專利名稱：用于口腔疾病防治的復(fù)方水果蛋白酶固體制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬功能保健品或藥物技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
蛋白酶在食品加工、日化、輕工、醫(yī)學(xué)和環(huán)境保護(hù)方面有著十分廣泛的應(yīng)用，常見(jiàn)的有加酶洗衣粉、嫩肉粉、多酶片等。有將蛋白酶添加到牙膏、牙粉和漱口水中，利用蛋白酶的催化作用增強(qiáng)產(chǎn)品潔齒效果，減少牙垢和防止齲齒發(fā)生的技術(shù)方案報(bào)道。蛋白酶在臨床疾病治療方面，現(xiàn)有技術(shù)主要用于助消化、抗炎、解毒和燒傷病人的脫痂。日常生活中，口腔與外界直接相通，常會(huì)受到外部環(huán)境有害因子的侵害，發(fā)病率高；而且在治療恢復(fù)過(guò)程中，也因反復(fù)受感染和摩擦的打擊，往往病程長(zhǎng)。過(guò)多使用抗生素極易導(dǎo)致病菌的耐藥性，使口腔疾患更加難以痊愈。因此迫切需要另辟蹊徑尋找安全、可靠的口腔疾患防治途徑。水果蛋白酶的安全性高。1977年聯(lián)合國(guó)農(nóng)業(yè)糧食組織(FAO)和世界衛(wèi)生組織(WHO)食品添加劑專家聯(lián)合委員會(huì)(JECFA)就有關(guān)酶的生產(chǎn)應(yīng)用安全問(wèn)題在21屆大會(huì)提出了如下意見(jiàn)凡從動(dòng)植物可食部位組織或用食品加工傳統(tǒng)使用的微生物所產(chǎn)生的酶，可作為食品對(duì)待，毋需進(jìn)行毒物學(xué)的研究。本專利申請(qǐng)人此前的一件專利申請(qǐng)，其公開(kāi)號(hào)為CN 101327180A，該文件公布了“一種口腔保健含片”，產(chǎn)品以僅以水果蛋白酶為活性成分，加上填充劑，調(diào)味劑等輔料制成，具有口腔保健功能。由于該產(chǎn)品側(cè)重解決的是清潔口腔問(wèn)題，因此對(duì)促進(jìn)口腔受損組織的修復(fù)效果不顯著。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種含水果蛋白酶，對(duì)促進(jìn)口腔受損組織的修復(fù)效果好的產(chǎn)品，即提供一種用于口腔疾病防治的復(fù)方水果蛋白酶固體制劑。維生素C又名抗壞血酸，參與體內(nèi)氨基酸的代謝，能夠增強(qiáng)肌體對(duì)疾病的抵御能力，降低毛細(xì)血管的通透性，加速血液凝固，促進(jìn)傷口的愈合。維生素B2又稱核黃素，具有促進(jìn)生長(zhǎng)發(fā)育和細(xì)胞的再生，促進(jìn)皮膚、指甲、毛發(fā)正
常生長(zhǎng)，幫助消除口腔粘膜、舌、唇的炎癥，增進(jìn)視力減少眼睛疲勞的功效。本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的每100克固體制劑包含有必要成分水果蛋白酶10000-700000U，維生素C5-30克，維生素民0. 1-1. 5克；所說(shuō)的水果蛋白酶為菠蘿蛋白酶、無(wú)花果蛋白酶、獼猴桃蛋白酶和木瓜蛋白酶中的一種或一種以上。以上必要成分協(xié)同實(shí)現(xiàn)固體制劑的功效。酶活性的高低用酶活性單位(U)來(lái)表示。酶活性單位用來(lái)表示酶活力大小的單位，通常用酶量來(lái)表示。其中一個(gè)稱酶活力國(guó)際單位，規(guī)定為在特定條件下，I分鐘內(nèi)轉(zhuǎn)化I微摩爾底物，或者底物中I微摩爾有關(guān)基團(tuán)所需的酶量，稱為一個(gè)國(guó)際單位(IU，又稱U)。
固體制劑常見(jiàn)的劑型有片劑、散劑、顆粒劑、滴丸劑等。固體制劑的共同特點(diǎn)是與液體制劑相比，物理、化學(xué)穩(wěn)定性好，生產(chǎn)制造及運(yùn)輸成本較低，攜帶方便。本發(fā)明產(chǎn)品優(yōu)選片劑。
水果蛋白酶、維生素C和維生素B2均有市售商品，要注意的是必須選擇符合藥用或食品標(biāo)準(zhǔn)的產(chǎn)品。水果蛋白酶也可以自制，已知的制備方法很多。本發(fā)明產(chǎn)品在含有上述必要成分的基礎(chǔ)上，還包括醫(yī)藥上已知的制成相應(yīng)固體劑型應(yīng)有的輔料，這為本專業(yè)普通技術(shù)人員所知曉。例如對(duì)于片劑，可包含功能保健品或藥物可以接受的賦型劑(如食糖、山梨醇、甘露醇、淀粉等)，調(diào)味劑(如薄荷提取物)，甜味劑，食用色素，改善壓片工藝的抗結(jié)劑(如二氧化硅、硬脂酸鎂)等。還可以包括本專業(yè)普通技術(shù)人員所知曉的蛋白酶增效劑(如半胱氨酸)。本發(fā)明產(chǎn)品片劑的一種制備方法包括以下步驟I、將按配方稱重好的維生素C、維生素B2和結(jié)晶山梨醇充分混和均勻，用85-95%的乙醇制粒，乙醇的用量以潤(rùn)濕物料為準(zhǔn)，即用手緊握成團(tuán)，松開(kāi)可散。