專利名稱：一種天然化合物木犀草素在抗乙型肝炎病毒中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種天然化合物木犀草素在抗乙型肝炎病毒中的用途，具體涉及木犀草素在制備抗乙型肝炎病毒藥物中的用途。
背景技術(shù)：
乙型肝炎是由乙型肝炎病毒(!fepatitis B Virus, HBV)感染所致的一種常見的多發(fā)性傳染病，是一種嚴(yán)重危害人類健康的常見病。據(jù)統(tǒng)計(jì)，全世界乙型肝炎病毒慢性感染者高達(dá)四億之多，我國(guó)是乙型肝炎的高發(fā)區(qū)。HBV可長(zhǎng)期在人體內(nèi)存活，難以清除，HBV的持續(xù)感染與肝硬化和原發(fā)性肝細(xì)胞肝癌的發(fā)生發(fā)展密切相關(guān)。目前我國(guó)有乙肝患者3000萬，每年約有30萬人死于與乙肝有關(guān)的肝硬化或肝癌。雖然目前已有乙肝疫苗做為預(yù)防手段，但是對(duì)于乙型肝炎病毒慢性感染者，仍然缺乏有效的治療藥物。近年來，F(xiàn)DA已批準(zhǔn)一些化學(xué)藥物用于治療慢性乙肝患者，如拉米呋唳(Lamivudine)等,雖然這些藥物在臨床上取得了一定療效，但仍存在毒副作用強(qiáng)或者停藥后出現(xiàn)明顯反彈等現(xiàn)象，限制了臨床的廣泛應(yīng)用。因此，開發(fā)新的、更為安全的抗HBV藥物是醫(yī)藥工作者的長(zhǎng)期重要任務(wù)。乙肝表面抗原(HBsAg)是乙肝病毒的外殼蛋白，本身不具有傳染性，但它的出現(xiàn)常伴隨乙肝病毒的存在，所以它是已感染乙肝病毒的標(biāo)志。乙肝病毒e抗原(HBeAg)是乙肝病毒復(fù)制明顯和傳染性強(qiáng)的可靠標(biāo)志。H印G2.2.15細(xì)胞是將含有HBV基因組的重組載體質(zhì)粒轉(zhuǎn)染H印G2細(xì)胞而成，可在體外長(zhǎng) 期培養(yǎng)。該細(xì)胞系在體外培育，經(jīng)G418篩選以后不僅能穩(wěn)定分泌HBsAg、HBeAg,而且還可檢測(cè)到HBV DNA以及直徑為22nm、42nm的Dane顆粒，是目前用于體外篩選抗HBV藥物的主要細(xì)胞模型。木犀草素是天然黃酮類化合物中的代表成分，廣泛存在于金銀花、菊花、荊芥、白毛夏枯草等藥物中，以及百里香、芽甘藍(lán)、洋白菜、椰菜和胡蘿卜等蔬菜中，而且以糖苷的形式分布于多種植物中，如芹菜、青辣椒、紫蘇葉等。近年來的藥理學(xué)研究表明，木犀草素具有較好的抗炎和抗氧化活性，同時(shí)對(duì)結(jié)腸癌、乳腺癌和前列腺癌等多種腫瘤具有抑制作用。但不曾見其抗乙型肝炎病毒活性的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的在于，提供一種天然化合物木犀草素在抗乙型肝炎病毒中的用途，該化合物木犀草素在制備抗乙型肝炎病毒的藥物中的用途，該化合物木犀草素在制備抑制乙型肝炎病毒HBsAg和HBeAg的表達(dá)方面的藥物用途。本發(fā)明針對(duì)目前抗乙型肝炎病毒藥物有較高的毒性問題，對(duì)化合物木犀草素進(jìn)行了體外攜帶抗乙型肝炎病毒的IfepG2.2.15細(xì)胞進(jìn)行細(xì)胞毒性、對(duì)HBsAg、HBeAg的分泌的抑制效果的測(cè)定表明:化合物木犀草素對(duì)H印G2.2.15細(xì)胞有較低的毒性，且對(duì)HBsAg、HBeAg有較高的抑制活性。本發(fā)明所述的一種天然化合物木犀草素在抗乙型肝炎病毒中的用途，該化合物木犀草素在制備抗乙型肝炎病毒的藥物中的用途。所述的化合物木犀草素在制備抑制乙型肝炎病毒HBsAg表達(dá)的藥物中的用途。所述的化合物木犀草素在制備抑制乙型肝炎病毒HBeAg表達(dá)的藥物中的用途。
本發(fā)明所述的一種天然化合物木犀草素的用途，該化合物木犀草素的結(jié)構(gòu)式為:
權(quán)利要求
1.一種天然化合物木犀草素在抗乙型肝炎病毒中的用途，其特征在于該化合物木犀草素在制備抗乙型肝炎病毒的藥物中的用途。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于所述的化合物木犀草素在制備抑制乙型肝炎病毒HBsAg表達(dá)的藥物中的用途。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于所述的化合物木犀草素在制備抑制乙型肝炎病毒HBeAg表達(dá)的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種天然化合物木犀草素在抗乙型肝炎病毒中的用途，該化合物木犀草素在制備抗乙型肝炎病毒藥物中的用途，該化合物木犀草素在制備抑制乙型肝炎病毒HBsAg和HBeAg表達(dá)的藥物中的用途，本發(fā)明針對(duì)目前抗乙型肝炎病毒藥物有較高的毒性問題，對(duì)化合物木犀草素進(jìn)行了體外攜帶抗乙型肝炎病毒的HepG2.2.15細(xì)胞進(jìn)行細(xì)胞毒性、對(duì)HBsAg、HBeAg的分泌的抑制效果的測(cè)定表明化合物木犀草素對(duì)HepG2.2.15細(xì)胞有較低的毒性，且對(duì)HBsAg、HBeAg有較高的抑制活性。本發(fā)明所述的化合物木犀草素在自然界中分布廣泛，原料來源豐富。
文檔編號(hào)A61K31/352GK103142581SQ20131008705
公開日2013年6月12日 申請(qǐng)日期2013年3月18日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月18日
發(fā)明者李曉波, 陸雪瑩, 祁紅學(xué), 肖向文 申請(qǐng)人:中國(guó)科學(xué)院新疆理化技術(shù)研究所