一種具有抗焦慮作用的藥物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種具有抗焦慮作用的藥物及其制備方法：將苦參和白芍混合后進(jìn)行粉碎，粉料用60%乙醇回流提取，濾過，濾液減壓濃縮得干膏，將干膏粉碎成細(xì)粉，另將刀豆粉碎成細(xì)粉，與干膏粉混合均勻，本發(fā)明所述藥物具有顯著的抗焦慮作用，且無鎮(zhèn)靜作用，且制備工藝簡單，成本低。
【專利說明】一種具有抗焦慮作用的藥物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種具有抗焦慮作用的藥物及其制備方法。【背景技術(shù)】
[0002]焦慮癥是以持續(xù)性緊張擔(dān)心、恐懼或發(fā)作性驚恐為特征的情緒障礙，伴有植物神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和運(yùn)動不安等行為特征。隨著現(xiàn)代社會競爭的加劇，患焦慮癥的人數(shù)呈上升趨勢。目前，臨床上使用的抗焦慮藥物主要是苯二氮卓類、非苯二氮卓類，但具有毒副作用較大、藥物依賴和耐受以及新型抗焦慮藥物價格昂貴等缺點(diǎn)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的在于提供一種具有抗焦慮作用的藥物及其制備方法。
[0004]為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用了以下技術(shù)方案。
[0005]一種具有抗焦慮作用的藥物，該藥物包括組分A和組分B，所述組分A由中藥原料藥苦參和白芍制成，組分B為中藥原料藥刀豆，按重量，所述苦參的用量為10-20份，所述白茍的用量為5-15份，所述刀S.的用量為2-4份。
[0006]所述苦參的用量為12-18份，白芍的用量為8-14份。
[0007]所述苦參的用量為18份，白芍的用量為8份，刀豆的用量為4份。
[0008]所述苦參的用量為15份，白芍的用量為10份，刀豆的用量為3份。
[0009]所述苦參的用量為12份，白芍的用量為14份，刀豆的用量為2份。
[0010]所述藥物還包括用于制劑的輔料，藥物的制劑包括膠囊劑、顆粒劑、片劑、散劑或丸劑。
[0011]上述具有抗焦慮作用的藥物的制備方法，包括以下步驟:
[0012]將苦參和白芍混合后進(jìn)行粉碎得粉料，將粉料用60%乙醇(60%為體積分?jǐn)?shù))回流提取得提取液，將提取液經(jīng)回收乙醇后，80°C減壓干燥(去除水分)得干膏，將干膏粉碎得干膏粉，將刀豆粉碎得刀豆粉，將刀豆粉與干膏粉混合均勻。
[0013]所述60%乙醇的用量為粉料重量的6-10倍。
[0014]所述回流提取的次數(shù)為2-3次。
[0015]每次回流提取的時間為1.5_3h。
[0016]苦參為豆科灌木苦參Sohpora flavescens Ait.的干燥根。春、秋兩季采挖，除去根頭及小支根，洗凈，切片，干燥。生用。
[0017]白芍為毛茛科多年生草本植物芍藥Paeonia lactiflora Pal1.的干燥根。夏、秋兩季采挖,刮去外皮,水煮,曬干。生用。
[0018]刀豆為豆科一年生草質(zhì)藤本植物刀豆Canavalia gladiata(Jacq.)DC.的成熟種子。秋季果實(shí)成熟時米收。剝?nèi)》N子，曬干。生用。
[0019]本發(fā)明的有益效果體現(xiàn)在:
[0020]本發(fā)明將中藥原料藥苦參和白芍經(jīng)混合粉粹、回流提取、干燥以及粉粹得干膏粉(組分A);同時，將中藥原料藥刀豆(組分B)不經(jīng)過提取分離，直接粉碎入藥，既能發(fā)揮藥效，又可起到輔料的成型作用，節(jié)省了輔料，簡化了工藝步驟，降低了生產(chǎn)成本。經(jīng)實(shí)驗(yàn)，本發(fā)明所述藥物具有顯著的抗焦慮作用，且無鎮(zhèn)靜作用。
