專利名稱：一種多糖?；锛捌渲苽浞椒?br> 技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及多糖的制備，具體地涉及一種多糖?；锛捌渲苽浞椒ā?br> 背景技術(shù)：
來自于哺乳動物內(nèi)臟的糖胺聚糖的應(yīng)用多為抗血小板藥、抗凝血藥、溶栓藥等方面的應(yīng)用。近年來，隨著化學(xué)合成、分析技術(shù)的進步，其應(yīng)用領(lǐng)域不斷擴展。2000年，日本特許專利公開號2000-344674公開了血管內(nèi)皮因子抑制劑與血管新生抑制劑的專利，通過對肝素脫硫酸化，所得類肝素可對用于炎癥性疾病、糖尿病性網(wǎng)膜癥、關(guān)節(jié)炎、干癬、腫瘤增殖、心肌梗死和卵巢刺激綜合征進行治療。2005年，日本公開特許特表2005-506326號公開了具有抗血管新生活性，抗凝血活性很低的乙酰肝素酶抑制劑-部分脫硫酸化糖胺聚糖誘導(dǎo)體。2007年，日本公開特許專利國際申請?zhí)朠CT/JP2007/056276號公開了硫酸化多糖、硫酸化葡萄糖的結(jié)構(gòu)分析及其醫(yī)藥品的專利，用于腫瘤的擴散、轉(zhuǎn)移，病毒感染、增殖因子抑制等疾病的治療。2008年，日本公開特許專利特表2008-502762號公開了分子量在100-3500Da的多糖類結(jié)構(gòu)修飾物，用于心腦血管疾病、心肌梗塞和腎動脈硬化癥的治療。

以上多糖類藥物多通過抑制乙酰肝素酶、或生長因子的活性而發(fā)揮藥效作用。合成工藝采用對硫酸化多糖脫硫酸化、對非硫酸化多糖硫酸化，分子量篩分、再乙酰化完成對肝素多糖的修飾。W02005/089365A2雖然有關(guān)于肝素酰化物用于腫瘤增殖活性抑制的報道，但由于酰化反應(yīng)合成方法都是在小分子催化劑二甲氨基吡啶作用下對多糖上的羥基進行?；磻?yīng)，?；奈恢貌淮_定，所得目標(biāo)物結(jié)構(gòu)不固定，工藝可控性差，活性不穩(wěn)定。也未見有肝素?；镒鳛樽⑸鋭?yīng)用于臨床的報道。

發(fā)明內(nèi)容
針對以上問題，本發(fā)明目的是提供一種6位及其末端酰化的多糖，用于抗腫瘤、抗炎等疾病的治療。本發(fā)明另一目的是提供一種6位及其末端酰化的多糖的制備方法。本發(fā)明的多糖?；镉梢韵峦ㄊ?I )表示
權(quán)利要求
1.一種多糖?；?，由以下通式(I )表示
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多糖?；?，其特征在于，所述多糖?；餅橐阴；头肿痈嗡亍⒈；头肿痈嗡?、丁?；头肿痈嗡亍⑽祯；头肿痈嗡鼗蚣乎；头肿痈嗡?。
3.權(quán)利要求1或2所述多糖酰化物的制備方法，包括以下步驟在均相反應(yīng)體系中，在大位阻催化劑作用下，在有機溶劑中，將一種多糖分子與?；瘎┻M行反應(yīng)，多糖分子由下述通式(II)表示
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述大位阻催化劑為二環(huán)己基碳二亞胺。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述?；瘎槎∷狒⒁宜狒?、丙酸酐、戊酸酐、己酸酐或有機酸類藥物中的任一種。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為二氯甲烷、四氯化碳、乙醚、二甲基甲酰胺或丙酮中的任一種。
7.根據(jù)權(quán)利要求3-6任一項所述的方法，其特征在于，多糖分子酰化劑的質(zhì)量體積比為 200-203 0.1-5。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其特征在于，所述多糖分子大位阻催化劑的質(zhì)量比為200-203 :1-100。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其特征在于，反應(yīng)時間為l_72h，反應(yīng)溫度為室溫。
10.權(quán)利要求1或2所述的多糖酰化物在制備抗腫瘤藥物、抗炎藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種多糖酰化物及其制備方法。所述多糖酰化物，由以下通式(Ⅰ)表示其中，R1為COCH3或SO3-；R2為H或SO3-；R3為COR；R4為COR或SO3-；n為2-16中的任一整數(shù)，R為烷基。本發(fā)明的多糖?；锟鼓[瘤、抗炎活性強，結(jié)構(gòu)明確，生產(chǎn)工藝可控。
文檔編號A61P3/10GK103059165SQ20121057459
公開日2013年4月24日 申請日期2012年12月26日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月26日
發(fā)明者梁穎, 蔣志文, 劉浩, 蔣琛琛, 吳成柱, 張亞, 李立標(biāo) 申請人:蚌埠豐原涂山制藥有限公司