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      一種抗腫瘤、抗病毒的化合物、其制備方法及用途的制作方法

      文檔序號:852097閱讀:348來源:國知局
      專利名稱:一種抗腫瘤、抗病毒的化合物、其制備方法及用途的制作方法
      技術領域
      本發(fā)明涉及藥物化學領域,特別涉及化合物、其制備方法及用途。
      背景技術
      菌草科(Rubiaceae)烏檀屬(Nauclea)植物為ー類重要的熱帶藥用植物,全世界共約有30余種。由于在烏檀屬植物中存在著大量的吲哚類生物堿,并且發(fā)現(xiàn)它具有顯著的抗增殖、抗寄生蟲和抗微生物等生物活性,因此,該屬的植物被視為新藥開發(fā)的重要源泉。
      異長春花苷內(nèi)酰胺是從烏檀屬(Nauclea)植物中分離出的ー種單萜吲哚類生物堿,具有抗腫瘤、抗菌、抗瘧疾、抗炎、抗病毒等生物活性。異長春花苷內(nèi)酰胺(Strictosamide),英又名稱為 5H_Indolo[2,3_a]pyrano[3,4_g]quinolizin-5-one,l-ethenyl-2-(b-D-glucopyranosyl oxy)-I,2,7,8,13,13b,14,14a-octahydro-, (IR,2S,13bS,14aS)_ (23141-25-5),CAS No.為 23141-25-5,分子式為 C26H3(lN208。結(jié)構如式 III 所

      權利要求
      1.一種化合物或其可藥用鹽,其特征在于,所述化合物結(jié)構如式I所示
      2.根據(jù)權利要求I所述化合物或其可藥用鹽,其特征在于,所述R1選自OH、0C0CH3、 OCO (CH2) 2C00H、OCO (CH2) 3C00H、OCO (CH2) 4C00H 或 OCO (CH2) 5C00H。
      3.根據(jù)權利要求I所述化合物或其可藥用鹽,其特征在于,所述R2選自0C0CH3、OCO (CH2) 2C00H、OCO (CH2) 3C00H、OCO (CH2) 4C00H、OCO (CH2) 5C00H、OCOPh (o-COOH)、OCH2COOH,3 -D-葡萄糖、a -L-鼠李糖或a -L-阿拉伯糖。
      4.根據(jù)權利要求I所述化合物或其可藥用鹽,其特征在于,所述化合物為2’,3’,4,-0,,0’,0’ -三乙?;?6’ -0’ - 丁二酸單?;愰L春花苷內(nèi)酰胺、2’,3’,4’ -0,,0’,0’ -三乙?;?6’ -0’ -戊二酸單?;愰L春花苷內(nèi)酰胺、2’,3’,4’ -0’,0’,0’ -三乙?;?6’ -0’ -鄰苯二甲酸單?;愰L春花苷內(nèi)酰胺、2-(異長春花苷內(nèi)酰胺-6’ -0)乙酸、6’ -0’ -D-葡萄糖異長春花苷內(nèi)酰胺、6’ -0’ - a -L-鼠李糖異長春花苷內(nèi)酰胺、6,-O,- a-L-阿拉伯糖異長春花苷內(nèi)酰胺、2’,3’,4’,6’ _0’,0’,0’,0’ -四乙酰基異長春花苷內(nèi)酰胺、2’,3’,4’,6’ -0’,0’,0’,0’ -四丁二酸單酰基異長春花苷內(nèi)酰胺、2’,3’,4’,6’ _0’,0’,0’,0’ -四戊二酸單酰基異長春花苷內(nèi)酰胺、2’,3’,4’,6’ _0’,0’,0’,0’ -四丁二酸單?;莓愰L春花苷內(nèi)酰胺或2’,3’,4’,6’ -0’,0’,0’,0’ -四戊二酸單?;莓愰L春花苷內(nèi)酰胺。
      5.一種結(jié)構如式I所示的化合物的制備方法
      6.一種結(jié)構如式I所示的化合物的制備方法
      7.一種結(jié)構如式I所示化合物的制備方法
      8.根據(jù)權利要求I所述化合物或其可藥用鹽在制備抗腫瘤藥物、抗病毒藥物中的應用。
      9.根據(jù)權利要求8所述的應用,其特征在于,所述腫瘤為膀胱癌、高轉(zhuǎn)移肺癌、惡性黑色素瘤、乳腺癌、鼻咽癌或大細胞肺癌。
      10.根據(jù)權利要求8所述的應用,其特征在于,所述病毒為呼吸道合胞病毒或甲型流感病毒。
      11.一種抗腫瘤的藥物組合物,其特征在于,由根據(jù)權利要求I所述的化合物或其可藥用鹽及藥學上可接受的輔料。
      12.一種抗病毒的藥物組合物,其特征在于,由根據(jù)權利要求I所述的化合物或其可藥用鹽及藥學上可接受的輔料。
      13.一種化合物或其可藥用鹽,其特征在于,所述化合物結(jié)構如式II所示
      14.根據(jù)權利要求13所述化合物或其可藥用鹽,其特征在于,所述R5選自0C0CH3、OCO (CH2) 2C00H、OCO (CH2) 3C00H、OCO (CH2) 4cooh 或 OCO (CH2) 5cooh。
      15.根據(jù)權利要求13所述化合物或其可藥用鹽,其特征在于,所述化合物為2’,3’,4,,6,_0’,0’,0’,0’ -四乙?;莓愰L春花苷內(nèi)酰胺。
      16.結(jié)構如式II所示的化合物的制備方法
      17.—種結(jié)構如式II所示化合物的制備方法
      18.—種結(jié)構如式II所示化合物的制備方法
      19.根據(jù)權利要求13所述化合物或其可藥用鹽在制備抗腫瘤藥物、抗病毒藥物中的應用。
      20.根據(jù)權利要求19所述的應用,其特征在于,所述腫瘤為膀胱癌、高轉(zhuǎn)移肺癌、惡性黑色素瘤、乳腺癌、鼻咽癌或大細胞肺癌。
      21.根據(jù)權利要求19所述的應用,其特征在于,所述病毒為呼吸道合胞病毒或甲型流感病毒。
      22.一種抗腫瘤的藥物組合物,其特征在于,由根據(jù)權利要求13所述的化合物或其可藥用鹽及藥學上可接受的輔料。
      23.一種抗病毒的藥物組合物,其特征在于,由根據(jù)權利要求13所述的化合物或其可藥用鹽及藥學上可接受的輔料。
      全文摘要
      本發(fā)明涉及藥物化學領域,特別涉及一種抗腫瘤、抗病毒的化合物、其制備方法及用途。該化合物或其可藥用鹽具有抗腫瘤、抗病毒的作用,藥效顯著。
      文檔編號A61P35/00GK102731591SQ20121008395
      公開日2012年10月17日 申請日期2012年3月27日 優(yōu)先權日2011年3月30日
      發(fā)明者丁崗, 劉文君, 孟兆青, 徐進宜, 曹亮, 李娜, 李贊, 李達翃, 王振中, 蕭偉 申請人:江蘇中康藥物科技有限公司, 江蘇康緣藥業(yè)股份有限公司
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