專利名稱：一種美洲大蠊提取物乳膏及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物領(lǐng)域，具體涉及一種美洲大蠊提取物乳膏及其制備方法。
背景技術(shù)：
美洲大蠊(Periplaneta americana)為昆蟲綱有翅亞綱蜚蠊目蜚蠊科大蠊屬昆蟲，俗稱“蟑螂”，其入藥始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，其中把它列為中品，謂“味:咸、寒；治:血瘀證、堅(jiān)寒熱、破積聚、喉咽閉、內(nèi)寒無子”。美洲大蠊提取物的成分復(fù)雜，主要化學(xué)成分為信息素類、氨基酸和各種昆蟲神經(jīng)肽類，此外還有蜚蠊酸、蜚蠊酮、蟑螂油、過敏原成分、各種酶、細(xì)胞色素A、B、C、甲殼素、煙酸及微量元素等，制備美洲大蠊提取物的藥劑時(shí)，只有根據(jù)其有效成分選擇特定的輔料才能制備得到效果良好的劑型。近些年來隨著我國對(duì)傳統(tǒng)中醫(yī)藥資源研究開發(fā)的重視，以美洲大蠊醇提物純化制成的產(chǎn)品“康復(fù)新液”，在燒傷、燙傷等外傷創(chuàng)面的治療上取得的良好療效，但是“康復(fù)新液”為液體制劑，臨床使用不方便，不便于攜帶和貯存，穩(wěn)定性也不夠好。乳膏是軟膏的一種，是指藥物與適宜基質(zhì)制成的一種容易涂布于皮膚、粘膜或創(chuàng)面的半固態(tài)外用制劑，具有使用方便、易于攜帶和貯存、穩(wěn)定性好的優(yōu)點(diǎn)，理想的乳膏應(yīng)當(dāng)均勻、細(xì)膩、穩(wěn)定而且有適宜的粘稠度、粘著性和涂展性。常用的乳膏基質(zhì)分為四大類，肥皂類基質(zhì)、高級(jí)脂肪醇與脂肪醇硫酸脂類、司盤與吐溫類基質(zhì)和脂肪醇聚氧乙烯醚類與烷基酚聚氧乙烯醚類基質(zhì)，具體有單硬脂酸甘油酯、硬脂酸、凡士林、羊毛脂、三乙醇胺、鯨蠟醇、十二烷基硫酸鈉、甘油、吐溫-80、十六醇、白凡士林、平平加0等。目前還未見美洲大 蠊提取物乳膏的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
為了解決現(xiàn)有技術(shù)的問題，本發(fā)明提供了一種美洲大蠊提取物乳膏及其制備方法。本發(fā)明美洲大蠊提取物乳膏，它是以美洲大蠊提取物為活性成分，加入輔料制備而成的制劑，美洲大蠊提取物與輔料的重量配比為:美洲大蠊提取物0.5 3份、甘油2 20份、三乙醇胺3 6份、硬脂酸10 14份、液體石蠟12 24份、石蠟4 16份、水20 69份。優(yōu)選地，所述美洲大蠊提取物為0.5 I重量份。進(jìn)一步優(yōu)選地，所述美洲大蠊提取物為I重量份。本發(fā)明美洲大蠊提取物,是指美洲大蠊(Periplaneta americana)藥材的提取物，可以按照本領(lǐng)域常規(guī)技術(shù)制備，如，專利號(hào):ZL200610021993.6，發(fā)明名稱:“美洲大蠊提取物、含該提取物的藥物組合物及其制備方法”的專利記載的方法，也可以按照本發(fā)明方法制備，還可以是市售品。本發(fā)明美洲大蠊提取物的方法如下:(I)取美洲大蠊粗粉，加水，美洲大蠊粗粉與水的質(zhì)量體積比為25:12，在電壓120伏特條件下閃式提取2次，每次3min，得提取液；(2)離心步驟(I)所得提取液,轉(zhuǎn)速為4000r/min,時(shí)間為30min,得離心液；(3)取步驟(2)所得離心液，冷凍干燥，即得美洲大蠊提取物。優(yōu)選地，所述輔料的重量配比為:甘油4 18份、三乙醇胺3 5份、硬脂酸10 14份、液體石蠟12 24份、石蠟4 16份、水22 67份。進(jìn)一步優(yōu)選地，所述輔料的重量配比為:甘油11份、三乙醇胺3.5份、硬脂酸14份、液體石蠟18份、石蠟10份、水43.5份。所述輔料還包括0.1 I重量份的皮膚促透劑，和/或I重量份以上的防腐劑。所述皮膚促透劑為I重量份；所述防腐劑為I重量份。所述皮膚促透劑為氮酮；所述防腐劑為尼泊金乙酯和尼泊金丙酯混合防腐劑，二者的重量配比為1:1。本發(fā)明美洲大蠊提取物乳膏的制備方法包括如下步驟:a、按照前述所述配比，取美洲大蠊提取物和輔料；b、取輔料，于70 90°C水浴加熱使其溶解，20 40min后，分離水相和油相；C、將美洲大蠊提取物溶于步驟b制得的水相中，得含有美洲大蠊提取物的水相；d、將步驟c含有美洲大蠊提取物的水相加入步驟b所得油相中，攪拌，靜置，即可。