為改善外觀，此時(shí)可加入食用色素一同混合。后將拌合好的物料過(guò)16目篩制粒。并烘干，加熱溫度不得超過(guò)70°C，防止蛋白酶失活、維生素變質(zhì)。若使用托盤烘干，應(yīng)勤翻動(dòng)，防止受熱不均。待水分達(dá)到5-6%時(shí)烘干即完成。烘干好的顆粒物料還需經(jīng)過(guò)整粒，顆粒的大小以能通過(guò)60目篩為好，以保證在壓片過(guò)程中的均勻充填。在經(jīng)過(guò)整粒后的物料中加入稱量好的蛋白酶和抗結(jié)劑硬脂酸鎂，混合均勻。待用。2、用壓片機(jī)壓片。本發(fā)明產(chǎn)品的使用方法舉例若為片劑，可直接含用。對(duì)于每片重O. 5 I克的片齊U，一次一片，一天3-4次；或取一片放入30-40°C 100-150ml清潔溫水中溶化，分3-4次漱口，一次不少于I分鐘，間隔10分鐘左右。用于清潔假牙時(shí)，取1-2片放入30-40°C的清潔溫水中溶化，以淹過(guò)假牙為準(zhǔn)，浸泡I. 5小時(shí)以后洗凈即可。注意事項(xiàng)1、對(duì)菠蘿、獼猴桃、無(wú)花果、木瓜過(guò)敏者慎用；2、幼兒不宜直接含用，避免不慎吸入呼吸道發(fā)生意外，請(qǐng)選擇泡水含漱。對(duì)發(fā)明產(chǎn)品的實(shí)驗(yàn)材料與方法。I、材料。本發(fā)明產(chǎn)品分別為本專利申請(qǐng)說(shuō)明書中后面的實(shí)施例I和5的產(chǎn)品?？谇槐＝『垂_(kāi)號(hào)為CN 101327180A的專利申請(qǐng)文件中的實(shí)施例I制備(取含有獼猴桃蛋白酶15000tu/g的獼猴桃蛋白酶10克，馬鈴薯淀粉492克，黃糊精31克，檸檬酸3克，木糖醇300克，乳糖45克，甘露醇15克，硬脂酸鎂4克制得)。壓片均由同一壓片機(jī)完成，片劑的外型和重量一樣，每片重O. 7克。冰醋酸分析純，天津化學(xué)試劑三廠，出廠日期2009年10月21日。實(shí)驗(yàn)動(dòng)物豚鼠40只，雌雄各半，體重230-270克，由昆明醫(yī)學(xué)院實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心提供[SCXK (滇 2005-0008)、SYXK (滇 2005-0004)]。2、方法。a、建立口腔潰瘍的動(dòng)物模型。用牙簽制得直徑3mm的棉簽，沾體積分?jǐn)?shù)30%的醋酸，垂直置于豚鼠口腔粘膜燒灼40秒，另用干棉簽拭去多余的醋酸，24小時(shí)后逐一挑得形成了 3級(jí)口腔潰瘍的豚鼠33只，隨機(jī)分成4組，一組為對(duì)照組8只，一組是口腔保健含片的實(shí)驗(yàn)組(實(shí)驗(yàn)1)9只，還有兩組為對(duì)應(yīng)于實(shí)施例I和5產(chǎn)品的實(shí)驗(yàn)組，即實(shí)驗(yàn)2的實(shí)驗(yàn)組9只和實(shí)驗(yàn)3的實(shí)驗(yàn)組7只。
口腔潰瘍模型的潰瘍程度的分級(jí)標(biāo)準(zhǔn)見(jiàn)下表
權(quán)利要求
1.一種用于口腔疾病防治的復(fù)方水果蛋白酶固體制劑，其特征在于每100克固體制劑包含有必要成分水果蛋白酶10000-700000U，維生素C5-30克，維生素B2 O. 1-1. 5克；所說(shuō)的水果蛋白酶為菠蘿蛋白酶、無(wú)花果蛋白酶、獼猴桃蛋白酶和木瓜蛋白酶中的一種或一種以上。
2.如權(quán)利要求I所說(shuō)的用于口腔疾病防治的復(fù)方水果蛋白酶固體制劑，其特征在于制劑劑型為片劑。
3.如權(quán)利要求I所說(shuō)的用于口腔疾病防治的復(fù)方水果蛋白酶固體制劑，其特征在于還包括醫(yī)藥上已知的制成相應(yīng)固體劑型應(yīng)有的輔料。
全文摘要
用于口腔疾病防治的復(fù)方水果蛋白酶固體制劑，屬功能保健品或藥物技術(shù)領(lǐng)域。每100克固體制劑包含有必要成分水果蛋白酶10000-700000U，維生素C5-30克，維生素B2 0.1-1.5克；所說(shuō)的水果蛋白酶為菠蘿蛋白酶、無(wú)花果蛋白酶、獼猴桃蛋白酶和木瓜蛋白酶中的一種或一種以上。以上必要成分協(xié)同實(shí)現(xiàn)固體制劑的功效。此外還可以包括醫(yī)藥上已知的制成相應(yīng)固體劑型應(yīng)有的輔料。劑型優(yōu)選片劑。若為片劑，可直接含用。用于清潔假牙時(shí)，取1-2片放入30-40℃的清潔溫水中溶化，以淹過(guò)假牙為準(zhǔn)，浸泡1.5小時(shí)以后洗凈即可。本發(fā)明產(chǎn)品對(duì)口腔疾病的防治有效，且效果優(yōu)于已有的口腔保健含片。
文檔編號(hào)A61K38/48GK102614501SQ201210125469
公開(kāi)日2012年8月1日 申請(qǐng)日期2012年4月26日 優(yōu)先權(quán)日2012年4月26日
發(fā)明者解青 申請(qǐng)人:解青