知母中知母皂苷aⅲ在制備抗腫瘤藥物的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于藥物學(xué)領(lǐng)域，公開了在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。藥理實(shí)驗(yàn)證明知母皂苷AⅢ具有廣譜且較強(qiáng)的抗腫瘤活性，尤其對T475-S2細(xì)胞具有強(qiáng)且穩(wěn)定的細(xì)胞毒性，且比5-Fu和紫杉醇?xì)鸗475-S2細(xì)胞能力更強(qiáng)，24h的IC50為6.97±0.72μM，24h，AⅢ用藥濃度為6μM，能夠誘導(dǎo)T475-S2細(xì)胞的凋亡與自噬，凋亡作用一直處于主導(dǎo)位置，從而使知母皂苷AⅢ可用于制備預(yù)防和治療腫瘤的藥物。
【專利說明】知母中知母皂苷A III在制備抗腫瘤藥物的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于藥物學(xué)領(lǐng)域，涉及知母皂苷AIII在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，具體涉及知母皂苷A III可通過死亡受體途徑即Fas、FADD途徑和內(nèi)源性途徑即線粒體、Cyt0.c途徑誘導(dǎo)A375-S2細(xì)胞凋亡與自噬，用于制備抗腫瘤藥物。
【背景技術(shù)】
[0002]近年來，由于現(xiàn)代社會競爭加劇，生活壓力增大，環(huán)境嚴(yán)重污染等因素，惡性腫瘤已成為危害人類生命健康的嚴(yán)重疾病之一，現(xiàn)已成為嚴(yán)重威脅人類健康的第二大“殺手疾病”！天然藥物在癌癥治療中的作用備受關(guān)注，能否找到既能殺傷腫瘤細(xì)胞，毒副作用又比較小的藥物及治療方法，對腫瘤的臨床治療意義重大。
[0003]知母為百合科植物知母(Anemarrhena asphodeloides Bge)的干燥根莖。傳統(tǒng)中藥中常用于治療肺病、發(fā)燒感冒、糖尿病、便秘等癥。知母藥材雖為單一品種，但分布較廣，廣泛分布于華北、東北、西北地區(qū)。經(jīng)現(xiàn)代天然藥物化學(xué)及藥理學(xué)研究表明，知母中含有甾體皂苷、黃酮、木脂素、多糖、留醇和脂肪油等，其中皂苷為其主要成分，以往及目前對知母的藥理活性研究，基本都集中在抗衰老(知母寧)、抗抑郁(知母總皂苷)、治療阿爾茨海默病(知母皂苷Q)、抗二型糖尿病(芒果苷)等領(lǐng)域，起到的基本都是保護(hù)細(xì)胞或促進(jìn)細(xì)胞增殖的作用，但是在抗腫瘤、抗癌癥方面的研究卻少之又少。因此，本文對于充分利用知母植物資源具有重要意義！

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明所解決的技術(shù)問題是提供一種從中藥知母中提取分離的有效成分知母皂苷AIII在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，尤其是對黑色素瘤。所述的知母皂苷AIII具有如下結(jié)構(gòu):
[0005]
【權(quán)利要求】
1.知母皂苷AIII，在制備抗腫瘤、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡與自噬藥物方面的應(yīng)用，其特征在于，所述的知母皂苷A III的結(jié)構(gòu)為:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于:所述的腫瘤為肺癌、肝癌、腸癌、淋巴癌、乳腺癌、宮頸癌、結(jié)腸癌、白血病、黑色素瘤、纖維瘤。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于:所述的腫瘤為黑色素瘤。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于:所述的知母皂苷AIII可以與藥學(xué)上可接受的賦形劑制成臨床可接受的制劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的制劑為片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液、丸劑或注射劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，其最小有效劑量為:10mg/kg。
【文檔編號】A61K31/7048GK103599122SQ201310635140
【公開日】2014年2月26日 申請日期:2013年11月29日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月29日
【發(fā)明者】宋少江, 池島喬, 夏明鈺, 李玲芝, 徐雷, 殷緣 申請人:沈陽藥科大學(xué)