[0021]本發(fā)明所述藥物采用的原料藥容易取材，可以按各劑型常規(guī)工藝制成膠囊劑、顆粒劑、片劑、散劑、丸劑等，制造、儲存、運(yùn)輸和使用均十分方便。
【具體實(shí)施方式】
[0022]下面結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步說明。
[0023]實(shí)施例1:膠囊劑
[0024]按重量,苦參:18份；白茍:8份；刀豆:4份。
[0025]取苦參和白芍混合后粉碎為粗粉，將粗粉用8倍重量的60%乙醇回流提取2次，每次2h，每次回流提取后濾過，將濾液合并后得提取液，提取液回收乙醇后，80°C減壓干燥成干膏，將干膏粉碎成細(xì)粉；另將刀豆粉碎成細(xì)粉，并與干膏粉碎后的細(xì)粉混合均勻得藥物組合物，然后加入藥物組合物重量1%的硬脂酸鎂混合均勻，裝膠囊，包裝。
[0026]實(shí)施例2:片劑
[0027]按重量,苦參:15份；白茍:10份；刀豆:3份。
[0028]取苦參和白芍混合后粉碎為粗粉，將粗粉用8倍重量的60%乙醇回流提取2次，每次2h，每次回流提取后濾過，將濾液合并后得提取液，提取液回收乙醇后，80°C減壓干燥成干膏，將干膏粉碎成細(xì)粉；另將刀豆粉碎成細(xì)粉，并與干膏粉碎后的細(xì)粉混合均勻得藥物組合物，然后以70%乙醇溶液(含5%聚維酮)作為黏合劑，過18目篩制顆粒，干燥，整粒，加入1%硬脂酸鎂混合均勻，壓片， 包裝。
[0029]實(shí)施例3:顆粒劑
[0030]按重量,苦參:12份；白茍:14份；刀豆:2份。
[0031 ] 取苦參和白芍混合后粉碎為粗粉，將粗粉用8倍重量的60%乙醇回流提取2次，每次2h，每次回流提取后濾過，將濾液合并后得提取液，提取液回收乙醇后，80°C減壓干燥成干膏，將干膏粉碎成細(xì)粉；另將刀豆粉碎成細(xì)粉，并與干膏粉碎后的細(xì)粉混合均勻得藥物組合物，然后加入藥物組合物I倍重量的糖粉以及0.2倍重量的糊精，混合均勻，以70%乙醇溶液作為潤濕劑，制顆粒，干燥，包裝。
[0032]實(shí)施例4:散劑
[0033]按重量,苦參:10份；白茍:15份；刀豆:2份。
[0034]取苦參和白芍混合后粉碎為粗粉，將粗粉用8倍重量的60%乙醇回流提取2次，每次2h，每次回流提取后濾過，將濾液合并后得提取液，提取液回收乙醇后，80°C減壓干燥成干膏，將干膏粉碎成細(xì)粉；另將刀豆粉碎成細(xì)粉，并與干膏粉碎后的細(xì)粉混合均勻得藥物組合物，加入藥物組合物I倍重量的乳糖，混勻，過篩，分裝。
[0035]實(shí)施例5:水丸劑
[0036]按重量，苦參:16份；白芍:12份；刀豆:3份。
[0037]取苦參和白芍混合后粉碎為粗粉，將粗粉用8倍重量的60%乙醇回流提取2次，每次2h，每次回流提取后濾過，將濾液合并后得提取液，提取液回收乙醇后，80°C減壓干燥成干膏，將干膏粉碎成細(xì)粉；另將刀豆粉碎成細(xì)粉，并與干膏粉碎后的細(xì)粉混合均勻得藥物組合物，起模，滾圓成型，蓋面，干燥，分裝。
[0038]實(shí)施例6
[0039]按重量,苦參:15份；白茍:10份；刀豆:3份。
[0040]取苦參和白芍混合后粉碎為粗粉，將粗粉用8倍重量的60%乙醇回流提取2次，每次2h，每次回流提取后濾過，將濾液合并后得提取液，提取液回收乙醇后，80°C減壓干燥成干膏，將干膏粉碎成細(xì)粉；另將刀豆粉碎成細(xì)粉，并與干膏粉碎后的細(xì)粉混合均勻。
[0041 ] 實(shí)驗(yàn)例1:小鼠聞架迷宮實(shí)驗(yàn)
[0042]1.1藥物組合物的制備
[0043]參照實(shí)施例6,苦參、白茍、刀豆按15:10:3的重量比例投料。將苦參和白茍混合、粉碎為粗粉，用8倍重量60%乙醇回流提取2次，每次2h，回收乙醇，80°C減壓干燥成干膏，干膏粉碎成細(xì)粉；另將刀豆粉碎成細(xì)粉，并與干膏粉碎后的細(xì)粉混合均勻即得藥物組合物。