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由于美洲大蠊屬于動(dòng)物藥，其提取物成分復(fù)雜，主要含有蛋白類成分，如信息素類、氨基酸和各種昆蟲神經(jīng)肽類。以美洲大蠊提取物為活性成分制備成乳膏，對(duì)基質(zhì)的種類和用量配比都有特定的要求。本發(fā)明通過選擇特定的乳膏基質(zhì)及配比制備得到了美洲大蠊提取物乳膏，臨床使用方便，可直接涂抹于患處，涂展性好，質(zhì)地細(xì)膩、光澤，穩(wěn)定性強(qiáng)，耐離心、耐寒、耐熱，保質(zhì)期長(zhǎng)，制備方法簡(jiǎn)便，成本低廉，方便大生產(chǎn)，具有良好的應(yīng)用前景。顯然，根據(jù)本發(fā)明的上述內(nèi)容，按照本領(lǐng)域的普通技術(shù)知識(shí)和慣用手段，在不脫離本發(fā)明上述基本技術(shù)思想前提下，還可以做出其它多種形式的修改、替換或變更。以下通過實(shí)施例形式的具體實(shí)施方式
，對(duì)本發(fā)明的上述內(nèi)容再作進(jìn)一步的詳細(xì)說明。但不應(yīng)將此理解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于以下的實(shí)例。凡基于本發(fā)明上述內(nèi)容所實(shí)現(xiàn)的技術(shù)均屬于本發(fā)明的范圍。
具體實(shí)施例方式試驗(yàn)儀器和材料儀器:恒溫干燥箱(上海森杏實(shí)驗(yàn)有限公司，DGG-9240) ；BP211D電子天平(德國Sartorius公司)；電子恒溫水浴鍋(北京中興偉業(yè)儀器有限司，DZKW-4);高速臺(tái)式離心機(jī)(TGL-16G) ；DL-360超聲波清洗器；電磁爐；96孔酶標(biāo)板(NUNC MaxiSorp)材料:美洲大蠊藥材提取物，按照本領(lǐng)域常規(guī)技術(shù)制備(如，專利號(hào):ZL200610021993.6，發(fā)明名稱:“美洲大蠊提取物、含該提取物的藥物組合物及其制備方法”的專利記載的方法)，或購買市售品，也可以按照本發(fā)明方法制備；十六十八醇(成都市科龍化工試劑廠，20090402)單硬脂酸甘油酯(成都市科龍化工試劑廠，20090601);液體石蠟(成都市科龍化工試劑廠，20090510);羊毛脂(中國化亭羊毛脂廠，20060117);甘油(成都市科龍化工試劑廠，20090101);丙二醇(醫(yī)用級(jí))(成都市科龍化工試劑廠，20101101);平平加0 (化妝級(jí))(天津市光復(fù)精細(xì)化工研究所，20090206);硬脂酸(成都市科龍化工試劑廠，20090420);白凡士林(南昌百云藥業(yè)有限公司，20090606);十二烷基硫酸鈉(成都市科龍化工試劑廠，20090924);甘油(成都市科龍化工試劑廠，20111001) ;PEG-400 (天津市科密歐化學(xué)試劑開發(fā)中心，20080709);三乙醇胺(成都市科龍化工試劑廠，20100101);石蠟(上?；`康復(fù)器械廠，20091125);丙三醇(成都市科龍化工試劑廠，20110921);司盤-80 (天津市化學(xué)試劑三廠，20090312);吐溫_80 (廣州市醫(yī)藥公司，20100901 )。實(shí)施例1本發(fā)明美洲大蠊提取物乳膏的制備1、乳膏基質(zhì)處方篩選實(shí)驗(yàn)1.1基質(zhì)處方根據(jù)多次預(yù)實(shí)驗(yàn)的結(jié)果，結(jié)合經(jīng)驗(yàn)，本發(fā)明以如下配方作為基質(zhì)的基礎(chǔ)方:甘油8g硬脂酸12g三乙醇胺3g液體石臘18g石臘8g蒸懼水加至IOOg制法:取以上五組基質(zhì)處方的油相和水相于一定容量的燒杯中，80°C水浴加熱30分鐘(預(yù)實(shí)驗(yàn)所得結(jié)果該溫度與乳化時(shí)間最優(yōu))，將水相加入油相中，采用先快后慢的速度，同一方向攪拌至冷凝。1.2基質(zhì)處方各成分的用量范圍篩選根據(jù)篩選出基質(zhì)處方，采用單因素設(shè)計(jì)，改變其中一個(gè)因素的處方用量而固定其他用量，通過外觀、涂展性、離心穩(wěn)定性、耐寒穩(wěn)定性、耐熱穩(wěn)定性等指標(biāo)的評(píng)價(jià)，分別優(yōu)選每一因素的范圍。1.2.1甘油用量范圍篩選分別取篩選出的基質(zhì)處方中的油相和水相于一定容量的燒杯中，除甘油用量按表I中變化外，其他基質(zhì)不變，將油相和水相在80°C水浴加熱30分鐘，將水相加入油相中，采用先快后慢的速度，同一方向攪拌至冷凝，對(duì)基質(zhì)評(píng)分，各評(píng)分項(xiàng)均占20%的權(quán)重系數(shù)，滿分各10分，總分為100分。具體實(shí)驗(yàn)參數(shù)及結(jié)果見表I。表I甘油用量范圍篩選結(jié)果
