氨酸和苯基丙氨酸的氨基酸或其鹽的N-?；玫?。?；磻?yīng)是本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的。它例如描述于公開號(hào)為W098/09611的國際申請中。它無差別地在氨基酸或氨基酸混合物上進(jìn)行。?；瘎┮话阌上率紧人岬幕罨苌锝M成:R1-C (=0) -0H,其中R1如先前所定義，例如該酸的對稱酐，該酸的甲基酯或?；u，例如?；然?br> ?；?。
它還可由衍生自動(dòng)物或植物來源的天然油或脂肪，例如椰子仁油(copra oil)、棕櫚仁油、棕櫚油、大豆油、菜子油、玉米油、牛油、鯨蠟或鯡魚油的羧酸的活化衍生物的混合物組成。在本發(fā)明上下文中，優(yōu)選使用衍生自椰子仁油、棕櫚仁油、鯨蠟或椰子油(coconutoil)且含有主要含量的十二烷酸的脂肪酸的混合物:
權(quán)利要求
1.水包油乳液形式的組合物，其包含就100%其重量而言: -(I) 95-50重量％，更特別是90-70重量％的化妝品可接受水相(Pl),和 -(2) 5-50重量％，更特別是10-30重量％的脂肪相(P2)， 其特征在于所述脂肪相(P2)包含就100%其重量而言: -a) 0.2-60重量％，更特別是2-20重量％的至少一種式(I) N-?；被嵫苌? R1-C (=0) -NH-CH- (R，i) -C (=0) -OH (I) 其中R1表示包含7-17個(gè)碳原子的飽和或不飽和、線性或支化的脂族烴基基團(tuán)，且R’ !表示氫原子或選自甲基、芐基、異丙基、1-甲基丙基或異丁基的烴基基團(tuán)，和 -b) 0.2-80重量％，更特別是2-40重量％的增溶劑，所述增溶劑包含就100%其重量而言: -(i) 5-100重量％的至少一種式(II)化合物: R-OH (II) 其中R表示支化烷基CH(CnH2n+1) (CmH2m+1)-CH2-，其中m為6-18的偶數(shù)，η為4-18的偶數(shù),且n+m之和大于10,和 -(ii)0-95重量％的至少一種式(III)化合物:R，O-(X)P (III) 其中P表示1-5的小數(shù)，X表示木糖殘基，且R’可與如上所定義的基團(tuán)R相同或不同，表示支化烷基CH(CnH2n+1) (CmH2m+1) -CH2-，其中m為6-18的偶數(shù)，η為4-18的偶數(shù)，且n+m之和大于10 ； -c) 5-99.4重量％，更特別是5-94重量％的一種或多種油和/或一種或多種蠟， -d)0.2-80重量％，更特別是2-40重量％的乳化體系(A)，所述乳化體系(A)包含就100%其重量而言: -(i) 10-60重量％的至少一種選自由式(IV)烷基多葡糖苷組成的組的元素: R2-O-(G)x-H (IV) 其中基團(tuán)R2表示包含12-22個(gè)碳原子的飽和線性脂族基團(tuán)，G表示選自由葡萄糖、木糖和阿拉伯糖組成的組的還原糖的殘基，且X表示大于或等于I且小于或等于5的小數(shù)，和-(ii) 40-90重量％的至少一種式(V)脂肪醇:R3-OH (V) 其中基團(tuán)R3可與如上所定義的基團(tuán)R2相同或不同，表示包含12-22個(gè)碳原子的飽和線性脂族基團(tuán)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其特征在于在式(I)中，基團(tuán)R1-CbO)-表示選自辛?；?、癸?；?、十二烷酰基、十四烷?；?、十六烷?；⑹送轷；蚴讼；幕鶊F(tuán)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的組合物，其特征在于在式(I)中，基團(tuán)R’1表示氫原子或選自甲基、異丙基、1-甲基丙基或異丁基的烴基基團(tuán)。
4.根據(jù)權(quán)利要求3的組合物，其特征在于在式(I)中，基團(tuán)R’i表示氫原子或選自甲基、1-甲基丙基或異丁基的烴基基團(tuán)。
5.根據(jù)權(quán)利要求4的組合物，其中式(I)的N-?；被嵫苌餅镹-棕櫚酰丙氨酸、N-棕櫚酰甘氨酸、N-棕櫚酰亮氨酸、N-棕櫚酰異亮氨酸或N-椰油酰丙氨酸。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中一項(xiàng)的組合物，就其而言，在式(II)和(III)中，基團(tuán)R和R’可以相同或不同，表示選自2-己基癸基、2-己基十二烷基、2-辛基癸基、2-辛基十二烷基和2-癸基十四烷基的基團(tuán)。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的組合物，其特征在于它還包含就100%其重量而言0.1-5重量％，更特別是0.1-2重量％的增稠和/或膠凝聚合物。
8.制備如權(quán)利要求1-7中一項(xiàng)所定義的組合物的方法，其特征在于它包括: -至少一個(gè)步驟a):通過將就100重量％的所述相(P2)而言如下組分混合而制備所述脂肪相(P2):a)0.2-60重量％，更特別是2-20重量％的至少一種式(I) N-酰化氨基酸衍生物，與 b)0.2-80重量％，更特別是2-40重量％的所述增溶劑； c)5-99.4%的一種或多種油和/或一種或多種蠟和與 d)0.2-80重量％， 更特別是2-40重量％的所述乳化體系(A);和 e)任選在所述組合物中得到0.1-5重量％，更特別是0.1-2重量％的增稠和/或膠凝聚合物所需量的所述增稠和/或膠凝聚合物， -至少一個(gè)步驟b):將5-50重量％的所述脂肪相P2在95-50重量％的所述水相Pl中乳化。
9.如權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所定義的組合物借助其在人體皮膚或粘膜上的應(yīng)用而作為化妝品局部組合物的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及水包油化妝品局部組合物，其包含(1)95-50重量%的水相(P1)；和(2)5-50重量%的脂肪相(P2)，其特征在于所述脂肪相(P2)特別包含a)0.2-60重量%，尤其是2-20重量%的至少一種式(I)N-?；被嵫苌颮1-C(=O)-NH-CH-(R’1)-C(=O)-OH(I)，其中R1表示包含7-17個(gè)碳原子的飽和或不飽和、直鏈或支化脂族烴基基團(tuán)，且R’1為氫原子或選自甲基、芐基、異丙基、1-甲基丙基或異丁基的烴基團(tuán)。本發(fā)明還涉及其制備方法。
文檔編號(hào)A61K8/06GK103153265SQ201180047191
公開日2013年6月12日 申請日期2011年9月20日 優(yōu)先權(quán)日2010年9月30日
發(fā)明者F·巴勒林, 沈雋殊 申請人:化工產(chǎn)品開發(fā)公司Seppic