[0044]1.2實(shí)驗(yàn)方法和結(jié)果
[0045]將60只昆明種小鼠隨機(jī)分為空白對照組、陽性對照組(地西泮)、藥物組合物低劑量組(1.0g/kg)、藥物組合物中劑量組(2.0g/kg)、藥物組合物高劑量組(3.0g/kg)，灌胃給藥，連續(xù)7d，于末次給藥后Ih進(jìn)行行為測試，所有實(shí)驗(yàn)均于8:00~14:00進(jìn)行。迷宮測試前將每只小鼠放入一個35cmX IOcmX 5cm塑料盒中，任其自由探究5min后迅速置于EPM的中央平臺處，使其頭部正對其中一個開放臂，釋放后即開始記錄下述指標(biāo)。每只小鼠測試5min。觀測指標(biāo)包括進(jìn)入開放臂的次數(shù)、時間，進(jìn)入封閉臂的次數(shù)、時間，計(jì)算開臂時間百分率(0T%) =進(jìn)入開放臂的時間/(進(jìn)入開放臂的時間+進(jìn)入封閉臂的時間)，開臂次數(shù)百分率(0Ε%)=進(jìn)入開放臂的次數(shù)/(進(jìn)入開放臂的次數(shù)+進(jìn)入封閉臂的次數(shù))。結(jié)果見表1。
[0046]表1藥物組合 物對小鼠高架十字迷宮行為的影響，n=12)
[0047]
【權(quán)利要求】
1.一種具有抗焦慮作用的藥物，其特征在于:該藥物包括組分A和組分B，所述組分A由中藥原料藥苦參和白芍制成，組分B為中藥原料藥刀豆，按重量，所述苦參的用量為10-20份,所述白茍的用量為5-15份,所述刀豆的用量為2-4份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種具有抗焦慮作用的藥物，其特征在于:所述苦參的用量為12-18份，白芍的用量為8-14份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種具有抗焦慮作用的藥物，其特征在于:所述苦參的用量為18份，白芍的用量為8份，刀豆的用量為4份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種具有抗焦慮作用的藥物，其特征在于:所述苦參的用量為15份，白芍的用量為10份，刀豆的用量為3份。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種具有抗焦慮作用的藥物，其特征在于:所述苦參的用量為12份，白芍的用量為14份，刀豆的用量為2份。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種具有抗焦慮作用的藥物，其特征在于:所述藥物的制劑包括膠囊劑、顆粒劑、片劑、散劑或丸劑。
7.一種制備如權(quán)利要求1所述具有抗焦慮作用的藥物的方法，其特征在于:包括以下步驟: 將苦參和白芍混合后進(jìn)行粉碎得粉料，將粉料用60%乙醇回流提取得提取液，將提取液減壓干燥得干膏，將干膏粉碎得干膏粉，將刀豆粉碎得刀豆粉，將刀豆粉與干膏粉混合均勻。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述一種制備具有抗焦慮作用的藥物的方法，其特征在于:所述60%乙醇的用量為粉料重量的6-10倍。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述一種制備具有抗焦慮作用的藥物的方法，其特征在于:所述回流提取的次數(shù)為2-3次。
10.根據(jù)權(quán)利要求7所述一種制備具有抗焦慮作用的藥物的方法，其特征在于:每次回流提取的時間為1.5-3h。
【文檔編號】A61K36/71GK103463214SQ201310354389
【公開日】2013年12月25日 申請日期:2013年8月14日 優(yōu)先權(quán)日:2013年8月14日
【發(fā)明者】張亞軍, 楊建宏, 戴貴東, 鄭曉暉 申請人:西北大學(xué)