權(quán)利要求
1.一種美洲大蠊提取物乳膏，其特征在于:它是以美洲大蠊提取物為活性成分，加入輔料制備而成的制劑，美洲大蠊提取物與輔料的重量配比為:美洲大蠊提取物0.5 3份、甘油2 20份、三乙醇胺3 6份、硬脂酸10 14份、液體石蠟12 24份、石蠟4 16份、水20 69份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳膏，其特征在于:所述輔料的重量配比為:甘油4 18份、三乙醇胺3 5份、硬脂酸10 14份、液體石蠟12 24份、石蠟4 16份、水22 67份。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的乳膏，其特征在于:所述輔料的重量配比為:甘油11份、三乙醇胺3.5份、硬脂酸14份、液體石蠟18份、石蠟10份、水43.5份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳膏，其特征在于:所述輔料還包括0.1 I重量份的皮膚促透劑，和/或I重量份以上的防腐劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的乳膏，其特征在于:所述皮膚促透劑為I重量份；所述防腐劑為I重量份。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的乳膏，其特征在于:所述皮膚促透劑為氮酮；所述防腐劑為尼泊金乙酯和尼泊金丙酯混合防腐劑，二者的重量配比為1:1。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳膏，其特征在于:所述美洲大蠊提取物為0.5 I重量份。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的乳膏，其特征在于:所述美洲大蠊提取物為I重量份。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳膏，其特征在于:所述美洲大蠊提取物按照如下方法制備: (1)取美洲大蠊粗粉，加水，美洲大蠊粗粉與水的質(zhì)量體積比為25:12，在電壓120伏特條件下閃式提取2次，每次3min，得提取液； (2)離心步驟(I)所得提取液,轉(zhuǎn)速為4000r/min,時(shí)間為30min,得離心液； (3)取步驟(2)所得離心液，冷凍干燥，即得美洲大蠊提取物。
10.權(quán)利要求1 9任意一項(xiàng)所述美洲大蠊提取物乳膏的制備方法，其特征在于:它包括如下步驟: a、按照權(quán)利要求1 9任意一項(xiàng)所述所述配比，取美洲大蠊提取物和輔料； b、取輔料，于70 90°C水浴加熱使其溶解，20 40min后，分離水相和油相； C、將美洲大蠊提 取物溶于步驟b制得的水相中，得含有美洲大蠊提取物的水相； d、將步驟c含有美洲大蠊提取物的水相加入步驟b所得油相中，攪拌，靜置，即可。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種美洲大蠊提取物乳膏，它是以美洲大蠊提取物為活性成分，加入輔料制備而成的制劑，美洲大蠊提取物與輔料的重量配比為美洲大蠊提取物0.5～3份、甘油2～20份、三乙醇胺3～6份、硬脂酸10～14份、液體石蠟12～24份、石蠟4～16份、水20～69份。本發(fā)明美洲大蠊提取物乳膏使用方便，穩(wěn)定性強(qiáng)，耐離心、耐寒、耐熱，細(xì)膩、光澤、涂展性好，保質(zhì)期長(zhǎng)，成本低廉，具有較強(qiáng)的實(shí)際應(yīng)用價(jià)值。
文檔編號(hào)A61K9/06GK103070889SQ20131002580
公開日2013年5月1日 申請(qǐng)日期2013年1月21日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月21日
發(fā)明者廖婉, 傅超美, 耿福能, 張臻, 傅舒 申請(qǐng)人:四川好醫(yī)生攀西藥業(yè)有限責(zé)任公司