專利名稱:一種利巴韋林泡騰顆粒的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于化學(xué)制藥技術(shù)領(lǐng)域,涉及一種利巴韋林泡騰顆粒的制備方法。
背景技術(shù):
利巴韋林(化學(xué)名I-P-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺)又名三氮唑核苷,病毒唑,為一種強(qiáng)的單磷酸次黃嘌呤核苷脫氫酶抑制劑,抑制IPM,從而阻礙病毒核酸的合成,具有廣譜抗病毒性能,對多種病毒如呼吸道合胞病毒、流感病毒、單純皰疹病毒等有抑制作用,對流感(由流感病毒A和B引起)、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等有防治作用。 利巴韋林泡騰顆粒(Ribavirin Effervescent Granules)主要成分為利巴韋林,適用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎,皮膚皰疹病毒感染等。泡騰顆粒具有溶解速度快、服用方便、口感良好、便于攜帶等優(yōu)點(diǎn),是一種改進(jìn)的新劑型。目前,利巴韋林泡騰顆粒多采用傳統(tǒng)的濕法制粒,生產(chǎn)工序較多,需要經(jīng)原輔料混合、制備軟材、制粒、干燥、整粒、分裝等多個(gè)工序。在制備軟材工序,潤濕劑采用5%PVPK30無水乙醇溶液,特別是在顆粒干燥期間,干燥時(shí)間較長,對生產(chǎn)設(shè)備要求高,危險(xiǎn)系數(shù)大,損耗大,生產(chǎn)工序多,成品收率降低,工序相對繁瑣。對現(xiàn)有利巴韋林泡騰顆粒制備工藝進(jìn)行優(yōu)化已成為現(xiàn)階段研究的熱點(diǎn)。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于針對現(xiàn)有技術(shù)中存在的不足,提供一種利巴韋林泡騰顆粒的制備方法。該制備方法構(gòu)思巧妙、流程簡單,能減少批生產(chǎn)周期,提高生產(chǎn)效率,解決了成品收率低,危險(xiǎn)系數(shù)大的問題,大大降低了生產(chǎn)成本。為實(shí)現(xiàn)上述目的,本發(fā)明解決其技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是
一種利巴韋林泡騰顆粒的制備方法,包括以下步驟
A、取處方量利巴韋林、枸櫞酸、碳酸氫鈉、蔗糖,分別過100目篩后,混合均勻;
B、將步驟A所得混合物干法制粒;
C、篩取步驟B中10-30目顆粒,檢測中間體含量,分裝得到所需利巴韋林泡騰顆粒。作為優(yōu)選方式,所述步驟B中,干法制粒的送料頻率為14 18Hz,壓片頻率為23 27Hz,制粒頻率為15 19Hz,壓力為4 6MPa。進(jìn)一步優(yōu)選,所述步驟B中,干法制粒的送料頻率為16Hz,壓片頻率為24Hz,制粒頻率為19Hz,壓力為4 6MPa。本發(fā)明利巴韋林泡騰顆粒的制備過程中沒有使用5%PVPK30無水乙醇溶液有效降低了生產(chǎn)的危險(xiǎn)性;不需要經(jīng)過顆粒干燥過程,減少批生產(chǎn)周期,提高生產(chǎn)效率;降低了對生產(chǎn)設(shè)備的要求,降低了生產(chǎn)成本。同時(shí)根據(jù)干法制粒的技術(shù)特點(diǎn),特別是對輔料的要求上,輔料選擇蔗糖具有良好的成型性和可壓性,采用干法制粒還可以減少吸濕性較強(qiáng)的枸櫞酸在空氣中的暴露時(shí)間,所以采用干法制粒是符合技術(shù)要求的。
發(fā)明人對利巴韋林泡騰顆粒干法制粒的輔料選擇和工藝參數(shù)優(yōu)化進(jìn)行了大量的研究。通過無數(shù)次的實(shí)驗(yàn),我們驚訝的發(fā)現(xiàn),當(dāng)采用本發(fā)明所記載的利巴韋林泡騰顆粒輔料配合制備方法時(shí),該制備方法從整體上達(dá)到了超乎預(yù)期的技術(shù)效果,原料損耗小,成品收率高,有效降低了生產(chǎn)成本。本發(fā)明的有益效果在于本發(fā)明制備構(gòu)思巧妙、流程簡單,能減少批生產(chǎn)周期,提高生產(chǎn)效率,解決了成品收率低,危險(xiǎn)系數(shù)大的問題,大大降低了生產(chǎn)成本。
具體實(shí)施例方式本說明書中公開的所有特征,或公開的所有方法或過程中的步驟,除了互相排斥的特征和/或步驟以外,均可以以任何方式組合。對比例利巴韋林泡騰顆粒濕法制粒,其處方如下
權(quán)利要求
1.1、一種利巴韋林泡騰顆粒的制備方法,其特征在于包括以下步驟 A、取處方量利巴韋林、枸櫞酸、碳酸氫鈉、蔗糖,分別過100目篩后,混合均勻; B、將步驟A所得混合物干法制粒; C、篩取步驟B中10-30目顆粒,檢測中間體含量,分裝得到所需利巴韋林泡騰顆粒。
2.2、根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種利巴韋林泡騰顆粒的制備方法,其特征在于所述步驟B中,干法制粒的送料頻率為14 18Hz,壓片頻率為23 27Hz,制粒頻率為15 19Hz,壓力為4 6MPa。
3.3、根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種利巴韋林泡騰顆粒的制備方法,其特征在于所述步驟B中,干法制粒的送料頻率為18Hz,壓片頻率為27Hz,制粒頻率為16Hz,壓力為4 6MPa0
全文摘要
本發(fā)明公開了一種利巴韋林泡騰顆粒的制備方法,包括以下步驟A、取處方量利巴韋林、枸櫞酸、碳酸氫鈉、蔗糖,分別過100目篩后,混合均勻;B、將步驟A所得混合物干法制粒;C、篩取步驟B中10-30目顆粒,檢測中間體含量,分裝得到所需利巴韋林泡騰顆粒。本發(fā)明構(gòu)思巧妙、流程簡單,能減少批生產(chǎn)周期,提高生產(chǎn)效率,解決了成品收率低,危險(xiǎn)系數(shù)大的問題,大大降低了生產(chǎn)成本。
文檔編號A61K9/16GK102764238SQ20121027492
公開日2012年11月7日 申請日期2012年8月3日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月3日
發(fā)明者廖彬, 杜書良, 王一茜 申請人:四川百利藥業(yè)有限責(zé)任公司